Медикаментозное Снижение Веса
💣 👉🏻👉🏻👉🏻 ЗА ПОДРОБНОСТЯМИ ЖМИ ЗДЕСЬ 👈🏻👈🏻👈🏻
Материал из Википедии — свободной энциклопедии
Текущая версия страницы пока не проверялась опытными участниками и может значительно отличаться от версии , проверенной 29 апреля 2016; проверки требуют 24 правки .
Текущая версия страницы пока не проверялась опытными участниками и может значительно отличаться от версии , проверенной 29 апреля 2016; проверки требуют 24 правки .
↑ Перейти обратно: 1 2 National Institute for Health and Clinical Excellence . National Institute for Health and Clinical Excellence . Clinical guideline 43: Obesity: The prevention, identification, assessment and management of overweight and obesity in adults and children . London, 2006
↑ Snow V ., Barry P ., Fitterman N ., Qaseem A ., Weiss K . Pharmacologic and surgical management of obesity in primary care: a clinical practice guideline from the American College of Physicians (англ .) // Ann . Intern . Med . (англ .) русск . : journal . — 2005 . — April ( vol . 142 , no . 7 ) . — P . 525—531 . — PMID 15809464 .
↑ Cooke D ., Bloom S . The obesity pipeline: current strategies in the development of anti-obesity drugs (англ .) // Nat Rev Drug Discov : journal . — 2006 . — November ( vol . 5 , no . 11 ) . — P . 919—931 . — doi : 10 .1038/nrd2136 . — PMID 17080028 .
↑ Блокатор калорий Neo Slim AKG (отзывы и тесты) (рус .) . tut-otzyv .ru . Дата обращения: 8 февраля 2018 .
↑ Перейти обратно: 1 2 3 Akbas F, Gasteyger C, Sjödin A, Astrup A, Larsen TM (January 2009) . «A critical review of the cannabinoid receptor as a drug target for obesity management» . Obes Rev 10 (1): 58-67 . doi:10 .1111/j .1467-789X .2008 .00520 .x . PMID 18721231 .
↑ Метформин — Сиофор в лечении ожирения (неопр .) (недоступная ссылка) . Дата обращения: 3 мая 2011 . Архивировано 17 марта 2011 года .
↑ George A . Bray and Frank L . Greenway (1999) . «Current and Potential Drugs for Treatment of Obesity: Table 19: Clinical trials with metformin for the treatment of obese diabetics» . Endocrine Reviews 20: 805-87 . doi:10 .1210/er .20 .6 .805 . PMID 10605627 . [1] (недоступная ссылка)
↑ de Luis DA, Gonzalez Sagrado M, Conde R, Aller R, Izaola O (2007) . «Decreased basal levels of glucagon-like peptide-1 after weight loss in obese subjects» . Ann . Nutr . Metab . 51 (2): 134-8 . doi:10 .1159/000103273 . PMID 17536190 .
↑ Украинский, А . Новое лекарство против ожирения продемонстрировало эффективность : [ арх . 11 февраля 2021 ] // Медновости . — 2021 . — 11 февраля .
↑ Abenhaim L, Moride Y, Brenot F, et al (August 1996) . «Appetite-suppressant drugs and the risk of primary pulmonary hypertension . International Primary Pulmonary Hypertension Study Group» . N . Engl . J . Med . 335 (9): 609-16 . PMID 8692238 .
[2]
↑ Alfred P . Fishman, MD (1999) . «Aminorex to Fen/Phen: An Epidemic Foretold» . Circulation 99: 156—161 . PMID 9884392 . [3] (недоступная ссылка)
↑ U . S . Food and Drug Administration: The Facts About Weight Loss Products and Programs
↑ Committee on Governmental Affairs, United States Senate (2002-10-08) . Prepared Statement of the Federal Trade Commission on the Marketing of Dietary Supplements . Press release .
Retrieved on 2006-08-07 . (недоступная ссылка)
↑ Martin M, Schlabach G, Shibinski K (1998) . «The Use of Nonprescription Weight Loss Products Among Female Basketball, Softball, and Volleyball Athletes from NCAA Division I Institutions: Issues and Concerns» . J Athl Train 33 (1): 41-44 . PMID 16558483 .
↑ George A . Bray and Frank L . Greenway (1999) . «Current and Potential Drugs for Treatment of Obesity: Postabsorptive modifiers of nutrient metabolism» . Endocrine Reviews 20: 805-87 . doi:10 .1210/er .20 .6 .805 . PMID 10605627 . [4]
↑ Li Z ., Maglione M ., Tu W ., Mojica W ., Arterburn D ., Shugarman L . R ., Hilton L ., Suttorp M ., Solomon V ., Shekelle P . G ., Morton SC . Meta-analysis: pharmacologic treatment of obesity (англ .) // Ann Intern Med (англ .) русск . : journal . — 2005 . — Vol . 142 , no . 7 . — P . 532—546 . — PMID 15809465 .
↑ Klonoff D . C ., Greenway F . Drugs in the pipeline for the obesity market (англ .) // J Diabetes Sci Technol (англ .) русск . : journal . — 2008 . — September ( vol . 2 , no . 5 ) . — P . 913—918 . — PMID 19885278 .
↑ Contrave prescribing information (неопр .) . United States Food and Drug Administration 1 . Takeda Pharmaceuticals America, Inc . (10 сентября 2014) . Дата обращения: 6 апреля 2015 .
↑ Orexigen's Mysimba™ Approved in Europe for the Treatment of Obesity , Yahoo! Finance (26 марта 2015) . Архивировано 31 марта 2015 года . Дата обращения 28 марта 2015 .
↑ Leonardsson G, Steel JH, Christian M, Pocock V, et al . (2004) . «Nuclear receptor corepressor RIP140 regulates fat accumulation» . Proc . Natl . Acad . Sci . U .S .A . 101 (22): 8437-42 . doi:10 .1073/pnas .0401013101 . PMID 15155905 .
↑ Таблетка для похудения вытеснит пищу из желудка (неопр .) (недоступная ссылка) . Дата обращения: 3 мая 2011 . Архивировано 31 января 2011 года .
↑ Ученые изобрели таблетки, которые при попадании в желудок разбухают и вызывают чувство насыщения
↑ Перейти обратно: 1 2 3 Pool, Robert (2001) . Fat: Fighting the Obesity Epidemic . Oxford, UK: Oxford University Press . ISBN 0-19-511853-7 .
↑ Weintraub M (May 1992) . «Long-term weight control: The National Heart, Lung, and Blood Institute funded multimodal intervention study» . Clin . Pharmacol . Ther . 51 (5): 581-5 . PMID 1445528 .
↑ Kolata,Gina (2007) . Rethinking thin: The new science of weight loss — and the myths and realities of dieting . Picador . ISBN 0-312-42785-9 .
Препараты для лечения ожирения (препараты для потери веса) — это все фармакологические средства, которые уменьшают или контролируют вес . Они изменяют один из основных процессов в теле человека, а именно регуляцию веса путём изменения аппетита, обмена веществ или усвоения калорий .
Необходимо соблюдение правильного рациона питания и физические упражнения . Неизбежное и тягостное чувство голода может быть связано с вредной привычкой к перееданию, недостаточным количеством низкокалорийной пищи с клетчаткой или недостатком движений (ежедневно пять км бега/ходьбы) .
Только если такой общий подход неэффективен, переходят к медикаментозному лечению . При лекарственном лечении ожирения испытывают все известные препараты для его лечения, и если результат оказывается незначительным или его нет, то необходимо прекратить такое лечение [1] и перейти на другой препарат .
В связи с вероятностью возникновения побочных эффектов, рекомендуется, чтобы препараты против ожирения назначал врач, когда по его оценке польза от такого лечения превосходит возможный риск [2] [3] .
Препараты против ожирения действуют одним или более из ниже перечисленных механизмов:
Если диета и упражнения по отдельности для лечения ожирения неэффективны, тогда ряд больных выбирает препараты против ожирения . Некоторые препараты для потери веса, отпускаемые по рецепту врача, являются возбуждающими, почему их рекомендуют применять только непродолжительное время . В связи с этим они обладают ограниченной пользой для лиц с крайне избыточным весом, когда могут потребоваться месяцы и годы для снижения веса тела .
Орлистат уменьшает всасывание жира в кишечнике путём подавления действия фермента поджелудочной железы — липазы . Первоначально он был доступен только по рецепту врача . В феврале 2007 года Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США разрешило его к безрецептурному отпуску [1] . Орлистат способен вызвать частый с содержанием жира стул (стеаторею), но если содержание жира в диете уменьшить, то эти симптомы исчезают .
Сибутрамин (Меридиа, Линдакса, Талия(r-сибитрамин), Редуксин) — антидепрессант из группы анорексигенных лекарственных средств или регуляторов аппетита, уменьшающий желание принимать пищу . Анорексический эффект развивается как следствие ингибирования обратного захвата серотонина в центре насыщения и увеличения концентрации норадреналина . За счёт последнего препарат имеет побочные эффекты . Сибутрамин может вызвать повышение артериального давления, сухость во рту, запор, головную боль , раздражительность и бессонницу . В результате неправильного самолечения зарегистрированы смертельные случаи . В настоящее время сибутрамин запрещён в США, Европе и других странах . Именно сибутрамин входит в состав БАДов и нелицензированных средств для похудения («Лида», «Дали» и др .) в дозировке, многократно превышающей допустимую .
Римонабант (Акомплиа) — это недавно разработанный препарат для лечения ожирения . По механизму действия он является антагонистом каннабиноидных рецепторов (CB1), которые оказывают центральное действие на мозг, уменьшая аппетит [5] . Возможно его периферическое действие в виде термогенеза и, потому, увеличения расхода энергии [5] . Такие препараты не только вызывают потерю веса, но предупреждают или устраняют уже возникшие последствия ожирения, в виде устойчивости к действию инсулина и гиперлипидемию . Однако потеря веса под влиянием Римонабанта не оказалась большей, чем от других имеющихся препаратов для потери веса [5] . В результате опасений его безопасности, в первую очередь психиатрической природы, это средство не разрешено в США и Канаде ни как препарат для лечения ожирения, ни как препарат против курения . Компания Санофи-Авентис, Франция , получила разрешение на продажу Римонабанта в Евросоюзе как препарата для лечения ожирения по рецепту врача, с ограничениями . В РФ он был разрешен к продаже под торговым названием Зимулти . В январе 2008 г . Европейское Агентство лекарственных средств приостановило действие своей же лицензии на продажу препарата в связи с возможностью серьёзных психоневрологических побочных реакций у больных .
Метформин (N,N-Диметилимиддикарбоимиддиамид) — изначально не предназначается для лечения ожирения у здоровых людей, метформин ценен для лиц с диабетом второго типа, а при диабете типа 1 прием метформина не имеет смысла и просто опасен . [6]
При правильном назначении метформин вызывает мало побочных эффектов (среди которых чаще возникают желудочно-кишечные расстройства) и связан с низким риском гипогликемии . У больных, страдающих сахарным диабетом второго типа, препарат метформин способен снизить вес . [7] .
Эксенатид Баета — это продолжительного действия аналог глюкагоноподобного пептида-1 (ГПП-1), который синтезируется кишечником в ответ на присутствие в нём пищи . Среди других производимых эффектов глюкагоноподобный пептид-1 задерживает опорожнение желудка и способствует возникновению чувства сытости . У ряда тучных людей недостаточна выработка гормона ГПП-1, поэтому соблюдение диеты лишь увеличивает его недостаток [8] .
В настоящее время Баета доступна для лечения сахарного диабета второго типа . Некоторые больные, хотя и не все, отметили, что они существенно потеряли вес, принимая Баету . Недостатки Баеты включают то, что она должна вводиться два раза ежедневно, у ряда больных она вызывает тяжелую тошноту , особенно в начале лечения . Баета рекомендуется только для больных с сахарным диабетом второго типа . В известной степени похожий препарат Симлин в настоящее время доступен для лечения диабетов, он находится в процессе испытания для лечения избыточного веса у недиабетиков .
Прамлинтид (Симлин) — это синтетический аналог гормона амилина . В ответ на прием пищи поджелудочная железа синтезирует гормон амилин у здоровых людей . Среди других эффектов амилин задерживает опорожнение желудка и способствует возникновению чувства сытости . У многих лиц, страдающих диабетом, амилина недостаточно . В настоящее время Симлин только проходит процесс получения разрешения для того, чтобы применяться наряду с инсулином у диабетиков первого и второго типа . Наряду с этим в настоящее время он испытывается у недиабетиков в качестве средства лечения ожирения . Недостаток препарата состоит в том, что он должен вводиться во время приема пищи .
Агонист агонист рецепторов глюкагоноподобного пептида-1 . Подавляет секрецию глюкагона , снижает аппетит и тягу к еде, усиливает секрецию инсулина и снижает уровень глюкозы в крови . Разработан в 2012 году в качестве лекарства против сахарного диабета . В 2021 году продемонстрирована высокая его эффективность при лечении ожирения и очень редкие побочные эффекты [9] .
Приём других препаратов для потери веса, таких как Фен-фен, был связан с возникновением медицинских осложнений в виде гипертензии легочной артерии с фатальным последствием и повреждения сердечного клапана, а прием фенилпропаноламина приводил к кровоизлиянию в мозг [10] [11] . Многие из подобных препаратов родственны амфетамину .
Они усиленно продвигаются с помощью почты, печатной рекламы и через интернет . Управление по контролю за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) в США рекомендует проявлять осторожность при применении таких неисследованных продуктов [12] , так как много претензий к их безопасности и эффективности впоследствии оказываются обоснованными [13] .
Индивидуумы с неврозом анорексии, некоторые спортсмены пытаются контролировать вес тела с помощью слабительных, пилюль для похудения или мочегонных, хотя, как правило, это не оказывает влияние на содержание жира в организме [14] . Препараты послабляющего действия могут вызвать снижение уровня калия в крови, что способно привести к сердечным и мышечным расстройствам . Пируват является популярным продуктом и способен привести к небольшой потере веса . Однако пируват , который содержится в красных яблоках, сыре, красном вине, не подвергся достаточному изучению, а его потенциал вызывать снижение веса научно не установлен [15] .
Некоторые препараты против ожирения могут вызвать тяжёлые и угрожающие жизни побочные реакции . (см ., например, Фен-Фен .) Эти побочные реакции часто связаны с механизмом их действия . В целом, средства, стимулирующие ЦНС, могут учащать сердечный ритм, повышать артериальное давление, вызывать беспокойство, тревогу, общее возбуждение, бессонницу, а также спровоцировать острый приступ глаукомы . При длительном их применении возможно развитие привыкания и/или зависимости .
Орлистат угнетает ферменты, которые расщепляют жиры, поступающие с пищей, что приводит к выведению жиров в неизменённом состоянии . Это может вызвать частый маслянистый стул (стеаторею), повышенное газообразование, боли в животе .
Подобным лекарством, предназначенным для больных с диабетом второго типа, является акарбоза , которая угнетает ферменты, расщепляющие сложные сахара (крахмал и др .) на простые . Дальнейшее прохождение неизменённых сложных углеводов по ЖКТ и расщепление их микрофлорой толстого кишечника вызывает схожие побочные эффекты, в том числе повышенное газообразование, жидкий стул и боли в животе .
Ограниченность эффективности препаратов против ожирения состоит в том, что мы не полностью понимаем нервный механизм, лежащий в основе аппетита, и как управлять им . Очевидно то, что аппетит — это важный инстинкт, обеспечивающий выживание . Подлежит более подробному обсуждению вопрос о том, что лекарства, которые лишают аппетита, могут вести к высокому риску смертности и неприемлемы для клинического применения . В связи с тем, что тело человека использует различные химические соединения и гормоны для защиты своих запасов жира (реакцию, которая, вероятно, была полезна нашим предкам, во времена недостатка пищи), до сих пор не найдена та «серебряная пуля» или путь для полного преодоления этой естественной привычки к защите избыточных запасов пищи . По этой причине препараты против ожирения не выступают в качестве долговременного решения для людей с избыточным весом .
В целях преодоления ряда механизмов «обратного действия», которые препятствуют большинству монотерапий достичь устойчивой значительной потери веса, высказано предположение, что сочетание препаратов могло бы быть более эффективным, когда подобное сочетание будет воздействовать на многие механизмы, вероятно, подавляя пути «обратного действия», приводящие к достижению плато при потере веса . Подтверждением подобного взгляда служит успех, достигаемый при сочетании фентермина и фенфлурамина или дексфенфлурамина, популярно называемых как Фен-Фен, для существенного снижения веса . Однако фенфлурамин и дексфенфлурамин были отозваны с рынка из-за опасений безопасности, относящихся к возможной их связи с повреждением клапана сердца . Было установлено, что это повреждение есть результат стимуляции фенфлурамином и дексфенфлурамином 5-HT 2B -серотониновых рецепторов на клапанах сердца . С одинаковой эффективностью, как и Фен-Фен, применялись сочетания селективных ингибиторов обратного захвата серотонина ( СИОЗС ) и фентермина, известного как ФенПро, но без повреждения клапанов сердца благодаря отсутствию влияния на упомянутый рецептор со стороны компонентов препарата .
В 2012 г . в США был зарегистрирован новый препарат Qsymia — комбинация стимулятора ЦНС фентермина с антиконвульсантом (противоэпилептическим препаратом) топираматом . Возобновились клинические испытания других комбинаций — Empatic (бупропион + зонисамид) и Contrave (бупропион + налтрексон) . В опубликованном в 2005 году мета-анализе были собраны результаты трёх испытаний бупропиона, проводившихся с применением плацебо и двойного слепого метода . Этот анализ подтвердил эффективность приёма 400 мг бупропиона в день для лечения ожирения . За период 6-12 месяцев среднее снижение веса в группе, принимавшей бупропион, оказалось значительно большим (4,4 кг), чем в группе, принимавшей плацебо ( 1,7 кг ) . В этом же обзоре отмечается статистическая идентичность результатов снижения веса при приёме бупропиона и при приёме других зарекомендовавших себя препаратов для снижения веса, таких как сибутрамин , орлистат и диэтилпропион [16] . В настоящее время проводятся исследования влияния на ожирение комбинации бупропиона с зонизамидом ( Empatic ) и бупропиона с налтрексоном ( Contrave ) [17] . В сентябре 2014 комбинация бупропион/налтрексон была одобрена FDA для лечения ожирения . [18] В ЕС одобрение было получено весной 2015 и будет продаваться под названием Mysimba . [19]
В 1967/1968 гг . ряд последовавших смертей, относимых к такого состава пилюлям для похудения, инициировал сенатское расследование и постепенное осуществление больших ограничений на рынке . Вершина была достигнута в 1979 году , когда Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США запретило применение в составе пилюль для снижения веса амфетаминов, в то время наиболее эффективных средств для похудения [23] .
1 . Boss, Olivier; Karl G . Hofbauer (2004) . Pharmacotherapy of obesity: options and alternatives . Boca Raton: CRC Press . ISBN 0-415-30321-4 .
Препараты для лечения ожирения (исключая диетические продукты)
Препараты для лечения ожирения центрального действия (анорексигенные)
Препараты для лечения ожирения периферического действия (ингибиторы желудочно-кишечных липаз)
укр
рус
анг
Архив номеров
Статья опубликована в номере:
1 (6)' 2008
А . Каминский, А . Коваленко, Научный центр радиационной медицины АМН Украины, О . Гирина, Национальный медицинский университет имени А .А . Богомольца, И . Киселева, Городской центр эндокринологии и обмена веществ
Клінічна імунологія, Алергологія, Інфектологія
Клінічна імунологія, Алергологія, Інфектологія
Клінічна імунологія, Алергологія, Інфектологія
Материалы, размещённые на сайте, предназначены для специалистов здравоохранения .
Будьте в курсе последних обновлений – подпишитесь на рассылку материалов на Ваш e-mail
Сборник клинических рекомендаций 2015
Ожирение представляет собой медицинскую проблему, связанную со снижением качества и продолжительности жизни . Его осложнения вовлекают многие системы организма, а экономический ущерб от последствий избытка веса превышает таковой при онкопатологии .
Помимо диеты и физических упражнений для уменьшения массы тела на протяжении тысячелетий использовалось большое количество разнообразных средств и методик, таких как фитопрепараты, гомеопатия, гипноз, психотерапия, рефлексотерапия и др . Обилие подходов свидетельствует прежде всего о том, что ни один метод в отдельности не может являться предпочтительным или достаточно эффективным для лечения большинства пациентов . Поэтому для каждого больного приходится индивидуально подбирать тот или иной метод терапии . Одна из причин отказа многих врачей от лечения ожирения заключается в том, что в их арсенале отсутствуют достаточно эффективные и безопасные средства для уменьшения массы тела .
Современная официальная медицина отдает предпочтение лекарственным препаратам, клиническая эффективность которых неоднократно доказана результатами многих многоцентровых плацебо-контролируемых и рандомизированных исследований, основанных на принципах доказательной медицины . Поэтому на сегодняшний день в фармакопеи стран Европы и Северной Америки вошло лишь несколько препаратов с доказанной эффективностью в лечении ожирения .
Медикаментозная терапия ожирения показана при индексе массы тела (ИМТ) 27 кг/м 2 и более . Лекарственные препараты рекомендуют назначать пациентам с ожирением только в составе комплексной программы лечения, которая должна включать диетотерапию, физические нагрузки, коррекцию поведения и режима питания, что позволяет повысить эффективность снижения массы тела . Она осуществляется под наблюдением опытных врачей (эндокринолога, диетолога, терапевта, семейного доктора) . Медикаментозная терапия избыточной массы тела и ожирения должна основываться на следующих принципах:
1) применение препаратов, одобренных Управлением по контролю за пищевыми продуктами и лекарственными средствами (FDA) США для длительного использования;
2) прием препаратов возможен лишь в качестве составляющей комплексной программы, включающей диету и повышение физической активности;
3) медикаментозная терапия показана лицам с ИМТ
≥ 30 без сопутствующих факторов риска ожирения;
4) медикаментозная терапия показана пациентам с ИМТ
≥ 27 и сопутствующими факторами риска ожирения (артериальной гипертензией, дислипидемией, сахарным диабетом (СД) типа 2, асфиксией покоя) .
Американская диабетическая ассоциация (АDА) и Ассоциация по борьбе с ожирением (ААСЕ) не рекомендуют использовать медикаментозные препараты для лечения ожирения в косметологических целях и в тех случаях, когда снижение массы тела возможно без их применения . Медикаментозное лечение противопоказано беременным и кормящим, пациентам с декомпенсацией сердечно-сосудистой патологии, неконтролируемой артериальной гипертензией, психическими нарушениями и некоторыми другими состояниями . Кроме того, у части больных снижение массы тела может быть временно противопоказано . В связи с этим были разработаны критерии исключения пациентов из программ снижения массы тела ( табл . 1 ) [7-11] .
В настоящее время лишь два препарата одобрены FDA для длительного использования – сибутрамин и орлистат . При этом только орлистат рекомендован для более длительного применения, а его безопасность оценена в исследовании XENDOS (XENical in the prevention of Diabetes in Obese Subjects) . Он разрешен для употребления на протяжении более 4 лет, тогда как прием сибутрамина ограничен 1 годом [1] .
Медикаментозные средства, применяемые для снижения массы тела, подразделяют на две основные группы:
1) препараты для подавления аппетита; 2) препараты, уменьшающие всасывание питательных веществ из кишечника (диетические корректоры) . Также выделяют ряд других препаратов, включающих микроэлементы, витамины, аминокислоты, пептиды, гормоны и др . В частности, АDА и ААСЕ рекомендуют применять лекарства, прошедшие полные клинические испытания и одобренные FDA [12] .
Не все медикаменты обладают одинаковой безопасностью . Препараты центрального действия (норадренергические средства), такие как, например, фентермин, одобрены FDA, однако рекомендованы лишь для кратковременного лечения в качестве дополнения к основной терапии ожирения . При приеме препаратов на основе бензфетамина или фендиметразина существует высокий риск злоупотребления ими .
Все это послужило поводом к разработке перечня безопасных лекарственных средств, одобренных не только FDA, но и Агентством по контролю за лекарственными препаратами США (DEA) . В соответствии с рекомендациями всем им присвоен класс безопасности от I до IV, из которых IV указывает на наибольшую безопасность для пациентов ( табл . 2 ) .
В зависимости от клинико-фармакологических свойств мы предлагаем разделить препараты для снижения массы тела на несколько групп ( табл . 3 ) . Все они позволяют изменить пищевое поведение . Эффективными средствами для уменьшения массы тела считаются те, с помощью которых можно добиться снижения исходного веса не менее чем на 5% в год .
Препараты центрального действия, которые повышают уровень серотонина, ранее широко использовались для снижения массы тела . Однако они имеют серьезные побочные эффекты . Например, фенфлурамин был отозван с фармацевтического рынка США, поскольку приводил к поражению клапанного аппарата сердца . Препараты ингибиторов обратного захвата серотонина, аналогичных флуоксетину, не показали отдаленной эффективности . Поэтому FDA не зарегистрировано ни одного из представленных выше норадренергических средств для длительного лечения ожирения . Такие препараты обладают амфетаминоподобным действием, одобрены к применению в ряде стран, но их назначаемость остается ограниченной .
При первичном назначении препаратов для уменьшения массы тела рекомендуется прибегать к месячному пробному курсу лечения . Этот период позволяет оценить чувствительность пациента к применяемой терапевтической схеме . Если пациент не похудел в течение данного периода, дальнейшее лечение этим препаратом, по-видимому, будет неэффективно даже при использовании максимальных доз .
За первый месяц комплексного лечения с использованием данных препаратов уменьшение массы тела обычно составляет около 2 кг . В некоторых исследованиях снижение массы тела за аналогичный период оценивают как 1% от исходной . В плацебо-контролируемых исследованиях ответная реакция на прием минимальных доз препаратов наблюдается у 89% пациентов против 61% больных, получавших только плацебо . Достаточная эффективность применения плацебо свидетельствует о важности изменения образа жизни для максимализации фармакологического эффекта .
В качестве монотерапии любой препарат может снизить массу тела не более чем на 8-10,6% в год от исходных значений [2-6] . Однако для максимального снижения риска ожирения и СД потеря веса должна составлять не менее 12% . Это является той целью, которая не может быть достигнута только за счет медикаментозной монотерапии .
Наблюдения за пациентами с ожирением, которые получали медикаментозное лечение, показали, что у трети этих больных применение препаратов было неэффективным . Тенденция к уменьшению массы тела сохраняется у большей части пациентов на протяжении первых 6-8 мес терапии . Через определенное время после начала лечения наблюдается «эффект плато» без видимой на то причины . Спустя какое-то время после прекращения лечения у пациентов отмечается тенденция к восстановлению массы тела . При проведении повторного курса терапии происходит дополнительное снижение массы тела .
В настоящее время наиболее рекомендуемыми препаратами для лечения ожирения являются орлистат (Ксеникал) и сибутрамин (Меридия) .
В частности, сибутрамин продемонстрировал отдаленную эффективность в снижении массы тела и показателей жирового обмена в крови, однако у части пациентов происходило статистически значимое повышение артериального давления (АД) (на 1-3 мм рт . ст .), учащение пульса (в среднем на 4-5 уд/мин) . Частые побочные эффекты в виде ксеростомии, запоров, головной боли и бессонницы, а также недостаточная эффективность ограничили его широкое применение .
Единственный препарат для уменьшения всасывания жиров, получивший одобрение FDA, – орлистат . Он наиболее изучен и безопасен для коррекции массы тела, не оказывает отрицательного влияния на сердечно-сосудистую систему, является ингибитором липазы и блокирует всасывание части жиров пищи [13] .
Сравнительная характеристика эффективности и безопасности орлистата и сибутрамина приведена в таблице 4 .
Как указывалось выше, применение препаратов является составной частью комплексной терапии ожирения, включающей изменение образа жизни, диетотерапию, физические упражнения и коррекцию поведения . В настоящее время на фармакологическом рынке имеется большое количество медикаментозных средств, рекомендуемых для лечения избыточной массы тела или ожирения . Все они различаются по механизму действия, эффективности и безопасности .
Орлистат
Начиная с июля 1998 г ., когда данный препарат был одобрен для применения в странах Европы, его получили более 20 млн пациентов . Сегодня он применяется в 140 государствах . В США орлистат одобрен FDA для лечения ожирения 26 апреля 1999 г .
Орлистат – синтезированное вещество (тетрагидролипстатин), подобное продукту жизнедеятельности бактерий Streptomyces toxytricini . Его относительная молекулярная масса равна 495,74 . Препарат обладает высокой липофильностью, а его растворимость в воде очень низка .
Орлистат не оказывает системного действия, практически не всасывается из кишечника; смешивается с каплями жира в желудке . Благодаря структурному сходству с триглицеридами препарат взаимодействует с активным участком кишечного фермента липазы, ковалентно связывается с его сериновым остатком . Вследствие этого около 30% триглицеридов пищи не перевариваются и не всасываются, что позволяет создавать дополнительный дефицит энергии, равный 150-180 ккал/день, способствующий снижению массы тела [1] . Нерасщепленные триглицериды не могут всосаться через кишечную стенку и выводятся с калом . Орлистат не влияет на гидролиз и всасывание углеводов, белков и фосфолипидов [2] . Перорально принятая доза препарата почти полностью (около 97%) выводится с калом, причем 83% элиминируется в виде неизмененного лекарственного средства .
Более 3/4 пациентов, принимавших орлистат и соблюдавших диету, через 1 год достигают клинически значимого уменьшения массы тела (более 5% от исходной) . При соблюдении диеты на фоне приема орлистата через 1-2 года лечения и более масса тела снизилась на 10% у вдвое большего числа больных по сравнению с лицами, соблюдавшими диету и принимавшими плацебо .
Предпочтительнее назначать орлистат всем пациентам с ожирением, имеющих пристрастие к жирной пище . При анализе характера питания таких больных следует принимать во внимание не только животный, но и растительный жир .
Применение орлистата вызывает ряд дополнительных положительных эффектов в виде с
Медикаментозное Снижение Веса
Диета Минус 7
Протасов Диета Отзывы
Лишний Вес У Ребенка 9 Лет