ИНСТРУКЦИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ
ЗЕРАЛГО™ZERALGO™
Tорговое название препарата: Зералго
Действующее вещество (МНН): флурбипрофен.
Лекарственная форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Состав:
Каждая таблетка содержит:
активное вещество: флурбипрофен – 100 мг;
вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза PH 200, магния стеарат, тальк, лактозы моногидрат (Tablettose), кремния диоксид коллоидный безводный (Aerosil 200), кроскармеллоза натрия (Ac-Di-Sol), Opadry II 85G 34747 розовый.
Описание: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, розового цвета, с двояковыпуклой поверхностью.
Фармакотерапевтическая группа: Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Производные пропионовой кислоты.
Код АТХ: M01AE09
Фармакологические свойства
Препарат оказывает анальгезирующее, противовоспалительное. При ревматоидном артрите влияет преимущественно на экссудативный и отчасти на пролиферативный компоненты воспалительной реакции, оказывает быстрое и выраженное обезболивающее действие, уменьшает отечность, утреннюю скованность и ограничение подвижности в суставах.
Показания к применению
Флурбипрофенен применяется как обезболивающее и противовоспалительное средство при лечении ревматоидного артрита (в том числе, ювенильного ревматоидного артрита или болезни Стилла), анкилозирующего спондилита, остеоартроза и других неревматоидных (серонегативных) артропатий. Флурбипрофенен показан для лечения неревматических воспалительных процессов периартикулярных тканей, таких как «замороженное» плечо (воспаление оболочки сустава), бурсит, тендинит, тендовагинит и боли в пояснице. Флурбипрофенен также может быть использован для облегчения болевого синдрома при повреждении мягких тканей, таких как растяжения связок. Флурбипрофенен также показан в качестве обезболивающего средства для купирования слабого и умеренного болевого синдрома при таких состояниях, как дисменорея, зубная или послеоперационная боль.
Способ применения и дозы
Если не предписано врачом по-другому, рекомендованная суточная доза составляет 150-200 мг.
В зависимости от тяжести симптомов суточную дозу можно увеличить до 300 мг.
При привычных болях можно начать прием со 100 мг, потом каждые 4-6 часов по 50-100 мг. Максимальная суточная доза 300 мг.
Не следует применять у детей младше 15 лет в связи с отсутствием доказательств об эффективности и безопасности.
Побочные действия
Co стороны желудочно-кишечного тракта: Пептическая язва, перфорация или желудочно-кишечное кровотечение, иногда со смертельным исходом, особенно может иметь место в пожилом возрасте. Тошнота, рвота, диарея, метеоризм, запор, диспепсия, боль в животе, мелена, кровавая рвота, язвенный стоматит, обострение колита и болезни Крона были зарегистрированы после применения флурбипрофенена. Реже развивался гастрит. Редко - перфорация стенки желудочно-кишечного тракта. Очень редко - панкреатит.
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, такие как неспецифические аллергические реакции и анафилаксия, нарушение реактивности дыхательных путей (астма, бронхоспазм или одышка), разнообразные проявления на коже (сыпь различного типа, зуд, крапивница, пурпура, отек Квинке и, реже, эксфолиативный и буллезный дерматозы (в том числе синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз и мультиформная эритема).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: задержка жидкости, отеки, гипертензия и проявления сердечной недостаточности были зарегистрированы при лечении флурбипрофененом. Эпидемиологические данные свидетельствуют, что применение флурбипрофенена, особенно при высоких дозах (2400 мг/сут), при длительном лечении, может вызывать небольшое увеличение риска артериального тромбоза, вызывающего инфаркт миокарда или инсульт.
Со стороны системы крови и лимфатической системы: лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, апластическая анемия и гемолитическая анемия.
Со стороны ЦНС: Психические расстройства: бессонница, тревога, депрессия, спутанность сознания, галлюцинации, неврит зрительного нерва, головная боль, парестезии, головокружение, сонливость.
Инфекции и инвазии: ринит и асептический менингит (особенно у пациентов с существующими аутоиммунными расстройствами, такими как системная красная волчанка и смешанные заболевания соединительной ткани) с симптомами ригидности затылочных мышц, головной боли, тошноты, рвоты, лихорадки или потери ориентации.
Co стороны органов чувств: нарушения зрения и токсическая нейропатия зрительного нерва, нарушения слуха, шум в ушах и головокружение.
Со стороны гепато-билиарной системы: нарушение функций печени, печеночная недостаточность, гепатит и желтуха.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (очень редко), и реакции светочувствительности.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: нарушение функции почек и токсическая нефропатия в различных формах, в том числе интерстициальный нефрит, нефротический синдром и почечная недостаточность.
Общие нарушения: общее недомогание, усталость.
Противопоказания
Гиперчувствительность к активным или вспомогательным веществам препарата, эрозивно-язвенные заболевания органов желудочно-кишечного тракта (в т.ч. язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки в стадии обострения, язвенный колит, пептическая язва, болезнь Крона – язвенный колит), имеющаяся в анамнезе перфорация, связанная с приемом НПВС, полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов (в т.ч. в анамнезе), нарушения свертывания крови (в т.ч. гемофилия, удлинение времени кровотечения, склонность к кровотечениям, геморрагический диатез), активное желудочно-кишечное кровотечение; тяжёлая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени, состояние после проведения аортокоронарного шунтирования, подтверждённая гиперкалиемия, воспалительные заболевания кишечника, беременность, лактация.
C осторожностью. Цирроз печени с портальной гипертензией, гипербилирубинемия, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в анамнезе), гастрит, энтерит, колит; печеночная и/или почечная недостаточность, нефротический синдром; хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия; ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина 30-60 мл/мин), наличие инфекции Н. pуlori, длительное использование НПВП, алкоголизм, тяжёлые соматические заболевания, одновременный приём пероральных глюкокортикостероидов (в т.ч. преднизолона), антикоагулянтов (в т.ч. варфарина), антиагрегантов (в т.ч. клопидогреля), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина), заболевания крови неясной этиологии (лейкопения и анемия). Препарат не должен применяться у пациентов, у которых ранее отмечалась гиперчувствительность (например, астма, крапивница, отек Квинке или ринит) после приема флурбипрофенена, аспирина и других НПВС.
Лекарственные взаимодействия
Антигипертензивные, бета-блокаторы и мочегонные средства: НПВС могут снижать действие антигипертензивных средств, таких как ингибиторы АПФ, бета-блокаторы и мочегонные средства. Диуретики также могут увеличить риск нефротоксичности НПВП. Сердечные гликозиды: НПВП может усугубить сердечную недостаточность, снижение СКФ и увеличение плазменной концентрации сердечных гликозидов.
Холестирамин при одновременном назначении с флурбипрофененом может уменьшить поглощение флурбипрофенена в желудочно-кишечном тракте.
Одновременное назначение с солями лития приводит к снижению экскреции лития. Метотрексат: НПВС могут ингибировать канальцевую секрецию метотрексата и уменьшить клиренс метотрексата.
Циклоспорин: повышенный риск нефротоксичности.
Другие анальгетики и селективные ингибиторы циклооксигеназы-2: рекомендуется избегать одновременного применения двух или более НПВС, в том числе ингибиторов ЦОГ-2, так как это может увеличить риск развития побочных эффектов.
Аспирин: одновременное применение флурбипрофенена и аспирина не рекомендуется из-за возможного повышения побочных эффектов, в том числе, повышения риска желудочно-кишечных язв или кровотечений. Экспериментальные данные свидетельствуют о том, что флурбипрофенен может подавлять эффект низких доз аспирина на агрегацию тромбоцитов, когда они дозируются одновременно.
Антикоагулянты: НПВП могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как варфарин. Фторхинолоны: у пациентов, одновременно принимающих НПВС и хинолоны, может повыситься риск развития судорог.
Производные сульфонилмочевины: флурбипрофенен может усиливать гипогликемический эффект препаратов сульфонилмочевины.
Антиагреганты и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС): повышенный риск желудочно-кишечных кровотечений при совместном назначении с НПВС.
Такролимус: возможное повышение риска нефротоксичности флурбипрофенена при одновременном применении с такролимусом.
Зидовудин: Повышенный риск гематологической токсичности при одновременном применении с зидовудином.
Аминогликозиды: НПВС могут снижать выведение аминогликозидов.
Растительные экстракты: гинкго билоба может усиливать риск кровотечений при одновременном применении с НПВС.
Ингибиторы CYP2C9: Одновременное применение флурбипрофенена с ингибиторами CYP2C9 может увеличить время действия флурбипрофенена (субстрата CYP2C9). Показано, что одновременно назначение флурбипрофенена с вориконазолом и флуконазолом (ингибиторами CYP2C9), приводит к увеличению времени действия флурбипрофенена примерно на 80 - 100%. Следует уменьшать дозировку флурбипрофенена при одновременном назначении с сильными ингибиторами CYP2C9, особенно при применении высоких доз флурбипрофенена совместно с вориконазолом или флуконазолом.
Особые указания
Для предупреждения развития НПВП-гастропатии рекомендуется комбинировать с препаратами PgE (мизопростол). При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 ч до исследования.
Пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени и почек (обязателен регулярный контроль уровня билирубина, трансаминаз, креатинина, концентрационной способности почек), с артериальной гипертензией и хронической сердечной недостаточностью (ежедневный контроль за диурезом, массой тела, артериальным давлением).
В период лечения не рекомендуется прием этанола.
Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.
Меры предосторожности
Во время лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек.
При появлении симптомов гастропатии показан тщательный контроль, включающий проведение эзофагогастродуоденоскопии, анализ крови с определением гемоглобина, гематокрита, анализ кала на скрытую кровь. В случае возникновения кровотечения или язвы препарат принимать противопоказано. С осторожностью лекарственное средство назначают пациентам с язвенным колитом или болезнью Крона в анамнезе.
Препарат содержит лактозу, поэтому противопоказан пациентам с непереносимостью лактозы, галактоземией или синдромом нарушенного всасывания глюкозы/галактозы.
Следует соблюдать осторожность при приеме препарата у пациентов с сопутствующей лекарственной терапией, увеличивающей риск язвы или кровотечения (оральные кортикостероиды, антикоагулянты, такие как варфарин, серотонин, ингибиторы обратного захвата или антитромбоцитарные препараты, такие как аспирин).
Применение препарата в высоких дозах или в течение длительного времени может увеличить риск артериального тромбоза и инфаркта миокарда. Препарат с осторожностью назначают пациентам с заболеваниями периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями, а также пациентам с факторами риска развития сердечно-сосудистых заболеваний (гипертония, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение).
У пациентов с системной красной волчанкой и смешанными заболеваниями соединительной ткани при приеме препарата может увеличиться риск асептического менингита.
Прием препарата следует прекратить при появлении кожной сыпи, повреждении слизистой оболочки или при появлении признаков гиперчувствительности.
Препарат влияет на агрегацию тромбоцитов и увеличивает время кровотечения.
Препарат может привести к нарушению женской фертильности, что следует учитывать женщинам, испытывающим трудности с зачатием.
Пожилой возраст. Пожилые лица имеют повышенную частоту побочных реакций на НПВП, особенно желудочно-кишечные кровотечения и перфорацию, которые могут привести к летальному исходу. Таким пациентам необходимо начинать лечение с более низких доз препарата и одновременно им следует назначать защитные препараты (например, мизопростол или ингибиторы протонного насоса).
Применение во время беременности и период лактации.
Во время беременности не применяется.
В период лактации, при применении следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Влияние на способность управления автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами.
Больные должны воздерживаться от всех видов деятельности, требующих повышенного внимания, быстрой психической и двигательной реакции.
Препарат не следует применять после истечения срока годности и следует хранить в недоступном для детей месте.
Передозировка
Симптомы: боль в животе, тошнота, рвота, заторможенность, сонливость, депрессия, головная боль, шум в ушах, метаболический ацидоз, кома, острая почечная недостаточность, снижение артериального давления, брадикардия, тахикардия, фибрилляция предсердий, остановка дыхания.
Лечение: промывание желудка (только в течение часа после приема), активированный уголь, щелочное питье, форсированный диурез, симптоматическая терапия (коррекция кислотно-основного состояния, артериального давления).
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной пленочной оболочкой по 100мг №15 (1х15) (блистеры).
Условия хранения
В защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25оС.
Срок годности
3 года.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Производитель
"Drogsan Ilaçlari Sanayi ve Ticaret A.Ş.", Турция.