ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА
ЗЕРАЛГО™ZERALGO™
Препаратнинг савдо номи: Зералго
Таъсир қилувчи модда (ХПН): флурбипрофен
Дори шакли: плёнка қобиқ билан қопланган таблеткалар.
Таркиби:
Ҳар бир таблетка сақлайди:
фаол модда: флурбипрофен – 100 мг;
ёрдамчи моддалар: микрокристаллик целлюлоза PH 200, магний стеарати, тальк, лактоза моногидрати (Tablettose), сувсиз коллоид кремний диоксиди (Aerosil 200), натрий кроскармеллоза (Ac-Di-Sol), пушти ранг Opadry II 85G 34747.
Таърифи: пушти рангли, икки томонлама қавариқ, плёнка қобиқ билан қопланган таблеткалар.
Фармакотерапевтик гуруҳи: Ностероид яллиғланишга қарши ва ревматизмга қарши воситалар. Пропион кислотасининг ҳосилалари.
АТХ коди: M01AE09
Фармакологик хусусиятлари
Препарат оғриқ қолдирувчи, яллиғланишга қарши таъсир кўрсатади. Ревматоид артритда асосан яллиғланиш реакциясининг экссудатив ва қисман пролифератив компонентига таъсир қилади, тез ва яққол оғриқни қолдирувчи таъсир кўрсатади, шиш, эрталабки танглик ва бўғимлардаги ҳаракатларни чекланишини камайтиради.
Қўлланилиши
Флурбипрофен ревматоид артрит (шу жумладан, ювенил ревматоид артрит ёки Стилл касаллиги), анкилозланувчи спондилит, остеоартроз бошқа норевматик (серонегатив) артропатияларни даволашда оғриқ қолдирувчи ва яллиғланишга қарши восита сифатида қўлланилади. Флурбипрофенен “музлаган” елка (бўғим қобиғини яллиғланиши), бурсит, тендинит, тендовагинит ва белда оғриқ каби периартикуляр тўқималарнинг норевматик яллиғланиш жараёнларини даволаш учун кўрсатилган. Флурбипрофенен шунингдек пайларни чўзилиши каби юмшоқ тўқималарни шикастланишида оғриқ синдромини енгиллаштириш учун ҳам қўлланилиши мумкин. Флурбипрофенен шунингдек дисменорея, тиш ва операциядан кейинги оғриқ каби ҳолатларда кучсиз ва ўртача даражадаги оғриқ синдромини бартараф қилиш учун оғриқни қолдирувчи восита сифатида қўлланилади.
Қўллаш усули ва дозалари
Агар шифокор томонидан бошқача буюрилмаган бўлса, тавсия этилган суткалик доза 150-200 мг ни ташкил қилади.
Симптомларнинг оғирлигига қараб суткалик дозани 300 мг гача ошириш мумкин.
Одатдаги оғриқларда қабул қилишни 100 мг дан, кейинчалик ҳар 4-6 соатда 50-100 мгдан бошлаш мумкин.
Максимал суткалик доза 300 мг ни ташкил қилади.
Самарадорлиги ва хавфсизлиги хақида исботлар бўлмагани туфайли 15 ёшдан кичик болаларга қўллаш мумкин эмас.
Ножўя таъсирлари
Меъда-ичак йўллари томонидан: пептик яра, перфорация ёки меъда-ичак йўлларидан қон кетиши, баъзида ўлим билан якунланувчи, бу айниқса кексаларда кузатилиши мумкин. кўнгил айниши, қусиш, диарея, метеоризм, қабзият, диспепсия, қоринда оғриқ, мелена, қон аралаш қусиш, ярали стоматит, колит ва Крон касаллигини зўрайиши флурбипрофененни қўллангандан кейин қайд қилинган. Гасрит кам ривожланган. Кам – меъда-ичак йўллари девори перфорацияси. Жуда кам – панкреатит.
Иммун тизими томонидан: носпецифик аллергик реакциялар ва анафилаксия каби ўта юқори сезувчанлик реакциялари, нафас йўллари реактивлигини бузилиши (астма, бронхоспазм ва ҳансираш), терида турли кўринишлар (ҳар хил турдаги тошма, қичишиш, эшакеми, пурпура, Квинке шиши ва камроқ эксфолиатив ва буллёз дерматозлар (шу жумладан Стивенс-Джонсон синдроми, токсик эпидермал некролиз ва кўп шаклли эритема).
Юрак-қон томир тизими томонидан: суюқликни тутиб қолиниши, шишлар, гипертензия ва юрак етишмовчилиги кўринишлари флурбипрофенен билан даволанганда қайд қилинган. Эпидемиологик маълумотлар узоқ муддат даволанишда, айниқса юқори дозаларда (2400 мг/сутка) флурбипрофененни қўллаш миокард инфаркти ва инсультни чақирувчи артериал тромбоз хавфини бироз ошишини чақириши мумкинлигини кўрсатди.
Қон тизими ва лимфатик тизим томонидан: лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, апластик анемия ва гемолитик анемия.
Марказий нерв тизими томонидан: Руҳий бузилишлар: уйқусизлик, хавотирлик, депрессия, онгни чалкашиши, галлюцинациялар, кўрув нервини неврити, бош оғриғи, парестезиялар, бош айланиши, уйқучанлик.
Инфекциялар ва инвазиялар: ринит ва энса мушакларини ригидлиги, бош оғриғи, кўнгил айниши, қусиш, иситма ёки ориентацияни йўқолиши симптомлари билан кечувчи асептик менингит (айниқса тизимли қизил югирик ва бириктирувчи тўқиманинг аралаш касалликлари каби аутоиммун бузилишлари бўлган пациентларда).
Сезги аъзолари томонидан: кўришни бузилиши ва кўрув нервининг токсик нейропатияси, эшитишни бузилиши, қулоқни шанғиллаши ва бош айланиши.
Гепато-билиар тизими томонидан: жигар фаолиятини бузилиши, жигар етишмовчилиги, гепатит ва сариқлик.
Тери ва тери ости клетчаткаси томонидан: Стивенс-Джонсон синдроми ва токсик эпидермал некролиз (жуда кам) ва ёруғликни сезувчанлик реакциялари.
Буйрак ва сийдик чиқариш йўллари томонидан: буйрак фаолиятини бузилиши ва турли кўринишдаги токсик нефропатия, шу жумладан интерстициал нефрит, нефротик синдром ва буйрак етишмовчилиги.
Умумий бузилишлар: умумий лоҳаслик, чарчоқлик.
Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар
Препаратнинг фаол ёки ёрдамчи моддаларга ўта юқори сезувчанлик, меъда-ичак йўллари аъзоларининг эрозив-ярали касалликлари (шу жумладан, меъда ва 12-бармоқ ичак яра касаллигининг зўрайиш босқичи, пептик яра, Крон касаллиги – ярали колит), анамнезида НЯҚП қабул қилиш билан боғлиқ перфорация бўлганлиги, бронхиал астма, қайталанувчи бурун ва бурун атрофидаги бўшлиқлар полипозини тўлиқ ёки қисман бирга кечиши ва ацетилсалицил кислотаси ёки бошқа ностероид яллиғланишга қарши препаратларни (шу жумладан, анамнезда) ўзлаштираолмаслик, қон ивишини бузилиши (шу жумладан гемофилия, қон кетиш вақтини узайиши, қон кетишларга мойиллик, геморрагик диатез), меъда-ичак йўлларидан фаол қон кетиши; оғир даражали буйрак етишмовчилиги (креатинин клиренси минутига 30 мл дан кам), буйрак касаллигини авж олиши, оғир даражали жигар етишмовчилиги ёки жигарнинг фаол касаллиги, аортокоронар шунтлашдан кейинги ҳолат, тасдиқланган гиперкалиемия, ичакнинг яллиғланишли касалликлари, ҳомиладорлик, лактация.
Эҳтиёткорлик билан: портал гипертензия билан кечувчи жигар циррози, гипербилирубинемия, меъда ва 12-бармоқ ичак яра касаллиги (анамнезида), гастрит, энтерит, колит; жигар ва/ёки буйрак етишмовчилиги, нефротик синдром; сурункали юрак етишмовчилиги, артериал гипертензия; юрак ишемик касаллиги, цереброваскуляр касалликлар, дислипидемия/гиперлипидемия, қандли диабет, периферик артерияларнинг касалликлари, чекиш, сурункали буйрак етишмовчилиги (креатинин клиренси 30-60 мл/минут), H. Pylori инфекциясини мавжудлиги, НЯҚП ни узоқ муддат қўллаш, алкоголизм, оғир даражали соматик касалликлар, перорал глюкокортикостероидларни (шу жумладан, преднизолонни), антикоагулянтларни (шу жумладан, варфаринни), антиагрегантларни (шу жумладан, клопидогрелни), серотонинни қайта қамраб олишни селектив ингибиторларини (шу жумладан, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралинни) бир вақтда қабул қилиш, номаълум этиологияли қон касалликлари (лейкопения ва анемия). Флурбипрофенен, аспирин ва бошқа НЯҚП қабул қилингандан кейинги ўта юқори сезувчанлик (масалан, астма, эшакеми, Квинке шиши ёки ринит) аниқланган пациентларда препаратни қўллаш мумкин эмас.
Дориларнинг ўзаро таъсири
Антигипертензив воситалар, бета-блокаторлар ва сийдик ҳайдовчи воситалар: НЯҚП ААФ ингибиторлари, бета-блокаторлар ва сийдик ҳайдовчи воситалар каби антигипертензив воситаларнинг таъсирини камайтириши мумкин. Диуретиклар шунингдек НЯҚП нинг нефротоксиклиги хавфини ошириши мумкин.
Юрак гликозидлари: НЯҚП юрак етишмовчилиги кечишини оғирлаштириши, ЮКФ пасайиши ва юрак гликозидларининг плазмадаги концентрациясини ошишига олиб келиши мумкин.
Флурбипрофенен билан бир вақтда буюрилганда холестирамин меъда-ичак йўлларида флурбипрофененни сўрилишини камайтириши мумкин.
Литий тузлари билан бир вақтда буюриш, литий тузларини чиқарилишини камайишига олиб келиши мумкин.
Метотрексат: НЯҚП метотрексатнинг найчалар орқали секрециясини ингибирлаши ва метотрексатнинг клиренсини камайтириши мумкин.
Циклоспорин: нефротоксиклик хавфи.
Бошқа анальгетиклар ва циклооксигеназа-2 селектив ингибиторлари: икки ва ундан ортиқ НЯҚП, шу жумладан ЦОГ-2 ингибиторларини бир вақтда қўллашдан сақланиш тавсия қилинади, чунки бу ножўя самаралар ривожланиши хавфини ошишига олиб келиши мумкин.
Аспирин: ножўя самаралар, шу жумладан меъда-ичак яралари ва қон кетишини хавфи ошиши мумкинлиги сабабли, флурбипрофенен ва аспиринни бир вақтда қўллашдан сақланиш керак. Экспериментал маълумотлар аспириннинг паст дозаларини тромбоцитлар агрегациясига самарасини флурбипрофенен бир вақтда дозалашда сусайтириши мумкинлигидан далолат беради.
Антикоагулянтлар: НЯҚП варфарин каби антикоагулянтларнинг таъсирини кучайтириши мумкин.
Фторхинолонлар: НЯҚП ва фторхинолонларни бир вақтда қабул қилувчи пациентларда тиришишлар ривожланиши хавфи ортиши мумкин.
Сульфонилмочевина ҳосилалари: флурбипрофенен сульфонилмочевина препаратларининг гипогликемик самарасини кучайтириши мумкин.
Антиагрегантлар ва серотонинни қайта қамраб олишини селектив ингибиторлари (СҚҚОСИ): НЯҚП билан бирга буюрилганда меъда-ичакдан қон кетишлар хавфи ортади.
Такролимус: такролимус билан бир вақтда қўлланганда флурбипрофененнинг нефротоксиклик хавфи ошиши мумкин.
Зидовудин: зидовудин билан бир вақтда қўлланганда гематологик токсиклиги хавфи ортади.
Аминогликозидлар: НЯҚП аминогликозидларни чиқарилишини камайтириши мумкин.
Ўсимлик экстрактлари: гинкго билоба НЯҚП билан бир вақтда қўлланганда қон кетишлари хавфи кучайиши мумкин.
CYP2C9 ингибиторлар: флурбипрофененни CYP2C9 ингибиторлари билан бир вақтда қўллаш, флурбипрофененнинг таъсир вақтини узайтириши мумкин (CYP2C9 субстрати). Флурбипрофененни вориконазол ва флуконазол (CYP2C9 ингибиторлари) билан бир вақтда буюриш флурбипрофененнинг таъсир вақтини 80-100% га узайишини кўрсатди. Кучли CYP2C9 ингибиторлари билан бир вақтда буюрилганда, айниқса флурбипрофененни юқори дозада вориконазол ва флуконазол билан бирга қўлланганда флурбипрофененнинг дозасини камайтириш керак.
Махсус кўрсатмалар
НЯҚП-гастропатияни ривожланишини олдини олиш учун PgE препаратлари (мизопростол) билан мажмуада қўллаш тавсия қилинади. 17-кетостероидларни аниқлаш зарурати бўлганида препаратни тадқиқотдан 48 соат олдин бекор қилиш керак.
Жигар ва буйрак фаолиятини оғир даражали бузилиши бўлган пациентларда билирубин, трансаминазалар, креатинин миқдорини, буйракнинг концентрацион қобилиятини мунтазам назорат қилиш керак, артериал гипертензия ва сурункали юрак етишмовчилиги бўлган пациентларда - диурез, тана вазни, артериал босимни ҳар куни назорат қилиш керак.
Даволаниш даврида этанолни қабул қилиш тавсия қилинмайди.
Меъда-ичак йўллари томонидан ноҳуш кўринишларни ривожланиши хавфини камайтириш учун минимал самарали дозани иложи борича минимал қисқа муддатли курс давомида қўллаш керак.
Эҳтиёткорлик чоралари
Даволаш вақтида периферик қон манзараси ва жигар ва буйракнинг функционал ҳолатини назорат қилиш керак.
Гастропатия симптомлари пайдо бўлишида эзофагогастродуоденоскопия, гемоглобин, гематокритни аниқлаш билан қон таҳлили, аҳлатни яширин қон кетиши юзасидан таҳлил қилишни ўз ичига олувчи синчков назорат кўрсатилган. Қон кетиши ва яра пайдо бўлган ҳолларда препаратни қабул қилиш мумкин эмас. Анамнезида ярали колит ёки Крон касаллиги бўлган пациентларга дори воситаси эҳтиёткорлик билан буюрилади.
Препарат лактоза сақлайди, шунинг учун лактозани ўзлаштираолмаслик, галактоземия ёки глюкоза/галактозани сўрилишини бузилиш синдроми бўлган пациентларда қўллаш мумкин эмас.
Меъда-ичак яраси ёки қон кетиши хавфини оширувчи дорилар (орал кортикостероидлар, варфарин каби антикоагулянтлар, серотонин, қайта қамраб олиш ингибиторлари ёки аспирин каби антитромбоцитар препаратлар) билан йўлдош даволанаётган пациентларда препаратни қабул қилишда эҳтиёткорликка риоя қилиш керак.
Препаратни юқори дозаларда ёки узоқ вақт давомида қўллаш, артериал тромбоз ва миокард инфаркти хавфини оширади. Периферик артериялар ва/ёки цереброваскуляр касалликлари бўлган пациентларга, шунингдек юрак-қон томир касалликлари (гипертония, гиперлипидемия, қандли диабет, чекиш) ривожланиши хавфи омиллари бўлган пациентларда препарат эҳтиёткорлик билан буюрилади.
Тизимли қизил югирик ва бириктирувчи тўқиманинг аралаш касалликлари бўлган пациентларда препаратни қабул қилинганда асептик менингит хавфи ортиши мумкин.
Тери тошмаси, шиллиқ қаватни шикастланиши ёки ўта юқори сезувчанликни белгилари пайдо бўлганида препаратни қабул қилишни тўхтатиш керак.
Препарат тромбоцитлар агрегациясига таъсир қилади ва қон кетиш вақтини узайтиради.
Препарат аёллар фертиллигининг бузилишига олиб келиши мумкин, буни ҳомиладор бўлишда муаммолари бўлган аёллар ҳисобга олишлари керак.
Кексалик ёши. Кекса ёшли шахсларда НЯҚП га ножўя реакциялар, айниқса ўлимга олиб келиши мумкин бўлган меъда-ичак йўллари ва перфорациянинг юқори тез-тезлиги кузатилади. Бундай пациентларга даволашни препаратнинг паст дозаларидан бошлаш ва бир вақтда ҳимоя препаратларини (масалан, мизопростол ёки протон насоси ингибиторлари) буюриш керак.
Ҳомиладорлик вақтида ва лактация даврида қўлланилиши.
Ҳомиладорлик вақтида қўллаш мумкин эмас.
Лактация даврида қўлланганда эмизишни тўхтатиш масаласини ҳал қилиш керак.
Автотранспортни ва бошқа потенциал хавфли механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири.
Беморлар диққатни жамлаш, тезкор руҳий ва ҳаракат реакцияларини талаб қилувчи фаолият турларидан сақланишлари керак.
Препарат болалар олаолмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин.
Дозани ошириб юборилиши
Симптомлари: қоринда оғриқ, кўнгил айниши, қусиш, тормозланиш, уйқучанлик, депрессия, бош оғриғи, қулоқни шанғиллаши, метаболик ацидоз, кома, ўткир буйрак етишмовчилиги, артериал босимни пасайиши, брадикардия, тахикардия, юрак бўлмачалари фибрилляцияси, нафасни тўхташи.
Даволаш: меъдани ювиш (фақат қабул қилгандан кейин бир соат давомида), фоллаштирилган кўмир, ишқорий суюқликларни қабул қилиш, жадаллаштирилган диурез, симптоматик даволаш (кислота-ишқор мувозанати, артериал босимни тўғрилаш).
Чиқарилиш шакли
Плёнка қобиқ билан қопланган таблеткалар, 100 мг дан №15 (1х15) (блистерда).
Сақлаш шароити
Намлик ва ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25оС дан юқори бўлмаган ҳароратда.
Яроқлилик муддати
3 йил.
Дорихоналардан бериш тартиби
Рецепт бўйича
Ишлаб чиқарувчи
"Drogsan Ilaçlari Sanayi ve Ticaret A.Ş.", Туркия.