pharmacodynamic

بسم الله والصلاة والسلام على رسول الله 

pharmacodynamic 

احنا بنشوف الدواء وازاي بياثر علي الجسم 

هتعرف يعني ايهreceptor دا بروتين موجود عاي الخليه من بره لما الداء يقف عليه يعطي effect 

ممثال يعني B. receptor وقف عليه لدواء Adrenalin عطي effect الeffect دا Heart rate diseases ال effect دا physiologic effect 

ااحنا شوفنا في الدواء بياثر علي B receptor 

هنا درسنا effect of the drug on the body

Cemical substance 

دا ماده كميائيه تتفاعل في الجسم مع receptor 

معظم drugs الموجوده علي سطح الخليه تتفاعل مع receptor وتعطي. phy. effect 

دي drug هيدخل جوه الجسم هيعمل ايه؟؟🤔هااافكرت اقولك انا اول ميدخل هيلاقي Receptor فيه حاجه اسمهاdrug receptor interaction 

كل ما تذيد does كل ما. response تذيد دي اسمها drug receptor phenomena 

تعالو نشوف بيشتغل ازاي 

mechanism of action 

 B. R بيشتغل علي Adrenaline

الفرق بين Drug action و Drug effect 

 mechanism of action 

ييعني الدواء شغال ازاي 

ههو جايب مثال علي Aspirin بس علشان تكونو فاهمين هناخد واحد غيرو وهو Adrenaline 

Adrenaline»»»»» بيروح يشتعل علي B1 receptor»»» يروح يشتغل ك agonist

يتفاعل يعمل activation ايه اللي هيحصل؟؟؟ 

ف heart rate يذيد

drug effect 

mechanism of action دا الناتج بتاع 

mechanism of action بتاع Adrenalin

انه يروح يعمل activation 

drug effect نو » H. Rيذود 

Aspirin

عندنا في جسمنا انزيم اسمه cox enzyme بيكون prostaglandمسواله علي انها تعمل تلات حاجات عد معايا يبشا 1.information  

2.paine 

3.Fever سخونه 

ف Aspirin يروح قفل cox enzyme ف prostagland مش هتتكون فمش هيحصل fever ولا pine ولا التهاب علشان مفيش. effect حصل هيحصل analgesis و antipyresis 

drug بيشتغل ازاي 

معظم drug بتشتغل علي receptor فبنسميها convental mechanism يعني mechanism طبيعي 

اي drug هيروح يعطي effect ولاكن مش هيشتغل علي receptor هنسميه. non convental mechanism

ممكن يروح يشتغل physically يعني ايه 🤔؟؟ 

ممثلا Kaolinو pectin دول بيستخدمو في علاج diarrhea 

pectin»» دا موجود في الحاجه البيضه في البرتقال لماتقشرو بيروح يعمل adsorption»»» فكدا خلصت GIT من toxic فعلجت 

اانا هنا مشتغلتش علي receptor دا. adsorption خاصيه فيزيائيه 

lactulose»» موجود في السوق دا سكر مش بيتسكر في git

فيروح يسحب ميه لو فيه stool من hared ناشف 

الميه اللي بتجي ب osmotic اللي عاملها lactu

تتعمل soft تسخدمو في علاج constipation الامساك 

osmosis»» يشتغل في GIT 

osmotic diuretict»»» يشتغل في blood vessels 

2/Chemical»» اشهر مثال ليه الفوار بتاع الحموضه 

HCLدا»» Acid 

اديلو NaHco3»» ودBase 

حمض وقلوي تفاعل تعادل دا اخدنا فين افتكرو كدا؟؟؟ 🤔 افتكرت ايوه في تالته ثانوي برافو عليك كانت ايام عثل 🥲

فيتفاعل معاه علشان كدا بسميه Neutralization 

3_Interference with cell division: 

المثالين اللي جايبهم دول بيمنعو حاجات تمنع cell division 

4_nutrient 

ممثل iron و calcium 

5 enzyme 

زي. treptokinase 

دا بيروح يدوب اي clot تكونت في blood ف بالتالي يبقي تستخدم في thrombolysis 

6_immunmodulation. يعنى حاجه تنظم المناعه 

 زي vaccines بتذود المناعه ازااي يعم هقولك براحه 😒 بصي بقاا انه يكون anti body ل antigen الي لو دخل تاني ليه قدره انو هو يحاربو اويطلعو من الجسم ودي اخدنها في الميكرو يدكتره 😏

7_Unknown mechanisme. 

 انو يبقي شغال ك general anesthetic 

ااوووو ع الدغري انا تعبت والله هروح اعمل كبايه نسكافيه واجي 🙂 

بخ انا جيت 😂 يلااا صحصح معايا انت وهي يلاا 😒

كدا احنا خلصنا non هندخل علي con

Drug receptor

اي بقا drug receptorدا دا عباره عن بروتين في الغالب علي السطح ف بعض البروتين تبقي جوه بنسميها intra cellular receptor 

سبحان الله ربنا خلق receptor دا يتفاعل مع neurotrandmitter او drug ويدي effect 

اي proprties 

. خليك عارف انو drug و receptor بيمسكو في بعض زي القفل والمفتاح فلازم chemical structure 

الشكل الكميائي بتاع الدوا يكون مناسب ل الشكل بتاع receptor.

. كون ان عندك drugs يمسك في receptor واحد دا يعطي ميزه انو يكون selectivity of drug action 

. كل مكانdoes او concentration عالي كل م response يذيد

. كون انdrug عندو القدره انو يمسك فيreceptor بنسمبها Affinity زي القفل والمفتاح المفتاح بس بيدخل جوه القفل ولاكن مش بيفتحو طيب لو دخل وفتحو انو يفتحو يعملو activation بنسميها activity او efficacy 

مثل acetylcholine بيروح يمسك في سطح receptor فبنسميه agonist يعني ليه affinity وafficacy يعني بيشغل receptor 

طيب تعال علي atropine هو بيقفل يعني مش هيشغل هيعمل binding بس affinity بس ف اسميه antagonist 

ولو دا قافل وال acetylcholine جي يشتغل مش هيعرف علشان دا قافل. 

تعبتو صح 🙂 لا فوق كدا وصحصح دا لسه مدخلناش في الصعب التقيل ورا 

صلي علي النبي. وقول لا إله إلا أنت سبحانك إني كنت من الظالمين 

 Sensitization or Up-regulation

وده زيادة في عدد المستقبلات عبر ايه:

١-تدي مواد تكون antagonist فبالتالي تعمل receptor blocker

٢-تدي مواد تعمل تثبيط للهرمونات والنواقل العصبية 

Desensitization or Down-regulation

ودي نقصان عدد المستقبلات عبر:

١-تدي مواد agonist فبالتالي المستقبلات هيتم استهلاكها وتخرب 

٢-تعمل تثبيط للمواد الي بتكسر الagonist فبالتالي عددها يزيد فبالتالي تروح تمسك في مستقبلات اكثر وتهلك امها 😂😂

Types of drug receptor 

عندنا اربع انواع 

والله عندنا اربع انواع تلاته خارج وواحد داخل 

زي الاشاره بتاعت المرور 

اول وحده . دا receptor لو drug عملو activation ال channels تفتح فتدخل Na مثلا علشان كدا سمناها Ligand gated iron channels 

تاني وحده. G protein coubled receptor 

دا receptor بيبقي من جوه ماسك في receptor اسمه G protein receptor بنسميه كدا علشان البروتين اللي ماسك في receptor 

تالت واحده. enzymes transmemebrane دا receptor او ما drug يشتغل عليه يبقي activation 

يروح يعمل activation 🙄 

عع الدوغري انا تعبان جضيت 🙂 صلي على رسول الله 

Spare receptors

انت اديت عيان دواء والدواء ده اداك الحد الاقصى من الاستجابة لكن مع ده في receptors ما استغلها عارفين بقا الي ما استغلها دي هي ايه؟ هي الspare receptors 

يعني مثلا دواء فيه ١٠٠ receptor واديته للمريض وعمل اقصى استجابة ب٨٠ receptors بس الspare receptors هو ال٢٠ الباقيين الي لم يتم استغلالهم فبتسمى مستقبلات احتياااااطية

طب ايه خصائصهم:

١-ال Spare receptors مش بيختلف عن non-spare receptors في حاجة هو نفسه مش واحد مثلا متدين فده حلو وواحد فاسد فده وحش لااا الاثنين نفس بعض في كل حاجة.

٢-مش بتكون مخفية او فيها عيب يعني عشان كدا ما اشتغلت.

٣-لا وكمان عارف لو اشتغلوا؟ يدوك نفس التأثير بتاع المستقبلات الثانية الي اشتغلت.

طب الموضوع ده حلو؟

١-طبعاً ده حلو ونصف انت كدا ممكن توصل للاستجابة القصوى بدون ما تشغل كل الreceptors فده هيزود sensitivity بتاعت النظام.

٢-بيفيد كمان انت جبت شيكارة رز ورحت طابخ الشيكارة كلها مرة واحدة ايه الي هيحصل؟ رقم واحد الرز كثير ورقم اثنين هتأكل ايه بكرا؟

فهنا الفكرة لو كل الreceptors اشتغلوا كلها مرة واحدة الاستجابة هتكون مفرطة ودي حاجة وحشة وكمان مش هيكون عندك مستقبلات احتياطي بس لو كان مثلا عندك ١٠٠ receptors لو ٧٠ بس اشتغلوا مبلوعة اكنك طبخت شوية من الشيكارة اكلت والحمد لله ومفيش اكل هيبات في الثلاجة ومعاك باقي الشيكارة لبكرا.

طب ايه سبب الظاهرة دي اقولك لها سببين:

١-ممكن دواء واحد (Single ligand receptor) يحفز اكثر من G-protein.

٢-بعد ما ligand receptor complex يحفز الG-protein الG-protein بيفضل يطلع second messenger حتى بعد انتهاء مفعول التحفيز.

الامثلة الي مهمة جدا جدا جدا:

1-Insulin receptors:

٩٩٪؜ من مستقبلات الأنسولين spare عارف ده معناه ايه انه الانسولين الي في جسمك ده كله شغال على ١٪؜ من المستقبلات، وده فائدته انك عندك مخزون ضخم من المستقبلات تخليك قادر تتحكم في السكر الي في الدم براحتك.

2-Beta receptors of the human heart:

٥-١٠٪؜ من المستقبلات spare وده معناه حاجة واحدة وهي ان الاحتياطي بتاعك عشان تتحكم في انقباض عضلت القلب 

Does drug response relationships: 

drug»»» يروح يمسك في ويدي»»»»»» drug receptor complex. 

DD+R»»»» DR

معدل انو drug يمسك فيreceptor بنسميه K1.

و reversible drug complex يعني ممكن يفك تاني يدي D+R اسمه K2.

كل واحد drug يمسك في receptor واحد. 

و drug R Binding يعتمد علي concentration of drug و concentration of receptor او complex اللي متكون. 

K1_rate drug association انه يرتبط مع بعضه 

K2_ rate drug dissociation انه يفك من بعض

K1علي K2_هيدي حاجه اسمها»» affinity 

K2علي K1 _هيدي Kd»» هي does

اللي لما بديها بحصل علي نص activity 

بجيبها ازاي هقولك حاضر نجيبها من دا 

كل ماتذود concentration كل مما responsible تذيد لحد متوصل ل maximal response يعني ميه في الميه 

لو ذوت does تاني مش هيحصل اي response.Kd _

بنستخدمها علشان اعبر عن potency

معناها انها قدرت drug انه يديك activity في اقلdoes 

ليهKd تعبر عن potency لانه هي هي هيdoes اللي بتدي نص activity فلو does دي قليله هتبقي mor potent وهتبقي the higher the effinity

اقرهم انتو

ارخم محاضره شفتها بس علي الله وربنا يوفقنا

السلام عليكم ورحمة الله وبركاته