Кодеин

Кодеин


1. Фармакология. Механизм действия.


Кодеин (он же метилморфин) является одним из классических опиатов. По аналогии с трамадолом, в «чистом» («до-метаболизированном») виде имеет слабое сродство к рецепторам и основные опиатные эффекты кодеин проявляет после прохождения через печень, с образованием около 10% морфина. В процессе трансформации кодеина принимает печеночный фермент цитохром P450 cyp2d6. Существует теоретический предел, порядка 400мг, на максимальный разовый прием кодеина – это означает, что печень способна эффективно обрабатывать кодеин только до этого порога в пределах одновременного приема. (можно съесть хоть грамм кодеина, однако далеко не весь объем нормально усвоится, поэтому лучше разбить прием на несколько раз).

Важно: не принимать кодеин с веществами, угнетающими цитохром ! См. аннотации. (например, многие антидепрессанты, вроде флуоксетина, ИМАО). Внимательно читайте аннотации.

Существует возможность повысить образование морфина, для этого нужно правильно подобрать индуктор ферментов. Подробнее об этом в пункте 4.


2. Источники кодеина. (самые популярные препараты на текущем рынке)


Россия:

нурофен +

терпинкод

коделак

коделак сироп

тетралгин, пиралгин, и тд (только с экстракцией)


Украина:

эфералган-кодеин

кодтерпин

кодетерп

кодесан

аспикод

коффекс


3. Дозы и эффекты.


Это вопрос субъективный, но минимальная доза для несистемного потребителя, составляет 100мг. (одна пачка терпинкода). Далее, в порядке увеличения дозы, опиатные эффекты будут возрастать вплоть до дозы ~250мг (3 пачки). Для несистемного потребителя это будет составлять предел, т.к. даже в пределах этой дозы, непривыкший к кодеину организм будет реагировать массивным выбросом гистамина – т.н. «опиатная аллергия», включающая в себя зуд, покраснение и тд. Подробно об этом в пункте 5.

Для системного потребителя четких пределов как таковых нет, все индивидуально.

Однако нужно помнить о пределе единоразовой дозе в 400мг, а так же о том, что для максимального эффекта, кодеин настоятельно рекомендуется смешивать с другими веществами. Подробней об этом в пункте 4.

Важно: при систематическом употреблении неотбитого кодеина, вещества входящие в состав таблеток проявляют токсические свойства. Например, воспаление мочевых каналов и токсико-аллергический интерстициальный нефрит от употребления терпингидрата. Подробнее об этом в пункте 5.


4. Усиление и миксы. Для максимального эффекта, кодеин необходимо смешивать с другими веществами.


  • Индукторы цитохрома cyp2d6 (пункт 1).

Единственным общеизвестным веществом с такими характеристиками долгое время являлся глютотемид ака ноксирон. На территории СНГ практически исчез.

Результат: на выходе имеем уже не кодеин, а синтезированный нашим организмом морфин. По разным источникам около 40% от введенной дозы.

Эффективность карбамазепина в качестве индуктора в настоящий момент недостаточно изучена. Однако, не смотря на это, начал пользоваться популярностью.

Карбамазепин (фенлипсин) – противоэпилептическое средство, обладает, помимо индукции, своим собственным психотропным действием. Принимается 1-2 таблетки за полчаса до кодеина.

Важно: при употреблении в дозе >2 таблеток вызывает неприятные ощущения, вплоть до неспособности самостоятельно передвигаться.

Результат: некоторое усиление опиатных эффектов в результате индукции, сильная седация при первых приемах.

Добавлено: судя по отзывам, "замены глюту" не произошло. тянет на троечку.


  • Аптечные опиоиды.

Исключая серьезные опиоиды, вроде оксикодона, выбор здесь невелик: трамадол (залдиар) или пропоксифен. Второй скорее экзотика, и в чистом виде встречается редко.

Для несистемного потребителя, доза микса кодеин+трамадол (далее трамакод), составляет 250-300мг Т и 100-200мг К.

Универсальная формула примерно выглядит так: 3/5 Т + 2/5 К.

Или в процентном соотношении 60% трамадола и 40% кодеина соответственно.

Результат: Значительно усиливаются опиатные эффекты, добавляются эффекты трамадола.


  • Антигистамины.

Мода использовать антигистамины пошла от потребителей тяжелых опиатов.

Основная цель антигистаминов – снятия побочных эффектов вроде чесотки. Так же они обладают седативными эффектами, что в сумме дают в принципе неплохой симбиоз. Выбор антигистаминов широк, однако далеко не все подходят для наших целей. Димедрол или пипольфен – только эти вещи могут вызывать приличную седацию. Все остальное – только для снятия аллергии. Дозировка 1 ампула.

Важно: способ введения антигистаминов никакой роли не играет, поэтому нет причин лишний раз дырявить себе тело.

Результат: умеренное усиление действия, частичное снятие побочных эффектов.


  • Седативные вещества.

К этому классу относятся транквилизаторы, барбитураты, и различные угнетающие ЦНС вещества. Лучшие миксы получаются из транквилизаторов и трамакода, и барбитуратов и кодеина, второй скорее на крайних случай. Всё остальное следует использовать в последнюю очередь, если нет возможности использования других способов.

Важно: транквилизаторы намного предпочтительней и эффективней, несмотря на то, что к этому классу относятся также нейролептики, использованию они не подлежат.

Результат: кроме транквилизаторов, лишь в некоторой степени позволяют повысить опиатные эффекты за счет дополнительной седации, и некоторой индукции барбитуратов.


  • Другие вещества.

К остальным веществам можно отнести вещества со смешанными эффектами вроде зопиклона (иммован) - снотворное с транквилизирующим эффектом,

фенибута – ноотроп с транквилизирующим эффектом, который неплохо разгоняет все виды психотропных вещества. В некоторых случаях сойдет даже алкоголь.

Важно: иммован может вызывать возбуждение вместо седации.

Результат: сойдет в качестве дополнительного допинга к остальным группам.


Итого по миксам по приоритетам:

1. глют + кодеин + транки. (вне конкуренции)

2. глют + кодеин. (10)

3. трамакод + транки. (8)

4. трамакод + фенибут. (6)

5. кодеин + карбамазепин (5)

6. кодеин + фенибут. (3)

7. и ниже: фенобарбитал, зопиклон и другие седативные средства, включая алкоголь. (от 3 и ниже)

8. чистый кодеин (0 – в смысле без разгона).

Важно: карбамазепин не сочетается с трамадолом. Это связано с определенным действием карбамазепина на печеночные ферменты, принимающими участие в переработке трамадола. Не удивляйтесь, если вместо знакомой тяги будет ее жалкое подобие.


5. Побочные эффекты и их устранения.


Побочные эффекты (пункт 1), самого кодеина снимаются антигистаминами вроде димедрола, пипольфена, супрастина. При передозировке, неприятные ощущения может снять инъекция высокой дозы пирацетама или таблетки фенотропил.

Побочные эффекты примесей разнообразны, особенно проявляются при систематическом употреблении. Вплоть до токсико-аллергического интерстициального нефрита от терпингидрата. Нарушается работа желудка от регулярных доз соды. Выход тут только один – экстракция. Даже самая элементарная, с помощью воды и лимонной кислоты, может в некоторой мере спасти ваше здоровье. В идеале же кодеин следует экстрагировать кислотно-щелочной реакцией до состояния порошка (как это сделать читайте Химическом разделе).

Важно: внимательно читайте аннотации в разделах побочные реакции, при сложных атипичных реакциях, схожих на такие как передозировка опиатами, потеря сознания или очень сильная тошнота следует обратиться к врачу.


6. Мифы о кодеине.


• Антибиотик «левомецитин» увеличивает кайф.

Этот миф основан на неверно понятой фразы из аннотации к кодеину. На самом деле, для наших целей нужна как можно более полная качественная биотрансформация, а не ее замедление. Антибиотик же будет препятствовать этому процессу, т.к является ингибитором печеночных ферментов. Поддерживается миф людьми, привыкшими к действию этого микса.


  • Чистый кодеин можно вводить парентерально. (в/в)

Нельзя ! Из-за свойств самого кодеина, нигде в медицине не встречается такой способ введения, в отличие от других опиатов. И дело тут вовсе не в степени «очистки» продукта, в случае инъекции произойдут не самые приятные реакции организма, вплоть до фатальных, мега-аллергия, отдаленное чувство прихода и минутная «тяга».

Оно вам надо ?


  • Антигистамины лучше использовать в/в.

Дешевые понты, плюньте в лицо тому кто так считает. Разбиралось в Миксах.


  • Метаквалоном можно заменять глютотемид.

Увы нет.


7. Мнения потребителей.


О кодеине с глютотемидом:

Ага были толстые как бачоночки, но они чисто белые были, и еще продавали тонкий глютетимид. Так вот 3 таблы, для начала даже 2, под 150-200 мг (мало да, а нет) коды и ты торчишь, акуенно торчишь, благородно, без нервозов как у геры, с этим чувством вселенского счастья, активностью, желанию мир перевернуть, чем то заняться) присел на скамеечку завтыкал, посмотрел классные опийные мультики, встал и пошел снова гулять или общаться. Супер просто зе бест ИМХО


О кодеине с карбамазепином:

«... съел я три терпа не отбитого и две таблеточки карбамазепина, и началось действия нереальное, перло нормально и крепко, так перло, что мне не помогли два донормила и одна клонозепамка уснуть, вот что карба животворящая делает!»


«Карбамазепин качественно меняет кодовую тягу. Это конечно не глют (философский камень кодеинщиков), но состояние от него тоже приятное. Не совсем опиушная тяга - больше похоже на смесь баклы и коды, по моему, но акцент больше в сторону кодовых эффектов. Однозначно, такому миксу быть... Только мне кажется если карбы больше 2-х есть то уже попрут побочки - тошнота и тяжесть в желудке и печенке...»


«Я коду редко юзаю, трам в основном. Но даже в первые разы так не перло, как в миксе с карбом.»


8. Экстракция:


4 пачки (N10) седала раздавить в газете скалкой/бутылкой, можно молотком (я юзал железный молоточек для отбивки мясных битков только не бил самим молотком, а давил его "верхней" частью - та, которая с гладкой поверхностью, вообщем чем угодно, главное чтоб до мелкой дисперсности. Затем дополнительно этот порошок с крупинками высыпать в кофемолку и замолоть в пыль.

Перебитые таблетки заливаются теплой (но не выше 40-50 °C !) водой в кол-ве где-то 70-75 мл, чтоб была молочная жидкая масса. приливается немножко (каплями) фосфорной кислоты, пока индикатор не покажет заметную кислую реакцию, скажем pH=2.5-3. Это делается для лучшего растворения/извлечения с таблов кодеина фосфата полугидрата. смесюга ставится в холодильник до остывания темп. 5-10 °C и полного оседания таблоидного бутора на дно (над ним желтенькая жидкость ). Жидкость с осадка аккуратно сливается, а лучше извлекается большой хим. пипеткой на 10-25 мл (так медленнее, но надежнее). Остаток таблеток вторично заливается 25-50 мл теплой, подкисленной фосфоркой воды, охлаждается-отстаивается и т.д. как описано ранее.


Остаточный таблеточный бутор выбрасывается, а объединенные водные смывки защелачиваются карбонатом натрия (сода каленая) или калия (поташ) до щелочного pH (~10-12), и смесюга опять ставится в холод. После охлаждения на дно выпадает студенистый осадок основания кодеина + примеси. Вода с осадка по максимуму отбирается, а сам он с остатками жидкости выливается на тарелку и сушится (желательно не на вод. бане, а оставить на сутки-другие на воздухе-батарее чтоб высох сам). После испарения воды остается бежевая очень тягучая карамелька. ее заморозить в морозилке при минусовых темп-рах, потом вытащить и быстро соскрести бритвочкой или скальпелем, пока оно твердое (на морозе немного твердеет). Извлеченная с тарелки масса скатывается в цельную лепешку - оно очень похоже на высохшую поюзаную жевачку - и бросается в небольшую герметичную емкость (колбочка, баночка и т.д.) с крышкой/пробкой. в ту же емкость заливается 25-30 мл хлорофора или дихлорметана (я юзал хлорик). Сперва с лепешкой нихера не происходит, я было уже зассал, мол "Шеф, усе пропало!" а нет, его просто надо оставить на ночь постоять. Потом лепешку поковырять ножом - она должна из липкой стать хрупкой и "рассыпчатой", вообщем ее можно будет раздавить в мелкий порошок, чтоб таким образом кодеин мог раствориться в хлороформе, а все примеси остаться в осадке.


Полученная взвесь фильтруется на тряпочке от осадка, осадок замывается немножком свежего хлороформа, объединенные хлороформ. экстракты выливаются на тарелку и оставляются на воздухе до испарения. После чего остается рыхловатая желтая масса - это чистый кодеин-основание + немного воды в нем. если он у вас вышел слишком липкий - значит не аккуратно работали и нахватали грязюки. Если умеренно липкий - значит все хорошо. Если вообще не липкий - значит все очень хорошо!


Выход обычно не менее 70%, т.е., если верняк помню, не менее 210 мг основания из указанного (4 пачухи) кол-ва седалгина. А зачастую и больше (теоретический 100% выход вроде как должен быть равен 300-там мг). Вот так пока.