Залтрап Лекарство

👉🏻👉🏻👉🏻 ВСЯ ИНФОРМАЦИЯ ДОСТУПНА ЗДЕСЬ ЖМИТЕ 👈🏻👈🏻👈🏻

Источник: https://www.rlsnet.ru/tn_index_id_70871.htm 2021-05-02 04:59:49 Europe/Moscow
Описание лекарства основано на официальной инструкции,
подготовлено в 2016 году для электронного справочника препаратов «Регистр лекарственных средств России
РЛС ® Энциклопедия лекарств» (2017)
Дата обновления страницы 23.09.2016
Все формы выпуска, дозировки, регистрационные удостоверения, производители лекарства, характеристики препарата

Поиск лекарств в регионах Выбрать регион:
Республика Ингушетия (Магас)

Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.

Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствие со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 N 61-ФЗ.

Род деятельности
Врач
Фармацевтический специалист
Другое

Официальный сайт компании РЛС
® . Энциклопедия лекарств и товаров аптечного ассортимента российского интернета. Справочник лекарственных препаратов Rlsnet.ru предоставляет пользователям доступ к инструкциям, ценам и описаниям лекарственных средств, БАДов, медицинских изделий, медицинских приборов и других товаров. Фармакологический справочник включает информацию о составе и форме выпуска, фармакологическом действии, показаниях к применению, противопоказаниях, побочных действиях, взаимодействии лекарств, способе применения лекарственных препаратов, фармацевтических компаниях. Лекарственный справочник содержит цены на лекарства и товары фармацевтического рынка в Москве и других городах России.

Запрещена передача, копирование, распространение информации без разрешения правообладателя.

При цитировании информационных материалов, опубликованных на страницах сайта www.rlsnet.ru, ссылка на источник информации обязательна.

Сервисы РЛС ® Аврора Информация о лекарствах для медицинских систем
Прозрачная бесцветная или светло-желтая жидкость.
Афлиберцепт — это рекомбинантный гибридный белок, состоящий из связывающихся с VEGF ( vascular endothelial growth factor , эндотелиальные факторы роста сосудов) частей внеклеточных доменов рецептора VEGF -1 и VEGF -2, соединенных с доменом Fc (фрагмент, способный к кристаллизации) IgG 1 человека.
Афлиберцепт производится с помощью технологии рекомбинантной ДНК с использованием экспрессионной системы клеток яичника китайского хомячка (СНО) К-1.
Афлиберцепт является химерным гликопротеином с молекулярной массой 97 кДа, гликозилирование белка добавляет 15% к общей молекулярной массе, в результате чего общая молекулярная масса афлиберцепта составляет 115 кДа.
Эндотелиальный фактор роста сосудов A (VEGF-A) , эндотелиальный фактор роста сосудов В (VEGF-B) и плацентарный фактор роста (PLGF) относятся к VEGF -семейству ангиогенных факторов, которые могут действовать как сильные митогенные, хемотаксические и влияющие на сосудистую проницаемость факторы для эндотелиальных клеток. Действие VEGF-A осуществляется через две рецепторные тирозинкиназы — VEGFR -1 и VEGFR -2, находящиеся на поверхности эндотелиальных клеток. PLGF и VEGF-B связываются только с рецепторной тирозинкиназой VEGFR -1, которая, кроме нахождения на поверхности эндотелиальных клеток, присутствует еще и на поверхности лейкоцитов. Чрезмерная активация этих рецепторов VEGF-A может приводить к патологической неоваскуляризации и повышению проницаемости сосудов. PLGF также имеет отношение к развитию патологической неоваскуляризации и инфильтрации опухоли клетками воспаления.
Афлиберцепт действует как растворимый рецептор-ловушка, который связывается с VEGF-A с большей аффинностью, чем нативные рецепторы VEGF-A , кроме этого он также связывается с родственными лигандами VEGF-B и PLGF . Афлиберцепт связывается с человеческими VEGF-A , VEGF-B и PLGF с образованием стабильных инертных комплексов, не обладающих биологической активностью. Действуя в качестве ловушки для лигандов, афлиберцепт предотвращает связывание эндогенных лигандов с соответствующими им рецепторами и благодаря этому блокирует передачу сигналов через эти рецепторы.
Афлиберцепт блокирует активацию рецепторов VEGF и пролиферацию эндотелиальных клеток, тем самым подавляя образование новых сосудов, снабжающих опухоли кислородом и питательными веществами.
Афлиберцепт связывается с VEGF-A человека (равновесная константа диссоциации (Кд) — 0,5 пмоля для VEGF-A 165 и 0,36 пмоля для VEGF-A 121); с PLGF человека (Кд 39 пмоля для PLGF -2); с VEGF-B человека (Кд 1,92 пмоль) с образованием стабильного инертного комплекса, не обладающего биологической активностью, поддающейся определению.
Применение афлиберцепта у мышей с ксенотрансплантированными или аллотрансплантированными опухолями ингибировало рост различных типов аденокарцином.
У пациентов с метастатическим колоректальным раком (МКРР), которым ранее проводилась оксалиплатинсодержащая химиотерапия (с предшествующим введением бевацизумаба или без предшествующего введения бевацизумаба), химиотерапевтическая схема Залтрап ® / FOLFIRI (фторурацил, иринотекан, кальция фолинат) продемонстрировала статистически достоверное увеличение продолжительности жизни по сравнению с химиотерапевтической схемой FOLFIRI .
Абсорбция. В доклинических исследованиях, проведенных на моделях опухолей, биологически активные дозы афлиберцепта коррелировали с дозами, необходимыми для создания концентраций циркулирующего в системном кровотоке свободного афлиберцепта, превышающих концентрации циркулирующего в системном кровотоке афлиберцепта, связанного с VEGF . Концентрации циркулирующего в системном кровотоке связанного с VEGF афлиберцепта при повышении его дозы увеличиваются до тех пор, пока большая часть VEGF не оказывается связанной. Дальнейшее увеличение дозы афлиберцепта приводит к дозозависимому увеличению концентрации циркулирующего в системном кровотоке свободного афлиберцепта и только к небольшому дальнейшему возрастанию концентрации связанного с VEGF афлиберцепта.
У пациентов препарат Залтрап ® вводится в дозе 4 мг/кг в/в каждые 2 нед , в течение которых имеет место избыток концентрации циркулирующего свободного афлиберцепта над концентрацией афлиберцепта, связанного с VEGF .
При рекомендованной дозе 4 мг/кг 1 раз в 2 нед концентрации свободного афлиберцепта, близкие к величинам C ss , достигались в течение второго цикла лечения практически без накопления (коэффициент накопления 1,2 в равновесном состоянии, по сравнению с концентрацией свободного афлиберцепта при первом введении).
Распределение. V ss свободного афлиберцепта составляет 8 л.
Метаболизм. Так как афлиберцепт является белком, исследования его метаболизма не проводились. Ожидается, что афлиберцепт будет расщепляться на небольшие пептиды и отдельные аминокислоты.
Элиминация. Циркулирующий в системном кровотоке свободный афлиберцепт главным образом связывается с VEGF -семейством с образованием стабильных неактивных комплексов. Ожидается, что, как и другие крупные белки, связанный с VEGF и свободный афлиберцепт будет постепенно выводиться из системного кровотока за счет других биологических механизмов, таких как протеолитический катаболизм.
При дозах, превышающих 2 мг/кг, клиренс свободного афлиберцепта составлял 1 л/сут с конечным T 1/2 6 дней.
Высокомолекулярные белки не выводятся почками, поэтому ожидается, что почечное выведение афлиберцепта будет минимальным.
Линейность/нелинейность элиминации. В связи с целевым связыванием афлиберцепта с его мишенью (эндогенный VEGF ) свободный афлиберцепт при дозах ниже 2 мг/кг показал быстрое (нелинейное) снижение его концентраций в системном кровотоке, по-видимому, связанное с его высокоаффинным связыванием с эндогенным VEGF . В диапазоне доз от 2 до 9 мг/кг клиренс свободного афлиберцепта становится линейным, по-видимому, за счет ненасыщаемых биологических механизмов выведения, таких как катаболизм белка.
Дети. При в/в введении препарата Залтрап ® в дозах 2, 2,5, 3 мг/кг каждые 2 нед . 8 пациентам детского возраста с сóлидными опухолями (в возрасте от 5 до 17 лет), средний T 1/2 свободного афлиберцепта, определяемый после введения первой дозы, составлял приблизтельно 4 дня (от 3 до 6 дней).
Пациенты пожилого возраста. Возраст не влияет на фармакокинетику афлиберцепта.
Половая принадлежность. Несмотря на различия в клиренсе свободного афлиберцепта и V d у мужчин и женщин, не наблюдались связанные с половой принадлежностью различия в его системной экспозиции при применении в дозе 4 мг/кг.
Показатель массы тела. Масса тела влияла на клиренс свободного афлиберцепта и V d , так у пациентов с массой тела более 100 кг наблюдалось увеличение системной экспозиции афлиберцепта на 29%.
Расовая принадлежность. Расовая и этническая принадлежность не оказывала влияние на фармакокинетику афлиберцепта.
Печеночная недостаточность. Официальные исследования по применению препарата Залтрап ® у пациентов с печеночной недостаточностью не проводились.
У пациентов с легкой (концентрация общего билирубина в крови ≤1,5 ВГН при любых значениях активности ACT) и средней (концентрация общего билирубина в крови >1,5–3 ВГН при любых значениях активности ACT) печеночной недостаточностью не было выявлено изменение клиренса афлиберцепта. Отсутствуют данные по фармакокинетике афлиберцепта у пациентов с тяжелой степенью печеночной недостаточности (концентрация общего билирубина в крови >3 ВГН при любых значениях активности ACT).
Почечная недостаточность. Официальные исследования по применению препарата Залтрап ® у пациентов с почечной недостаточностью не проводились.
Не обнаружены различия в системной экспозиции ( AUC ) свободного афлиберцепта у пациентов с почечной недостаточностью различных степеней тяжести при применении препарата Залтрап ® в дозе 4 мг/кг.
Метастатический колоректальный рак (взрослые пациенты), резистентный к оксалиплатинсодержащей химиотерапии или прогрессирующий после ее применения (препарат Залтрап ® в комбинации с режимом, включающим иринотекан, фторурацил, кальция фолинат FOLFIRI ).
гиперчувствительность к афлиберцепту или любому из вспомогательных веществ препарата Залтрап ® ;
артериальная гипертензия, не поддающаяся медикаментозной коррекции;
хроническая сердечная недостаточность III–IV класса (по классификации NYHA );
тяжелая степень печеночной недостаточности (отсутствие данных по применению);
офтальмологическое применение или введение в стекловидное тело (в связи с гиперосмотическими свойствами препарата Залтрап ® );
детский и подростковый возраст до 18 лет (в связи с отсутствием достаточного опыта применения).
Противопоказания к применению иринотекана, фторурацила и кальция фолината см. в инструкциях по их применению.
С осторожностью: тяжелая степень почечной недостаточности; артериальная гипертензия; клинически значимые заболевания ССС (ишемическая болезнь сердца, хроническая сердечная недостаточность I–II класса по классификации NYHA ); пожилой возраст; общее состояние ≥2 баллов по оценочной шкале общего состояния пациента ECOG ( Eastern Cooperative Oncology Group , Восточная объединенная группа онкологов).
Данные по применению афлиберцепта у беременных женщин отсутствуют. Исследования, проведенные у животных, выявили у афлиберцепта эмбриотоксическое и тератогенное действие. Так как ангиогенез имеет большое значение для развития эмбриона, ингибирование ангиогенеза при введении препарата Залтрап ® может привести к неблагоприятным для развития беременности эффектам. Применение препарата Залтрап ® во время беременности и у женщин, у которых возможно наступление беременности, не рекомендуется.
Женщинам детородного возраста следует рекомендовать избегать наступления беременности во время лечения препаратом Залтрап ® , и они должны быть проинформированы о возможности неблагоприятного воздействия препарата Залтрап ® на плод.
Женщины детородного возраста и фертильные мужчины должны использовать эффективные способы контрацепции во время лечения и как минимум в течение до 6 мес после последней дозы лечения.
Имеется возможность нарушения фертильности у мужчин и женщин во время лечения афлиберцептом (исходя из данных, полученных в исследованиях, проведенных на обезьянах, у самцов и самок которых афлиберцепт вызывал нарушения фертильности, полностью обратимые через 8–18 нед).
Клинические исследования для оценки воздействия препарата Залтрап ® на выработку грудного молока, выделение афлиберцепта в грудное молоко и его влияния на грудных детей не проводились.
Неизвестно, выделяется ли афлиберцепт в женское грудное молоко. Однако из-за того что нельзя пока исключить возможность проникновения афлиберцепта в грудное молоко, а также из-за возможности развития серьезных нежелательных реакций, вызываемых афлиберцептом у грудных детей, необходимо или отказаться от грудного вскармливания, или не применять препарат Залтрап ® (в зависимости от важности применения препарата для матери).
Наиболее часто встречающимися нежелательными реакциями (HP) (всех степеней тяжести, с частотой ≥20%), наблюдавшимися по крайней мере на 2% чаще при применении химиотерапевтической схемы Залтрап ® / FOLFIRI , чем при применении химиотерапевтической схемы FOLFIRI , были следующие HP (в порядке снижения частоты возникновения): лейкопения, диарея, нейтропения, протеинурия, повышение активности ACT, стоматит, утомляемость, тромбоцитопения, повышение активности АЛТ , повышение АД , снижение массы тела, уменьшение аппетита, носовые кровотечения, абдоминальные боли, дисфония, повышение концентрации креатинина в сыворотке крови и головная боль.
Наиболее часто встречающимися HP 3–4-й степени тяжести (с частотой ≥5%), наблюдавшимися по крайней мере на 2% чаще при применении химиотерапевтической схемы Залтрап ® / FOLFIRI по сравнению с химиотерапевтической схемой FOLFIRI , были следующие HP (в порядке снижения частоты возникновения): нейтропения, диарея, повышение АД , лейкопения, стоматит, утомляемость, протеинурия и астения.
В целом прекращение терапии в связи с возникновением нежелательных явлений (всех степеней тяжести) наблюдалось у 26,8% пациентов, получавших химиотерапевтическую схему Залтрап ® / FOLFIRI , по сравнению с 12,1% пациентов, получавших химиотерапевтическую схему FOLFIRI . Наиболее часто встречающимися НР, которые послужили причиной для отказа от терапии у ≥1% пациентов, получавших химиотерапевтическую схему Залтрап ® / FOLFIRI , были: астения/утомляемость, инфекции, диарея, дегидратация, повышение АД , стоматит, венозные тромбоэмболические осложнения, нейтропения и протеинурия.
Коррекция дозы препарата Залтрап ® (уменьшение дозы и/или пропуски введения) проводилась у 16,7%. Отсрочки последующих циклов терапии, превышающие 7 дней, наблюдались у 59,7% пациентов, получавших химиотерапевтическую схему Залтрап ® / FOLFIRI , по сравнению с 42,6% пациентов, получавших химиотерапевтическую схему FOLFIRI .
Смерть от других причин, кроме прогрессирования заболевания, наблюдавшаяся в течение 30 дней после последнего цикла изучаемой химиотерапевтической схемы, была зафиксирована у 2,6% пациентов, получавших химиотерапевтическую схему Залтрап ® / FOLFIRI , и у 1% пациентов, получавших химиотерапевтическую схему FOLFIRI . Причиной смерти пациентов, получавших химиотерапевтическую схему Залтра ® / FOLFIRI , были: инфекция ( в т.ч. нейтропенический сепсис) у 4 пациентов; дегидратация у 2 пациентов; гиповолемия у 1 пациента; метаболическая энцефалопатия у 1 пациента; заболевания дыхательных путей (острая дыхательная недостаточность, аспирационная пневмония и тромбоэмболия легочной артерии) у 3 пациентов; расстройства со стороны ЖКТ (кровотечение из язвы двенадцатиперстной кишки, воспаление ЖКТ , полная непроходимость кишечника) у 3 пациентов; летальный исход от неизвестных причин у 2 пациентов.
Ниже представлены HP и отклонения от нормы лабораторных показателей, наблюдавшиеся у пациентов, получавших химиотерапевтическую схему Залтрап ® / FOLFIRI с разделением их по системно-органным классам в соответствии с классификацией Медицинского словаря для нормативно-правовой деятельности MedDRA .
Представленные ниже HP определялись как любые нежелательные клинические реакции или отклонения от нормы лабораторных показателей, имеющие на ≥2% бóльшую частоту (для HP всех степеней тяжести) в группе лечения афлиберцептом по сравнению с группой плацебо в исследовании, проведенном у пациентов с МКРР. Интенсивность HP классифицировалась в соответствии с NCI CTC ( National Cancer Institute Common Terminology Criteria , оценочная шкала общих критериев токсичности Национального института рака США) версия 3.0.
Частота возникновения HP определялась в соответствии с классификацией ВОЗ следующим образом: очень часто — ≥10%; часто — ≥1–<10%; нечасто — ≥0,1–<1%; редко — ≥0,01–<0,1%; очень редко — <0,001%; частота неизвестна — по имеющимся данным определить частоту встречаемости не представляется возможным.
Инфекционные и паразитарные заболевания: очень часто — инфекции (всех степеней тяжести), включая инфекции мочевыводящих путей, назофарингит, инфекции верхних дыхательных путей, пневмония, инфекции в месте введения катетера, зубные инфекции; часто — нейтропенические инфекции/сепсис (всех степеней тяжести, в т.ч. ≥3-й степени тяжести).
Со стороны крови и лимфатической системы: очень часто — лейкопения (всех степеней тяжести, в т.ч. ≥3-й степени тяжести), нейтропения (всех степеней тяжести, в т.ч. ≥3-й степени тяжести), тромбоцитопения (всех степеней тяжести); часто — фебрильная нейтропения (всех степеней тяжести, в т.ч. ≥3-й степени тяжести), тромбоцитопения (≥3-й степени тяжести).
Со стороны иммунной системы: часто — реакции гиперчувствительности (всех степеней тяжести); нечасто — реакции гиперчувствительности (≥3-й степени тяжести).
Нарушения обмена веществ и питания: очень часто — снижение аппетита (всех степеней тяжести); часто — дегидратация (всех степеней тяжести и ≥3-й степени тяжести), снижение аппетита (≥3-й степени тяжести).
Со стороны нервной системы: очень часто — головная боль (всех степеней тяжести); часто — головная боль (≥3-й степени тяжести); нечасто — СОЗЛ.
Со стороны сосудов: очень часто — повышение АД (всех степеней тяжести) (у 54% пациентов, у которых наблюдалось повышение АД (≥3-й степени тяжести), повышение АД развивалось в течение двух первых циклов лечения), кровотечения/кровоизлияния (всех степеней тяжести), причем наиболее частым видом кровотечений были малые носовые кровотечения (1–2-й степени тяжести); часто — артериальные тромбоэмболические осложнения (АТЭО) (такие как острые нарушения мозгового кровообращения, включая транзиторные цереброваскулярные ишемические атаки, стенокардия, внутрисердечный тр
Валз Стоимость
Дульколакс Дешево
Финастерид Отзывы
Цитозар Дешево
Диабетон Стоимость
Залтрап® (Zaltrap), инструкция, способ применения и дозы ...
ЗАЛТРАП концентрат - инструкция по применению, …
Залтрап — инструкция по применению, описание
Залтрап инструкция по применению: показания ...
Залтрап концентрат д/приготов. р-ра для инфузи…
Залтрап - купить, цена, доставка и отзывы, Залтрап ...
Лекарство Залтрап - инструкция по применению, …
Залтрап - инструкция по применению, описание, отзы…
Залтрап: аналоги, сравнение цен, инструкция по применен…
Какво представлява Залтрап (Zaltrap)? - Cancer.bg
Залтрап Лекарство