ZELQ (Zelquistinel) by PREMIONCE

ZELQ (Zelquistinel) – положительный модулятор NMDA рецепторов, содержащих NR2B субъединицу. Это подтип NMDA рецепторов, экспрессирующийся в основном в гиппокампе, коре и полосатом теле. Активность этих рецепторов напрямую связана с обучением, памятью, регуляцией эмоций, контролем импульсивного поведения и снижением избыточного мышечного тонуса. NR2B-содержащие рецепторы экспрессируются на поверхности ГАМК нейронов, окружающих мезолимбический дофаминергический тракт. Это говорит о том, что активация этих рецепторов будет способствовать подавлению избыточной мезолимбической активности, которая вовлечена в формирование паттернов тревожного поведения и шизофрении.

В исследовании активности этих рецепторов на людях отмечается ряд изменений состояния:

Увеличение синаптической пластичности коры и гиппокампа;

Снижение симптомов шизофрении;

Снижение симптомов тревожности;

Снижение депрессивной симптоматики;

Улучшение памяти и вспоминания.

При этом Рапастинель и Зелквистинель продемонстрировали высокую степень переносимости. Помимо влияния на поведение, -стинели увеличивают количество факторов роста (таких как BDNF) и препятствуют тормозному и депрессивному эффекту этанола. При этом при увеличении активности NR2B рецепторов, увеличивается выделение основных моноаминов в префронтальной коре, а также увеличивается когнитивный контроль, подавляющий импульсивное поведение. Таким образом, Зелквистинель «перекрывает» сразу несколько патофизиологических аспектов депрессии – импульсивность, снижение трофической активности и уменьшение выделения нейротрансмиттеров. Его эффективность рассматривается в первую очередь при резистентных или особенно тяжёлых депрессиях.

Зелквистинель является низкомолекулярным аналогом пептидного Рапастинеля, отличается возможностью интраназальной, пероральной и сублингвальной доставки. Период полувыведения Зелквистинеля составляет порядка 2ч, однако фармакологическое действие сохраняется на дистанции до двух недель после введения разовой дозы. Зелквистинель является многократно более потентным (1-6мг Зелквистинеля вместо 450мг Рапастинеля) агонистом NR2B+ рецепторов, показавшим гораздо более высокий потенциал в исследованиях, чем Рапастинель, который продемонстрировал лишь небольшое улучшение самочувствия пациентов с тяжёлым Большим Депрессивным Расстройством в сравнении с плацебо. Зелквистинель в данный момент проходит вторую фазу клинических испытаний на людях в качестве дополнения к основной линии антидепрессантотерапии.

Цена: 3500 рублей за 50 мг в 8 мл (1 мг на пшик, 50 пшиков).

Оформить заказ: PREMIONCE

Информационный канал: PREMIONCE TV

Отзывы: PREMIVIEWS

Чат: PREMIOCHAT