Выписка Амитриптилина
🛑 👉🏻👉🏻👉🏻 ИНФОРМАЦИЯ ДОСТУПНА ЗДЕСЬ ЖМИТЕ 👈🏻👈🏻👈🏻
только для медицинских специалистов
Лекарства
Гомеопатия
БАД
БАД
Спортивное питание
Вещества
Медизделия
Калькуляторы
МКБ-10
АТХ
КФУ
Компании
Владельцы регистрационных удостоверений
Производители
Представительства
Наши партнеры
Пройди опрос - помоги нам стать лучше
Действующее вещество: Амитриптилин Амитриптилин
Зентива а.с.
Чешская Республика
Зентива к.с.
Чешская Республика
Партнеры
Услуги
О проекте
амитриптилина гидрохлорид (28,30 мг), в пересчете на амитриптилин - 25,00 мг.
лактозы моногидрат (сахар молочный) - 51,10 мг, крахмал картофельный - 14,47 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 4,00 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 0,08 мг, желатин - 1,05 мг, кальция стеарат - 1,00 мг.
Амитриптилин - трициклический антидепрессант из группы неизбирательных ингибиторов нейронального захвата моноаминов.
Обладает сильным периферическим и центральным антихолинергическим действием, обусловленным высоким сродством к м-холинорецепторам; сильным седативным эффектом, связанным со сродством к Н1-гистаминовым рецепторам, и альфа-адреноблокирующим действием.
Обладает свойствами антиаритмического лекарственного средства подгруппы I а, подобно хинидину в терапевтических дозах замедляет желудочковую проводимость (при передозировке может вызвать тяжелую внутрижелудочковую блокаду).
Механизм антидепрессивного действия связан с увеличением концентрации норадреналина в синапсах и/или серотонина в центральной нервной системе (ЦНС). Накопление этих нейромедиаторов происходит в результате ингибирования обратного их захвата мембранами пресинаптических нейронов. При длительном применении снижает функциональную активность бета-адренергических и серотониновых рецепторов головного мозга, нормализует адренергическую и серотонинергическую передачу, восстанавливает равновесие этих систем, нарушенное при депрессивных состояниях. При тревожно-депрессивных состояниях уменьшает тревогу, ажитацию и депрессивные проявления. Не ингибирует фермент моноаминоксидазу (МАО). Антидепрессивное действие развивается в течение 2-3 недель после начала применения.
Всасывание. После приема внутрь амитриптилин быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта.
Распределение. Концентрация амитриптилина в плазме крови разных пациентов существенно различается. Биодоступность амитриптилина составляет 30-60 %, его активного метаболита нортриптилина - 46-70 %. Амитриптилин в значительной степени (на 95 %) связывается с белками плазмы крови. Максимальная концентрация в плазме крови (С m ах ) - 0,04-0,16 мкг/мл. Время достижения максимальной концентрации (Т Cm ах ) после приема внутрь - 4-8 ч, а равновесная концентрация наступает примерно через неделю после начала лечения. Объем распределения равен примерно 5-10 л/кг. Эффективные терапевтические концентрации в крови для амитриптилина - 50-250 мг/мл, для нортриптилина - 50-150 мг/мл. И амитриптилин , и нортриптилин проникают через плаценту и выводятся с грудным молоком.
Метаболизм. Амитриптилин метаболизируется в печени и в значительной степени (около 50 %) подвергается метаболизму при первичном прохождении через печень. При этом амитриптилин подвергается N -деметилированию изоферментами цитохрома Р450 с образованием активного метаболита - нортриптилина. И амитриптилин , и нортриптилин также подвергаются в печени гидроксилированию. N -окси- и 10-гидроксиметаболит амитриптилина и 10-гидроксинортриптилин тоже активны. И амитриптилин , и нортриптилин конъюгируются с глюкуроновой кислотой, и эти конъюгаты становятся неактивны. Основным фактором, определяющим почечный клиренс, и, соответственно, концентрацию в плазме крови, является скорость гидроксилирования. У небольшой доли людей наблюдается генетически обусловленное замедленное гидроксилирование. У пациентов с нарушением функции печени время полувыведения амитриптилина и нортриптилина в плазме крови увеличено.
Выведение. Период полу выведения (Т 1 / 2 ) из плазмы крови - 9-46 ч для амитриптилина и 18-95 ч для нортриптилина. Выводится амитриптилин преимущественно почками и через кишечник в виде метаболитов. Только небольшая часть принятой дозы амитриптилина выводится через почки в неизменном виде. У пациентов с нарушением функции почек выведение метаболитов амитриптилина и нортриптилина замедлено, хотя метаболизм как таковой не изменяется. Из-за связи с белками крови амитриптилин не удаляется из плазмы крови путем гемодиализа.
Пожилые пациенты. У пожилых пациентов отмечается увеличение T 1 / 2 и уменьшение клиренса амитриптилина вследствие снижения скорости метаболизма.
Пациенты с нарушением функции печени. Нарушения функции печени могут приводить к замедлению метаболизма амитриптилина и повышению его плазменных концентраций.
Пациенты с нарушением функции почек. Почечная недостаточность не влияет на кинетику препарата.
Эндогенные депрессии и другие депрессивные расстройства.
■ Повышенная чувствительность к амитриптилину и другим компонентам препарата;
■ непереносимость галактозы, дефицит лактозы или глюкозо-галактозная мальабсорбция;
■ одновременное применение с ингибиторами моноаминоксиды (МАО) и в течение 2-х недель после их отмены;
■ инфаркт миокарда (острый и восстановительный периоды), нарушения атриовентрикулярной и внутрижелудочковой проводимости (блокады любой степени), аритмии, сердечная недостаточность, брадикардия, врожденный синдром удлиненного QT , а также одновременное применение с препаратами, приводящими к удлинению интервала QT ;
■ паралитический илеус, кишечная непроходимость;
■ острая алкогольная интоксикация;
■ острая интоксикация снотворными, анальгезирующими и психоактивными лекарственными средствами;
■ гиперплазия предстательной железы с задержкой мочи;
■ детский и подростковый возраст до 18 лет;
При судорожных расстройствах, хроническом алкоголизме, одновременном приеме с антипсихотическими и снотворными средствами, заболеваниях крови, бронхиальной астме, угнетении костно-мозгового кроветворения, ишемической болезни сердца, тахикардии, гиперфункции щитовидной железы, снижении моторной функции желудочно-кишечного тракта (риск возникновения паралитической кишечной непроходимости), гиперплазии предстательной железы, нарушениях мочеиспускания, гипотонии мочевого пузыря, нарушениях функции печени, нарушениях функции почек, шизофрении (хотя при его приеме обычно не происходит обострения продуктивной симптоматики), параноидной симптоматике, биполярном аффективном расстройстве (после выхода из депрессивной фазы), у лиц, предрасположенных к повышению внутриглазного давления (при узком угле передней камеры), у лиц с эпилепсией в анамнезе, в пожилом возрасте, одновременном приеме с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС) и селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина (СИОЗСиН).
Применение препарата во время беременности не рекомендуется. Во время беременности амитриптилин следует применять, только, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Применение высоких доз трициклических антидепрессантов в первом и третьем триместре беременности может негативно сказаться на психофизическом развитии новорожденного, включая изменение поведения и неврологических функций.
При назначении амитриптилина беременным женщинам, у новорожденных отмечались сонливость, ажитация и угнетение дыхания, а при назначении нортриптилина (метаболит амитриптилина) - задержка мочи. В случае применения амитриптилина во время беременности, особенно в III триместре, необходимо предупредить пациентку о высоком риске негативного воздействия на плод.
Применение амитриптилина в период грудного вскармливания не рекомендуется, поскольку действующее вещество проникает в грудное молоко. Установлено, что отношение концентраций амитриптилина "грудное молоко/плазма крови" составляет 0,4-1,5. У ребенка, находящегося на грудном вскармливании матерью, принимающей амитриптилин , могут возникать нежелательные реакции, описанные в разделе "Побочное действие".
При необходимости приема препарата следует воздержаться от кормления грудью.
Доза определяется врачом индивидуально для каждого пациента, и ее следует строго придерживаться. Назначают внутрь во время или после еды.
Начальная суточная доза при приеме внутрь составляет 25-50 мг, разделенная на 2 приема в течение дня, либо в виде однократного приема за 2 часа до сна. Затем дозу постепенно увеличивают на 25-50 мг до получения желаемого антидепрессивного эффекта. Оптимальная суточная терапевтическая доза составляет 150-200 мг (максимальная часть дозы принимается на ночь). При тяжелых депрессиях, резистентных к терапии, дозу увеличивают до 300 мг в условиях стационара (максимальная доза для амбулаторных пациентов - 150 мг/сут). В этих случаях лечение целесообразно начинать с внутримышечного или внутривенного введения препарата, применяя при этом более высокие начальные дозы, ускоряя наращивание дозировок под контролем соматического состояния.
После получения стойкого антидепрессивного эффекта через 2-4 недели дозы постепенно и медленно снижают. В случае появления признаков депрессии при снижении доз необходимо вернуться к прежней дозе. Если состояние пациента не улучшается в течение 3-4 недель лечения, то дальнейшая терапия нецелесообразна.
Длительность терапии. Лечение антидепрессантами является симптоматическим и должно быть достаточно длительным. Средняя продолжительность терапии обычно составляет 6 мес. и более с целью предупреждения рецидива.
Пожилые пациенты (старше 65 лет). У пациентов пожилого возраста рекомендуемая начальная доза 25 мг/сут за 2 часа перед сном. Дальнейшее повышение дозы следует проводить постепенно через день, достигая при необходимости дозы 75-100 мг/сут.
Пациенты с нарушением функции почек. При нарушении функции почек коррекция дозы не требуется.
Пациенты с нарушением функции печени. При нарушении функции печени и замедлении метаболизма препарат следует применять с осторожностью. В зависимости от концентрации амитриптилина в плазме крови возможна коррекция дозы.
Прекращение терапии. При прекращении терапии отмену препарата рекомендуется проводить постепенно в течение нескольких недель во избежание развития синдрома "отмены". Симптомы отмены: головная боль, тошнота, рвота, диарея, недомогание, нарушение сна, необычные сновидения, ажитация, двигательное беспокойство, раздражительность и общее плохое самочувствие. Эти симптомы не являются признаками зависимости от препарата. Если вы забыли принять свою ежедневную дозу, рекомендуется подождать до времени следующего приема по расписанию и принять однократную дозу.
Повторный курс терапии. При назначении повторного курса лечения амитриптилином пациенту необходимо провести дополнительное общее клиническое обследование.
Нежелательные реакции ( HP ) сгруппированы по системам и органам в соответствии со словарем MedDRA и классификацией частоты развития HP ВОЗ: очень часто (≥10 %); часто (≥ 1 % и <10 %); нечасто (≥0,1 % и <1 %); редко (≥0,01 % и <0,1 %); очень редко (<0,01 %); неизвестная частота (по имеющимся данным определить частоту встречаемости побочного эффекта не представляется возможным).
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Нечасто: угнетение костномозгового кроветворения, агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия.
Часто: дезориентация, тревога, возбуждение, раздражительность, психоз, галлюцинации, кошмарные сновидения, нарушение концентрации внимания.
Нарушения со стороны нервной системы
Часто: головная боль, повышенная утомляемость, слабость, сонливость, бессонница, тремор, парестезии, атаксия, периферическая невропатия.
Нечасто: экстрапирамидные нарушения (поздняя дискинезия, смазанная речь, повышение судорожной готовности, судороги).
Часто: нечеткость зрения, нарушения аккомодации.
Нарушения со стороны органа слуха и равновесия
Очень часто: головокружение, шум в ушах.
Очень часто: аритмия, нарушение сердечной проводимости, регистрируемые лишь на ЭКГ, но не проявляющиеся клинически (увеличение интервала QT , расширение комплекса QRS ), экстрасистолия, ощущение сердцебиения, тахикардия.
Нечасто: сердечная недостаточность (ухудшение имеющегося нарушения функции сердца), неспецифические изменения на ЭКГ у пациентов, не страдающих заболеваниями сердца.
Очень редко: фибрилляция предсердий, фибрилляция желудочков, асистолия, инфаркт миокарда.
Очень часто: ортостатическая гипотензия.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Часто: сухость слизистой оболочки полости рта, нарушение вкуса (горький или соленый привкус во рту), ощущение дискомфорта в эпигастрии, гастралгия, запор, тошнота, диарея, рвота, изжога, анорексия, стоматит, потемнение языка, увеличение слюнных желез.
Редко: паралитическая кишечная непроходимость.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки
Очень часто: повышенное потоотделение.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Часто: задержка мочи, задержка начала мочеиспускания, поллакиурия.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы
Часто: нарушение либидо, потенции, отек яичек.
Нарушения со стороны эндокринной системы
Нечасто: изменение секреции антидиуретического гормона (АДГ).
Редко: гипо- или гипергликемия, глюкозурия, нарушение толерантности к глюкозе.
Нарушения со стороны иммунной системы
Нечасто: кожная сыпь, зуд, крапивница.
Редко: фотосенсибилизация, ангионевротический отек, отек лица и губ.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания
Нечасто: увеличение массы тела при длительном применении.
Редко: гиперпирексия, снижение массы тела.
Лабораторные и инструментальные данные
Очень редко: повышение активности "печеночных" трансаминаз.
Общие расстройства и нарушения в месте введения
Синдром "отмены": после длительного применения при резком прекращении приема могут возникать такие нежелательные реакции, как тошнота, рвота, диарея, головная боль, недомогание, бессонница, необычные сновидения, необычное возбуждение, раздражительность; после длительного применения при постепенной отмене - раздражительность, нарушения сна, необычные сновидения. Эти симптомы не свидетельствуют о развитии привыкания к препарату.
Сообщалось о развитии суицидальных мыслей или поведения в ходе лечения амитриптилином или после его отмены.
Специфического антидота для купирования симптомов острого отравления ТЦА нет.
У взрослых пациентов прием более 500 мг препарата вызывает умеренно выраженную или тяжелую интоксикацию. Передозировка амитриптилином (более 1000 мг) может привести к летальному исходу. Имеется сообщение о фатальной аритмии, возникшей через 56 часов после передозировки амитриптилина.
Симптомы могут развиваться медленно и незаметно, или же резко и внезапно. В течение первых часов наблюдаются сонливость или возбуждение, ажитация и галлюцинации.
Антихолинергические симптомы: мидриаз, тахикардия, задержка мочи, сухость слизистых оболочек, замедление моторики кишечника, судороги, повышение температуры, внезапное угнетение ЦНС, снижение уровня сознания вплоть до комы, подавление дыхания.
Симптомы со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии (желудочковая тахиаритмия, нарушения сердечного ритма по типу torsade des pointes , фибрилляция желудочков). На ЭКГ характерно удлинение интервала PR , расширение комплекса QRS , удлинение интервала QT , уплощение или инверсия зубца Т, депрессия сегмента ST и блокада внутрисердечной проводимости различной степени, которая можем прогрессировать вплоть до остановки сердца. Расширение комплекса QRS обычно коррелирует с тяжестью токсических эффектов вследствие острой передозировки. Сердечная недостаточность, снижение артериального давления, кардиогенный шок.
Метаболический ацидоз, гипокалиемия.
После пробуждения вновь возможна спутанность сознания, возбуждение, галлюцинации, атаксия.
Госпитализация (в отделение интенсивной терапии). Лечение носит симптоматический и поддерживающий характер. Зондирование и промывание желудка, даже если после приема препарата внутрь прошло длительное время, с предварительным назначением активированного угля. В случае тяжелой интоксикации необходимо вводить 1-3 мг физостигмина внутривенно. Поскольку физостигмина салицилат быстро метаболизируется, его необходимо вводить повторно, несколько раз, в случае возникновения любого угрожающего жизни осложнения (аритмия, судороги, глубокая кома). Тщательное наблюдение, даже если случай кажется не осложненным. Наблюдение за уровнем сознания, пульсом, артериальным давлением и дыханием. Частый контроль за уровнем электролитов в сыворотке крови и газов крови. Контроль проходимости дыхательных путей при необходимости должен осуществляться с использованием интубации. Для предотвращения возможной остановки дыхания рекомендуется использовать аппарат искусственного дыхания (ИВЛ). Постоянный ЭКГ-мониторинг и контроль функции сердца в течение 3-5 дней. При расширении интервалов QRS , сердечной недостаточности и нарушений сердечного ритма положительного эффекта можно добиться при сдвиге pH в щелочную сторону (за счет введения бикарбоната или умеренной гипервентиляции) и путем быстрой инфузии гипертонического раствора хлорида натрия (100-200 ммоль Na +). Возможно применение соответствующих антиаритмиков, например, лидокаина при желудочковых аритмиях в дозе 50-100 мг в/в (1-1,5 мг/кг), затем 1-3 мг/мин методом в/в инфузии.
Амитриптилин не выводится с помощью гемодиализа.
При необходимости проводится кардиоверсия, дефибрилляция. Для лечения недостаточности кровообращения следует использовать плазмозаменители, а в тяжелых случаях - инфузии добутамина с начальной скоростью 2-3 мкг/кг в минуту с увеличением дозы в зависимости от ответа. При возбуждении и судорогах возможно применение диазепама.
Совместное применение с серотонинергическими действующими веществами (такими как селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) и норадреналина (СИОЗСиН), ингибиторы моноаминоксидазы (МАО), препараты лития, триптаны, трамадол , линезолид , L -триптофан, препараты Зверобоя продырявленного) может вызывать развитие серотонинового синдрома.
Одновременный приём амитриптилина и ингибиторов моноаминоксидазы (МАО
Доза Аминазина В Растворе
Амброксол Сироп Производитель
Амелотекс В Москве
Аминазин Заказать
Алфлутоп Или Амбене Био
Амитриптилин (Amitriptyline), инструкция, таблетки, 10 мг ...
Амитриптилин - инструкция по применению, дозы, побочны…
Через сколько выводится амитриптилин из организма
амитриптилин рецептурный бланк - Руководства, Инструк…
Описание АМИТРИПТИЛИН показания, дозировки ...
Амитриптилин - 58 отзывов, инструкция по применению
Амитриптилин ( таблетки) рецепт на латинском ...
Амитриптилин - инструкция по применению, отзывы, аналог…
Амитриптилин можно ли принимать с алкоголем - пос…
АМИТРИПТИЛИН таблетки: 148 отзывов от реальных люд…
Выписка Амитриптилина
