Венклекста Лекарство
⚡ 👉🏻👉🏻👉🏻 ИНФОРМАЦИЯ ДОСТУПНА ЗДЕСЬ ЖМИТЕ 👈🏻👈🏻👈🏻
[
{"name": "Mail.ru", "url": "https://r.mail.ru/n157643963?sz=8&rnd=915179115", "alias": "Mail.ru"}
,{"name": "Почта", "url": "https://r.mail.ru/n156157348?sz=8&rnd=915179115"}
,{"name": "Мой Мир", "url": "https://r.mail.ru/n156159897?sz=8&rnd=915179115"}
,{"name": "Игры", "url": "https://r.mail.ru/n156157350?sz=8&rnd=915179115"}
,{"name": "Новости", "url": "https://r.mail.ru/n156157351?sz=8&rnd=915179115"}
,{"name": "Знакомства", "url": "https://r.mail.ru/n247693990?sz=8&rnd=915179115"}
,{"name": "Поиск", "url": "https://r.mail.ru/n156157352?sz=8&rnd=915179115"}
,{"name": "Все проекты", "url": "https://r.mail.ru/n175802628?sz=8&rnd=915179115"}
]
ВЕНКЛЕКСТА: инструкция по применению и отзывы
Информация о рецептурных препаратах предназначена только для специалистов. Пациенты не должны использовать инструкцию в качестве плана самолечения. Данная информация не может служить заменой очной консультации врача.
Лечение: для венетоклакса не существует специального антидота. Пациентов, принявших чрезмерную дозу препарата, следует тщательно обследовать и назначить им соответствующее поддерживающее лечение. В течение фазы повышения дозы необходимо прекратить лечение и тщательно обследовать пациента на предмет признаков и симптомов СЛО (лихорадка, озноб, тошнота, рвота, спутанное сознание, одышка, судороги, нерегулярное сердцебиение, темная или мутная моча, повышенная утомляемость, боль в мышцах или суставах, боль в животе и вздутие живота) и других токсических явлений. Принимая во внимание большой объем распределения венетоклакса и его значительное связывание с белками, представляется маловероятным, что диализ приведет к существенному выведению венетоклакса из организма.
Противопоказано применение в возрасте до 18 лет.
Не было выявлено клинически значимых различий в профиле безопасности и эффективности между старшей возрастной группой и более молодой группой пациентов.
ВЕНКЛЕКСТА - описание и инструкция предоставлены справочником лекарственных средств « Видаль »
Описание препарата ВЕНКЛЕКСТА основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией – производителем.
Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».
7 простых способов сэкономить на краске для интерьера
Дом Mail.ru
В SWIFT ответили на призыв отключить Россию
LentaInform
Байден перешел к открытым угрозам в адрес России
LentaInform
Четыре имени мужчин, наиболее склонных к предательству и двуличию
LentaInform
Проклова ответила коллегам, которые устроили ей травлю
LentaInform
Подпишитесь, чтобы узнавать самое важное о здоровье!
Раскрыт рецепт блюда, поразившего каждую вторую свекровь (фото)
Как приготовить курицу и удивить гостей (рецепт и фото)
Эксперты назвали блюда с чипсами, которые помогут похудеть
5 блюд, которые еще вкуснее в духовке
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой "V" на одной стороне и "10" на другой стороне.
Вспомогательные вещества: коповидон К28, полисорбат 80, кремния диоксид коллоидный, кальция гидрофосфат безводный, натрия стеарилфумарат, пленочное покрытие Опадрай II желтый (Opadry II Yellow): поливиниловый спирт, титана диоксид, макрогол 3350, тальк, оксид железа желтый Е172.
2 шт. - блистеры из поливинилхлорид/полиэтилен/полихлоротрифторэтилена и алюминиевой фольги (7) - пачки картонные.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-коричневого цвета, овальные, двояковыпуклые, с гравировкой "V" на одной стороне и "50" на другой стороне.
Вспомогательные вещества: коповидон К28, полисорбат 80, кремния диоксид коллоидный, кальция гидрофосфат безводный, натрия стеарилфумарат, пленочное покрытие Опадрай II бежевый (Opadry II Beige): поливиниловый спирт, титана диоксид, макрогол 3350, тальк, оксид железа желтый Е172, оксид железа красный, оксид железа черный.
1 шт. - блистеры из поливинилхлорид/полиэтилен/полихлоротрифторэтилена и алюминиевой фольги (7) - пачки картонные.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-желтого цвета, овальные, двояковыпуклые, с гравировкой "V" на одной стороне и "100" на другой стороне.
Вспомогательные вещества: коповидон К28, полисорбат 80, кремния диоксид коллоидный, кальция гидрофосфат безводный, натрия стеарилфумарат, пленочное покрытие Опадрай II желтый (Opadry II Yellow): поливиниловый спирт, титана диоксид, макрогол 3350, тальк, оксид железа желтый Е172.
1 шт. - блистеры из поливинилхлорид/полиэтилен/полихлоротрифторэтилена и алюминиевой фольги (7) - пачки картонные. 2 шт. - блистеры из поливинилхлорид/полиэтилен/полихлоротрифторэтилена и алюминиевой фольги (7) - пачки картонные. 4 шт. - блистеры из поливинилхлорид/полиэтилен/полихлоротрифторэтилена и алюминиевой фольги (7) - пачки картонные (4) - пачки картонные.
Венетоклакс - мощный селективный ингибитор антиапоптозного белка В-клеточной лимфомы (BCL-2). Было показано, что повышенная экспрессия BCL-2 наблюдается в клетках пациентов с хроническим лимфоцитарным лейкозом (ХЛЛ), где BCL- 2 опосредует выживаемость опухолевых клеток, и связана с резистентностью к химиотерапии. Венетоклакс связывается непосредственно с бороздкой связывания ВН3 белков BCL-2, замещая проапоптозные белки наподобие BIM, содержащие ВН3-мотив, и запускает процесс повышенной проницаемости внешней митохондриальной мембраны (МОМР), активации каспаз и запрограммированной смерти клеток. В ходе доклинических исследований было установлено, что венетоклакс оказывает цитотоксическое действие на опухолевые клетки с повышенной экспрессией BCL-2.
Влияние повторных доз препарата Венклекста до 1200 мг 1 раз/сут на интервал QT c оценили в ходе открытого, неконтролируемого исследования с участием 176 пациентов. Было установлено, что препарат Венклекста не оказывает влияния на интервал QT c , и что экспозиция венетоклакса не связана с изменением интервала QT c .
После многократного приема внутрь C max венетоклакса в плазме крови достигалась через 5-8 ч после приема препарата. При достижении постоянной концентрации наблюдалось дозозависимое повышение значений AUC венетоклакса в диапазоне доз 150-800 мг. При приеме препарата в дозе 400 мг/сут вместе с пищей с низким содержанием жиров среднее значение (± стандартное отклонение) C max венетоклакса в постоянной концентрации составило 2.1±1.1 мкг/мл, а значение AUC 24 составило 32.8±16.9 мкг×ч/мл.
Влияние приема пищи. По сравнению с приемом препарата натощак прием препарата вместе с пищей с низким содержанием жиров увеличивал экспозицию венетоклакса примерно в 3.4 раза, а прием препарата вместе с пищей с высоким содержанием жиров приводил к снижению экспозиции примерно в 5.1-5.3 раза. Рекомендовано принимать венетоклакс во время еды (см. раздел "Режим дозирования").
Венетоклакс интенсивно связывается с белком плазмы человеческой крови; и в диапазоне концентраций 1-30 мкмоль (0.87-26 мкг/мл) несвязанная фракция не превышает 0.01%.Среднее отношение концентрации препарата в крови и плазме крови составило 0.57. Популяционная оценка кажущегося объема распределения (V d,ss /F) венетоклакса у пациентов варьировала в диапазоне 261-312 л.
В ходе исследований в условиях in vitro было установлено, что венетоклакс метаболизируется преимущественно под действием фермента Р450 CYP3A4. М27 был идентифицирован как основной метаболит препарата в плазме крови, ингибирующее действие которого на BCL-2, по меньшей мере, в 58 раз ниже такового, чем у венетоклакса в условиях in vitro.
Исследования взаимодействия в условиях in vitro
Одновременное применение с субстратами CYP и UGT. Результаты исследований в условиях in vitro указывают на то, что в клинически значимых концентрациях венетоклакс не ингибирует и не индуцирует секрецию CYP1A2, CYP2B6, CYP2C19, CYP2D6 и CYP3A4. В условиях in vitro венетоклакс незначительно ингибирует секрецию CYP2C8, CYP2C9 и UGT1А1, однако предполагается, что препарат не вызывает клинически значимого ингибирования этих ферментов. Венетоклакс не ингибирует секрецию UGT1А4, UGT1А6, UGT1A9 и UGT2B7.
Одновременное применение с субстратами/ингибиторами транспортеров . Венетоклакс является субстратом P-gp и BCRP, а также ингибитором P-gp и BCRP и слабым ингибитором ОАТР1В1 (белок транспортер органических анионов) в условиях in vitro. Предполагается, что в клинически значимых концентрациях венетоклакс не ингибирует ОАТР1В3, ОСТ1 (транспортер органических катионов), ОСТ2, ОАТ1, ОАТ3 и белки-переносчики МАТЕ1 и МАТЕ2К.
В исследованной популяции пациентов конечный Т 1/2 венетоклакса составлял примерно 26 ч. Было установлено, что венетоклакс накапливается в организме в минимальных количествах, при этом коэффициент накопления варьирует в диапазоне 1.30-1.44. После однократного приема внутрь 200 мг меченного радиоактивным изотопом [ 14 С] венетоклакса здоровыми добровольцами более 99.9% дозы было восстановлено в кале, и менее 0.1% дозы выводилось из организма почками в течение 9 дней. Доля неизмененного венетоклакса составляла 20.8% введенной дозы меченного радиоактивным изотопом препарата, выведенного через кишечник. Фармакокинетические показатели венетоклакса не меняются со временем.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Пациенты с нарушением функции почек. На основании результатов популяционного анализа фармакокинетики, включавшего данные по 238 пациентам с легким нарушением функции почек (КК ≥60 и <90 мл/мин), 92 пациентам с умеренными нарушениями функции почек (КК ≥30 и <60 мл/мин) и 220 пациентам с нормальной функцией почек (КК ≥90 мл/мин), было установлено, что воздействие венетоклакса у пациентов с легким или умеренным нарушением функции почек аналогично таковому у пациентов с нормальной функцией почек. Фармакокинетику венетоклакса не изучали у пациентов с тяжелым нарушением функции почек (КК <30 мл/мин) или пациентов на диализе (см. раздел "Режим дозирования").
Нарушение функции печени. На основании результатов популяционного анализа фармакокинетики, включавшего данные по 74 пациентам с легким нарушением функции печени, 7 пациентам с умеренным нарушением функции печени и 442 пациентам с нормальной функцией печени, было установлено, что концентрации венетоклакса у пациентов с легким и умеренным нарушением функции печени аналогичны таковым у пациентов с нормальной функцией печени. Легкое нарушение функции печени определяли как нормальный уровень общего билирубина и уровень ACT выше ВГН или уровень общего билирубина в 1-1.5 раза выше ВГН; умеренное нарушение функции печении - как уровень общего билирубина в 1.5-3 раза выше ВГН, а тяжелое нарушение функции печени - как уровень общего билирубина в 3 раза выше ВГН.
В исследовании с участием пациентов с нарушением функции печени было установлено, что значения C max и AUC венетоклакса у пациентов с легким (класс А по шкале Чайлд-Пью) или умеренным (класс В по шкале Чайлд-Пью) нарушением функции печени аналогичны таковым у пациентов с нормальной функцией печени. У пациентов с тяжелым нарушением функции печени (класс С по шкале Чайлд-Пью) среднее значение C max венетоклакса аналогично таковому у пациентов с нормальной функцией печени, однако значение AUC венетоклакса было в 2.3-2.7 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией печени.
Влияние возраста, пола и массы тела. На основании результатов популяционного анализа фармакокинетики было установлено, что возраст, пол и масса тела не оказывают влияния на скорость клиренса венетоклакса.
Хронический лимфоцитарный лейкоз (ХЛЛ)
Лечение венетоклаксом начинают и проводят под контролем врача с опытом применения противоопухолевых лекарственных препаратов.
Препарат предназначен для приема внутрь. Пациентам следует объяснить, что они должны принимать препарат 1 раз/сут примерно в одно и то же время, проглатывая таблетки целиком и запивая их водой. Таблетки следует принимать во время еды во избежание риска недостаточной эффективности терапии. Не допускается разжевывать, измельчать или разламывать таблетки для облегчения проглатывания.
В фазе повышения дозы венетоклакс следует принимать утром для облегчения лабораторного мониторинга.
В период лечения венетоклаксом следует избегать употребления продуктов, содержащих грейпфрут, померанец и звездоплодник частуховидный (карамболу).
Начальная доза составляет 20 мг препарата Венклекста 1 раз/сут в течение 7 дней.
В течение 5 недель дозу постепенно увеличивают до рекомендуемой суточной дозы 400 мг согласно схеме, приведенной в таблице 1.
Таблица 1. Схема повышения дозы для пациентов с ХЛЛ
5-недельная схема повышения дозы разработана для постепенного уменьшения опухолевой нагрузки (объема опухоли) и снижения риска синдрома лизиса опухоли (СЛО).
Венклекста в комбинации с обинутузумабом
Препарат Венклекста следует назначать в общей сложности на 12 циклов (28 дней каждый): 6 циклов в комбинации с обинутузумабом, а затем 6 циклов в качестве монотерапии.
Доза препарата Венклекста после повышения дозы в сочетании с ритуксимабом
Рекомендуемая доза венетоклакса в сочетании с ритуксимабом составляет 400 мг 1 раз/сут.
Применение ритуксимаба необходимо начинать после завершения фазы повышения дозы и получения рекомендуемой суточной дозы венетоклакса 400 мг в течение 7 дней.
Ритуксимаб применяется в 1-й день каждого 28-дневного цикла в течение 6 циклов, при этом доза ритуксимаба для в/в введения составляет 375 мг/м 2 для цикла 1 и 500 мг/м 2 для циклов 2-6.
Венетоклакс следует принимать в течение 24 месяцев, начиная с 1-го дня 1-го цикла терапии ритуксимабом.
Доза препарата Венклекста для монотерапии после повышения дозы
Рекомендуемая доза венетоклакса составляет 400 мг 1 раз/сут. Лечение следует продолжать до прогрессирования заболевания или дальнейшей непереносимости лечения пациентом.
Дозирование препарата Венклекста зависит от препарата, в комбинации с которым его назначают.
Схема терапии препаратом Венклекста, включая схему повышения суточной дозы, представлена в таблице 2. Прием азацитидина или децитабина или цитарабина в низких дозах, необходимо начинать с первого дня терапии.
Таблица 2. Схема повышения дозы для пациентов с ОМЛ
Лечение препаратом Венклекста в комбинации с азацитидином или децитабином или цитарабином в низких дозах следует продолжать до развития непереносимости или прогрессирования заболевания.
Если пациент опаздывает с приемом дозы венетоклакса не более чем на 8 ч от времени обычного приема, пропущенную дозу следует принять как можно раньше в тот же день. Если пациент опаздывает с приемом дозы венетоклакса более чем на 8 ч, следует пропустить эту дозу и на следующий день вернуться к обычной схеме лечения.
Если у пациента отмечалась рвота после приема дозы препарата Венклекста, прием дополнительной дозы препарата в тот же день не требуется. Очередную запланированную дозу необходимо принять на следующий день в обычное время.
Коррекция дозы при токсических явлениях
Может потребоваться временное прекращение терапии препаратом Венклекста и/или снижение дозы препарата (см. таблицу 3). Для пациентов, у которых прерывание терапии составило более 1 недели в течение первых 5 недель схемы повышения дозы или более 2 недель после завершения стадии повышения дозы, следует провести повторную оценку риска СЛО для определения необходимости возобновить лечение в более низкой дозе (например, все или некоторые уровни повышения дозы; см. таблицу 4).
Таблица 3. Рекомендации по коррекции дозы при токсических явлениях а у пациентов с ХЛЛ
а Нежелательные реакции были оценены в соответствии с критериями шкалы NCI СТСАЕ версии 4.0.
b Клинически СЛО был определен как лабораторный СЛО с клиническими последствиями, такими как острая почечная недостаточность, аритмия или внезапная смерть и/или судороги.
Таблица 4. Коррекция дозы при СЛО и других токсических явлениях
а Измененной дозы следует придерживаться в течение 1 недели перед повышением дозы.
У пациентов, которые прерывали лечение более чем на 1 неделю в течение первых 5 недель повышения дозы или более 2 недель после завершения стадии повышения дозы, следует провести повторную оценку риска СЛО для определения необходимости возобновить лечение в более низкой дозе (например, все или некоторые уровни повышения дозы; см. таблицу 4).
Количество лейкоцитов перед началом терапии венетоклаксом у всех пациентов должно быть <25×10 9 /л, может потребоваться циторедукция перед началом терапии.
Необходим частый контроль показателей общего анализа крови на предмет цитопении.
Для предотвращения развития некоторых побочных реакций может потребоваться временное прекращение или отмена терапии препаратом Венклекста. В таблице 5 приведены рекомендации по коррекции дозы в случае гематологической токсичности.
Таблица 5. Рекомендации по коррекции дозы при токсических явлениях а
а Нежелательные реакции были оценены в соответствии с критериями шкалы NCI СТСАЕ версии 4.0.
Коррекция дозы при применении ингибиторов CYP3A
Одновременное применение препарата Венклекста и мощных или умеренных ингибиторов CYP3A увеличивает экспозицию венетоклакса (C max и AUC) и может привести к повышению риска развития СЛО в начале лечения и в фазе повышения дозы и развитию других токсических явлений.
Для пациентов с ХЛЛ: противопоказано одновременное применение препарата Венклекста и мощных ингибиторов CYP3A в начале лечения и фазе повышения дозы.
Для пациентов с ОМЛ: одновременное применение препарата Венклекста и мощных ингибиторов CYP3A в начале лечения и фазе повышения дозы должно быть назначено с осторожностью.
Для всех пациентов: если пациенту показано применение ингибитора CYP3A, необходимо следовать рекомендациям по коррекции терапии, указанным в таблице 6. У данных пациентов следует более тщательно отслеживать признаки развития токсических явлений (см. разделы "Особые указания" и "Лекарственное взаимодействие").
Через 2-3 дня после прекращения приема ингибитора CYP3A лечение венетоклаксом можно возобновить в той же дозе, которую применяли до начала лечения ингибитором CYP3A (см. разделы "Особые указания" и "Лекарственное взаимодействие").
Таблица 6. Рекомендации по коррекции терапии при возможном взаимодействии венетоклакса с ингибиторами CYP3A
а Пациентам с ХЛЛ следует избегать одновременного применения препарата Венклекста умеренных ингибиторов CYP3A. Необходимо рассмотреть возможность применения альтернативных
Армавискон Лекарство
Варфарин Стоимость
Синокром Дешево
Спарекс Отзывы
Колбиоцин Отзывы
Венклекста (Venclexta), инструкция, способ применения …
ВЕНКЛЕКСТА таблетки - инструкция по применению, доз…
Венклекста (таблетки покрытые пленочной оболочкой) по ...
Венклекста инструкция по применению: показания ...
Венклекста - официальная инструкция по применению, ана…
Венклекста таблетки покрыт.плен.об. 100 мг, 14 шт ...
Венклекста таблетки покрыт.плен.об. 50 мг, 7 шт. - ку…
«Венклекста»: новое лекарство против хронического ...
ВЕНКЛЕКСТА - описание лекарства, инструкция по приме…
Венклекста лекарство — Berkat
Венклекста Лекарство
