Ультибро Бризхалер Лекарство

🛑 👉🏻👉🏻👉🏻 ИНФОРМАЦИЯ ДОСТУПНА ЗДЕСЬ ЖМИТЕ 👈🏻👈🏻👈🏻

Источник: https://www.rlsnet.ru/tn_index_id_87747.htm 2021-05-02 14:39:13 Europe/Moscow
Описание лекарства основано на официальной инструкции,
подготовлено в 2018 году для электронного справочника препаратов «Регистр лекарственных средств России
РЛС ® Энциклопедия лекарств» (2019)
Дата обновления страницы 19.02.2018
Все формы выпуска, дозировки, регистрационные удостоверения, производители лекарства, характеристики препарата

Поиск лекарств в регионах Выбрать регион:
г. Москва (Москва)
г. Санкт-Петербург (Санкт-Петербург)
Брянская область (Брянск)
Владимирская область (Владимир)
Вологодская область (Вологда)
Воронежская область (Воронеж)
Еврейская автономная область (Биробиджан)
Забайкальский край (Чита)
Ивановская область (Иваново)
Иркутская область (Иркутск)
Калининградская область (Калининград)
Калужская область (Калуга)
Камчатский край (Петропавловск-Камчатский)
Кировская область (Киров)
Костромская область (Кострома)
Краснодарский край (Краснодар)
Красноярский край (Красноярск)
Курганская область (Курган)
Курская область (Курск)
Липецкая область (Липецк)
Магаданская область (Магадан)
Мурманская область (Мурманск)
Нижегородская область (Нижний Новгород)
Новгородская область (Великий Новгород)
Оренбургская область (Оренбург)
Орловская область (Орел)
Пензенская область (Пенза)
Пермский край (Пермь)
Приморский край (Владивосток)
Псковская область (Псков)
Республика Адыгея (Адыгея) (Майкоп)
Республика Башкортостан (Уфа)
Республика Бурятия (Улан-Удэ)
Республика Ингушетия (Магас)
Республика Карелия (Петрозаводск)
Республика Коми (Сыктывкар)
Республика Крым (Симферополь)
Республика Марий Эл (Йошкар-Ола)
Республика Мордовия (Саранск)
Республика Татарстан (Татарстан) (Казань)
Республика Тыва (Кызыл)
Республика Хакасия (Абакан)
Ростовская область (Ростов-на-Дону)
Рязанская область (Рязань)
Самарская область (Самара)
Саратовская область (Саратов)
Сахалинская область (Южно-Сахалинск)
Свердловская область (Екатеринбург)
Смоленская область (Смоленск)
Ставропольский край (Ставрополь)
Тамбовская область (Тамбов)
Тверская область (Тверь)
Тульская область (Тула)
Тюменская область (Тюмень)
Удмуртская Республика (Ижевск)
Ульяновская область (Ульяновск)
Хабаровский край (Хабаровск)
Ханты-Мансийский автономный округ - Югра (Ханты-Мансийск)
Чувашская Республика - Чувашия (Чебоксары)
Ямало-Ненецкий автономный округ (Салехард)
Ярославская область (Ярославль)

Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.

Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствие со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 N 61-ФЗ.

Род деятельности
Врач
Фармацевтический специалист
Другое

Официальный сайт компании РЛС
® . Энциклопедия лекарств и товаров аптечного ассортимента российского интернета. Справочник лекарственных препаратов Rlsnet.ru предоставляет пользователям доступ к инструкциям, ценам и описаниям лекарственных средств, БАДов, медицинских изделий, медицинских приборов и других товаров. Фармакологический справочник включает информацию о составе и форме выпуска, фармакологическом действии, показаниях к применению, противопоказаниях, побочных действиях, взаимодействии лекарств, способе применения лекарственных препаратов, фармацевтических компаниях. Лекарственный справочник содержит цены на лекарства и товары фармацевтического рынка в Москве и других городах России.

Запрещена передача, копирование, распространение информации без разрешения правообладателя.

При цитировании информационных материалов, опубликованных на страницах сайта www.rlsnet.ru, ссылка на источник информации обязательна.

Сервисы РЛС ® Аврора Информация о лекарствах для медицинских систем
Твердые прозрачные бесцветные капсулы №3, с маркировкой ? черного цвета на крышечке и надписью «IGP110.50» синими чернилами под двойной синей полосой на корпусе.
Содержимое капсул: порошок белого или почти белого цвета.
Препарат Ультибро ® Бризхалер ® — ингаляционный комбинированный препарат, обладающий длительным действием. Входящие в его состав гликопирроний и индакатерол вызывают расслабление гладкой мускулатуры бронхов, взаимно усиливая бронходилатирующий эффект друг друга за счет различного механизма действия, направленного на различные виды рецепторов. Поскольку плотность расположения м-холинорецепторов и бета 2 -адренорецепторов в центральных и периферических дыхательных путях различается, бета 2 -адреномиметики более эффективны для бронхорелаксации периферических дыхательных путей, в то время как м-холиноблокаторы оказывают более выраженный эффект в отношении центральных дыхательных путей. Таким образом, комбинация м-холиноблокатора и бета 2 -адреномиметика способствует оптимальной бронходилатации на всем протяжении нижних дыхательных путей человека.
Гликопирроний — это ингаляционный м-холиноблокатор длительного действия, предназначенный для поддерживающей терапии нарушений бронхиальной проходимости у пациентов с ХОБЛ . Нервная регуляция бронхоконстрикции обеспечивается парасимпатической нервной системой, таким образом, холинергическая стимуляция является ключевым компонентом обратимого нарушения бронхиальной проходимости при ХОБЛ . Механизм действия гликопиррония основан на блокировании бронхоконстрикторного действия ацетилхолина на гладкомышечные клетки дыхательных путей, что приводит к бронходилатирующему эффекту. В организме человека выявлено 5 подтипов мускариновых рецепторов (М 1–5 ). Известно, что только подтипы М 1–3 задействованы в физиологической функции дыхательной системы. Гликопирроний обладает выраженным аффинитетом к этим типам рецепторов, причем он обладает в 4–5 раз большей селективностью в отношении М 1 - и М 3 -рецепторов по сравнению с М 2 -рецепторами. Это приводит к быстрому развитию терапевтического эффекта после ингаляции, что подтверждено клиническими исследованиями. Бронходилатирующий эффект гликопиррония после ингаляции сохраняется более 24 ч. Продолжительность его действия после ингаляции обусловлена длительным поддержанием терапевтической концентрации препарата в легких, что подтверждается более длительным T 1/2 гликопиррония после ингаляционного применения по сравнению с в/в введением.
Индакатерол является селективным бета 2 -адреномиметиком ультрадлительного действия (в течение 24 ч при однократном применении). Фармакологическое действие бета 2 -адреномиметиков, включая индакатерол, связано со стимуляцией внутриклеточной аденилатциклазы — фермента, который катализирует превращение АТФ в циклический 3',5'-АМФ ( цАМФ ) . Повышение содержания цАМФ приводит к расслаблению гладкой мускулатуры бронхов. Индакатерол является практически полным агонистом бета 2 -адренорецепторов; стимулирующее действие препарата на бета 2 -адренорецепторы в 24 раза сильнее, чем на бета 1 -адренорецепторы, и в 20 раз сильнее, чем на бета 3 -адренорецепторы. После ингаляции индакатерол оказывает быстрое и продолжительное бронходилатирующее действие. Селективность индакатерола сходна с селективностью формотерола. После ингаляции индакатерол оказывает местное бронходилатирующее действие. В изолированных бронхах человека индакатерол оказывает быстрое и длительное действие.
Эффект препарата Ультибро ® Бризхалер ® наступает уже через 5 мин после ингаляции и остается неизменным на протяжении 24 ч, обеспечивая стойкое значимое улучшение функции легких: на 26-й нед терапии повышение ОФВ за первую секунду (ОФВ1) в среднем на 320 мл по сравнению сэтим показателем у пациентов, получавших плацебо, и на 110 мл — по сравнению с получавшими монотерпию гликопирронием, индакатеролом или тиотропием. Также отмечалось снижение функциональной остаточной емкости легких и остаточного объема легких на 350 и 380 мл (р<0,001) соответственно по сравнению с получавшими плацебо через 60 мин после приема в первый день и обоих показателей на 520 мл (р<0,001) по сравнению с получавшими плацебо через 21 день терапии. При применении препарата отмечается уменьшение одышки, улучшение переносимости физических нагрузок. Также наблюдается достоверное снижение риска обострений ХОБЛ (увеличение времени до следующего обострения), уменьшение потребности в ингаляционных бета 2 -адреномиметиках короткого действия и улучшение качества жизни пациентов (оценка с помощью сертифицированного опросника госпиталя Святого Георгия).
Не получено данных, свидетельствующих о развитии тахифилаксии к препарату при длительном применении по сравнению с плацебо или применением каждого из действующих компонентов в монотерапии.
На основании проведенных клинических исследований показано, что препарат Ультибро ® Бризхалер ® в терапевтических и супратерапевтических дозах не оказывает клинически значимое влияние на ЧСС , продолжительность интервала QT , содержание калия и концентрацию глюкозы в сыворотке крови.
После ингаляции препарата T max гликопиррония и индакатерола в плазме крови составляли 15 и 5 мин соответственно. Экспозиция гликопиррония в равновесном состоянии при применении в составе препарата Ультибро ® Бризхалер ® соответствует таковой при ингаляции гликопиррония в монотерапии.
По данным исследования in vitro , доза индакатерола, доставляемая в легкие при применении препарата Ультибро ® Бризхалер ® , соответствует таковой после применения индакатерола в монотерапии в дозе 150 мкг. Экспозиция индакатерола в равновесном состоянии при применении препарата Ультибро ® Бризхалер ® соответствует или может быть незначительно ниже таковой при ингаляции индакатерола в монотерапии в дозе 150 мкг. Абсолютная биодоступность индакатерола при применении препарата Ультибро ® Бризхалер ® составляет от 47 до 66%, гликопиррония — около 40%.
Гликопирроний. После ингаляции гликопирроний быстро всасывается и достигает C max в плазме крови через 5 мин. Около 90% системной экспозиции гликопиррония приходится на всасывание в легких и 10% — на всасывание в ЖКТ . Абсолютная биодоступность гликопиррония после ингаляции оценивается в 40% от доставляемой дозы. На фоне регулярных ингаляций (1 раз в сутки) C ss гликопиррония достигается в течение 1 нед . Экспозиция гликопиррония в равновесном состоянии была в 1,4–1,7 раза выше, чем после первой ингаляции. C max гликопиррония в равновесном состоянии (при ингаляции рекомендуемой дозы 1 раз в день) и концентрация гликопиррония в плазме крови непосредственно перед приемом очередной дозы равны 166 и 8 пг/мл соответственно.
Индакатерол. T max индакатерола в сыворотке крови составляет около 15 мин после однократной или повторных ингаляций. Концентрация индакатерола в сыворотке крови повышается при повторном применении препарата 1 раз в сутки. C ss вещества в крови достигается в течение 12–15 дней применения препарата. При ингаляции в дозе от 60 до 480 мкг (доза, доставляемая в легкие) с частотой 1 раз в сутки в течение 14 дней коэффициент кумуляции индакатерола, оцененный по значению AUC на 1, 14 или 15-й день, составляет от 2,9 до 3,8.
Гликопирроний. После в/в введения V ss гликопиррония составил 83 л, и V d в терминальной фазе (V z ) — 376 л. Кажущийся V z после ингаляции (V z /F) составил 7310 л, что отражает более медленное выведение его после ингаляции. In vitro связь гликопиррония с белками плазмы крови человека составила 38–41% при концентрации 1–10 нг/мл. Указанные концентрации как минимум в 6 раз превышают C max в равновесном состоянии при применении в дозе 50 мкг/сут.
Индакатерол. После в/в введения V z индакатерола составлял 2361–2557 л, что указывает на значительное распределение препарата. Связь с белками сыворотки и плазмы крови человека in vitro составляет примерно 95%.
Гликопирроний. In vitro отмечено, что гидроксилирование гликопиррония приводит к образованию различных моно- и бис-гидроксилированных метаболитов, а прямой гидролиз приводит к образованию производных карбоновой кислоты (M9). Исследования in vitro показали, что изоферменты CYP вносят свой вклад в окислительную биотрансформацию гликопиррония. Гидролиз до M9, по-видимому, катализируется ферментами семейства холинэстераз. Так как исследования in vitro не выявили метаболизма действующего вещества в легких, а вклад M9 в циркуляцию был минимальным (4% от C max и AUC гликопиррония) после в/в введения, предполагается, что М9 образуется из фракции действующего вещества, поступившей через ЖКТ после ингаляции путем пресистемного гидролиза и/или при первом прохождении через печень. После ингаляции или в/в введения только минимальное количество М9 было обнаружено в моче (≤0,5% введенной дозы). Глюкуроновые и/или сульфатные конъюгаты гликопиррония были обнаружены в моче человека после повторных ингаляций в количестве приблизительно 3% от доставляемой дозы. Исследования ингибирования in vitro показали, что гликопирроний не обладает значимой способностью подавлять активность изоферментов CYP1A2 , CYP2A6 , CYP2C8 , CYP2C9 , CYP2C19 , CYP2D6 , CYP2E1 или CYP3A4 /5, транспортных белков MDR1, MRP1 или MXR, опосредующих выведение лекарственных препаратов из клеток, а также белков-переносчиков OATP1B1, OATP1B3, OAT1, OAT3, OCT1 или OCT2. Исследования индукции ферментов in vitro не выявили у гликопиррония клинически значимой способности индуцировать изоферменты цитохрома P450, фермент UGT1A1 и белки-переносчики MDR1 и MRP2.
Индакатерол. При приеме внутрь меченого радиоактивным изотопом индакатерола неизмененный индакатерол является основным компонентом сыворотки крови и составляет приблизительно 1/3 от суточной AUC . Из метаболитов индакатерола в сыворотке крови в наибольшей степени определяется гидрокислированное производное индакатерола. В меньшем количестве обнаруживаются фенольный О-глюкуронид индакатерола и гидроксилированный индакатерол. Кроме того, выявляются диастереомеры гидроксилированного производного, N-глюкуронид индакатерола и продукты С- и N-дезалкилирования. Изофермент UGT1А1 является единственным изоферментом, метаболизирующим индакатерол до фенольного О-глюкуронида. Гидроксилирование индакатерола в основном происходит с помощью изофермента CYP3A4 . Также установлено, что индакатерол является низкоафинным субстратом для мембранного переносчика молекул P-gp .
Гликопирроний. Выведение гликопиррония почками достигает 60–70% от общего плазменного клиренса, 30–40% выводится другими путями — с желчью или за счет метаболизма. У здоровых добровольцев и пациентов с ХОБЛ , получавших гликопирроний в дозах от 50 до 200 мкг 1 раз в сутки и однократно, и многократно, средний почечный клиренс гликопиррония составлял от 17,4 до 24,4 л/ч. Выведение гликопиррония почками обусловлено активной канальцевой секрецией. До 23% от дозы обнаруживается в моче в неизмененном виде. Концентрация гликопиррония в плазме крови снижается многофазно. Средний конечный T 1/2 более продолжителен после ингаляции (33–57 ч), чем после в/в (6,2 ч) или перорального введения (2,8 ч). Характер выведения позволяет предположить длительное всасывание в легких и/или проникновение гликопиррония в системный кровоток во время и после 24 ч после ингаляции.
Индакатерол. Количество неизмененного индакатерола, выделяющегося почками, составляет менее 2,5% от доставляемой дозы. Почечный клиренс индакатерола составлял в среднем 0,46–1,2 л/ч. Учитывая, что сывороточный клиренс индакатерола составляет 18,8–23,3 л/ч, очевидно, что выведение препарата почками незначительное (приблизительно 2–5% системного клиренса). При приеме внутрь индакатерол выводился в основном через кишечник: в неизмененном виде (54% от дозы) и виде гидроксилированных метаболитов (23% от дозы).
Концентрация индакатерола в сыворотке крови снижается многофазно со средним значением конечного T 1/2 в диапазоне от 45,5 до 126 ч. Эффективный T 1/2 , рассчитанный на основании кумуляции индакатерола после повторного применения, варьировал от 40 до 52 ч, что согласуется с установленным временем достижения равновесного состояния (12–15 дней).
AUC индакатерола в равновесном состоянии повышалась пропорционально доставляемой дозе в диапазоне от 120 до 480 мкг.
Гликопирроний. У пациентов с ХОБЛ системная экспозиция, а также выведение почками гликопиррония в равновесном состоянии повышались пропорционально дозе в диапазоне от 50 до 200 мкг.
Индакатерол. Системная экспозиция индакатерола увеличивается пропорционально повышению дозы (от 150 до 600 мкг). Системная экспозиция препарата обусловлена его всасыванием как в легких, так и в ЖКТ .
Препарат Ультибро ® Бризхалер ® . Возраст, пол и масса тела не оказывают существенное влияние на фармакокинетику препарата Ультибро ® Бризхалер ® у пациентов с ХОБЛ . Выявлена отрицательная корреляция между экспозицией и сухой массой тела (или массой тела), однако поскольку экспозиция изменялась незначительно, а прогностическая ценность сухой массы тела невелика, не рекомендуется корректировать дозу в зависимости от этого параметра. Курение и исходные показатели ОФВ1 не оказывают видимое влияние на экспозицию препарата Ультибро ® Бризхалер ® .
Гликопирроний. Возраст и масса тела являются факторами, влияющими на межиндивидуальные различия в фармакокинетике препарата. В рекомендованной дозе гликопирроний может безопасно применяться в любой возрастной группе и при любой массе тела. Пол, курение и исходные показатели ОФВ1 не оказывают видимое влияние на AUC гликопиррония.
Индакатерол. Возраст (взрослые пациенты до 88 лет), пол и масса тела (32–168 кг) не оказывают влияние на фармакокинетику индакатерола у пациентов с ХОБЛ .
Препарат Ультибро ® Бризхалер ® . Исходя из фармакокинетических свойств каждого из компонентов, применяемых по отдельности, препарат Ультибро ® Бризхалер ® можно применять в рекомендуемой дозе у пациентов с нарушениями функции печени легкой и средней степени. Данные по применению препарата у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени отсутствуют.
Гликопирроний. Клинические исследования у пациентов с нарушением функции печени не проводились. Выведение гликопиррония происходит главным образом через почки. Предполагается, что ухудшение метаболизма гликопиррония в печени не приведет к клинически значимому повышению экспозиции.
Индакатерол. Фармакокинетика индакатерола существенно не изменялась у пациентов с нарушениями функции печени легкой и средней степени. Применение препарата у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени не изучалось.
Препарат Ультибро ® Бризхалер ® . Исходя из фармакокинетических свойств каждого из компонентов, применяемых по отдельности, преп
Кардура Дешево
Димефосфон Дешево
Фиточай Щедрость Природы Отзывы
Пертуссин Дешево
Виванат Стоимость
Ультибро® Бризхалер® (Ultibro Breezhaler), инструкция ...
Ультибро Бризхалер инструкция по применению: показания ...
УЛЬТИБРО БРИЗХАЛЕР капсулы - инструкция по применению ...
Ультибро Бризхалер - купить, цена, доставка и отзывы ...
Ультибро Бризхалер - официальная инструкция по при…
Ультибро бризхалер - инструкция по применению, описание ...
Ультибро Бризхалер :: Инструкция, аналоги, действую…
Ультибро Бризхалер: аналоги, сравнение цен, инструкция по ...
Ультибро бризхалер, где купить в Иваново — поиск лекарств ...
Ультибро бризхалер, где купить в Киренске — поиск лекарств ...
Ультибро Бризхалер Лекарство