Тверь купить NBOME

__________________________

Проверенный магазин!

Гарантии и Отзывы!

Тверь купить NBOME

__________________________

Наши контакты (Telegram):

НАПИСАТЬ НАШЕМУ ОПЕРАТОРУ ▼

>>>🔥✅(ЖМИ СЮДА)✅🔥<<<

__________________________

ВНИМАНИЕ!

⛔ В телеграм переходить по ссылке что выше! В поиске фейки!

__________________________

ВАЖНО!

⛔ Используйте ВПН, если ссылка не открывается или получите сообщение от оператора о блокировке страницы, то это лечится просто - используйте VPN.

__________________________

% Карта сайта - 7 - 3D Planet

Он является метаботропным G-белок-сопряжённым рецептором. Однако рецепторы подтипа 5-HT 2A способны, наоборот, оказывать ингибирующее, тормозящее воздействие \\\\\\\\\\\\\\\[2\\\\\\\\\\\\\\\] в некоторых областях мозга, таких, как зрительная кора и орбитофронтальная кора. Также рецептор подтипа 5-HT 2A , возможно, является критически необходимым для осуществления эндоцитоза, то есть проникновения в клетку вируса человеческой прогрессирующей мультифокальной энцефалопатии, так называемого вируса JC, относящегося к семейству полиомавирусов. Эти находки в сумме позволяют предположить, что повышенное общее количество и повышенная плотность расположения в определённых зонах мозга постсинаптических и пресинаптических 5-HT 2A рецепторов то есть их апрегуляция или сенситизация может быть вовлечена в патогенез депрессии, а даунрегуляция и десенситизация 5-HT 2A рецепторов при применении антидепрессантов и антипсихотиков может быть вовлечена в механизмы реализации антидепрессивного и антипсихотического в особенности «антинегативного», антидефицитарного эффектов, соответственно, антидепрессантов и антипсихотиков. Сверхстимуляция 5-HT 2A -рецепторов, которая может возникнуть при приёме серотонинергических препаратов в том числе серотонинергических антидепрессантов , ответственна за возникновение редкого, но потенциально смертельно опасного побочного эффекта — серотонинового синдрома , в частности таких его проявлений, как нарушения координации, нервно-мышечное возбуждение и повышение температуры тела \\\\\\\\\\\\\\\[5\\\\\\\\\\\\\\\]. Этот побочный эффект развивается особенно часто при применении сочетания серотонинергических препаратов. В частности, он экспрессируется в большинстве богатых серотонинергическими терминалами рецепторами областей мозга, включая неокортекс в основном в префронтальной , париетальной и соматосенсорной коре, а также в обонятельной луковице. Особенно высокая концентрация этого белка то есть высокая плотность этого рецептора обнаруживается в апикальных дендритах пирамидных клеток 5-го слоя коры, что, как предполагается, модулирует когнитивные процессы , рабочую кратковременную память и внимание. В мозжечке крыс белок рецептора 5-HT 2A был обнаружен также в клетках Гольджи гранулярного слоя коры \\\\\\\\\\\\\\\[17\\\\\\\\\\\\\\\] и в мозжечковых клетках Пуркинье. В периферических тканях серотониновые рецепторы подтипа 5-HT 2A широко экспрессированы на поверхности тромбоцитов , а также многих типов клеток сердечно-сосудистой системы — сердца и сосудов , на поверхности фибробластов клеток соединительной ткани и нейронов периферической нервной системы. Серотониновые рецепторы были разделены на два подтипа или класса Гаддумом и Пикарелли, которые смогли показать, что некоторые из эффектов серотонина на кишечник блокируются морфином , в то время как остальные эффекты блокируются феноксибензамином дибенилином. Это позволило этим исследователям назвать эти рецепторы, соответственно, M от Morphine и D от Dibenyline. Как сейчас полагают, рецепторы подтипа 5-HT 2A — это те самые, которые были первоначально описаны как D-подтип серотониновых рецепторов Гаддумом и Пикарелли. Позже было показано, что рецепторы, первоначально названные 5-HT 1C , на самом деле структурно и функционально очень близки к рецепторам 5-HT 2 , а не к другим рецепторам подсемейства 5-HT 1. А те рецепторы, которые ранее назывались просто 5-HT 2 поскольку думали, что таких существует только один подтип , стали после этой переклассификации 5-HT 1C в 5-HT 2C соответственно называться 5-HT 2A. У рецепторов подтипа 5-HT 2A имеется также множество дополнительных сигнальных каскадов, помимо основного. В частности, эти дополнительные сигнальные каскады включают в себя активацию фосфолипазы A 2 с образованием арахидоновой кислоты , активацию фосфолипазы D , семейства Rho-ГТФ-аз, Rho-киназы, ERK-киназ, запускаемую при активации рецептора теми или иными агонистами. Активация 5-HT 2A рецепторов критически необходима для реализации психотомиметических эффектов «классических» серотонинергических психоделиков галлюциногенов , таких, как ЛСД , псилоцибин и мескалин , которые являются полными или частичными агонистами этого подтипа рецепторов. Упомянутые три соединения ЛСД, псилоцибин и мескалин представляют три основных класса 5-HT 2A агонистов, соответственно эрголины , триптамины и фенэтиламины. В рамках этих трёх основных классов соединений, отталкиваясь от химической структуры ЛСД, псилоцибина и мескалина как прототипов, было синтезировано большое количество различных производных, а взаимосвязь между их химической структурой и активностью подверглась тщательному исследованию. Последние исследования показывают, что психотомиметические эффекты классических психоделиков опосредуются их связыванием с рецепторным дуплетом гетеро димером 5-HT 2A c mGluR 2 , а не их связыванием с мономерными 5-HT 2A рецепторами. Одним из важных периферических эффектов активации 5-HT 2A рецепторов является снижение внутриглазного давления. Поэтому теоретически агонисты 5-HT 2A рецепторов могли бы быть полезны в лечении глаукомы. Однако этому препятствует их галлюциногенная, психотомиметическая активность. Это привело к разработке соединений, таких, как AL, обладающих 5-HT 2A агонистической активностью на периферии, однако не способных преодолевать ГЭБ и вызывать психотомиметические побочные эффекты. Различные лиганды 5-HT 2A -рецепторов могут по-разному активировать нисходящие внутриклеточные сигнальные каскады. В ряде исследований изучалась активация двух эффекторов, играющих ключевую роль в соответствующих каскадах — фосфолипазы С и фосфолипазы A2 , с помощью измерения концентраций вторичных мессенджеров, задействованных в этих каскадах. Некоторые соединения оказались имеющими функциональную селективность в отношении того или иного каскада. Последний индуцирует накопление инозитолтрифосфата продукта активации фосфолипазы С без признаков активации фосфолипазы A2, в то время как первый вызывает накопление арахидоновой кислоты продукта активации фосфолипазы A2 без признаков активации фосфолипазы C. Последние исследования позволяют предполагать, что, возможно, существуют различия в функциональной селективности преимущественной активации тех или иных внутриклеточных сигнальных каскадов в соматосенсорной коре между теми 5-HT 2A агонистами, которые вызывают типичные для галлюциногенов поведенческие эффекты в частности, кивание головой у мышей и теми, которые таких эффектов не вызывают, как, например, лизурид. При этом интересно отметить, что те 5-HT 2A агонисты, которые не вызывают у мышей этих типичных для галлюциногенов поведенческих эффектов в частности, вышеупомянутый лизурид , также не являются галлюциногенными у человека даже в высоких дозах, несмотря на то, что являются весьма активными, высокопотентными 5-HT 2A агонистами. При изучении различных лигандов 5-HT 2A -рецепторов были обнаружены различные закономерности. Так, в частности, для агонистов 5-HT 2A -рецепторов была обнаружена весьма значительная линейная корреляция между константой диссоциации то есть аффинностью связывания и степенью липофильности соединения. Для лигандов, являющихся частичными агонистами или антагонистами 5-HT 2A -рецепторов, липофильность чаще всего почти всегда оказывалась закономерно значительно выше, чем ожидаемая липофильность для агониста со сравнимой степенью аффинитета к 5-HT 2A -рецептору. У человека этот ген расположен на й хромосоме в локусе 13q Однако это не все описанные для данного гена полиморфизмы. Статья года описывает различных полиморфизмов гена HTR2A. Этот полиморфизм ТС также подвергался изучению у жертв суицида. Несколько других исследований были посвящены попыткам найти связь тех или иных полиморфизмов данного гена с шизофренией, с различными и нередко противоречащими друг другу результатами. Однако результаты этих отдельных исследований не дают полной картины. Так, мета-обзор года, обобщающий всё, что было известно на тот момент о связи однонуклеотидных полиморфизмов гена HTR2A с возникновением предрасположенности к тем или иным психическим заболеваниям, заключил, что «исследования, изучающие ассоциацию вариантов гена HTR2A с психическими заболеваниями, показывают противоречивые и в целом отрицательные результаты». При этом в разных исследованиях либо вообще не обнаруживается корреляции между тем или иным изучаемым вариантом гена HTR2A и исследуемым психическим заболеванием, либо эта корреляция слаба, либо не подтверждается не воспроизводится в других исследованиях на эту же тему. Одно из исследований обнаружило, что генетические различия в гене HTR2A между разными индивидуумами могут в некоторой степени влиять на разницу в результатах лечения циталопрамом разных пациентов с большой депрессией. А именно, некоторые пациенты, обладающие одним определённым генетическим вариантом HTR2A , и страдающие от большой депрессии , могут получить в среднем более выраженный клинический эффект от применения циталопрама, по сравнению со средними результатами лечения у всех прочих пациентов, не обладающих данным генетическим вариантом HTR2A. И был идентифицирован один конкретный однонуклеотидный полиморфизм в гене HTR2A , названный rs и локализованный во втором интроне этого гена. Именно этот вариант гена HTR2A показал статистически значимую ассоциацию с результатами лечения. Имеются также данные о том, что генетические вариации в гене HTR2A могут быть до некоторой степени ассоциированы с количеством побочных эффектов антидепрессивной терапии при лечении большого депрессивного расстройства. В одном исследовании была обнаружена связь между аномальными полиморфными вариантами HTR2A , которые могут приводить к повышенной активности этого рецептора, и синдромом хронической усталости. Рецепторы подтипа 5-HT 2A могут быть функционально визуализированы при помощи ПЭТ с меченым радиоактивной меткой фтором 18 F-алтансерином \\\\\\\\\\\\\\\[83\\\\\\\\\\\\\\\] или меченым 18 F-MDL , \\\\\\\\\\\\\\\[84\\\\\\\\\\\\\\\] , радиолигандом, который связывается с данным рецептором. Так, например, в одном из исследований было обнаружено пониженное связывание меченого радиоактивного 18 F-алтансерина в гиппокампе пациентов с большой депрессией. В другом ПЭТ-исследовании было обнаружено повышенное связывание меченого радиоактивного 18 F-алтансерина в каудальном ядре пациентов с обсессивно-компульсивным расстройством , по сравнению с контрольной группой здоровых лиц, не страдающих ОКР. Исследовались также пациенты с синдромом Туретта. В исследовании было обнаружено повышенное связывание меченого радиоактивного 18 F-алтансерина у пациентов с синдромом Туретта по сравнению с контрольной группой здоровых лиц. Связывание меченого радиоактивного 18 F-алтансерина у здоровых лиц уменьшается в процессе старения организма, что указывает на потерю специфических 5-HT 2A рецепторов с возрастом. Это может быть одной из причин ухудшения памяти, когнитивных способностей, мотивации и уровня энергии и увеличения частоты депрессий с возрастом. В ещё одном исследовании у здоровых добровольцев была обнаружена положительная корреляция между степенью связывания меченого радиоактивного 18 F-алтансерина во фронтолимбической области и измеренной при помощи опросника личностных характеристик NEO PI-R такой характеристикой личности, как невротичность. Другими словами, в этом исследовании показано, что у более невротичных личностей часто повышено связывание радиоактивного 18 F-алтансерина то есть у них повышено количество и плотность 5-HT 2A рецепторов во фронтолимбической области, и, наоборот, что у лиц, отличающихся повышенным связыванием меченого 18 F-алтансерина то есть большим числом и большей плотностью 5-HT 2A рецепторов во фронтолимбической области, чаще отмечается такая личностная черта, как невротичность. Рецепторы подтипа 5-HT 2A могут быть критически необходимы для опосредуемого клатрином эндоцитоза , проникновения вируса человеческой прогрессирующей мультифокальной энцефалопатии, так называемого JC вируса, который способен проникать в олигодендроциты , астроциты , B-лимфоциты , эпителиальные клетки почек. Эти клетки должны экспрессировать оба связанных альфа связью с сиаловой кислотой компонента 5-HT 2A рецептора для того, чтобы они смогли эндоцитировать JC вирус то есть чтобы он смог инфицировать клетку, проникнуть в неё. Материал из Википедии — свободной энциклопедии. Primary structure of the human platelet serotonin 5-HT 2 receptor: identity with frontal cortex serotonin 5-HT 2A receptor англ. Rodent data and general hypothesis: antipsychotic action exerted through 5-HT2A receptor antagonism is dependent on increased serotonergic tone англ. The human polyomavirus, JCV, uses serotonin receptors to infect cells англ. Regulation of central 5-HT2A receptors: a review of in vivo studies англ. Ятрогенные психонейросоматические синдромы. A major role for thalamocortical afferents in serotonergic hallucinogen receptor function in the rat neocortex англ. The activation of 5-HT receptors in prefrontal cortex enhances dopaminergic activity англ. Co-expression and in vivo interaction of serotonin1A and serotonin2A receptors in pyramidal neurons of prefrontal cortex англ. Cortex англ. Serotonin receptors modulate GABA A receptor channels through activation of anchored protein kinase C in prefrontal cortical neurons англ. Activation of adenosine 1 A 1 receptors suppresses head shakes induced by a serotonergic hallucinogen in rats англ. AMPA receptor involvement in 5-hydroxytryptamine2A receptor-mediated pre-frontal cortical excitatory synaptic currents and DOI-induced head shakes англ. Behavioral evidence for interactions between a hallucinogenic drug and group II metabotropic glutamate receptors англ. Activation of metabotropic glutamate 5 mGlu5 receptors induces spontaneous excitatory synaptic currents in layer V pyramidal cells of the rat prefrontal cortex англ. Schizophrenia, hypocretin orexin , and the thalamocortical activating system англ. Stress blunts serotonin- and hypocretin-evoked EPSCs in prefrontal cortex: role of corticosterone-mediated apical dendritic atrophy англ. Serotonin2A receptor-like immunoreactivity in rat cerebellar Purkinje cells англ. Expression of serotonin2A receptors in Purkinje cells of the developing rat cerebellum англ. Siegel, R. Wayne Albers. Basic neurochemistry: molecular, cellular, and medical aspects англ. Molecular, pharmacological and functional diversity of 5-HT receptors англ. Functional selectivity and classical concepts of quantitative pharmacology англ. Evidence that 5-HT2A receptors in the hypothalamic paraventricular nucleus mediate neuroendocrine responses to - DOI англ. Role of the serotonin 5-HT 2A receptor in learning англ. The physiological role of 5-HT2A receptors in working memory англ. Hallucinogens англ. Structure-activity relationships of phenylalkylamines as agonist ligands for 5-HT 2A receptors англ. Metabotropic glutamate mGlu2 receptor is necessary for the pharmacological and behavioral effects induced by hallucinogenic 5-HT2A receptor agonists англ. The role of 5-HT1a and 5-HT2a receptors in attention and motor control: a mechanistic study in healthy volunteers англ. Oxford англ. Molecular interaction of serotonin 5-HT 2A receptor residues Phe 6. University of Copenhagen, Extensive rigid analogue design maps the binding conformation of potent N-benzylphenethylamine 5-HT2A serotonin receptor agonist ligands англ. Mefloquine and psychotomimetics share neurotransmitter receptor and transporter interactions in vitro англ. Lisuride, a dopamine receptor agonist with 5-HT2B receptor antagonist properties: absence of cardiac valvulopathy adverse drug reaction reports supports the concept of a crucial role for 5-HT2B receptor agonism in cardiac valvular fibrosis англ. AL a potent, selective, and efficacious ocular hypotensive serotonin-2 receptor agonist англ. Application of ligand SAR, receptor modeling and receptor mutagenesis to the discovery and development of a new class of 5-HT 2A ligands англ. Potential modes of interaction of 9-aminomethyl-9,dihydroanthracene AMDA derivatives with the 5-HT 2A receptor: a ligand structure-affinity relationship, receptor mutagenesis and receptor modeling investigation англ. Pharmacological characterization of AC \\\\\\\\\\\\\\\[2- 4-methoxyphenyl -N- 4-methyl-benzyl -N- 1-methyl-piperidinyl -acetamide hydrochloride\\\\\\\\\\\\\\\]: a selective serotonin 2A receptor inverse agonist англ. APD, a selective serotonin 5-HT 2A receptor inverse agonist, significantly improves sleep maintenance in primary insomnia англ. ACP, a 5-hydroxytryptamine 2A receptor inverse agonist, improves the antipsychotic efficacy and side-effect profile of haloperidol and risperidone in experimental models англ. A 5-HT 2A receptor inverse agonist, ACP, reduces tremor in a rat model and levodopa-induced dyskinesias in a monkey model англ. Pimavanserin tartrate: a 5-HT 2A inverse agonist with potential for treating various neuropsychiatric disorders англ. Functional selectivity of hallucinogenic phenethylamine and phenylisopropylamine derivatives at human 5-hydroxytryptamine 5-HT 2A and 5-HT 2C receptors англ. Hallucinogens recruit specific cortical 5-HT 2A receptor-mediated signaling pathways to affect behavior англ. Agonist-directed signaling of the serotonin 2A receptor depends on beta-arrestin-2 interactions in vivo англ. Arresting serotonin англ. The role of lipophilicity in determining binding affinity and functional activity for 5-HT 2A receptor ligands англ. Gene: HTR2A неопр. Архивировано 15 апреля года. Supplementary material to article Chambers J. Association between schizophrenia and TC polymorphism of the 5-hydroxytryptamine type 2a-receptor gene. Association study of two polymorphisms of the serotonin-2A receptor gene and suicide attempts англ. HTR2A gene variants and psychiatric disorders: a review of current literature and selection of SNPs for future studies англ. Variation in the gene encoding the serotonin 2A receptor is associated with outcome of antidepressant treatment англ. Genetic markers of suicidal ideation emerging during citalopram treatment of major depression англ. The pharmacogenetics of major depression: past, present, and future англ. Psychiatry англ. Genetic evaluation of the serotonergic system in chronic fatigue syndrome англ. Fluorinealtanserin: a radioligand for the study of serotonin receptors with PET: radiolabeling and in vivo biologic behavior in rats англ. PL — Decreased hippocampal 5-HT 2A receptor binding in major depressive disorder: in vivo measurement with \\\\\\\\\\\\\\\[ 18 F\\\\\\\\\\\\\\\]-altanserin positron emission tomography англ. Patients with obsessive-compulsive disorder have increased 5-HT 2A receptor binding in the caudate nuclei англ. Visualisation of loss of 5-HT 2A receptors with age in healthy volunteers using \\\\\\\\\\\\\\\[ 18 F\\\\\\\\\\\\\\\]-altanserin and positron emission tomographic imaging англ. Reduced binding of \\\\\\\\\\\\\\\[ 18 F\\\\\\\\\\\\\\\]-altanserin to serotonin type 2A receptors in aging: persistence of effect after partial volume correction англ. A database of \\\\\\\\\\\\\\\[ 18 F\\\\\\\\\\\\\\\]-altanserin binding to 5-HT 2A receptors in normal volunteers: normative data and relationship to physiological and demographic variables англ. Frontolimbic serotonin 2A receptor binding in healthy subjects is associated with personality risk factors for affective disorder англ. Рецепторы моноаминовых нейромедиаторов. Категории : Белки по алфавиту Белки человека Серотониновые рецепторы. Скрытые категории: Википедия:Статьи с некорректным использованием шаблонов:Cite web не указан язык Страницы, использующие волшебные ссылки PMID Страницы, использующие волшебные ссылки ISBN Википедия:Нет источников с декабря Википедия:Статьи без источников не распределённые по типам Википедия:Статьи с утверждениями без источников более 14 дней. Пространства имён Статья Обсуждение. Просмотры Читать Править Править код История. Больше информации. Chr

Тверь купить NBOME

Трёхгорный купить закладку Героин РОЗНИЦА (999 VHQ) Афганистан

Бесплатные пробники Кокаина Волжский

Тверь купить NBOME

Электросталь купить закладку LSD-25 (HQ) 170мкг

Выращивание марихуаны условия