Трамадол — WiKi

______________

✅ ️Наши контакты (Telegram):✅ ️

✅ ️ ▲ ✅ ▲ ️✅ ▲ ️✅ ▲ ️✅ ▲ ✅ ️

______________

Трамадол — WiKi

Трамадол в сочетании с парацетамолом (ацетаминофеном) или без него при онкологической боли

Трамадол — WiKi

Трамадол , продается под торговой маркой Ultram среди прочего, является опиоидным обезболивающим , используемым для лечения умеренной и умеренно сильной боли. При приеме внутрь в составе с немедленным высвобождением боль обычно начинается в течение часа. Он также доступен для инъекций. Он может продаваться в комбинации с парацетамолом ацетаминофеном или в виде препаратов длительного действия. Как это типично для опиоидов, общие побочные эффекты включают запор , зуд и тошнота. Серьезные побочные эффекты могут включать судороги , повышенный риск серотонинового синдрома , снижение активности и наркозависимость. Изменение дозировки может быть рекомендовано пациентам с проблемами с почками или печенью. Не рекомендуется тем, кто подвержен риску самоубийства или беременным. Хотя это не рекомендуется для женщин, кормящих грудью , тем, кто принимает однократную дозу, обычно не следует прекращать грудное вскармливание. Трамадол также является ингибитором обратного захвата серотонина и норэпинефрина SNRI. В середине х он был одобрен в Великобритании и США. Он доступен как дженерик и продается под многими торговыми марками по всему миру. В Соединенных Штатах оптовая цена на дозу составляет менее 0,05 доллара США по состоянию на год. В году это было е место среди наиболее часто назначаемых лекарств в Соединенных Штатах с более чем 21 миллионом рецептов. Трамадол препарат, входящий в список IV в США , используется в основном для лечения легкой и сильной боли, как острой, так и хронической. Имеются умеренные доказательства использования в качестве лечения второй линии фибромиалгии , но это не одобрено FDA для этого использования, однако его использование одобрено для лечения фибромиалгии в качестве вторичного болеутоляющего NHS. Его анальгетический эффект проявляется примерно через час и достигает пика после перорального приема препарата с немедленным высвобождением через 2—4 часа. В зависимости от дозы трамадол имеет примерно одну десятую эффективность морфина таким образом, мг соизмеримы с 10 мг морфина, но могут варьироваться и практически одинаково эффективен по сравнению с петидин и кодеин. При боли умеренной степени тяжести его эффективность эквивалентна эффективности кодеина в низких дозах и гидрокодона в очень высоких дозах; при сильной боли он менее эффективен, чем морфин. Эти обезболивающие длятся около 6 часов. Эффективность анальгезии значительно варьируется, так как она зависит от генетики человека. Люди с определенными вариантами ферментов CYP2D6 могут не продуцировать достаточное количество активного метаболита десметрамадола для эффективного обезболивания. Трамадол может не обеспечивать адекватного обезболивания для лиц с определенными генетическими вариантами ферментов CYP2D6 , поскольку они метаболизируют трамадол до активной молекулы. Эти генетические полиморфизмы в настоящее время обычно не проверяются в клинической практике. Использование трамадола при беременности обычно избегают, поскольку он может вызвать некоторые обратимые эффекты отмены у новорожденного. Небольшое проспективное исследование, проведенное во Франции, показало, что хотя существует повышенный риск выкидышей , серьезных пороков развития у новорожденных не зарегистрировано. Не было обнаружено никаких доказательств того, что эта доза оказывает вредное воздействие на новорожденного. Его использование в качестве обезболивающего во время родов не рекомендуется из-за длительного начала действия 1 час. Соотношение средней концентрации препарата у плода по сравнению с концентрацией у матери при внутримышечном введении его при схватках оценивается как Его использование У детей обычно не рекомендуется, хотя это может быть сделано под наблюдением специалиста. Расследование было начато, поскольку некоторые из этих людей испытали замедленное или затрудненное дыхание. FDA перечисляет возраст до 12 лет как противопоказание. Риск побочных эффектов, связанных с опиоидами, таких как угнетение дыхания , падения, когнитивные нарушения и седативный эффект. Трамадол может взаимодействовать с другими лекарствами и увеличивать риск нежелательных явлений. Препарат следует применять с осторожностью у пациентов с печеночной или почечной недостаточностью из-за метаболизма в организме. Наиболее частые побочные эффекты трамадола включают тошноту , головокружение , сухость во рту , несварение желудка , боль в животе, головокружение , рвота , запор , сонливость и головная боль. Другие побочные эффекты могут возникнуть в результате взаимодействия с другими лекарствами. Трамадол имеет те же дозозависимые побочные эффекты, что и морфин, включая угнетение дыхания. Длительное употребление высоких доз трамадола вызывает физическую зависимость и синдром отмены. К ним относятся как симптомы, типичные для отмены опиоидов, так и симптомы, связанные с отменой ингибитора обратного захвата серотонина и норэпинефрина SNRI ; симптомы включают онемение, покалывание, парестезию и шум в ушах. Психиатрические симптомы могут включать галлюцинации, паранойю, крайнюю тревогу, панические атаки и замешательство. В большинстве случаев отмена трамадола наступает через 12—20 часов после последней дозы, но это может варьироваться. Отмена трамадола обычно длится дольше, чем у других опиоидов. Симптомы отмены могут проявляться в течение семи или более дней, в отличие от 3 или 4 дней для других аналогов кодеина. К признанным факторам риска передозировки трамадола относятся депрессия, зависимость и судороги. Налоксон лишь частично нейтрализует токсические эффекты передозировки трамадола и может увеличить риск судорог. Сообщалось о случаях смерти от передозировки трамадола, и их частота увеличивается в Северной Ирландии ; большинство этих передозировок связано с другими наркотиками, включая алкоголь. В году в Англии и Уэльсе было зарегистрировано смертельных случая, связанных с трамадолом, и во Флориде в году. В году 21 обращений в отделения неотложной помощи в США были связаны с трамадолом. Трамадол действует как ингибитор обратного захвата серотонина-норэфинефрина и, таким образом, может взаимодействовать с другими серотонинергическими препаратами селективными ингибиторами обратного захвата серотонина , ингибиторами обратного захвата серотонина-норадреналина , трициклические антидепрессанты , триптаны , лекарства от кашля и простуды, содержащие декстрометорфан , растительные продукты, содержащие зверобой , и лекарства, которые ингибируют метаболизм серотонина, например ингибиторы моноаминоксидазы , и в комбинации могут привести к серотониновому синдрому. Он также может сделать некоторые противорвотные препараты-антагонисты серотонистов ондансетрон менее эффективными. Трамадол также действует как опиоидный агонист и, таким образом, может увеличить риск побочных эффектов при использовании с другими опиоидами. Любые лекарства, способные ингибировать или индуцировать эти ферменты, могут взаимодействовать с трамадолом. Трамадол увеличивает риск судорог из-за снижения порога судорожных припадков. Использование других лекарств, которые снижают порог приступов например, антипсихотические препараты или амфетамины , еще больше увеличивает этот риск. Трамадол вызывает обезболивающее действие через множество различных мишеней на норадренергическую систему , серотонинергическая система и система опиоидных рецепторов. Трамадол существует в виде рацемической смеси , положительный энантиомер ингибирует обратный захват серотонина, в то время как отрицательный энантиомер ингибирует повторный захват норадреналина, связываясь с транспортерами и блокируя их. Также было показано, что трамадол действует как агент, высвобождающий серотонин. Все эти эффекты действуют синергетически, вызывая обезболивание. Трамадол действует на опиоидные рецепторы через свой главный активный метаболит дезметрамадол , который имеет в раз более высокое сродство к MOR по сравнению с трамадолом. Более того, было обнаружено, что сам трамадол не обладает эффективностью в активации MOR в анализах функциональной активности, тогда как десметрамадол активирует рецептор с высокой внутренней активностью E max соответствует таковому у морфина. Таким образом, десметрамадол несет исключительную ответственность за опиоидные эффекты трамадола. Трамадол хорошо известен как SRI. Кроме того, в нескольких исследованиях было обнаружено, что он также действует как агент, высвобождающий серотонин 1—10 мкМ , аналогично действию фенфлурамина. Эффекты высвобождения серотонина трамадола могут быть заблокированы достаточно высокими концентрациями ингибитора обратного захвата серотонина 6-нитрохипазин , что соответствует другим высвобождающим серотонин агентам, таким как фенфлурамин и МДМА. Однако в двух более поздних исследованиях не удалось обнаружить высвобождающий эффект трамадола при соответствующих концентрациях до 10 и 30 мкМ. Помимо серотонинергической активности, трамадол также является ингибитором обратного захвата норэпинефрина. Это не агент, высвобождающий норэпинефрин,. Трамадол не ингибирует обратный захват и не вызывает высвобождение дофамина. Расчетная максимальная суточная доза трамадола в мг мг q. Наивысшие уровни трамадола наблюдались при максимальной пероральной суточной дозе мг в день, разделенной на одну дозу мг каждые 6 часов то есть четыре дозы по мг, равномерно распределенные в день. Позитронно-эмиссионная томография исследования изображений показали, что уровни трамадола по крайней мере в четыре раза выше в мозге , чем в плазме. И наоборот, уровень дезметрамадола в мозге «лишь медленно приближается к уровню в плазме». Совместное введение хинидина , мощного ингибитора фермента CYP2D6, с трамадолом, a Было обнаружено, что комбинация, которая приводит к заметно сниженным уровням десметрамадола, не оказывает значительного влияния на анальгетические эффекты трамадола у людей-добровольцев. Однако другие исследования показали, что анальгетический эффект трамадола значительно снижен или даже отсутствует у слабых метаболизаторов CYP2D6. Фармакологически трамадол аналогичен тапентадолу и метадону в том, что он не только связывается с MOR, но также ингибирует обратный захват серотонина и норадреналина из-за его действия на норадренергическую и серотонинергическую системы. Трамадол оказывает ингибирующее действие на рецептор 5-HT 2C. Антагонизм 5-HT 2C может быть частично ответственным за снижающий эффект трамадола на депрессивные и обсессивно-компульсивные симптомы у пациентов с болью и сопутствующими неврологическими заболеваниями. Блокада 5-HT 2C также может быть причиной снижения порога приступов , поскольку мыши с нокаутом 5-HT 2C демонстрируют значительно повышенную уязвимость к эпилептическим припадкам, что иногда приводит к в самопроизвольной смерти. Однако снижение порога судорожных припадков можно объяснить предполагаемым ингибированием трамадолом рецепторов GABA A при высоких дозах значительное ингибирование при мкМ. Кроме того, десметрамадол является высокоаффинным лигандом DOR, и активация этого рецептора может быть вовлечена в способность трамадола вызывать припадки у некоторых людей, поскольку агонисты DOR хорошо известны своей способностью вызывать припадки. Тошнота и рвота , вызванная трамадолом, как полагают, связана с активацией 5-HT 3 рецептора посредством повышения уровня серотонина. Соответственно, антагонист рецептора 5-HT 3 метоклопрамид можно использовать для лечения тошноты и рвоты, связанных с трамадолом. Трамадол и десметрамадол сами по себе не связываются с рецептором 5-HT 3. Фаза II метаболизма в печени делает метаболиты водорастворимыми, которые выводятся из организма. Таким образом, уменьшенные дозы могут использоваться при почечном и печеночном поражении. Его объем распределения составляет около л после перорального приема и l после парентерального введения. Трамадол продается как рацемическая смесь как R-, так и S- стереоизомеров , потому что два изомера дополняют обезболивающее действие друг друга. Химический синтез трамадола описано в литературе. Трамадол \\\\\\\\\\\\\[2- диметиламинометил 3-метоксифенил циклогексанол\\\\\\\\\\\\\] имеет два стереогенных центра в кольце циклогексана. Таким образом, 2- диметиламинометил 3-метоксифенил циклогексанол может существовать в четырех различных конфигурационных формах:. Синтетический путь приводит к рацемату смесь 1: 1 1R, 2R -изомер и 1S, 2S -изомер в качестве основных продуктов. Также образуются незначительные количества рацемической смеси 1R, 2S -изомера и 1S, 2R -изомера. Этот процесс не находит промышленного применения, поскольку трамадол используется в качестве рацемата, несмотря на известные различные физиологические эффекты 1R, 2R - и 1S, 2S -изомеров, поскольку рацемат показал более высокую анальгетическую активность, чем любой энантиомер у животных. Трамадол и десметрамадол можно количественно определять в крови, плазме или сыворотке для отслеживания злоупотребления, подтверждения диагноза отравления или помощи в судебно-медицинском расследовании внезапная смерть. Большинство коммерческих скрининговых тестов иммуноанализа на опиаты не обладают значительной перекрестной реакцией с трамадолом или его основными метаболитами, поэтому для обнаружения и количественного определения этих веществ необходимо использовать хроматографические методы. Доступные лекарственные формы включают жидкости, сиропы, капли, эликсиры, шипучие таблетки и порошки для смешивания с водой, капсулы, таблетки, включая составы с пролонгированным высвобождением, суппозитории, составные порошки и инъекции. Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США FDA одобрило трамадол в марте года, а состав с пролонгированным высвобождением ER - в сентябре года. FDA указало, что срок действия патентов истекает 10 мая года. Однако в августе года Окружной суд США округа Делавэр признал патенты недействительными, а в следующем году Апелляционный суд федерального округа оставил в силе решение. Поэтому производство и распространение генерических эквивалентов Ultram ER в США было разрешено до истечения срока действия патентов. С 18 августа г. До этого некоторые штаты США уже классифицировали трамадол как контролируемое вещество из Списка IV в соответствии с законодательством своих штатов. Трамадол классифицируется в Списке 4 только по рецепту в Австралии, а не как Список 8 Контролируемый препарат незаконное хранение , как и большинство других опиоидов. С мая года в Швеции трамадол был отнесен к контролируемому веществу в той же категории, что и кодеин и декстропропоксифен , но позволяет использовать обычный рецепт. В Великобритании 10 июня года трамадол был отнесен к контролируемым препаратам класса C Списка 3, но исключен. Незаконное употребление наркотика считается основным фактором успеха террористической организации «Боко харам». При использовании в более высоких дозах наркотик «может оказывать действие, подобное героину». Один из бывших членов группы сказал: «Каждый раз, когда мы принимали трамадол, для нас больше ничего не имело значения, кроме того, что мы были посланы делать, потому что это делало нас очень высокими и очень смелыми, невозможно было выполнить задание, не взяв его». Неправильное употребление трамадола также встречается в качестве механизма выживания в секторе Газа. Однако в году сообщалось, что присутствие трамадола в корнях деревьев было результатом того, что трамадол вводился скоту фермерами в регионе: трамадол и его метаболиты присутствовали в экскрементах животных. Таким образом, трамадол и его метаболиты у млекопитающих были обнаружены в корнях деревьев на крайнем севере Камеруна , но не на юге, где его не вводили сельскохозяйственным животным. Редакционная статья года в лаборатории. Times Online оспорила мнение о том, что трамадол в корнях деревьев был результатом антропогенного загрязнения, заявив, что образцы были взяты с деревьев, которые росли в национальных парках, где запрещен скот; он также процитировал исследователя Мишеля де Ваарда, который заявил, что «тысячи и тысячи обработанного трамадолом крупного рогатого скота, сидящего вокруг одного дерева и мочащегося на нем», потребуются для получения обнаруженных концентраций. В году Радиоуглеродный анализ подтвердил, что трамадол, обнаруженный в корнях N. Трамадол может использоваться для лечения послеоперационных , связанная с травмами и хроническая например, связанная с раком боль у собак и кошек, а также у кроликов, Coatis , многих мелких млекопитающих, включая крыс и белок-летяг , морские свинки , хорьки и еноты. Добро пожаловать в Википедию. Сейчас у нас страниц. Трамадол - Tramadol. Лекарство опиоидного типа. D как HCl: D CHEBI: Интерактивное изображение. Текст доступен по лицензии Creative Commons Attribution-ShareAlike ; могут применяться дополнительные условия. Используя этот сайт, вы соглашаетесь с Условиями использования и Политикой конфиденциальности. Cookie-policy To contact us: mail to \\\\\\\\\\\\\[email protected\\\\\\\\\\\\\] Change privacy settings. Внутрь , внутривенно IV , внутримышечно IM , ректально. Значения K i нМ , если не указано иное. Чем меньше значение, тем сильнее лекарство связывается с участком. Значения для ингибирования обратного захвата составляют K i нМ , а для индукции высвобождения - EC 50 нМ.

Купить закладки кристалы в Менделеевске

Кокс Канкун

Трамадол — WiKi

Гидра магазин Челябинск

Грибы лсд Термез

Валь Ди Фасса купить закладку LSD