TRANILEST (Tranylcypromine + Bioperine) by PREMIONCE
PREMIONCE
TRANILEST (Транилципромин + Биоперин) – необратимый высокоаффинный ингибитор моноаминоксидаз обоих типов, применяемый в качестве терапии резистентных депрессивных расстройств.
Это не Индия. Это наше качество!
10 мг транилципромина и 10 мг биоперина на одну капсулу.
Транилципромин ингибирует обе изоформы МАО. МАО-А и МАО-В с концентрациями полумаксимального ингибирования(IC 50) 76 нМ(МАО-А) и 90 нМ(МАО-В).
Субстраты и распределение моноаминоксидаз различны. Например, МАО А окисляет дофамин, серотонин, норадреналин, тирамин, гистамин в префронтальной коре, эмоциональных долях (например, в прилежащем ядре и мезокортикальном пути), а МАО Б окисляет дофамин и фенилэтиламин преимущественно в моторных путях. Субстратов моноаминоксидаз много, но особенная значимость уделяется ключевым моноаминам, реализующим нейротрансмиссию.
Имеет соизмеримое сродство к моноаминоксидазам обоих типов. Клинически значимо увеличивает количество моноаминов в мозге на дозировках от 10мг в сутки. Обычно стартовые дозировки составляют от 10 до 20мг в сутки. Необратимо ингибирует ферменты, которые восстанавливаются полностью в течении 14 дней. В дозировках выше 40мг в день проявляет значимое влияние на норадленалиновый транспортёр (NET). Увеличивает количество серотонина, норадреналина, дофамина и следовых аминов, например, фенилэтиламина, в мозге, что приводит к изменениям в нейропластичности, например, за счет увеличения количества нейротрофических факторов роста и снижению стресс-индуцированной гиперсекреции рилизинг-фактора кортикотропина.
Важно отметить, что моноаминоксидаза типа А окисляет также тирамин, который поступает в организм с продуктами питания. Он является мощным вазоконстриктором и периферическим симпатомиметиком. Его повышенное количество может приводить к неконтролируемому увеличению артериального давления, а также может индуцировать гипертонический криз. Увеличение количества тирамина на курсе необратимых ингибиторов моноаминоксидазы — одна из основных их проблем, которые привели к исключению этих препаратов из оборота на территории Российской Федерации. Это состояние, вызываемое ИМАО, называется "Тираминовый синдром". Существуют строгие клинические рекомендации, позволяющие избежать этого нежелательного явления. Они заключаются в соблюдении диеты — из рациона необходимо исключить острые и выдержанные сыры, копчёное мясо и рыбу, а также минимизировать потреблени икры, ветчины, колбасы, сарделек-сосисок, бананов, авокадо, сухофруктов, яиц, дрожжей, печенья, красного вина, пива (дрожжи), молока и сливок. Следование этим рекомендациям позволит максимально обезопасить себя от тираминового синдрома и сделает курс ИМАО контролируемым и плодотворным.
Активность МАО А напрямую связывают с депрессией и стрессом. Например, она сильно зависит от количества кортизола. При увеличении количества этого гормона увеличивалось количество МАО А и снижалось, как следствие, количество моноаминов.
Количество окисленных метаболитов нейротрансмиттеров снижается примерно на 70% от базального уровня, включая 5-гидроксииндол-3-уксусную кислоту, 3,4-дигидроксифенилуксусную кислоту и 3,4-дигидроксиминдальную кислоту, которые являются метаболитами серотонина, дофамина и норадреналина соответственно. Пероксид водорода и гидроксильные радикалы как побочные продукты окисления также снижаются, что приводит к снижению окислительного стресса.
Транилципромин оказывает ярко выраженный стимулирующий эффект, который является значимым в лечении депрессии. При этом он часто (>17%) вызывает ортостатическую гипотензию, реже – тахикардию и расширение сосудов кожи (парестезия). Путём влияния на CYP46A1 он может увеличивать количество холестерина в тканях, что является важным фактором осторожности для людей с гиперхолестеринемией.
Данное вещество часто включается в комплексы антивозрастной терапии из-за его ярко выраженной антиоксидантной активности.
При этом транилципромин ингибирует фермент LSD1, повышенная активность которого является важным фактором в метастазировании рака.
Основные противопоказания приёма транилципромина включают: сердечно-сосудистые заболевания, приём антидепрессантов группы ингибиторов обратного захвата моноаминов и трициклических антидепрессантов и стимуляторов, гиперхолестеринемия.
Статью подготовил для вас @HolaAloe
Цена: 2000 рублей за 30 капсул по 10+10 мг.
Оформить заказ: PREMIONCE
Информационный канал: PREMIONCE TV
Отзывы: PREMIVIEWS
Чат: PREMIOCHAT