TESO (Tesofensine) by PREMIONCE

Тезофензин — это исследовательское соединение, первоначально разработанное для лечения нейродегенеративных заболеваний, таких как болезнь Альцгеймера и Паркинсона.

Тем не менее, последующие исследования показали его потенциал в модуляции аппетита и массы тела, что делает его кандидатом для исследований в области управления весом.

Тезофензин относится к классу ингибиторов обратного захвата серотонина-норадреналина-дофамина (SNDRI), которые могут влиять на уровни нейротрансмиттеров в объектах исследования. Ингибируя их обратный захват, тезофензин может повышать уровень этих нейротрансмиттеров в синаптической щели, потенциально усиливая нейротрансмиссию.

Эта активность может привести к снижению аппетита и увеличению расхода энергии, что может способствовать контролю веса в исследовательских условиях.

Результаты исследования фазы IIB (TIPO-1), опубликованные в The Lancet, показали уровни потери веса за 6-месячный период, которые были значительно выше, чем те, которые были достигнуты с помощью любых доступных в настоящее время препаратов. Пациенты потеряли в среднем 12,8 кг при приеме дозы 1 мг, 11,3 кг при приеме дозы 0,5 мг и 6,7 кг при приеме дозы 0,25 мг по сравнению с потерей 2,2 кг в группе плацебо.

Всем участникам было рекомендовано соблюдать диету с дефицитом калорий в 300 ккал и постепенно увеличивать физическую нагрузку до 30–60 минут в день. Средняя потеря веса в группах, принимавших плацебо, составила 4,5%, 9,2% и 10,6% в группах с дозой 0,25 мг, 0,5 мг и 1 мг соответственно. Это примерно в два раза больше, чем потеря веса, вызванная лекарствами, которые в настоящее время одобрены Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) для лечения ожирения.

Компания NeuroSearch также сообщила о промежуточных результатах 48-недельного расширенного исследования с открытым доступом (TIPO-4), в котором 140 пациентов, завершивших 24-недельное исследование фазы IIB (TIPO-1), были повторно включены в исследование после 3-месячного периода вымывания. Изначально все они получали тезофенсин в дозировке 0,5 мг один раз в день, но в течение первых 24 недель расширенного исследования допускалось повышение дозировки до 1,0 мг один раз в день. На этом этапе все испытуемые продолжали принимать тезофенсин в дозировке 0,5 мг в течение дополнительных 24 недель. Промежуточные результаты 24-недельного исследования для тех, кто ранее принимал тезофенсин в дозировке 0,5 мг в TIPO-1, показали, что общая средняя потеря веса за 48 недель лечения составила от 13 до 14 кг. Кроме того, TIPO-4 подтвердил результаты TIPO-1, поскольку те пациенты, которые ранее принимали плацебо, потеряли примерно 9 кг за первые 24 недели исследования TIPO-4.

В целом профиль безопасности тезофенсина схож с профилем безопасности одобренных в настоящее время препаратов для лечения ожирения. Наиболее часто встречающимися побочными эффектами у пациентов с ожирением были сухость во рту, головная боль, тошнота, бессонница, диарея и запор. Для сухости во рту и бессонницы наблюдалась дозозависимая картина. Общая частота прекращения приема препарата из-за побочных эффектов в клинических испытаниях у пациентов с ожирением составила 13% при приеме тезофенсина и 6% при приеме плацебо. Повышение артериального давления и частоты сердечных сокращений при приеме терапевтически значимых доз тезофенсина (0,25 мг и 0,5 мг) составило 1–3 мм рт. ст. и до 8 ударов в минуту соответственно.

По завершении второй фазы клинических испытаний компания «Саниона» объявила, что тезофенсин хорошо переносится пациентами, имеет низкую частоту возникновения побочных эффектов, незначительно повышает частоту сердечных сокращений и не оказывает существенного влияния на артериальное давление.

Цена: 3000 рублей за 30 мг в 3 мл DMSO.

Оформить заказ: PREMIONCE

Информационный канал: PREMIONCE TV

Отзывы: PREMIVIEWS

Чат: PREMIOCHAT