Стероидные анаболики (часть 2).

Продолжая стероидную тему хочу заметить, что разнообразных ААС в современном мире существует чуть больше, чем до фига. Но так как это ни разу не секрет для ВАДА, то и способов их определения достаточно. Не появись гормон роста и некоторые другие пептидные препараты (о них как-нибудь потом), эта борьба снаряда и брони имела бы большой простор для продолжения. Впрочем, ААС вполне себе синергично взаимодействуют с гормоном роста, поэтому пептиды темы стероидов не закрывают.

Есть такая распространенная легенда о «дизайнерских стероидах», которые разрабатываются отдельно чуть ли не под каждого известного спортсмена, но будучи неизвестными (незарегистрированными, незапатентованными) не ловятся ни в моче, ни в крови. Теоретически предположить такое возможно, однако нужно учитывать, что перед тем, как вкормить дозу «инновационного препарата» в голову или в мускулистую жопу чемпиона, нужно опробовать молекулу не только на лабораторных зверьках, но и хотя на паре дюжин других не столь ценных как чемпион человеческих особей, что зачастую затруднительно (хотя для некоторых перенаселенных стран и преодолимо, наверное). Впрочем, идея «дизайнерских стероидов» в целом описана верно: порыться в пыльном столе патентного отдела НИИ, отыскать там кучу формул, не дошедших до реализации, допилить их немного при необходимости (например заменить метильную группу этильной, пример будет ниже), наладить производство, … , profit. Кроме того, "старый-новый" или "старый-допиленный" препарат до поры до времени будет "легальным", то есть не запрещенным.

Человеком, которому пришла в голову эта банальная идея был американец Патрик Арнольд. Фигура в области разработки ААС настолько культовая, что Родченков перед ним со своими стероидами, растворенными в вискаре - просто дворовой проказник. Еще в глубоком детстве сопливый дрищ Патрик отхватил люлей от соседских хулиганов и, растирая сопли и грязь, пошел жаловаться папе. Папа был человеком старой закалки, поэтому в качестве утешения он подарил отпрыску гантели. Патрик начал качаться, но мышца не перла. Тренер из местной качалки включил юношу в число своих клиентов, начав поставлять тому вещества, на которые американские органы уже тогда недобро косились. Юный дрищ прибавил пять кило мышц за три месяца, после чего уверовал в науку вообще и в химию в частности. Так качалка привела на химфак молодое дарование.

Арнольду (не путайте с другим Арнольдом, здесь это фамилия) повезло, он познакомился с Дэном Дукейном, чуваком, который заслужил славу стероидного гуру, признанную даже на официальном уровне - чувака дважды закрывали на вполне реальные сроки, но и за решеткой он пользовался значительным авторитетом, ибо занятия спортом в американских тюрьмах поощряются. Кстати, он же первым дотумкал до того, что кленбутерол - весьма неплохое подспорье для бодибилдера.

После знакомства все заверте… Побуждаемый Дукейном, Патрик Арнольд пошел по разумному пути - он начал рыться в молекулах, которые по тем или иным причинам не дошли до официального рынка. Компания BALCO, производитель пищевых добавок для спорта, начала выпускать на рынок вкусную протеиновую нямку, содержащую в себе предшественники тестостерона андростендион (1) и 1-андростендиол (2). Несмотря на то, что результаты пожирания такого аугментированного протеина превзошли ожидания от протеина обычного, сенсации продукты не произвели, ибо не давали известного посвященным тестостеронового кайфа, когда на тренировке прет во все стороны, временами неистребимо хочется набить кому-нибудь рожу, а сексуальный интерес вызывает даже гимнастический конь. Да и американские компетентные органы заинтересовались новыми молекулами и через некоторое время попросили оградить от их воздействия широкие слои потребителей.

Но Арнольд не успокоился и обнаружил, что еще в начел 60-х компания Wyeth запатентовала, но затем отказалась от норболетона (5), ААС, которое, как выяснилось, можно довольно несложным путем получить из применяющегося гестагена норгестрела (3). Препарат получил название "The Clear", что как бы намекает… Кто и в каких количествах его ел толком неизвестно, так как антидопинговые специалисты о нем ничего не знали. Однако вскоре они живо заинтересовались метаморфозой с велосипедисткой Тамми Томас. Девушка на глазах начала меняться довольно странным для этого вида спорта образом, вместо ног у нее начали расти руки и спина (помните, про превратности распределения тестостероновых рецепторов). Появившийся бас и выросшие усы послужили дополнительным бонусом к этим изменениям. Однако в моче девушки не было обнаружено намека на какие-либо андрогены, в том числе собственные. Вообще они должны быть даже у барбиобразной няшки, а тут и подавно. Их отсутствие недвусмысленно говорило о том, что эндогенный тестостерон чем-то заблокирован по механизму обратной связи. Девушку с ее коучем подвергли инквизиторскому допросу второй степени, и они во всем сознались. После этого тренеры и спортсмены получили массовую рассылку от неизвестного доброжелателя, в которой сообщалась, что ВАДА все узнала.

Однако, неугомонный Арнольд продолжал радовать благодарное человечество результатами своих изысканий. Он обнаружил, что компания Rousell в свое время запатентовала целую кучу препаратов, похожих на тренболон (7), его мы поминали в предыдущий раз в качестве компонента «котейля Родченкова». Одна из молекул глянулась в качестве перспективной. В качестве know-how в 13-м положении была использована не метильная (-CH3), а этильная (-C2H5) группа. Это новация позволяет сказать, что получившийся тетрагидрогестринон (6) был первой в истории «истинно дизайнерской» молекулой. ЧСХ, он был получен из другого применяющегося гестагена, гестринона (4). Самогонный аппарат давал на конце змеевика смесь из тетрагидрогестринона (THG) и уже известного ВАДА норболетона, от которого нужно было просто избавиться.

THG понравился не всем. Один известный спринтер очень ворчал на это лекарство, говоря, что задержка жидкости в мышцах - это радость «тупых качков», а продвинутым олимпийцам нужно другое. Интуитивно он был прав. Как оказалось, THG обладал не только анаболической и андрогенной, но и минералокортикоидной, гестагенной и глюкокортикоидной активностью, что не всем нравилось. ВАДА догнала и этот препарат. Сдал кто-то из «своих» - в агентство был просто передан образец шприца, которым вещество вводилось. Образец был получен, значит появилась и возможность для разработки методики его определения.

После этой истории в компании BALCO случилось маски-шоу. В числе прочих ништяков было обнаружено еще одно средство, вся прелесть которого до конца не оценена и по сей день. Дезоксиметилтестостерон (8) отличался от привычных ААС отсутствием карбонильной группы (C=O) в 3-ей позиции и нетипичным расположением двойной связи. При этом, как мы помним, метильная группа в 17-м положении позволяла жрать его, а не колоть. С точки зрения общих представлений об ААС, эта фигня на тестостероновые рецепторы действовать особо и не должна была. Но она, сцуко, действовала. Компания успешно продавала семь продуктов, содержащих мадол (коммерческое наименование препарата) и, согласно отзывам в сетях, они давали запланированные анаболический и андрогенный эффекты. Здесь нужно оговориться - данные об эффективности ААС у спортсменов зачастую приходится собирать именно на разнообразных форумах - это такая разновидность спонтанного репортирования. Так вот, после этого заговорили, что возможно дезоксиметилтестостерон является разновидностью синей птицы драг-дизайнеров, эффективным препаратом группы SARM (Selective Androgen Receptor Modulators). Но об этой пока еще не достаточно эффективно реализованной мечте всего прогрессивного человечества как-нибудь потом.