Спиолто Респимат Лекарство

🛑 👉🏻👉🏻👉🏻 ИНФОРМАЦИЯ ДОСТУПНА ЗДЕСЬ ЖМИТЕ 👈🏻👈🏻👈🏻

Источник: https://www.rlsnet.ru/tn_index_id_87249.htm 2021-05-02 11:22:37 Europe/Moscow
Описание лекарства основано на официальной инструкции,
подготовлено в 2018 году для электронного справочника препаратов «Регистр лекарственных средств России
РЛС ® Энциклопедия лекарств» (2019)
Дата обновления страницы 19.09.2018
Все формы выпуска, дозировки, регистрационные удостоверения, производители лекарства, характеристики препарата

Поиск лекарств в регионах Выбрать регион:
г. Москва (Москва)
г. Санкт-Петербург (Санкт-Петербург)
Белгородская область (Белгород)
Брянская область (Брянск)
Владимирская область (Владимир)
Вологодская область (Вологда)
Воронежская область (Воронеж)
Забайкальский край (Чита)
Ивановская область (Иваново)
Кабардино-Балкарская Республика (Нальчик)
Калининградская область (Калининград)
Калужская область (Калуга)
Карачаево-Черкесская Республика (Черкесск)
Кемеровская область (Кемерово)
Кировская область (Киров)
Костромская область (Кострома)
Краснодарский край (Краснодар)
Красноярский край (Красноярск)
Курганская область (Курган)
Курская область (Курск)
Липецкая область (Липецк)
Нижегородская область (Нижний Новгород)
Новгородская область (Великий Новгород)
Новосибирская область (Новосибирск)
Омская область (Омск)
Оренбургская область (Оренбург)
Орловская область (Орел)
Пензенская область (Пенза)
Пермский край (Пермь)
Псковская область (Псков)
Республика Адыгея (Адыгея) (Майкоп)
Республика Алтай (Горно-Алтайск)
Республика Башкортостан (Уфа)
Республика Ингушетия (Магас)
Республика Карелия (Петрозаводск)
Республика Коми (Сыктывкар)
Республика Крым (Симферополь)
Республика Марий Эл (Йошкар-Ола)
Республика Мордовия (Саранск)
Республика Саха (Якутия) (Якутск)
Республика Северная Осетия - Алания (Владикавказ)
Республика Татарстан (Татарстан) (Казань)
Республика Тыва (Кызыл)
Республика Хакасия (Абакан)
Ростовская область (Ростов-на-Дону)
Рязанская область (Рязань)
Самарская область (Самара)
Саратовская область (Саратов)
Свердловская область (Екатеринбург)
Смоленская область (Смоленск)
Ставропольский край (Ставрополь)
Тамбовская область (Тамбов)
Тверская область (Тверь)
Томская область (Томск)
Тульская область (Тула)
Тюменская область (Тюмень)
Удмуртская Республика (Ижевск)
Ульяновская область (Ульяновск)
Ханты-Мансийский автономный округ - Югра (Ханты-Мансийск)
Челябинская область (Челябинск)
Чувашская Республика - Чувашия (Чебоксары)
Ямало-Ненецкий автономный округ (Салехард)
Ярославская область (Ярославль)

Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.

Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствие со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 N 61-ФЗ.

Род деятельности
Врач
Фармацевтический специалист
Другое

Официальный сайт компании РЛС
® . Энциклопедия лекарств и товаров аптечного ассортимента российского интернета. Справочник лекарственных препаратов Rlsnet.ru предоставляет пользователям доступ к инструкциям, ценам и описаниям лекарственных средств, БАДов, медицинских изделий, медицинских приборов и других товаров. Фармакологический справочник включает информацию о составе и форме выпуска, фармакологическом действии, показаниях к применению, противопоказаниях, побочных действиях, взаимодействии лекарств, способе применения лекарственных препаратов, фармацевтических компаниях. Лекарственный справочник содержит цены на лекарства и товары фармацевтического рынка в Москве и других городах России.

Запрещена передача, копирование, распространение информации без разрешения правообладателя.

При цитировании информационных материалов, опубликованных на страницах сайта www.rlsnet.ru, ссылка на источник информации обязательна.

Сервисы РЛС ® Аврора Информация о лекарствах для медицинских систем
Прозрачный, бесцветный или почти бесцветный раствор.
Олодатерол — β 2 -адреномиметик длительного действия и тиотропия бромид — м-холиноблокатор обеспечивают взаимодополняющую бронходилатацию, в результате различного механизма действия активных веществ и различной локализации целевых рецепторов в легких.
Олодатерол обладает высоким сродством и селективностью к β 2 -адренорецепторам. Активация β 2 -адренорецепторов в дыхательных путях приводит к стимуляции внутриклеточной аденилатциклазы, которая участвует в синтезе цАМФ .
Повышение уровня цАМФ вызывает бронходилатацию, расслабляя гладкомышечные клетки дыхательных путей. Олодатерол является селективным агонистом бета 2 -адренорецепторов длительного действия с быстрым началом действия и длительным (не менее 24 ч) сохранением эффекта. бета 2 -адренорецепторы присутствуют не только в гладкомышечных клетках, но и во многих других клетках, в т.ч. в эпителиальных и эндотелиальных клетках легких и сердца. Точная функция бета 2 -адренорецепторов в сердце до конца не изучена, но их присутствие указывает на возможность влияний на сердце даже высокоселективных бета 2 -адренергических агонистов.
Тиотропия бромид — антагонист мускариновых рецепторов длительного действия, в клинической практике часто называемый м-холиноблокирующим средством. Препарат обладает одинаковым сродством к M1–M5 подтипам мускариновых рецепторов. Результатом ингибирования M3-рецепторов в дыхательных путях является расслабление гладкой мускулатуры. Бронходилатирующий эффект зависит от дозы и сохраняется в течение не менее 24 ч. Значительная продолжительность действия связана, вероятно, с очень медленной диссоциацией препарата от M3-рецепторов; период полудиссоциации существенно более длительный, чем у ипратропия бромида. При ингаляционном способе введения тиотропия бромид, как N-четвертичное производное аммония, оказывает местный избирательный эффект (на бронхи), при этом в терапевтических дозах не вызывая системных м-холиноблокирующих побочных эффектов. Диссоциация от M2-рецепторов происходит быстрее, чем от M3-рецепторов, что свидетельствует о преобладании селективности в отношении M3 подтипа рецепторов над M2-рецепторами. Высокое сродство к рецепторам и медленная диссоциация препарата из связи с рецепторами обусловливают выраженный и продолжительный бронходилатирующий эффект у пациентов с ХОБЛ .
Бронходилатация, развивающаяся после ингаляции тиотропия бромида, обусловлена, в первую очередь, местным (на дыхательные пути), а не системным действием.
В ходе клинических исследований установлено, что препарат Спиолто ® Респимат ® , применявшийся один раз в день, утром приводил к быстрому (в течение 5 мин после первой дозы) улучшению функции легких.
Эффект препарата Спиолто ® Респимат ® превосходил эффект титропия бромида в дозе 5 мкг и олодатерола в дозе 5 мкг, применявшихся в качестве монотерапии (ОФВ1) увеличивался при приеме Спиолто ® Респимат ® на 0,137 л; при приеме тиотропия бромида на 0,058 л; при приеме олодатерола — на 0,125 л).
При применении препарата Спиолто ® Респимат ® по сравнению с применением тиотропия бромида и олодатерола в качестве монотерапии достигался более значительный бронходилатирующий эффект, а также увеличивалась пиковая объемная скорость выдоха в утренние и вечерние часы.
Применение препарата Спиолто ® Респимат ® приводило к снижению риска обострений ХОБЛ по сравнению с плацебо.
Препарат Спиолто ® Респимат ® значительно улучшал емкость вдоха по сравнению с тиотропия бромидом, олодатеролом или плацебо, применявшимися в виде монотерапии.
Спиолто ® Респимат ® по сравнению с плацебо значительно улучшал время переносимости физической нагрузки.
Фармакокинетика комбинированного препарата Спиолто ® Респимат ® эквивалентна фармакокинетике отдельно применяемым олодатеролу и тиотропия бромиду.
Олодатеролу и тиотропия бромиду свойственна линейная фармакокинетика.
Устойчивое состояние фармакокинетики олодатерола достигалось через 8 дней при применении 1 раз в день, а степень воздействия увеличивалась по сравнению с применением однократной дозы в 1,8 раза.
Устойчивое состояние фармакокинетики тиотропия бромида при применении 1 раз в день достигалось через 7 дней.
Всасывание. Олодатерол быстро всасывается, после ингаляции препарата C max в плазме обычно достигается в течение 10–20 мин. У здоровых добровольцев после ингаляции препарата абсолютная биодоступность олодатерола составляла около 30%, тогда как абсолютная биодоступность олодатерола после приема препарата внутрь в виде раствора была ниже 1%. Таким образом, системное воздействие олодатерола после ингаляционного применения в основном реализуется путем всасывания в легких, а вклад проглатываемой части дозы в системное воздействие незначителен.
После ингаляции раствора тиотропия бромида в системный кровоток поступает около 33% от величины ингаляционной дозы. Абсолютная биодоступность при приеме внутрь составляет 2–3 %. C max в плазме наблюдается через 5–7 минут после ингаляции.
Распределение. Связывание олодатерола с белками плазмы составляет примерно 60%, а V d — 1110 л.
Связывание тиотропия бромида с белками плазмы составляет 72%; V d — 32 л/кг. Доклинические исследования показали, что тиотропия бромид не проникает через ГЭБ .
Биотрансформация. Олодатерол в значительной степени метаболизируется путем непосредственной глюкуронизации и O-деметилирования с последующей конъюгацией. Из шести идентифицированных метаболитов с β 2 -рецепторами связывается только одно неконъюгированное деметилированное производное (SOM 1522) , однако этот метаболит не обнаруживается в плазме после длительного ингаляционного применения препарата в рекомендуемой терапевтической дозе или в дозах, превышающих терапевтическую в 4 раза. В O-деметилировании олодатерола участвует цитохром P450 (изоферментов CYP2C9 , CYP2C8 и в незначительной степени — CYP3A4 ). В образовании глюкуронидов олодатерола участвуют изоформы УДФ-ГТ — UGT2B7, UGT1A1, 1A7 и 1A9.
Степень биотрансформации тиотропия бромида незначительна. Это подтверждается тем, что после в/в введения тиотропия бромида молодым здоровым добровольцам 74% тиотропия бромида выводится почками в неизмененном виде. Тиотропия бромид является эфиром, который расщепляется на этанол-N-метилскопин, и дитиенилгликолиевую кислоту; эти соединения не связываются с мускариновыми рецепторами.
В исследованиях in vitro показано, что некоторая часть препарата (<20 % от дозы после в/в введения) метаболизируется путем окисления цитохромом P450 ( CYP2D6 и 3A4) с последующей конъюгацией с глутатионом и образованием различных метаболитов.
Выведение. Общий клиренс олодатерола у здоровых добровольцев составляет 872 мл/мин, а почечный клиренс — 173 мл/мин. Конечный T 1/2 после в/в применения олодатерола составляет 22 ч, тогда как конечный T 1/2 после ингаляционного применения — примерно 45 ч. Из этого следует, что в последнем случае выведение в большей степени зависит от всасывания.
Общая меченная изотопом доза олодатерола, выделявшаяся через почки (включая исходное соединение и все метаболиты) составляла после в/в введения 38%, после приема внутрь — 9%. Общая меченная изотопом доза, выделявшаяся через почки неизмененного олодатерола составляла, после в/в введения — 19%. Общая меченная изотопом доза, выделявшаяся через кишечник, составляла после в/в введения 53% и 84% — после приема внутрь.
Более 90% дозы препарата выводилось после в/в введения в течение 5 дней и после приема внутрь в течение 6 дней. После ингаляционного применения препарата экскреция неизмененного олодатерола почками на протяжении интервала дозирования составляла у здоровых добровольцев в период устойчивого состояния фармакокинетики 5–7% от величины дозы.
Тиотропия бромид после в/в введения в основном выводится почками в неизмененном виде (74%). Общий клиренс после в/в введения тиотропия бромида молодым здоровым добровольцам составляет 880 мл/мин.
После ингаляции раствора у пациентов с ХОБЛ почечная экскреция составляет 18,6% (0,93 мкг), оставшаяся неабсорбировавшаяся часть выводится через кишечник. Почечный клиренс тиотропия бромида превышает клиренс креатинина, что свидетельствует о его канальцевой секреции. Терминальный T 1/2 тиотропия бромида после ингаляции составляет от 27 до 45 ч.
Фармакокинетика у пациентов пожилого возраста. Клинические исследования показали: несмотря на влияние возраста, пола и массы тела на системное воздействие олодатерола коррекции дозы не требуется.
В пожилом возрасте отмечается снижение почечного клиренса тиотропия (347 мл/мин у пациентов с ХОБЛ в возрасте до 65 лет и 275 мл/мин у пациентов с ХОБЛ старше 65 лет). Однако это не приводило к увеличению значения AUC 0–6,ss и С max,ss .
Раса. Сравнение фармакокинетических данных, полученных в клинических исследованиях олодатерола, выявило тенденцию к более высокому системному воздействию олодатерола у пациентов из Японии и других пациентов азиатской расы по сравнению с пациентами европеоидной расы. В клинических исследованиях олодатерола, применявшегося в дозах, которые превышали рекомендуемую терапевтическую дозу в два раза, у пациентов европеоидной и азиатской расы каких-либо опасений в отношении безопасности установлено не было.
Пациенты с нарушением функции почек. У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени ( Cl креатинина <30 мл/мин) системное воздействие олодатерола увеличивалось в среднем в 1,4 раза. Такое повышение воздействия не вызывает опасений в отношении безопасности, учитывая опыт, полученный в ходе применения олодатерола в клинических исследованиях.
После ингаляционного применения тиотропия один раз в день в период устойчивого состояния фармакокинетики у пациентов с ХОБЛ и почечной недостаточностью легкой степени тяжести ( Cl креатинина 50–80 мл/мин) отмечалось небольшое увеличение величин AUC 0–6,ss на 1,8–30 % и C max,ss по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек ( Cl креатинина >80 мл/мин). У пациентов с ХОБЛ и почечной недостаточностью средней и тяжелой степени тяжести ( Cl креатинина <50 мл/мин) в/в применение тиотропия бромида приводило к двукратному увеличению общего воздействия тиотропия бромида (значение AUC 0–4 увеличивалось на 82%, а величина C max увеличилась на 52%) по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек. Аналогичное повышение концентрации в плазме отмечалось и после ингаляции сухого порошка.
Пациенты с нарушением функции печени. У пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести системное воздействие олодатерола не изменялось. Системное воздействие олодатерола у пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени не изучалось.
Предполагается, что печеночная недостаточность не оказывает значительного влияния на фармакокинетику тиотропия бромида, так как тиотропия бромид преимущественно выводится почками и с помощью неферментативного расщепления эфирной связи с образованием производных, которые не обладают фармакологической активностью.
Препарат Спиолто Респимат, принимаемый один раз в сутки, показан для длительной поддерживающей терапии пациентам с хронической обструктивной болезнью легких, хроническим бронхитом, эмфиземой легких, для уменьшения обструкции дыхательных путей и сопутствующей одышки; уменьшения частоты обострений; улучшения переносимости физических нагрузок и качества жизни.
гиперчувствительность к олодатеролу, тиотропию бромиду или к любому компоненту препарата;
пациенты, у которых ранее отмечалась гиперчувствительность к атропину или его производным, например ипратропию и окситропию;
детский возраст до 18 лет (ввиду отсутствия данных по эффективности и безопасности).
С осторожностью: у пациентов с остроугольной глаукомой, гиперплазией предстательной железы и обструкцией шейки мочевого пузыря; пациенты с cердечно-сосудистыми заболеваниями, в т.ч. коронарной недостаточностью, нарушениями сердечного ритма, удлинением интервала QT , гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, артериальной гипертензией, тиреотоксикозом, судорогами. Пациенты, в анамнезе которых отмечались такие заболевания как инфаркт миокарда или госпитализация по поводу сердечной недостаточности (в течение предшествующего года), жизнеугрожающая аритмия, пароксизмальная тахикардия с ЧСС >100; пациенты с необычными реакциями на симпатомиметические амины.
Клинических данных о влиянии олодатерола/тиотропия бромида на беременность нет. В доклинических исследованиях при использовании высоких доз олодатерола, в несколько раз превышавших терапевтические дозы, установлены влияния типичные для β 2 -адреномиметиков. Следует учитывать ингибирующее влияние олодатерола на сократительную способность матки. Препарат Спиолто ® Респимат ® не должен применяться у беременных женщин, если только потенциальная польза для матери не превышает потенциальный риск для плода.
Клинических данных о применении олодатерола/тиотропия бромида у женщин, кормящих грудью, нет. Препарат Спиолто ® Респимат ® не должен применяться у кормящих грудью женщин, если только потенциальная польза для матери не превышает потенциальный риск для ребенка.
На период применения препарата необходимо прекратить кормление грудью ребенка.
Побочные реакции были выявлены на основании данных, полученных при проведении клинических исследований препарата Спиолто ® Респимат ® .
Частота побочных реакций, которые могут возникать во время терапии, приведена в виде следующей градации: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000); неуточненной частоты* (частота не может быть оценена по доступным данным).
Инфекционные и паразитарные заболевания: редко — назофарингит.
Со стороны обмена веществ и питания: неуточненной частоты — дегидратация.
Со стороны нервной системы: нечасто — головокружение, бессонница.
Со стороны органа зрения: редко — нечеткое зрение; неуточненной частоты — повышение ВГД , глаукома.
Со стороны ССС : нечасто — мерцательная аритмия, ощущение сердцебиения, тахикардия, повышение АД; редко — наджелудочковая тахикардия.
Со стороны органов дыхания, органов грудной клетки и средостения: нечасто — кашель, дисфония; редко — ларингит, фарингит, носовое кровотечение; неуточненной частоты — бронхоспазм, синусит.
Со стороны ЖКТ : часто — сухость во рту (обычно незначительная); нечасто — запор; редко — кандидоз полости рта, гингивит; неуточненной частоты — кишечная непроходимость, включая паралитическую кишечную непроходимость, гастроэзофагеальный рефлюкс, дисфагия, глоссит, стоматит.
Со стороны кожи и подкожных тканей: неуточненной частоты — кожные инфекции и язвы на коже, сухость
Викейра Пак Дешево
Бронхо-Ваксом Дешево
Аторис Лекарство
Суплазин Дешево
Ко-Диован Отзывы
Спиолто Респимат инструкция по применению: показания ...
Спиолто® Респимат® (Spiolto® Respimat®), инструкция ...
СПИОЛТО РЕСПИМАТ раствор - инструкция по применению ...
Спиолто Респимат цена в Москве, купить в интернет аптеке ...
Спиолто респимат - официальная инструкция по применению ...
Спиолто респимат - инструкция по применению, описание ...
Спиолто респимат инструкция по применению, цена на Спиолто ...
Спиолто Респимат ингалятор: реальные отзывы, инструкция п…
Спиолто респимат инструкция по применению: аналоги и отзывы
Спиолто респимат - 1 отзыв, инструкция по применению
Спиолто Респимат Лекарство