Синтетический аналог кокаина

Рады представить вашему вниманию магазин, который уже удивил своим качеством!

И продолжаем радовать всех!

Мы - это надежное качество клада, это товар высшей пробы, это дружелюбный оператор!

Такого как у нас не найдете нигде!

Наш оператор всегда на связи, заходите к нам и убедитесь в этом сами!

Наши контакты:

https://t.me/StufferMan

ВНИМАНИЕ!!! В Телеграмм переходить только по ссылке, в поиске много фейков!

Синтетический аналог кокаина

Студенты, аспиранты, молодые ученые, использующие базу знаний в своей учебе и работе, будут вам очень благодарны. В современной жизни местные анестетики применяются очень часто и во многих областях медицины: Местноанестезирующими средствами называются такие вещества, которые способны обратимо угнетать проведение возбуждения по нерву. В зависимости от места аппликации, анестетики вызывают разные виды анестезии: При терминальной или поверхностной анестезии вещество наносят на поверхность слизистой оболочки, где он блокирует чувствительные нервные окончания. Кроме того, анестетик может быть нанесен на раневую или язвенную поверхность. При инфильтрационной анестезии обезболивание достигается путем послойного пропитывания тканей в области операционного поля. В этом случае анестетик воздействует как на чувствительные нервные окончания, так и на нервные проводники. Основоположником местной анестезии является русский ученый Василий Константинович Анреп, который в году впервые обнаружил анестезирующие свойства кокаина, что активизировало работу химиков. Предпосылки создания синтетических аналогов кокаина - местноанестезирующих лекарственных средств анестезин, новокаин, дикаин. До открытия новокаина уже был первый местный анестетик - кокаин. С по год В. Анреп в Германии изучал алкалоиды, стажируясь в лаборатории профессора фармакологии и фармакотерапии Вюрцбургского университета Михаэля Россбаха Rossbach Michael, С учётом проведённых экспериментально-клинических исследований Анреп впервые отметил местно-анестезирующее действие кокаина в своей статье, опубликованной 29 декабря г. Хотя открытие кокаина исходило из Вюрцбурга и Вены, в Европе к новому лекарственному препарату было сдержанное отношение и, таким образом, убыток здесь был не так силен, когда стало известно его побочное действие - развитие пристрастия к препарату - кокаинизм. Многие пионеры местной анестезии кокаином пристрастились к наркотику, в их числе Холл, Холстед. Только Холстед, ставший наркоманом, благодаря неистовой энергии и силе воли после курсов лечения в закрытых больницах избавился от этого страдания; позже он основал в университете Джонса Хопкинса в Балтиморе знаменитую хирургическую школу и ввёл там в г. Из-за токсичности и дороговизны кокаина, а также сложности приготовления стерильного раствора в точной дозировке северо-американские зубные врачи в е годы XIX столетия при удалении зубов почти во всех случаях применяли наркоз. Особенно часто использовали относительно безвредный 'веселящий газ' закись азота , для которого были разработаны соответствующие аппараты. В Европе, напротив, узнали, что низкопроцентный раствор кокаина, введённый послойно и медленно, позволяет выполнять более обширные операции, чем удаление зуба. Пауль Реклю Paul Reclus в Париже и Карл Людвиг Шляйх Carl Ludwig Schleich в Берлине в течение х годов заложили основы местной анестезии в хирургии мягких тканей, но это едва ли способствовало прогрессу местного обезболивания в зубоврачевании. После нескольких лет работы с кокаином врачи поняли, что применение его не было совершенно бесспорным и безопасным. Алкалоид быстро распространялся с места введения по всему организму. При этом он мог попадать в головной мозг и поражать сосудодвигательный и дыхательный центры. Граница появления этого опасного побочного действия у различных людей оказалась неодинаковой, так что в каждом конкретном случае было невозможно установить безопасную дозировку. Кроме того, кокаин вызывал наркозависимость и был относительно дорог. Поэтому поиск других подходящих средств для местной анестезии продолжался. Прежде всего химики вели исследования для получения другого анестетика путём изменения и преобразования продуктов самого кокаина. Исходя из наблюдений о том, что химическое строение и физиологическое действие веществ часто находятся в определённых взаимодействиях, исследования лекарств стали проводить в другом направлении, опираясь на молодые тогда ещё отрасли науки - синтетическую химию и экспериментальную фармакологию. В течение двух последних десятилетий XIX века особенный интерес у исследователей вызывал поиск местного анестетика, равного кокаину по эффективности и без присущих ему недостатков. Правда, тогда было ещё далеко до сегодняшнего осуществления идеального требования одного из основателей экспериментальной фармакологии Рудольфа Бухгейма. Параллельно выяснению структуры кокаина с помощью видоизменения его молекулы и получения на этой основе полусинтетических местных анестетиков создавались синтетические заменители кокаина. Первый успех был достигнут 'случайно' в г. При поиске приемлемого жаропонижающего средства он обнаружил нетоксичное вещество пара-цетиламинобензойную кислоту , но не обладающее жаропонижающим свойством. Ритзерт полагал, что в этой неудаче повинны свободные гидроксильные группы пара-ацетиламинобензойной кислоты. Он надеялся на образование сложных эфиров карбоксильной группы с этанолом, аналогично гидроксильной группе в фенацетине. При практическом проведении этой идеи в лаборатории больницы Moabiter в Берлине в г. Так как препарат в отличие от кокаина был совсем не токсичным, Ритзерту скоро удалось заинтересовать этим открытием своего бывшего преподавателя в университете Гессена доктора Лаубенхаймера Dr. Laubenheimer , который стал в то время директором на заводе красителей 'Хёхст' на Майне. В результате был заключён договор с 'Хёхст' на дальнейшую разработку и производство нового препарата, который получил название анестезин. Однако анестезин из-за плохой растворимости в воде уступал кокаину, так как мог использоваться только для поверхностной анестезии, остальные области применения кокаина для него оставались невозможными. Кроме того, в то время ещё не было достаточных результатов фармакологических экспериментов и клинической апробации анестезина, поэтому нельзя было давать показания к применению препарата. По этой причине завод красителей 'Хёхст' не рисковал с введением анестезина в практику. В противоположность этому был доказан интересный и указывающий нужное направление для дальнейших исследований факт при образовании этилового эфира пара-аминобензойной кислоты о том, что в кокаине обезболивающий эффект обусловлен бензоилным радикалом. Таким образом, после 20 лет безуспешных исследований учёных мира по созданию эффективного, не обладающего раздражающим действием заменителя кокаина, и 13 лет своей работы по синтезу различных химических соединений, Альфред Айнхорн и его коллеги Эмиль Ульфельдер и др. Но я улучшил это и получил в г. Я хотел дать моему открытию торговое название 'новокаин', то есть новый кокаин. Диметилформамид ДМФА является катализатором, образуя с хлористым тионилом активный комплекс промежуточное соединение - диметилформамидный хлорид, из которого после взаимодействия с п-НБК ДМФА регенерируется:. Роль хлористого аммония как электролита заключается в активации процесса влажной коррозии железа по схеме:. Приведенное выше суммарное уравнение процесса может быть выражено следующими частными уравнениями реакций восстановления:. Возможная примесь непрореагировавшей исходной п-НБК после восстановления и обработки содой образует натриевую соль п-аминобензойной кислоты. Существует несколько методов производства новокаина. Основным исходным продуктом для этого служат n-нитротолуол или n-толуидин, из которых получают n-нитробензойную или п-аминобензойную кислоту. В процессе дальнейшего синтеза из них получают новокаин. Полученный диэтиламиноэтиловый эфир п-нитробензойной кислоты восстанавливают железом и соляной кислотой с образованием новокаина:. При этом лучше вначале вести восстановление п-нитробензоил- хлорэтанола, а затем ацилирование им диэтил амина. Не вошедший в реакцию этиленхлоргидрин отгоняют под вакуумом, а остаток нейтрализуют содой. Основание новокаина извлекают эфиром, и осажденный хлористым водородом новокаин перекристаллизовывают из этилового спирта. Оба метода сложны в производственном отношении, так как связаны с применением автоклава; кроме того, получение диэтил- аминоэтанольной цепочки ведется в два приема. Действием этилендибромида на натриевую соль л-нитробензойной кислоты получают п нитробензоилбромэтанол:. Которые потом ацилируют диэтиламин, и полученное соединение восстанавливают в основании новокаина:. Первая стадия протекает медленно и требует применения дорогостоящего дибромэтана. Дикаин получают по следующей схеме: Последний конденсируют с диметилами-ноэтанолом:. Anaesthesinum анестезин - белый кристаллический порошок без запаха, слабо горького вкуса. Вызывает на языке чувство онемения. Очень мало растворим в воде, легко растворим в спирте, эфире, хлороформе, трудно растворим в жирных маслах и разведенной соляной кислоте. В хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света. Novocainum новокаин - бесцветные кристаллы или белый кристаллический порошок без запаха, горького вкуса. Очень легко растворим в воде 1: В хорошо укупоренных банках оранжевого стекла. Tetracaine Дикаин - белый кристаллический порошок без запаха. Легко растворим в воде в виде гидрохлорида , спирте, физиологическом растворе и растворе декстрозы. Смесь всех форм плавится при температуре от до 'С. М етоды идентификации, определение чистоты и количественной определение каждого лекарственного препарата согласно действующим методикам контроля качества. При оценке качества анестезина Государственная Фармакопея рекомендует использовать реагент - раствор натрия нитрита в кислой среде. Анестезин содержит первичную ароматическую аминогруппу, которую определяют раствором натрия нитрита в кислой среде. В результате образуется соль диазония, которую сочетают с бета-нафтолом, образуетс азокраситель красного цвета. Данная реакция не специфична, ее дают все соединения содержащие первичную ароматическую аминогруппу. Поэтому необходимо провести еще реакцию. Анестезин является сложным эфиром пара-аминобейнойной кислоты и этанола. Проводят щелочной гидролиз, образующийся спирт обнаруживают по получению йодоформа желтый осадок. В связи с трудной растворимостью в воде препарат не применяют парентерально и для обезболивания при хирургических операциях. Однако его широко используют в виде мазей, присыпок и других лекарственных форм при крапивнице, заболеваниях кожи, сопровождающихся зудом, а также для обезболивания раневой и язвенной поверхности. При заболеваниях прямой кишки трещины, зуд, геморрой назначают свечи, содержащие 0,05 - 0,1 г анестезина. Внутрь принимают в порошках, таблетках и слизистых микстурах для обезболивания слизистых оболочек при спазмах и болях в желудке, повышенной чувствительности пищевода и т. Иногда назначают при привычной рвоте, рвоте беременных, морской и воздушной болезни. Входит в состав комбинированных таблеток и свечей см. Выделение основания новокаина - маслообразной жидкости - при действии на раствор новокаина раствором едкого натра. Реакция основана на том, что более сильное основание NaOH вытесняет более слабое органическое основание новокаин , нерастворимое в воде бесцветные маслянистые капли:. Рреакция на первичную ароматическую аминогруппу - Н2N-Ar - образования азокрасителя по реакции диазотирования с последующим азосочетанием. Реакция основана на том, что первичные ароматические амины при действии натрия нитрита в кислой среде легко образуют соли диазония реакция диазотирования , которые далее при реакции азосочетания с в-нафтолом в щелочной среде образуют азокраситель. Появляется вишнево-красное окрашивание или образуется оранжево-красный осадок. Это групповая общая реакция для всех первичных ароматических аминов. Хлорид-ион доказывают по реакции образования белого осадка хлорида серебра при действии на раствор новокаина раствором серебра нитрата в азотнокислой среде. Реакция окисления перманганата калия KMnO4. Новокаин легко окисляется отличие от кокаина при добавлении 0,15 мл разв. Количественное определение Количественное содержание препарата определяют методом нитритометрии ГФ X и другими методами, характерными для препаратов -- эфиров n-аминобензойной кислоты. Новокаин можно определить также по хлороводородной кислоте методами аргентометрии м. Фаянса- среда уксусно-кислая или нейтрализации инд-р бромфеноловый синий, орг. Основание новокаина извлекается в хлороформенный слой. В последнем случае титрование ведется в присутствии хлороформа для извлечения выделяющегося основания. Основан на реакции диазотирования ПААГ с образованием соли диазония. Титрант - нитрит натрия - NaNO2. ТЭ - 1 По ГФ X- внешний индикатор - йодкрахмальная бумага 2 с использованием внутренних индикаторов - нейтральный красный или смесь тропеолина 00 с метиленовым синим. Параллельно проводят контрольный опыт, так как часть нитрита натрия расходуется на окисление индикатора. Порошок - в хорошо укупоренной темной таре, ампулы и свечи - в прохладном, защищенном от света месте. При подкисленн выпадает белый осадок n-бутиламинобензойной кислоты, который растворяется в избытке хлористоводородной кислоты:. Нитрование дикаина с образованием калиевой соли аци-нитроформы орто-хиноидинового строения кроваво-черного цвета:. Метод основан на свойстве веществ, содержащих вторичную аминогруппу, образовывать нитрозосоединения под действием натрия нитрита в кислой среде. Индикатор - нейтральный красный или тропеолин В основном для терминальной, в редких случаях - эпидуральной анестезии. В связи с высокой токсичностью практически непригоден для инфильтрационной и проводниковой анестезии. Рассмотренные производные ароматических аминокислот, имея близкое родство в химической структуре, дают ряд общих реакций, как, например, образование азокрасителя за счет свободной аминогруппы в ароматическом кольце; имея ароматическое ядро, они могут бромироваться, нитроваться, сульфироваться. Эти общие реакции лежат в основе методов их количественного определения: Кроме общих реакций, каждому препарату присущи частные, специфические реакции, обусловленные характером функциональных групп в молекуле. Способы анализа лекарственных препаратов нуждаются в систематическом совершенствовании в связи с непрерывным повышением требований к качеству лекарственных средств, причем растут требования как к степени чистоты лекарственных веществ, так и к количественному содержанию. Поэтому необходимо широкое использование не только химических, но и более чувствительных физико-химических методов для оценки качества лекарств. В последние годы наметилась тенденция к переходу на расширенное использование физических и физико-химических методов анализа. В частности, широко применяются спектральные методы: Активно используются хроматографические методы: Учебное пособие для студентов фармацевтических вузов. Клинико-фармакологическое обоснование выбора местно-анестезирующих средств в стоматологии: История обезболивания в стоматологии от древности до современности: Вопросы обезболивания в хирургии. Фармакология и клиническое применение. Местное обезболивание в стоматологической практике. Оценка боли и обезболивания в экспериментальной и клинической стоматологии. Теория броматометрического метода анализа. Достоинства и недостатки броматометрического метода. Химические реакции, используемые в методах титриметрии. Классификация физико-химических методов анализа веществ и их краткая характеристика, определение эквивалентной точки титрования, изучение соотношений между составом и свойствами исследуемых систем. Метод низкочастотного кондуктометрического титрования. Разработка методов синтеза хиноксалинопорфиразинов и их металлокомплексов. Особенности комплексных соединений природных и синтетических порфиринов, их строение и спектральные свойства. Основные способы синтеза фталоцианина и его структурных аналогов. Физические и химические свойства производных п- и м-аминофенола и синтетических аналогов эстрогенов нестероидной структуры. Основные методы количественного определения. Способ синтеза парацетамола из фенола. Хранение синтетических аналогов эстрогена. Осуществление контроля качества лекарственных препаратов и форм, содержащих синтетические аналоги папаверина. Химическая и фармакологическая характеристика дротаверина гидрохлорида и дибазола. Спектрофотометрический анализ многокомпонентных смесей. Физико-механические и физико-химические свойства синтетических волокон. Получение синтетических волокон и их классификация. Карбоцепные и гетероцепные, полиакрилонитрильные, поливинилхлоридные, полиамидные волокна. Физико-химические характеристики веществ, участвующих в химических реакциях при синтезе MgCl2 из Mg NO3 2, их химические свойства и методы качественного и количественного анализа соединений магния. Классификация и закономерности протекания химических реакций. Переходы между классами неорганических веществ. Основные классы бинарных соединений. Оксиды, их классификация и химические свойства. Соли, их классификация, номенклатура и химические свойства. Технико-экономическое обоснование выбранного метода производства. Физико-химические константы и свойства исходных, промежуточных и конечных продуктов синтеза бутилцеллозольва. Общая характеристика кобальта как химического элемента. Определение и исследование физических и химических свойств кобальта. Изучение комплексных соединений кобальта и оценка их практического применения. Проведение химического синтеза соли кобальта. Работы в архивах красиво оформлены согласно требованиям ВУЗов и содержат рисунки, диаграммы, формулы и т. Главная Коллекция 'Revolution' Химия Создание синтетических аналогов кокаина. Создание синтетических аналогов кокаина Изучение химических схем синтеза анестезина и новокаина. Физико-химические свойства лекарственных препаратов. Анализ метода бромид-броматометрического и йодхлорметрического титрования. Характеристика нитрования дикаина с образованием калиевой соли. Химическая схема синтеза Анестезина Стадия 1. Получение этилового эфира п-нитробензойной кислоты. Диметилформамид ДМФА является катализатором, образуя с хлористым тионилом активный комплекс промежуточное соединение - диметилформамидный хлорид, из которого после взаимодействия с п-НБК ДМФА регенерируется: Побочная реакция с остальным хлористым тионилом: Роль хлористого аммония как электролита заключается в активации процесса влажной коррозии железа по схеме: Приведенное выше суммарное уравнение процесса может быть выражено следующими частными уравнениями реакций восстановления: Химическая схема синтеза Новокаина Существует несколько методов производства новокаина. Действием пятихлористого фосфора на n-нитробензойную кислоту получают п-нитробензоилхлорид: Полученный диэтиламиноэтиловый эфир п-нитробензойной кислоты восстанавливают железом и соляной кислотой с образованием новокаина: Синтез n-нитробензоилдиэтиламиноэтанола осуществляют нагреванием в автоклаве: Действием этилендибромида на натриевую соль л-нитробензойной кислоты получают п нитробензоилбромэтанол: Которые потом ацилируют диэтиламин, и полученное соединение восстанавливают в основании новокаина: Химическая схема синтеза Дикаина Дикаин получают по следующей схеме: Последний конденсируют с диметилами-ноэтанолом: Физико-химические свойства лекарственных препаратов данной группы Anaesthesinum анестезин - белый кристаллический порошок без запаха, слабо горького вкуса. Количественное определение анестезина Нитритометрия Титрант 0,1 н. Другие методы анализа 1. Броматометрия Титрант Бромат калия Индикатор метиловый оранжевый Условия - кислая среда. Фотоколориметрия по реакции азокрасителя. ИК спектр должен соответствовать рисунку спектра стандарта. УФ спектр должны иметься характерные максимумы. Реакция основана на том, что более сильное основание NaOH вытесняет более слабое органическое основание новокаин , нерастворимое в воде бесцветные маслянистые капли: Реакция на вторичную аминогруппу после щелочного гидролиза: При подкисленн выпадает белый осадок n-бутиламинобензойной кислоты, который растворяется в избытке хлористоводородной кислоты: Под действием натрия нитрита выпадает осадок N-нитрозосоединение этой кислоты: Нитрование дикаина с образованием калиевой соли аци-нитроформы орто-хиноидинового строения кроваво-черного цвета: Заключение Рассмотренные производные ароматических аминокислот, имея близкое родство в химической структуре, дают ряд общих реакций, как, например, образование азокрасителя за счет свободной аминогруппы в ароматическом кольце; имея ароматическое ядро, они могут бромироваться, нитроваться, сульфироваться. Государственная фармакопея Украины Определение фенола методом броматометрического титрования. Разработка метода синтеза третбутилзамещенных хиноксалинопорфиразинов. Производные п- и м-аминофенола парацетамол, неостигмина метилсульфат и синтетические аналоги эстрогенов нестероидной структуры синестрол, диэтилстильбэстрол. Требования к качеству, методы анализа. Методы, применяемые в анализе синтетических аналогов папаверина и многокомпонентных лекарственных форм на их основе. Номенклатура и химические свойства основных классов неорганических веществ. Проектирование узла синтеза бутилцеллозольва. Кобальт и синтез его соли. Другие документы, подобные 'Создание синтетических аналогов кокаина'. Рубрики По алфавиту Закачать файл Заказать работу Вебмастеру Продать весь список подобных работ скачать работу можно здесь сколько стоит заказать работу?

Синтетический аналог кокаина

Методон в Кирово-чепецке

Мухоморы трип репорт

Синтетический аналог кокаина

Чем заменить соляную кислоту

Трамадол или “Трамыч”, выжигающий мозги

9ps diz

Синтетический аналог кокаина

Купить Гаштет Уфа

Закладки стаф в Теберде

Синтетический аналог кокаина

Клады екатеринбурга