Синтетические каннабиноиды

Мы профессиональная команда, которая на рынке работает уже более 2 лет и специализируемся исключительно на лучших продуктах.

У нас лучший товар, который вы когда-либо пробовали!

Наши контакты:

Telegram:

https://t.me/stuff_men

E-mail:

stuffmen@protonmail.com

ВНИМАНИЕ!!! В Телеграмм переходить только по ссылке, в поиске много Фейков!

Внимание! Роскомнадзор заблокировал Telegram ! Как обойти блокировку:

http://telegra.ph/Kak-obojti-blokirovku-Telegram-04-13-15

Разрешение возникшей ситуации возможно при разумном учете совокупности сведений как о структурном сходстве вновь включаемых в список агентов, так и об их биологической активности, в первую очередь — о наркогенном потенциале. Середина первого десятилетия нынешнего столетия охарактеризовалась появлением на наркорынке травяных смесей, содержащих синтетические агонисты каннабиноидных рецепторов. Выделен и идентифицирован также олеамид, близкий по структуре эндогенному агонисту каннабиноидных рецепторов первого подтипа CB1-рецепторы анандамиду \\\\\\\\\\\\\\\[24, 75, 82\\\\\\\\\\\\\\\]. Так, в г. Контролирующие органы стран Евросоюза и Российской Федерации отреагировали незамедлительно принятием соответствующих правовых актов, ограничивающих оборот СК. В частности, в нашей стране были внесены изменения в постановление Правительства РФ от 30 июня г. Решение вопроса об отнесении вновь появляющихся в обороте СК осуществляется на основании разъяснительного письма ФСНК \\\\\\\\\\\\\\\[3\\\\\\\\\\\\\\\]. Анализу сложившейся ситуации и посвящена данная статья. Можно предположить, что создание новых каннабиноидов агонистов, антагонистов и обратных агонистов преследовало несколько целей:. Первыми синтетическими каннабиноидами, по-видимому, следует считать вещества группы CP и HU \\\\\\\\\\\\\\\[1\\\\\\\\\\\\\\\]. Большинство синтетических каннабиноидов синтезировано под руководством профессоров J. По этой причине многие рассматриваемые агенты получили соответствующие аббревиатуры: Агенты, имеющие в структуре индольное кольцо, иногда объединяют в группу аминоалкилиндолов. Как видно, перечень табл. Кроме агентов, уже идентифицированных в растительных смесях, в ближайшее время следует ожидать появления на рынке продуктов, содержащих соединение AM, производного адамантана 1-пентил 1-адамантоил индола и JWH \\\\\\\\\\\\\\\[44, 62\\\\\\\\\\\\\\\]. Биологическая активность СК изучена недостаточно, особенно их аддиктивный потенциал. Более определенно можно судить об их сродстве к CB1- и CB2-рецепторам. Этим вопросам посвящен следующий раздел статьи. AM; 1-пентил 1-адамантоил индол — оба выявлены в конфискованном порошке предполагается появление данных ПАВ в продуктах Spice в ближайшее время. Попытаемся проанализировать такую информацию применительно к СК, обнаруженным к настоящему времени. В таблице 2 обобщены данные о сродстве обнаруженных синтетических каннабиноидов к СВ1-рецепторам. Считается, что существует достоверная, сильная, прямая корреляционная зависимость между биологической активностью в том числе и наркогенным потенциалом агонистов СВ1-рецепторов и их сродством к рецепторам \\\\\\\\\\\\\\\[17, 59, 87\\\\\\\\\\\\\\\]. Это справедливо и в отношении СК табл. Поведенческие и сомато-вегетативные эффекты синтетических каннабиноидов, обнаруженных к настоящему времени в растительных смесях эксперименты на мышах. Сомато-вегетативные и поведенческие эквиваленты гипотермическое, антиноцицептивное и каталептогенное действия, угнетение спонтанной двигательной активности \\\\\\\\\\\\\\\[8\\\\\\\\\\\\\\\]. Однако такие сведения получены с использованием только одного экспериментального подхода — методики обучения различению дискриминации ПАВ. Это соответствует мнению D. В равной степени это относится и к наркотикам, которые могут появиться на нелегальном рынке JWH, AM, 1-пентил 1-адамантоил индол и др. Первые публикации о неблагоприятных последствиях систематического потребления травяных смесей, содержащих синтетические каннабиноиды, появились в СМИ. В научной литературе этот вопрос активно обсуждается с гг. Острые проявления воздействия СК сходны с эффектами каннабиса \\\\\\\\\\\\\\\[84\\\\\\\\\\\\\\\]. При этом следует отметить, что наркологические аспекты клинических наблюдений представлены менее значимо по сравнению с токсикологической токсикокинетической и психиатрической составляющими. Действительно, за последние годы опубликованы наблюдения множества случаев передозировок при употреблении травяных смесей, содержащих синтетические каннабиноиды, формирования психотических состояний \\\\\\\\\\\\\\\[13, 54, 63, 64, 71, 73, 83\\\\\\\\\\\\\\\], однако психопатологические аспекты скорость формирования синдромов зависимости, прогредиентность течения болезни, коморбидность и пр. О передозировках при употреблении курительных смесей, содержащих СК, сообщили специалисты разных стран: Отмечается значительный рост количества отравлений синтетическими каннабиноидами за последние годы. Например, в США число подобных инцидентов составило: Павиа Ломбардия, Италия за период гг. В 15 случаях идентифицированы названия использованных продуктов: Констатировали следующие симптомы отравления: В двух случаях наблюдалась кома и в двух — судорожные припадки. В крови 10 пациентов идентифицированы синтетические каннабиноиды: Осуществлялось симптоматическое лечение, при необходимости назначались 1,4-бензодиазепины. Проявления отравления купировались в течение первых суток, осложнений не отмечено. У старшей пациентки отмечались тревожность, вздрагивание, ощущение сердцебиения после использования продукта. У младшей к этому добавлялось чувство страха. При поступление у нее отмечалась тахикардия в 1 мин. На синтетические каннабиноиды и их метаболиты обследование не выполнялось. Через 1 час после поступления симптомы отравления исчезли. На фоне отъема наркотика развилась клиника абстинентного синдрома, в которой преобладали вегетативные, неврологические и соматические расстройства. Но даже кратковременное употребление СК нередко сопровождается формированием психозов. Это отмечалось как у людей без психиатрического преморбида, так и у психиатрических пациентов в состоянии ремиссии. Van der Veer и J. Friday \\\\\\\\\\\\\\\[83\\\\\\\\\\\\\\\] наблюдали троих пациентов в возрасте лет с выраженным психозом, развившимся после многократных употреблений курительных смесей, содержащих синтетические каннабиноиды. У всех троих предшествовавшей психиатрической патологии не выявлено. В моче больных какие-либо ПАВ или их метаболиты не определены. В анамнезе у одного пациента — психотический эпизод, связанный с употреблением амфетаминов. У двух пациентов выявлены элементы бреда отношения, преследования , обманы восприятия. У третьего больного обнаружены элементы бреда подмены и склонность к суициду. Пациенты на протяжении не менее двух недель находились в психиатрическом стационаре. В схемы терапии включались галоперидол или рисперидон. Как известно, употребление растительных каннабиноидов может не только инициировать преходящие психотические эпизоды, но и служить предиспонирующим фактором развития длительной параноидной формы шизофрении \\\\\\\\\\\\\\\[61, 65\\\\\\\\\\\\\\\]. По-видимому, это справедливо и в отношении синтетических агонистов СВ1-рецепторов. Данный случай приводится в работе \\\\\\\\\\\\\\\[64\\\\\\\\\\\\\\\]. Пациент в возрасте 25 лет поступил с жалобами на тревожность. Выявлены элементы бреда отношения считает, что его поведение контролируется чипом, имплантированным в живот несколько лет назад. Со слов матери, начиная с 18 лет, имели место повторные психотические эпизоды, связанные с употреблением каннабиса. Из анамнеза известно, что у двоюродной бабушки и у двоюродного брата диагностировалась параноидная шизофрения. Последние несколько лет пациент находился под наблюдением психиатра и получал поддерживающую монотерапию в виде амисульприда мг. Токсикологический анализ мочи на присутствие ПАВ и их метаболитов дал отрицательные результаты. Авторы полагают, что синтетические каннабиноиды обладают более высоким психотическим потенциалом в сравнении с препаратами конопли. Следовательно, синтетические каннабиноиды представляют опасность не только как высокоэффективные наркогенные агенты, но могут провоцировать серьезные психические заболевания. Выраженная биологическая активность СК в определенной степени может объясняться как их высоким сродством к СВ1-рецепторам, так и особенностями токсикокинетики. В частности, особенностью превращений синтетических каннабиноидов в I фазе биотрансформации является образование нескольких а не одного, как в случае с D 9 -ТГК активных метаболитов. Так, при метаболизме JWH таковыми являются девять моногидроксилированных интермедиатов \\\\\\\\\\\\\\\[16\\\\\\\\\\\\\\\]. Наконец, при обсуждении неблагоприятных последствий употребления травяных смесей следует учитывать возможность поступления в организм курильщиков сразу нескольких СК, каждый из которых значительно превосходит D 9 -ТГК по сродству к СВ1-рецепторам, а следовательно — и по биологической активности. Так, в работе \\\\\\\\\\\\\\\[23\\\\\\\\\\\\\\\] оценивали концентрации синтетических каннабиноидов в плазме крови потребителей травяных смесей проба. В 57 образцах плазмы содержался хотя бы один синтетический каннабиноид: В 10 пробах плазмы обнаружен только один агент, 35 содержали два наркотика, 8 проб — три и в 4 образцах — 4 различных синтетических каннабиноида. Понятно, что соединение должно обладать такой совокупностью биологических свойств эффектов , которая позволила бы отнести конкретный препарат к психоактивным веществам ПАВ. Это справедливо и в отношении синтетических каннабиноидов. При этом наличие наркогенной активности является решающим. Для многих выявлен высокий биологический и наркогенный потенциал. Можно предположить, что появление на наркорынке наиболее активных СК — целенаправленная политика. Динамика процесса также весьма характерна: Это, впрочем, характерно не только для синтетических каннабиноидов, но и для наркотических средств других групп, например, для психостимуляторов. Возникло представление о т. В отечественном законодательстве проблема решается иначе: Можно говорить, что появление какого-либо соединения в ограничительном списке предшествует внедрению его в составе травяных смесей на нелегальном рынке. Среди них — 28 фенилацетилиндолов. Вероятнее всего, речь идет о вновь синтезированных агентах из работы \\\\\\\\\\\\\\\[40\\\\\\\\\\\\\\\]. Однако многие из веществ этого списка явно не относятся к высокоаффинным агонистам СВ1-рецепторов: Некоторые из них протестированы на предмет присутствия антиноцицептивного, гипотермического и седативного эффектов \\\\\\\\\\\\\\\[88\\\\\\\\\\\\\\\]. Даже если предположить присутствие у веществ рассматриваемой группы свойств частичных агонистов СВ1-рецепторов, это не дает оснований причислять их к наркотическим средствам. В работе \\\\\\\\\\\\\\\[39\\\\\\\\\\\\\\\] рассмотрены 28 соединений: Все агенты принадлежат к 1-алкилфенил 1-нафтоил пирролам и 1-пентиларил 1-нафтоил пирролам. Известны также структурно более простые нафтоилпирролы, в которых варьирует лишь N-алкильный радикал пиррола от метила до гептила. Все они относятся к низкоаффинным лигандам СВ1-рецепторов Ki в пределах нМ. Биологическая активность таких агентов расценивается как очень низкая \\\\\\\\\\\\\\\[87\\\\\\\\\\\\\\\]. В случаях, когда наркогенные свойства агента подтверждены, оказывается, что для этих целей использовался единственный экспериментальный подход — методика обучения различению дискриминации ПАВ. Между тем, в соответствии с руководящим документом \\\\\\\\\\\\\\\[9\\\\\\\\\\\\\\\], для решения подобной задачи должны использоваться несколько методов: Синтетические каннабиноиды, принадлежащие к т. К настоящему времени перечень соединений данного ряда, выявленных с помощью химико-токсикологического анализа, превысил величину в 40 наименований. Для большинства агентов установлено высокое сродство к каннабиноидным рецепторам первого подтипа. Биологическая активность антиноцицептивный, гипотермический, каталептогенный эффекты и угнетение спонтанной двигательной активности оценена примерно у половины обнаруженных синтетических каннабиноидов. Аддиктивный же потенциал изучен у значительно меньшего числа препаратов. Постановление Правительства РФ от 30 октября г. N 'О внесении изменений в некоторые акты Правительства Российской Федерации по вопросам, связанным с оборотом наркотических средств и психотропных веществ'. Постановление Правительства РФ от 31 декабря г. N 'О внесении изменений в некоторые постановления Правительства Российской Федерации по вопросам, связанным с оборотом наркотических средств' с изменениями от 27 ноября г. Постановление Правительства РФ от 6 октября г. N 'О внесении изменений в некоторые акты Правительства Российской Федерации в связи с совершенствованием контроля за оборотом наркотических средств'. Прекурсоры под контролем государства. Pharmacological profile of a series of bicyclic cannabinoid analogs: S56—S66 \\\\\\\\\\\\\\\[Article in Portuguese\\\\\\\\\\\\\\\]. International Union of Pharmacology. Cannabinoid physiology and pharmacology: Structure-activity relationships for 1-alkyl 1-naphthoyl indoles at the cannabinoid CB 1 and CB 2 receptors: New synthetic cannabinoids intoxications in Italy: Meta-analysis of cannabinoid ligand binding affinity and receptor distribution: Structure-activity relationships for cannabinoid receptor-binding and analgesic activity: Cannabis use and risk of psychotic or affective mental health outcomes: Synthesis and pharmacology of N-alkyl halonaphthoyl indoles, Ph. Van der Veer N. Synthesis and pharmacology of 1-alkyl 1-naphthoyl indoles: Вещества данного ряда, выявленные на рынке к настоящему времени, проанализированы на предмет сродства к каннабиноидным рецепторам первого подтипа, биологической активности и наркогенного потенциала. Сведения о биологических эффектах и аддиктивной активности имеются для ограниченного числа рассматриваемых соединений. Обсуждаются медико-биологические и юридические аспекты, связанные с расширением списка запрещенных каннабиноидов. An affinity for the receptors most is in detail studied: The information about the biological effects and the addictive activity is limited. The biomedical and juridical aspects, connected with the increase in the number of illegal cannabinoids, are discussed. Софронов Генрих Александрович, академик РАМН, начальник научно-исследовательской лаборатории лекарственной и экологической токсикологии научно-исследовательского центра Военно-медицинской академии им. Академика Лебедева, 6, тел. Башарин Вадим Александрович, доктор медицинских наук, профессор кафедры военной токсикологии и медицинской защиты Военно-медицинской академии им. Sofronov Heinrich Alexandrovich, academician of RAMS, chairman of the research laboratory of the medicinal and ecological toxicology of the scientific research center of the Russian Medical Military Academy, St. Golovko Alexander Ivanovich, M. Barinov Vladimir Alexandrovich, M. Basharin Vadim Alexandrovich, M. Bonitenko Eugene Yurevich, the doctor of medical sciences professor, the deputy director of the institute of the toxicology FMBA of Russia, , Saint Petersburg, ul Bekhtereva, 1, tel. Ivanow Maxim Borisovich, M. На самом деле, названия продуктов были самыми разными. Может обозначаться как 2- 4-methoxyphenyl 1-pentyl-indolyl methanone. В таких случаях инкубационная среда включает радиолиганд с известным аффинитетом в фиксированной концентрации и тестируемый каннабиноид в нарастающих концентрациях. Определяют концентрацию изучаемого агента, при которой специфическое связывание радиолиганда угнетается наполовину IC Ki рассчитывают по формуле:. Количественно Ki близка константе диссоциации, то есть концентрации лиганда, при которой насыщается половина рецепторов. Чем меньше Ki, тем выше сродство рецепторов к данному агенту. Биологической системой являлись клонированные СВ1-рецепторы человека, а радиолигандом — 3 H-CP Соответствующая величина для JWH составила нМ. Агент обладал выраженной способностью к гипотермическому, антиноцицептивному, каталептогенному эффектам, тормозил спонтанную двигательную активность мышей. ED 50 в этой серии экспериментов не рассчитывалась. Купить кофр для ATV. Как уменьшить психологические помехи фармакотерапии? Жестокое обращение с детьми в семье: Развитие семейной криминологии в России наиболее интенсивно шло в Особенности терапевтических ремиссий при героиновой наркомании у подростков Уточнение неблагоприятных клинико-биологических факторов, влияющих на Продолжение дискуссии о путях развития российской наркологии Свою позицию высказывает Председатель Московского областного общества Развернувшаяся оживленная дискуссия по вопросу об Купить квадроцикл Отличные кофры для квадроциклов. Обнаружены вещества, субстрат для исследования. Значение Ki \\\\\\\\\\\\\\\[4\\\\\\\\\\\\\\\] , нМ.

Синтетические каннабиноиды