SEMBRAGILINE by PREMIONCE

Сембрагилин (не путать с селегилином!) является ингибитором МАО Б.

Механизм действия ИМАО Б при Болезни Альцгеймера заключается сразу в нескольких аспектах:

1) Снижение окисления путресцина в астроцитах, это один из основных патологических путей метаболизма, который развивается при БА и несёт серьёзную угрозу мозгу из-за ярко выраженного прооксидантного эффекта.

2) Снижение окисления моноаминов, что позволяет значительно снизить общий оксидантный фон, увеличить моноаминергическую нейротрансмиссию, а также способствовать стабилизации эпигенетических каскадов в нейронах.

3) Снижение уровня активности астроцитов, что способствует снижению нейровоспаления.

При этом активность МАО А не столь значительно вовлечена в патофизиологию Болезни Альцгеймера. Это в значительной мере объясняет выбор мишени при лечении этого заболевания.

4) Снижение выраженности симптомов депрессии, которые часто сопутствуют Болезни Альцгеймера.

Применение обратимых ИМАО Б объясняется тем, что необратимые неизбежно вызывают в мозге комплекс компенсаторных адаптаций. Например, при длительном (более 4 недель) применении селегилина и разагилина компенсаторно увеличивается активность диаминоксидазы, что в условиях Болезни Альцгеймера считается негативным эффектом. Это вызывает избыточное накопление ГАМК в астроцитах, которые впоследствии создают фоновую гиперактивность ГАМК, которая в значительной степени снижает регенеративные способности мозга и препятствует поддержанию жизнеспособности нейронов. Обратимые ИМАО Б не вызывают избыточного накопления путресцина и соответственно не приводят к компенсаторному повышению синтеза ДАО.

Сембрагилин, он же RO4602522 (а также EVT-302, RG-1577), является высокоселективным обратимым ингибитором моноаминоксидазы Б. Впервые запатентован как ИМАО Б компанией F. Hoffmann-La Roche в 2004 году. Был впервые лицензирован как лекарство для отказа от курения в рамках договорённости между команиями Levotec и F. Hoffmann-La Roche в 2006 году. В 2011 году этими компаниями было подписано соглашение на исследование этого препарата в качестве лекарства от Болезни Альцгеймера.

Сембрагилин высокоактивен в отношении МАО Б – минимальное ингибирование МАО-Б после лечения сембрагилином в дозе 1 мг составило 75-86% (средние значения) во всех исследуемых областях мозга. При этом сродство к МАО Б у него в приблизительно в 300 раз выше, чем к МАО А.

Сембрагилин не продемонстрировал значительного превосходства в сравнении с необратимыми ИМАО Б в лечении Болезни Альцгеймера, что вероятно напрямую связано с его довольно длительным периодом полувыведения. Например, при приёме 5мг Сембрагилина его период полувыведения составил 50-65 часов.

Однако, эта особенность способствует развитию устойчивого и стабильного ингибирования МАО Б, что может быть крайне полезно при Болезни Паркинсона, депрессивных расстройствах, тревожных расстройствах, для нейропротекции и в составе анти-ейджинг комплексов. Это делает Сембрагилин «чужим среди своих». Он, по сути являясь обратимым ИМАО, длительно связывается с ферментом и длительно выводится, что обеспечивает продолжительный эффект. Таким образом, его можно рассматривать как полноценную замену, к примеру, Разагилина.

Также особенно выделяет Сембрагилин его очень высокая переносимость даже у пожилых пациентов с Болезнью Альцгеймера. Он не имеет таргетов (биологических мишеней), помимо МАО, в отличие от Селегилина и, например, Транилципромина, которые ингибируют большое количество цитохромов и влияют на метаболизм, включая метаболизм лекарств.

Таким образом, Сембрагилин является высокоселективным и длительным обратимым ингибитором МАО Б, который по профилю безопасности значительно превосходит некоторые другие препараты данной группы.

Цена: 2500 рублей за 30 капсул по 3 мг.

Оформить заказ: PREMIONCE

Информационный канал: PREMIONCE TV

Отзывы: PREMIVIEWS

Чат: PREMIOCHAT