Реферат Парацетамол

Мы профессиональная команда, которая на рынке работает уже более 2 лет и специализируемся исключительно на лучших продуктах.

У нас лучший товар, который вы когда-либо пробовали!

Наши контакты:

Telegram:

https://t.me/happystuff

Внимание! Роскомнадзор заблокировал Telegram ! Как обойти блокировку:

http://telegra.ph/Kak-obojti-blokirovku-Telegram-04-03-2

ВНИМАНИЕ!!! В Телеграмм переходить только по ссылке, в поиске много фейков!

Последнее замечание немаловажно для наших реалий, поскольку именно лекарствами с парацетамолом многие спасаются от головных болей после вечеринок, сопровождающихся приемом алкогольных напитков, зачастую не понимая, что играют с огнем. А реклама средств для снятия похмельного синдрома вселяет уверенность Парацетамол - одно из самых распространенных и самых популярных во всем мире лекарств. Главное доказательство тому - его можно купить без рецепта врача. Это, с одной стороны, свидетельствует о том, что это лекарство эффективное, а с другой стороны - безопасное. Подтвердить этот факт несложно - кратковременная прогулка по аптекам позволит обнаружить достаточное количество этих самых форм и названий. В мире зафиксированы случаи, когда причиной смерти признавался прием лекарственных средств, содержащих парацетамол. Между тем даже в инструкциях-вкладышах к этим обезболивающим и жаропонижающим таблеткам, которые применяются при простудах и гриппе, от головной и зубной боли, боли в спине, в суставах и мускулах, при периодических болях у женщин и т. Парацетамол в качестве основного действующего вещества содержится примерно в зарегистрированных на Украине препаратах. В украинских лекарственных инструкциях ничего подобного не наблюдается, к тому же в аптеках далеко не все средства с парацетамолом продают с анотациями. Так о чем же предупреждают потребителей и медиков западные фармацевты? На что прежде всего рекомендуют обратить внимание? Вот перевод из инструкции к канадскому препарату. Тщательно изучите инструкции на лекарства, которые принимаете: Если вы приняли более мг ацетаминофена в день, срочно обратитесь за медицинской помощью, даже если чувствуете себя хорошо. Ежедневное употребление алкоголя, особенно в сочетании с ацетаминофеном, может увеличить риск повреждения печени. А реклама средств для снятия похмельного синдрома вселяет уверенность, что это нормально, дескать, так поступают все. Однако в инструкции к каждому препарату с парацетамолом указано: Вопрос об ужесточении контроля за безопасностью употребления парацетамола поднимается не первый год. Нарушения функции печени, вызываемые этим средством, являются предметом интенсивных дискуссий на протяжении последних десятилетий. В прессе обнародуются данные о сотнях тысяч пострадавших. По данным специалиста Института кардиологии имени академика Н. Лекарственные поражения печени, по данным А. Однако на индивидуальную чувствительность к лекарствам влияет не только возраст, но и пол, факторы питания, системные заболевания. Прием парацетамола повышает уровень его гепатотоксичности при хронических заболеваниях печени, плохом питании, истощении, алкоголизме. Однако изучив аннотации к наиболее популярным в Украине препаратам, содержащим парацетамол, можно обнаружили, что относительно парацетамола они даже не унифицированы и степень опасности этого вещества в них должным образом не отражена. В связи с этим контроль качества препаратов парацетамола в наше время очень актуален. В практической части проведено исследование таблеток Парацетамола 0,2 г. НПВС классифицируются в зависимости от выраженности противовоспалительной активности и химической структуры. С практической точки зрения важным является то, что препараты, относящиеся к одной и той же группе и даже близкие по химической структуре, несколько различаются как по силе эффекта, так и по частоте развития и характеру нежелательных реакций. Клиническая эффективность препарата может зависеть от вида и особенностей течения заболевания у конкретного больного, а также от его индивидуальной реакции. Является широко распространённым центральным ненаркотическим анальгетиком, обладает довольно слабыми противовоспалительными свойствами и поэтому не имеет связанных с ними побочных эффектов, характерных для НПВП. Вместе с тем, может служить причиной нарушений работы печени, кровеносной системы и почек. Риск нарушений данных органов и систем увеличивается при одновременном принятии спиртного, поэтому лицам, употребляющим алкоголь, рекомендуют употреблять пониженную дозу парацетамола. Механизм действия и профиль безопасности парацетамола хорошо изучены, его эффективность клинически апробирована, в связи с чем данный препарат входит в список важнейших лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения, а также в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов, утверждённый распоряжением Правительства. Парацетамол является основным метаболитом фенацетина с химически близкими ему свойствами. При приёме фенацетина быстро образуется в организме и обусловливает анальгетический эффект последнего. По болеутоляющей активности парацетамол существенно не отличается от фенацетина, подобно ему, он обладает слабой противовоспалительной активностью. Основными преимуществами парацетамола являются малая токсичность и меньшая способность вызывать образование метгемоглобина. Вместе с тем, этот препарат при длительном применении, особенно в больших дозах, также может вызывать побочные эффекты, в частности, оказывать нефротоксическое и гепатотоксическое действие. Ацетанилид был первым производным анилина, у которого случайно обнаружились болеутоляющие и жаропонижающие свойства. Он был быстро внедрён в медицинскую практику под названием Antifebrin в году. Но его токсические эффекты, самым опасным из которых был цианоз вследствие метгемоглобинемии, привели к поиску менее токсичных производных анилина. Harmon Northrop Morse синтезировал парацетамол в Университете Джонса Хопкинса в реакции восстановления р-нитрофенола оловом в ледяной уксусной кислоте уже в году, но только в году клинический фармаколог Джозеф фон Меринг испытал парацетамол на пациентах. В году фон Меринг опубликовал статью, где сообщалось о результатах клинического применения парацетамола и фенацетина, другого производного анилина. Фон Меринг утверждал, что, в отличие от фенацетина, парацетамол обладает некоторой способностью вызывать метгемоглобинемию. Парацетамол затем был быстро отвергнут в пользу фенацетина. Продажи фенацетина начала Bayer как лидирующая в то время фармацевтическая компания. Полвека результаты работ Меринга не вызывали сомнений, пока две команды исследователей из США не проанализировали метаболизм ацетанилида и парацетамола. В году Дэвид Лестер и Леон Гринберг обнаружили убедительные доказательства, что парацетамол является одним из основных метаболитов ацетанилида в крови человека и по результатам последующих исследований они сообщили, что большие дозы парацетамола, которые получали белые крысы, не вызывают метгемоглобинемии. В трёх статьях, опубликованных в сентябре в Журнале Фармакологии и Экспериментальной Терапии англ. Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics , Бернард Броди, Джулиус Аксельрод и Фредерик Флинн, используя более точные методы, подтвердили, что парацетамол является основным метаболитом ацетанилида в крови человека и установили, что он обладает столь же эффективным болеутоляющим эффектом, как и его предшественник. В году установлено, что фенацетин также метаболизируется в парацетамол. Было высказано предположение, что загрязнение парацетамола 4-аминофенолом веществом, из которого он был синтезирован фон Мерингом могло стать причиной ложных выводов. В Великобритании парацетамол поступил в продажу в году, тогда он выпускался отделением Sterling Drug Inc. Парацетамол относительно широко стали применять после изъятия из оборота амидопирина и фенацетина. Появилось множество парацетамолсодержащих комбинированных лекарственных форм, в том числе в сочетаниях с ацетилсалициловой кислотой, анальгином, кодеином, кофеином и другими препаратами. Исследования осложнений, вызываемых парацетамолом, велись в США несколько лет. Вопрос был поставлен на контроль FDA в связи с участившимися случаями передозировки, вызывающей поражение печени. Ежегодно к врачам с таким диагнозом попадают 56 тыс. Отравления не предотвратила даже многолетняя образовательная кампания, проводимая властями. Американцы пьют парацетамол чаще, чем другие болеутоляющие, так как считают, что он меньше вредит пищеварительной системе. Действует преимущественно в центральной нервной системе, воздействуя на центры боли и терморегуляции. В периферических тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на ЦОГ, что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта. Этим объясняется выраженный анальгетический и жаропонижающий эффект и низкий противовоспалительный. Проникает через гематоэнцефалический барьер. При недостатке глутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз. В метаболизме препарата также участвует изофермент CYP2E1. Лихорадочный синдром на фоне инфекционных заболеваний, болевой синдром слабой и умеренной выраженности: Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет. Гиперчувствительность, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта и перстной кишки. Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП в том числе в анамнезе. Для взрослых и подростков старше 12 лет масса тела более 40 кг: При продолжающемся лихорадочном синдроме на фоне применения парацетамола более 3 дней и болевом синдроме более 5 дней требуется консультация врача. Для снижения риска развития нежелательных побочных явлений следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом. Следует отказаться от употребления алкоголя при приёме парацетамола. Прием ненаркотических обезболивающих аспирин, ибупрофен и парацетамол во время беременности повышает риск нарушений развития половых органов у новорожденных мальчиков в виде проявления крипторхизма. Результаты исследования показали, что одновременное использование двух из трех перечисленных препаратов во время беременности повышает риск рождения ребенка с крипторхизмом до шестнадцати раз по сравнению с женщинами, не принимавшими этих лекарства. Виктория Перски из Иллинойского университета, занимающаяся этой проблемой, прямо пишет, что существенный рост заболеваемости детей астмой с х до середины х связан именно с парацетамолом. Парацетамол занял его место. Тем не менее, английский регулирующий орган в сфере здоровья и медикаментов англ. Medicines and Healthcare products Regulatory Agency выразил озабоченность по поводу толкования данных в исследованиях, посвященных влиянию парацетамола на астму и экзему и предлагает следующие советы для медработников, родителей и опекунов: Токсичность парацетамола в основном связана с истощением в организме запасов глютатиона и накоплением промежуточных продуктов метаболизма парацетамола, обладающих гепатотоксическим действием. Парацетамол с цитохромом Р подвергается гидроокислению, что приводит к образованию токсичного метаболита N-acetyl-benzoquinone-imine, NAPQI. При передозировке, концентрация метаболитов может превысить максимальный уровень, который может связывать печень. Не связанные конъюгаты с глутатионом вызывают повышение уровня метаболитов в крови. Повышенная аккумуляция метаболитов может привести к связыванию белков печени с ними, c последующим некрозом печени. Основные пути метаболизма парацетамола: В начале х появились данные о гепатотоксическом действии парацетамола при его умеренной передозировке, при назначении парацетамола в высоких терапевтических дозах и одновременном приёме алкоголя или индукторов микросомальной ферментной системы печени Р антигистаминные препараты, глюкокортикоиды, фенобарбитал, этакриновая кислота. У детей раннего возраста гепатотоксический эффект ацетаминофена проявляется в меньшей степени, чем у взрослых из-за особенностей путей метаболизма. Имеются данные, что при длительном приеме парацетамола более одной таблетки в день и более таблеток за жизнь вдвое увеличивается риск развития тяжелой анальгетической нефропатии, приводящей к терминальной почечной недостаточности. В основе лежит нефротоксическое действие метаболитов парацетамола, особенно парааминофенола, который накапливается в почечных сосочках, связывается с SH-группами, вызывая тяжелые нарушения функции и структуры клеток, вплоть до их гибели. Для детоксикации и снижения токсического воздействия парацетамола применяют ацетилцистеин N-ацетил-L-цистеин, NAC , который увеличивает запасы глутатиона в печени. При интоксикации парацетамолом необходимо иметь в виду, что форсированный диурез малоэффективен и даже опасен, перитонеальный диализ и гемодиализ неэффективны. Ни в коем случае нельзя применять антигистаминные препараты, глюкокортикоиды, фенобарбитал и этакриновую кислоту, которые могут оказать индуцирующее влияние на ферментные системы цитохрома Р и усилить образование гепатотоксичных метаболитов. Парацетамол содержится во многих препаратах, отпускаемых как по рецепту, так и без рецепта. Кроме того, и в США и в Великобритании это наиболее распространённая причина острой печёночной недостаточности. В Англии и Уэльсе в и произошло примерно 41 случаев отравления парацетамолом, со смертностью 0. Это означает примерно смертельных исходов и трансплантаций печени ежегодно в Англии и Уэльсе. В США с передозировкой парацетамола связано 2 госпитализаций и смертей, вызванных печёночной недостаточностью, ежегодно. Парацетамол - 0,2 г. Парацетамол - 0,5 г. Парацетамол - 0,08 г. Парацетамол - 0,17 г. Парацетамол - 0,33 г. Парацетамол входит в состав таких комбинированных препаратов: Эта группа лекарственных веществ а имеет в своей структуре молекулу ацетанилида б: Пара-аминофенол в является продуктом окисления анилина. Вместе с тем он обладает способностью снижать температуру тела. В качестве жаропонижающего средства много лет применялся антифебрин, представляющий собой ацетанилид. Установлено, что образовавши, в результате гидролиза ацетанилида анилин окисляется в организме до п-аминофенола. Этот процесс можно рассматривать как защитную реакцию организма, так как п-аминофенол менее токсичен и сравнительно легко выводится из организма. На основе изучения фармакологического действия производных п-аминофенола были синтезированы фенацетин и парацетамол. Учитывая довольно высокую токсичность фенацетина, он был в г. В настоящее время во всех странах мира применяют парацетамол, имеющий более различных синоним панадол, эффералган, тайленол, ацетаминофен, парамол, парацет и др. Синтез парацетамола выполняют ацетилированием п-аминофенола: Известен также способ синтеза парацетамола из фенола: Согласно ГФ, фотометрическое определение проводят таким образом: Полученный раствор защищают от яркого света и сразу измеряют оптическую плотность в максимуме при длине волны нм. Удельный показатель поглощения в максимуме должно быть от до Цветную реакцию на фенольный гидроксил с раствором хлорида железа III используют для испытания подлинности парацетамола, в присутствии которого возникает сине-фиолетовое окрашивание. Для этого, согласно ГФ, 0. Фенацетин в этих условиях приобретает фиолетовое окрашивание, которое переходит в вишнево-красное. Непрореагировавший п-аминофенол при взаимодействии с хинонимином образует индофенол: Согласно методики, приведенной в ГФ, 0. Раствор парацетамола при действии азотной кислотой приобретает желто-бурую окраску. Под действием реактива Марки парацетамол приобретает буро-красное окрашивание. Поскольку п-аминофенол в кислой среде окисляется азотистой кислотой до хинонов, диазотируют не сам п-аминофенол, а его гидрохлорид добавлением нитрита натрия и эквивалентного количества кислоты или в присутствии солей цинка. Парацетамол также образует красного цвета азосоединение с диазореактивом за счет наличия в молекуле фенольного гидроксила: В обоих случаях образуются азосоединения, но они различны по своему химическому строению. Парацетамол подвергают контролю на содержание примесей промежуточных продуктов синтеза. Оценку пятен на хроматограммах выполняют в УФ-свете при длине волны нм. Затем растворяют испытуемый и контрольный парацетамол в смеси метанола и воды 1: В качестве реактива используют свежеприготовленный раствор нитропруссида натрия. Окраска раствора испытуемого парацетамола не должна быть интенсивнее, чем у контрольного раствора. ГФ рекомендует для проведения хроматографического определения примесей приготовить такие растворы сравнения: Хроматографирования проводят на жидкостном хроматографе с УФ-детектором при следующих условиях: Хроматографируют 20 мкл раствора сравнения в. Хроматографическая система считается пригодной, если выполняются следующие условия: Хроматографируют по 20 мкл раствора сравнения а , раствора сравнения б , раствора сравнения г и испытуемого раствора. Время хроматографирования испытуемого раствора должно быть в 12 раз больше времени удерживания парацетамола. При хроматографировании в указанных условиях относительные времени удерживания пиков к пику парацетамола, время удерживания которого около 4 мин, должны быть: На хроматограмме испытуемого раствора площади пика примеси J не должен превышать 0. Площадь пика любой другой примеси не должен превышать половины площади основного пика на хроматограмме раствора сравнения а 0. Реакцию кислотного гидролиза используют в ГФ для испытания на подлинность и в различных способах количественного определения. Так, для определения подлинности 0. ГФ рекомендует следующую методику выполнения реакции: Эквивалентную точку устанавливают потенциометрическим методом в электрохимической ячейке со стеклянным электродом сравнения и сурьмяным индикаторным электродом. Способ обратного цериметрического определения парацетамола основан на предварительном кислотном гидролизе и последующем окислении п-аминофенола избытком 0,1 М раствора сульфата церия. Процесс идет по схеме: Согласно ГФ, определение проводят так: Полученный раствор кипятят с обратным холодильником в течение 1 ч, охлаждают и доводят объем раствора водой до Параллельно проводят контрольный опыт. В лекарственных формах парацетамол определяют спектрофотометрическим методом в максимуме поглощения при нм с использованием в качестве растворителя 0,1 М раствора гидроксида натрия. Разработан способ спектрофотометрического определения парацетамола в таблетках, основанный на использовании в качестве стандартного образца дихромата калия при длине волны нм. Положительные результаты при анализе парацетамола в лекарственных формах были достигнуты методом производной спектрофотометрии. Светопоглощение измеряют при длине волны нм. Парацетамол хранят по списку Б в хорошо укупоренной таре, в сухом месте. Предохраняют от действия света, чтобы не допустить гидролиза и окисления. Парацетамол применяют по 0,,5 г в качестве жаропонижающего и болеутоляющего средства. Таблетки парацетамола 0,2 г. Состав на одну таблетку: Вспомогательных веществ достаточное количество. Таблетки белого цвета или белого с кремоватым оттенком. Около 0,25 г точная навеска порошка растертых таблеток помещают в коническую колбу емкостью 50 мл, приливают 10 мл разведенной соляной кислоты и кипятят с обратным холодильником в течение 30 минут. В защищенном от света месте. Название и лекарственная форма препарата. Наиболее известные представители этой группы: Парацетамол не обладает противовоспалительным эффектом, так как относится к избирательным блокаторам ЦОГ-3, за счёт чего оказывает выраженное жаропонижающее действие. Парацетамол обладает жаропонижающим, анальгезирующим и умеренно противовоспалительным свойством. Угнетает возбудимость центра терморегуляции, также ингибирует угнетает синтез простагландинов, медиаторов воспаления с выраженным органическим эффектом. Парацетамол быстро всасывается в верхних отделах кишечника, проникает во все ткани организма, метаболизируется в печени, с образованием глюкорангида и сульфата парацетамола, выделяется в основном почками. Незначительное количество парацетамола деацетилируется с образованием парааминофенола, который способствует образованию метгемоглобина, это обусловливает токсичность препарата. Максимальная концентрация препарата при приеме внутрь наблюдается через минут. Жаропонижающий эффект наступает через 1, часа. Период полувыведения парацетамола часа. При длительном применении парацетамола в больших дозах, препарат может оказывать гепатотоксическое действие. Парацетамол показан для симптоматического лечения болевого синдрома различного происхождения легкой и средней интенсивности: При одновременном использовании барбитуратов противоэпилептических препаратов, рифампицина возможно усиление гепатотоксического эффекта парацетамола, а также снижается его жаропонижающее действие. Парацетамол усиливает действие непрямых коагулянтов производных кумарина. Усиливает действие салициловой кислоты, кофеина, кодеина. При сочетании с фенобарбиталом усиливается метгемоглобинемия. Парацетамол усиливает действие спазмолитиков. Нельзя использовать парацетамол с другими, содержащими парацетамол препаратами, во избежание передозировки. Если количество принятого препарата во много раз превышает максимально рекомендуемую дозу, то это может вызвать токсическое действие на печень, которое сопровождается сонливостью, бледностью кожных и видимых слизистых покровов, тошнотой, рвотой и головокружением. Большинство из этих симптомов развиваются в первые сутки. При появлении подобных симптомов следует срочно обратиться за медицинской помощью, так как показана срочная госпитализация. Также рекомендовано дезинтоксикационное и симптоматическое лечение. Проанализированный препарат парацетамола по показателям идентификации соответствуют требованиям нормативно-технической документации. Главная Новости Правила О нас Контакты. Фармацевтическая химия и фармакология парацетамола Категория: Химия и фармакология Описание: Содержание \\\\\\\\\\\\\[1\\\\\\\\\\\\\] Содержание \\\\\\\\\\\\\[2\\\\\\\\\\\\\] Вступление \\\\\\\\\\\\\[3\\\\\\\\\\\\\] Глава 1. Общая характеристика парацетамола \\\\\\\\\\\\\[3. История открытия парацетамола \\\\\\\\\\\\\[4\\\\\\\\\\\\\] Глава 2. Лекарственные формы парацетамола \\\\\\\\\\\\\[5\\\\\\\\\\\\\] Глава 3. Фармацевтическая химия парацетамола \\\\\\\\\\\\\[5. Общая характеристика производных пара-аминофенола \\\\\\\\\\\\\[5. Установление подлинности парацетамола \\\\\\\\\\\\\[5. Количественное определение парацетамола \\\\\\\\\\\\\[6\\\\\\\\\\\\\] Глава 4. Результаты исследования \\\\\\\\\\\\\[7\\\\\\\\\\\\\] Выводы \\\\\\\\\\\\\[8\\\\\\\\\\\\\] Список использованной литературы Вступление Парацетамол - одно из самых распространенных и самых популярных во всем мире лекарств. Общая характеристика парацетамола 1. Описание парацетамола Парацетамол лат. История открытия парацетамола Ацетанилид был первым производным анилина, у которого случайно обнаружились болеутоляющие и жаропонижающие свойства. Применение парацетамола Показания Лихорадочный синдром на фоне инфекционных заболеваний, болевой синдром слабой и умеренной выраженности: Противопоказания Гиперчувствительность, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта и перстной кишки. Побочные эффекты Прием ненаркотических обезболивающих аспирин, ибупрофен и парацетамол во время беременности повышает риск нарушений развития половых органов у новорожденных мальчиков в виде проявления крипторхизма. Токсичность парацетамола Токсичность парацетамола в основном связана с истощением в организме запасов глютатиона и накоплением промежуточных продуктов метаболизма парацетамола, обладающих гепатотоксическим действием. Гепатотоксичность Основные пути метаболизма парацетамола: Нефротоксичность Имеются данные, что при длительном приеме парацетамола более одной таблетки в день и более таблеток за жизнь вдвое увеличивается риск развития тяжелой анальгетической нефропатии, приводящей к терминальной почечной недостаточности. Профилактика и лечение Для детоксикации и снижения токсического воздействия парацетамола применяют ацетилцистеин N-ацетил-L-цистеин, NAC , который увеличивает запасы глутатиона в печени. Эпидемиология Парацетамол содержится во многих препаратах, отпускаемых как по рецепту, так и без рецепта. Лекарственные формы парацетамола Форма выпуска: Фармацевтическая химия парацетамола 3. Общая характеристика производных пара-аминофенола Эта группа лекарственных веществ а имеет в своей структуре молекулу ацетанилида б: Синтез парацетамола Синтез парацетамола выполняют ацетилированием п-аминофенола: Коэффициент разделения пиков примеси К и парацетамола составляет не менее 4. Методика исследования Таблетки парацетамола 0,2 г Состав на одну таблетку: Соответ-ствует Таблетки парацетамола 0,2 г Количес-твенное опреде-ление 4 Около 0,25 г точная навеска порошка растертых таблеток помещают в коническую колбу емкостью 50 мл, приливают 10 мл разведенной соляной кислоты и кипятят с обратным холодильником в течение 30 минут. Воронежский государственный университет, Металлургия, , с. Курс лекций по фармацевтической химии: Введение в фармацевтическую химию: Титриметрические методы анализа органических соединений кн. А также другие работы, которые могут Вас заинтересовать На захист його прав стало козацтво. Результаты исследования \\\\\\\\\\\\\[7\\\\\\\\\\\\\] Выводы \\\\\\\\\\\\\[8\\\\\\\\\\\\\] Список использованной литературы.

Купить Беленький Билибино