Реагила Лекарство
💣 👉🏻👉🏻👉🏻 ВСЯ ИНФОРМАЦИЯ ДОСТУПНА ЗДЕСЬ ЖМИТЕ 👈🏻👈🏻👈🏻
[
{"name": "Mail.ru", "url": "https://r.mail.ru/n157643963?sz=8&rnd=202672878", "alias": "Mail.ru"}
,{"name": "Почта", "url": "https://r.mail.ru/n156157348?sz=8&rnd=202672878"}
,{"name": "Мой Мир", "url": "https://r.mail.ru/n156159897?sz=8&rnd=202672878"}
,{"name": "Игры", "url": "https://r.mail.ru/n156157350?sz=8&rnd=202672878"}
,{"name": "Новости", "url": "https://r.mail.ru/n156157351?sz=8&rnd=202672878"}
,{"name": "Знакомства", "url": "https://r.mail.ru/n247693990?sz=8&rnd=202672878"}
,{"name": "Поиск", "url": "https://r.mail.ru/n156157352?sz=8&rnd=202672878"}
,{"name": "Все проекты", "url": "https://r.mail.ru/n175802628?sz=8&rnd=202672878"}
]
Реагила: инструкция по применению и отзывы
Информация о рецептурных препаратах предназначена только для специалистов. Пациенты не должны использовать инструкцию в качестве плана самолечения. Данная информация не может служить заменой очной консультации врача.
Антипсихотический препарат (нейролептик)
лечение шизофрении у взрослых пациентов.
Безопасность и эффективность применения карипразина у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены. Данные отсутствуют.
Применение карипразина у пациентов пожилого возраста с деменцией не изучалось. Карипразин противопоказан таким пациентам ввиду повышенного риска общей смертности.
Реагила - описание и инструкция предоставлены справочником лекарственных средств « Видаль »
Описание препарата Реагила основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией – производителем.
Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».
7 простых способов сэкономить на краске для интерьера
Дом Mail.ru
Татьяна Догилева отреагировала на откровение Елены Прокловой
LentaInform
Байден перешел к открытым угрозам в адрес России
LentaInform
В SWIFT ответили на призыв отключить Россию
LentaInform
Если вам сказали эти слова по телефону, немедленно кладите трубку
LentaInform
Подпишитесь, чтобы узнавать самое важное о здоровье!
Раскрыт рецепт блюда, поразившего каждую вторую свекровь (фото)
Как приготовить курицу и удивить гостей (рецепт и фото)
Эксперты назвали блюда с чипсами, которые помогут похудеть
5 блюд, которые еще вкуснее в духовке
Огромный выбор косметики и парфюмерии
Капсулы твердые желатиновые, размер №4; крышечка - белая непрозрачная, корпус - белый непрозрачный; на корпус нанесена надпись "GR 1.5" черным цветом; содержимое капсул - порошок белого или желтовато-белого цвета.
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный прежелатинизированный, магния стеарат.
Состав крышечки капсулы твердой желатиновой: желатин, титана диоксид (Е171). Состав корпуса капсулы твердой желатиновой: желатин, титана диоксид (Е171). Состав чернил черного цвета для печати: краситель железа оксид черный (Е172), шеллак, этанол, вода, пропиленгликоль, изопропанол, бутанол, аммиак водный, калия гидроксид.
7 шт. - блистеры (1) - пачки картонные. 7 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.
Капсулы твердые желатиновые, размер №4; крышечка - сине-зеленая непрозрачная, корпус - белый непрозрачный; на корпус нанесена надпись "GR 3" черным цветом; содержимое капсул - порошок белого или желтовато-белого цвета.
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный прежелатинизированный, магния стеарат.
Состав крышечки капсулы твердой желатиновой: желатин, титана диоксид (Е171), краситель железа оксид желтый (Е172), краситель бриллиантовый голубой (Е133), краситель красный очаровательный (Е129). Состав корпуса капсулы твердой желатиновой: желатин, титана диоксид (Е171). Состав чернил черного цвета для печати: краситель железа оксид черный (Е172), шеллак, этанол, вода, пропиленгликоль, изопропанол, бутанол, аммиак водный, калия гидроксид.
7 шт. - блистеры (1) - пачки картонные. 7 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.
Капсулы твердые желатиновые, размер №4; крышечка - сине-зеленая непрозрачная, корпус - сине-зеленый непрозрачный; на корпус нанесена надпись "GR 4.5" белым цветом; содержимое капсул - порошок белого или желтовато-белого цвета.
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный прежелатинизированный, магния стеарат.
Состав крышечки капсулы твердой желатиновой: желатин, титана диоксид (Е171), краситель железа оксид желтый (Е172), краситель бриллиантовый голубой (Е133), краситель красный очаровательный (Е129). Состав корпуса капсулы твердой желатиновой: желатин, титана диоксид (Е171), краситель железа оксид желтый (Е172), краситель бриллиантовый голубой (Е133), краситель красный очаровательный (Е129). Состав чернил белого цвета для печати: глазурь фармацевтическая (шеллака раствор в этаноле), титана диоксид (Е171), изопропанол, аммиак водный, бутанол, пропиленгликоль, симетикон .
7 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.
Капсулы твердые желатиновые, размер №3; крышечка - фиолетовая непрозрачная, корпус - белый непрозрачный; на корпус нанесена надпись "GR 6" черным цветом; содержимое капсул - порошок белого или желтовато-белого цвета.
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный прежелатинизированный, магния стеарат.
Состав крышечки капсулы твердой желатиновой: желатин, титана диоксид (Е171), краситель бриллиантовый голубой (Е133), краситель красный очаровательный (Е129). Состав корпуса капсулы твердой желатиновой: желатин, титана диоксид (Е171).
Состав чернил черного цвета для печати: краситель железа оксид черный (Е172), шеллак, этанол, вода, пропиленгликоль, изопропанол, бутанол, аммиак водный, калия гидроксид.
7 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.
Механизм действия карипразина полностью не известен. Тем не менее, предполагается, что терапевтический эффект карипразина обеспечивается комбинацией частичного агонизма по отношению к D3-, D2-дофаминовым рецепторам (величина Ki 0.085-0.3 нмоль/л в сравнении с 0.49-0.71 нмоль/л, соответственно) и 5-НТ1А-серотониновым рецепторам (величина Ki 1.4-2.6 нмоль/л) и антагонизма по отношению к 5-НТ2В- и 5-НТ2А- серотониновым рецепторам и Н 1 -гистаминовым рецепторам (значения Ki 0.58-1.1 нмоль/л, 18.8 нмоль/л и 23.3 нмоль/л, соответственно). Карипразин обладает низкой аффинностью к 5-НТ2С-серотониновым и α 1 -адренорецепторам (значения Ki 134 нмоль/л и 155 нмоль/л, соответственно). Карипразин не обладает значимой аффинностью к мускариновым холинергическим рецепторам (ИК50 >1000 нмоль/л). Два основных активных метаболита, дезметилкарипразин и дидезметилкарипразин, обладают сходным с карипразином профилем связывания с рецепторами и профилем функциональной активности in vitro, как и исходное лекарственное вещество.
Доклинические исследования in vivo показали, что карипразин в фармакологически эффективных дозах связывается с D3-рецепторами в такой же степени, как и с D2-рецепторами. У пациентов с шизофренией наблюдалось дозозависимое связывание карипразина с D3 и D2-допаминовыми рецепторами головного мозга (преимущественно в зонах с преобладанием D3-рецепторов) в терапевтическом диапазоне доз в течение 15 суток.
Влияние карипразина на интервал QT изучалось у пациентов с шизофренией или шизоаффективным расстройством. Были получены данные холтеровского мониторирования ЭКГ в течение 12 ч у 129 пациентов до назначения препарата и по достижении равновесного состояния. Удлинения интервала QT при применении карипразина в дозах, превышающих терапевтические (9 мг/сут или 18 мг/сут), не наблюдалось. У пациентов, получавших карипразин в рамках исследования, не было зарегистрировано ни удлинения интервала QT c на ≥60 мс от исходного показателя, ни удлинения QT c >500 мс в ходе исследования.
Эффективность при краткосрочном применении
Эффективность карипразина при острой шизофрении изучалась в трех 6-недельных многоцентровых, международных, рандомизированных, двойных слепых, плацебо-контролируемых исследованиях с участием 1754 пациентов в возрасте от 18 до 60 лет. Первичной конечной точкой во всех исследованиях острой шизофрении было изменение исходной общей оценки по шкале позитивных и негативных синдромов (PANSS) через 6 недель, вторичной конечной точкой - изменение исходной оценки по шкале общего клинического впечатления о тяжести заболевания (CGI-S) через 6 недель. В международном плацебо-контролируемом исследовании с применением фиксированных доз карипразина 1.5 мг, 3 мг и 4.5 мг и рисперидона 4 мг для чувствительности анализа было продемонстрировано статистически достоверное улучшение первичной и вторичной конечных точек для всех доз карипразина и активного контроля по сравнению с плацебо. В другом международном плацебо-контролируемом исследовании с применением фиксированных доз карипразина 3 мг и 6 мг и арипипразола 10 мг для чувствительности анализа обе дозы карипразина и активный контроль привели к статистически достоверному улучшению и первичной, и вторичной конечной точки по сравнению с плацебо. В третьем международном плацебо-контролируемом исследовании с применением фиксированных/изменяемых доз карипразина 3-6 мг и 6-9 мг обе группы доз карипразина привели к статистически достоверному улучшению и первичной, и вторичной конечной точки по сравнению с плацебо.
Результаты изменения первичной конечной точки обобщены ниже в таблице 1. Результаты изменения вторичной конечной точки (CGI) и дополнительных конечных точек подтвердили данные, полученные в отношении первичной конечной точки.
Таблица 1. Изменения исходной общей оценки по шкале PANSS через 6 недель в исследованиях обострений шизофрении - выборка ITT
ITT - выборка всех рандомизированных пациентов;
PANSS - шкала позитивных и негативных синдромов;
СКО - среднеквадратичное отклонение;
Эффективность при длительном применении
Сохранение антипсихотического эффекта карипразина изучалось в долгосрочном клиническом исследовании с рандомизированным прекращением применения препарата. В общей сложности 751 пациент с симптомами обострения шизофрении принимал карипразин в дозе 3-9 мг/сут в течение 20 недель, при этом 337 пациентов получали карипразин в дозах от 3 до 6 мг/сут. После стабилизации состояния пациентов рандомизировали на прием карипразина в фиксированной дозе 3 или 6 мг (n=51) или плацебо (n=51) в двойном слепом режиме на срок до 72 недель. Первичной конечной точкой исследования было время, прошедшее до развития рецидива. К концу исследования симптомы шизофрении возобновились у 49.0% пациентов, принимавших плацебо, и у 21.6% пациентов, получавших карипразин. Таким образом, время до развития рецидива (92 дня в сравнении с 326 днями, на основании 25-го перцентиля) в группе карипразина было достоверно длиннее, чем в группе плацебо (р=0.009).
Эффективность у пациентов с шизофренией с преобладанием негативной симптоматики
Эффективность карипразина в лечении шизофрении с преобладанием негативной симптоматики изучалась в 26-недельном многоцентровом, двойном слепом, плацебо-контролируемом клиническом исследовании. Карипразин (диапазон доз 3-6 мг, целевая доза 4.5 мг) оценивался в сравнении с рисперидоном (диапазон доз 3-6 мг, целевая доза 4 мг) у пациентов с шизофренией со стойкой негативной симптоматикой (n=461). 86% пациентов были моложе 55 лет, 54% из них были мужского пола.
Стойкая негативная симптоматика определялась как симптоматика продолжительностью не менее 6 месяцев с высоким уровнем негативных симптомов и низким уровнем позитивных симптомов [(оценка фактора негативных симптомов по шкале PANSS ≥24, оценка ≥4 минимум по 2 из 3 пунктов PANSS (N1: уплощенный аффект; N4: абулия; N6: бедность речи) и оценка фактора позитивных симптомов по шкале PANSS ≤19]. Пациентов с вторичной негативной симптоматикой, например, с симптомами умеренной или тяжелой депрессии и клинически выраженным паркинсонизмом (ЭПС), исключали из исследования. У пациентов и в группе карипразина, и в группе рисперидона отмечалось статистически достоверное улучшение исходной величины первичной конечной точки эффективности - оценки фактора негативных симптомов по шкале PANSS (PANSS-FSNS) (р <0.001). Тем не менее, начиная с недели 14, отмечались статистически достоверные различия (р=0.002) в пользу карипразина по сравнению с рисперидоном (таблица 2). У пациентов и в группе карипразина, и в группе рисперидона отмечалось статистически достоверное улучшение исходной величины вторичной конечной точки эффективности - общей оценки по шкале личностного и социального функционирования (PSP) (р <0.001). Тем не менее, начиная с недели 10, наблюдались статистически достоверные различия (р <0.001) в пользу карипразина по сравнению с рисперидоном (таблица 2).
Различия в оценках по шкалам общего клинического впечатления о тяжести заболевания (р=0.005) и об улучшении (р <0.001), а также уровень улучшения по шкале PANSS-FSNS (улучшение по PANSS FSNS ≥30% на неделе 26; р=0.003) подтверждали результаты оценки первичной и вторичной конечных точек эффективности.
Таблица 2. Резюме результатов исследования RGH-188-005
CfB (change from baseline) - Изменение относительно исходной оценки.
Карипразин имеет два фармакологически активных метаболита, дезметилкарипразин (DCAR) и дидезметилкарипразин (DDCAR), обладающих сходной с карипразином активностью. Общая экспозиция (сумма карипразина и метаболитов DCAR и DDCAR) достигает 50% от экспозиции в равновесном состоянии приблизительно через 1 неделю ежедневного применения, а 90% от экспозиции в равновесном состоянии достигаются через 3 недели. В равновесном состоянии экспозиция дидезметилкарипразина приблизительно в 2-3 раза превышает экспозицию карипразина, а экспозиция дезметилкарипразина составляет приблизительно 30% экспозиции карипразина.
Абсолютная биодоступность карипразина неизвестна. При приеме внутрь карипразин хорошо всасывается. При многократном приеме препарата С max в плазме крови карипразина и основных активных метаболитов наблюдается приблизительно через 3-8 ч.
Однократный прием карипразина в дозе 1.5 мг вместе с жирной пищей (900-1000 калорий) не оказывал значимого влияния на значения С max или AUC карипразина (AUC 0-∞ увеличивалась на 12%, С max снижалась на <5% после приема пищи по сравнению с приемом натощак). Влияние пищи на экспозицию DCAR и DDCAR также было минимальным.
Карипразин может применяться вне зависимости от приема пищи.
На основании популяционного фармакокинетического анализа кажущийся V d карипразина составил 916 л, DCAR - 475 л, DDCAR - 1568 л, что указывает на широкое распределение карипразина и его основных активных метаболитов. Карипразин (CAR) и его основные активные метаболиты в высокой степени связываются с белками плазмы крови (96-97% для CAR, 94-97% для DCAR, 92-97% DDCAR).
При многократном приеме экспозиция карипразина и его двух основных активных метаболитов, дезметилкарипразина и дидезметилкарипразина, в плазме крови увеличивается пропорционально терапевтической дозе от 1.5 до 6 мг.
Метаболизм карипразина осуществляется путем деметилирования (DCAR и DDCAR), гидроксилирования (гидроксикарипразин, HCAR) и сочетания деметилирования и гидроксилирования (гидроксидезметилкарипразин, HDCAR, и гидроксидидезметилкарипразин, HDDCAR). Метаболиты HCAR, HDCAR и HDDCAR впоследствии трансформируются в соответствующие конъюгаты с сульфатом и глюкуронидом. Еще один метаболит, дездихлорофенилпиперазинкарипразиновая кислота (DDCPPCAR), образуется путем деалкилирования и последующего окисления карипразина. Карипразин метаболизируется изоферментом CYP3A4 и, в меньшей степени, CYP2D6 до метаболитов DCAR и HCAR. DCAR далее трансформируется с помощью изофермента CYP3A4 и, в меньшей степени, CYP2D6 в DDCAR и HDCAR. DDCAR в дальнейшем метаболизируется изоферментом CYP3A4 до HDDCAR.
Карипразин и его основные активные метаболиты не являются субстратами Р-гликопротеина (P-gp), транспортных полипептидов органических анионов 1В1 и 1В3 (ОАТР1В1 и ОАТР1В3) и белка резистентности рака молочной железы (BCRP). Это значит, что взаимодействие карипразина с ингибиторами P-gp, ОАТР1В1, ОАТР1В3 и BCRP маловероятно.
Карипразин и его основные активные метаболиты выводятся преимущественно посредством печеночного метаболизма. У пациентов с шизофренией после приема карипразина в дозе 12.5 мг/сут 20.8% дозы выводилось почками в виде карипразина и его метаболитов.
В неизмененном виде 1.2% дозы карипразина выводится почками, 3.7% - через кишечник. Средний конечный Т 1/2 (от 1 до 3 сут для карипразина и дезметилкарипразина и от 13 до 19 сут для дидезметилкарипразина) не определял время достижения равновесного состояния или снижение концентрации в плазме крови после прекращения лечения. При лечении пациентов карипразином эффективный Т 1/2 имеет большее значение, чем конечный Т 1/2 . Эффективный Т 1/2 составляет приблизительно 2 сут для карипразина и дезметилкарипразина, 8 сут - для дидезметилкарипразина или приблизительно 1 неделю для общего карипразина. Общая концентрация карипразина в плазме крови постепенно снижается после прекращения или перерыва в приеме препарата. Концентрация общего карипразина в плазме крови снижается на 50% приблизительно через 1 неделю и более чем на 90% приблизительно через 3 недели после окончания приема.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Нарушение функции почек. Было выполнено популяционное фармакокинетическое моделирование с использованием данных, полученных у пациентов с шизофренией, участвовавших в программе клинических исследований карипразина, имеющих различия функции почек, включая нормальную функцию почек (КК ≥90 мл/мин), а также легкую (КК от 60 до 89 мл/мин) и умеренную (КК от 30 до 59 мл/мин) почечную недостаточность. Не было выявлено значимой связи между клиренсом карипразина из плазмы крови и КК. Применение карипразина у пациентов с тяжелым нарушением функции почек (КК <30 мл/мин) не изучалось.
Нарушение функции печени. Было проведено исследование, состоявшее из 2 частей, (однократный прием карипразина в дозе 1 мг [часть А] и ежедневный прием карипразина в дозе 0.5 мг в течение 14 дней [часть В]) с участием пациентов с различными нарушениями функции печени (классы А и В по шкале Чайлд-Пью). По сравнению со здоровыми лицами, у пациентов с нарушением функции печени легкой и умеренной степени было выявлено увеличение экспозиции (С max и AUC) карипразина примерно на 25%. Также была выявлена приблизительно на 45% более низкая экспозиция основных активных метаболитов, дезметилкарипразина и дидезметилкарипразина, при применении карипразина в доз
Церекард Отзывы
Джевтана Стоимость
Липотиоксон Дешево
Интралипид Дешево
Окуметил Стоимость
Реагила капсулы - инструкция по применению, дозировки ...
Реагила — инструкция по применению, описание
Реагила® (Reagil), инструкция, капсулы, 1.5 мг, 3 мг ...
Реагила инструкция по применению: показания ...
Реагила - официальная инструкция по применению, а…
Реагила - инструкция по применению, дозы, побочны…
Реагила: состав, показания, дозировка, побочные эффекты
Реагила: аналоги, сравнение цен, инструкция по применен…
Карипразин: атипичный антипсихотик с большим буд…
РЕАГИЛА капсули 3 мг * 28 (REAGILA capsules 3 mg * 28 ...
Реагила Лекарство
