Пути совершенствования таблетированных лекарственных препаратов - Медицина курсовая работа

Главная

Медицина
Пути совершенствования таблетированных лекарственных препаратов

Разновидности таблеток в зависимости от способа их получения, от пути их введения и от наличия оболочки. Использование современных технологий в создании пероральных пролонгированных препаратов на примере изосорбида динитрата ацилпроизводных фенотиазина.


посмотреть текст работы


скачать работу можно здесь


полная информация о работе


весь список подобных работ


Нужна помощь с учёбой? Наши эксперты готовы помочь!
Нажимая на кнопку, вы соглашаетесь с
политикой обработки персональных данных

Студенты, аспиранты, молодые ученые, использующие базу знаний в своей учебе и работе, будут вам очень благодарны.

пути совершенствования таблетированных лекарственных препаратов
Глава 1. Таблетки и их разновидности
1.1.1 Разновидности таблеток в зависимости от способа их получения
1.1.2 Разновидности таблеток в зависимости от пути их введения
1.1.3 Разновидности таблеток в зависимости от наличия оболочки
1.2 Разновидности таблеток с модифицированным высвобождением
1.3 Разновидности таблеток-полуфабрикатов
1.4 Разновидности таблеток с учетом других признаков
Глава 2. Таблетки с модифицированным высвобождением и действием
2.2 Лекарственные формы с периодическим высвобождением
2.3 Лекарственные формы с непрерывным высвобождением
2.4 Лекарственные формы с модифицированным действием
2.5 Другие виды модификации действия
2.6 Лекарственные формы иммобилизированные
Глава 3. Современные вспомогательные вещества в производстве таблеток
Глава 4. Гастроретентивные лекарственные формы с контролируемым высвобождением
4.1.1 Внутрнжелудочные флотационные системы
4.1.3 Системы, прикрепляющиеся к слизистой оболочке
4.1.6 Суперпористые биоразрушаемые гидрогелевые системы
Глава 5. Использование современных технологий в создании пероральных пролонгированных препаратов на примере изосорбида динитрата ацилпроизводных фенотиазина
5.2 Пролонгированные формы ИСДН и ацилпроизводных фенотиазина
Таблетки - твердая дозированная лекарственная форма, получаемая прессованием, реже - формованием порошков и гранул, содержащих одно или более лекарственных веществ с добавлением или без вспомогательных компонентов. По внешнему виду обычно представляют собой круглые или четырехугольные (с закругленными углами) пластинки с плоской либо двояковыпуклой торцевой поверхностью, размером от 3 до 25 мм в диаметре, толщиной в пределах 30-40% от диаметра. Иногда они могут быть цилиндрической формы. Таблетки диаметром (длиной) более 9 мм имеют одну или две перпендикулярные друг другу риски (насечки), позволяющие разделить таблетку на две или четыре части и таким образом изменять дозировку ЛВ. Поверхность таблетки должна быть гладкой, однородной; на торцевые поверхности могут быть нанесены опознавательные надписи и условные обозначения (маркировка).
Таблетки могут быть предназначены для энтерального и парентерального введения (в т.ч. путем имплантации), а также для приготовления растворов или суспензий для приема внутрь, аппликаций и инъекций. Их достоинствами являются малый объем, возможность точного дозирования в условиях массового производства, возможность маскировки неприятных органолептических свойств ЛВ, локализация действия ЛВ, возможность предупреждения ошибок при приеме (маркировка), удобство хранения, транспортировки и т.д. К недостаткам можно отнести возможность цементирования или, напротив, механического разрушения (крошение) при хранении, затруднение при проглатывании у детей.
Целью своей работы мы поставили - провести классификацию таблеток по различным факторам, а так же рассмотреть различные способы и пути совершенствования таблеток.
Глава 1. Таблетки и их разновидности
Таблетки классифицируют по самым разным признакам.
По способу получения: прессованные (собственно таблетки); тритурационные.
По пути введения: пероральные; оральные; вагинальные; ректальные.
По наличию оболочки: покрытые оболочкой; непокрытые оболочкой.
В зависимости от биофармацевтических и фармакокинетических свойств: обычные; с модифицированным высвобождением.
По признаку готовности к применению: готовые формы; полуфабрикаты для приготовления раствора или суспензии.
Номенклатура таблеток-полуфабрикатов включает таблетки измельчаемые, таблетки растворимые, таблетки шипучие. Часто указывается конечная форма, получаемая из полуфабриката (таблетки для приготовления капель, таблетки для приготовления микстуры, таблетки для приготовления пасты), или способ ее введения (таблетки для электрофореза - Апифор).
С учетом ряда других свойств различают также таблетки: гомеопатические, ветеринарные (брикеты ветеринарные), делимые, цветные и разноцветные (Антеовин, Дивина, Три-Регол), капсуловидные, маркированные, детские.
В фармацевтической литературе встречаются однословные номенклатурные наименования таблеток, образованные путем слияния двух слов, однако такие наименования не получили широкого распространения из-за нечеткой связи с термином "таблетки" (буккалеты, вагиналетты, имплантаблеты, инъектаблеты, каплеты, лонтабс, окулеты, ориблеты, резориблеты, репетабс, солюблеты, спейстабс, экстентабс)[18].
1.1.1 Разновидности таблеток в зависимости от способа их получения
Таблетки прессованные - таблетки, получаемые прессованием ЛВ, смеси ЛВ и вспомогательных веществ. Прессованными являются большинство таблеток, поэтому они обычно называются однословно "таблетки". Для их получения используют различные вспомогательные вещества: наполнители, разрыхлители, вещества связывающие и склеивающие, вещества скользящие и смазывающие, красители.
Таблетки тритурационные (таблетки формованные, микротаблетки) - таблетки, получаемые формованием путем сдавливания пластичной влажной массы (увлажнение 60% этанолом) с последующим высушиванием. Такие таблетки являются смесью небольших доз измельченного ЛВ с лактозой, сахарозой или маннитолом (тритурация) и представляют собой маленькие цилиндрики массой до 0,05 г, диаметром 1-6 мм, менее твердые и прочные, чем обычные таблетки. Удельный вес тритурационных таблеток составляет 1-2% от всех таблетированных препаратов. Изготавливаются они в тех случаях, когда необходимо получить микротаблетки, производство которых на современных таблеточных машинах осуществить сложно или когда при прессовании может произойти изменение ЛВ. Тритурационный способ приготовления, а также полное отсутствие скользящих и других нерастворимых вспомогательных веществ обеспечивают образование легкорастворимого пористого тела, поэтому тритурационные таблетки перспективны для некоторых прописей глазных капель, инъекционных растворов, имплантации под кожу. В зарубежной литературе тритурационные таблетки для имплантации иногда называют пеллетами.
таблетка пероральный технология пролонгированный
1.1.2 Разновидности таблеток в зависимости от пути их введения
Таблетки пероральные (ориблеты) - таблетки для приема внутрь путем проглатывания. Высвобождают ЛВ в пищеварительном тракте немедленно либо через определенное время. Принимают целиком или после разделения, запивая водой, иногда после предварительного растворения в воде. Подразделяют по месту высвобождения ЛВ на растворимые в желудке (гастросолюбильные) и кишечнорастворимые (энтеросолюбильные). Таблетки буферные - пероральные таблетки, содержащие ацетилсалициловую кислоту, кальция гидрокарбонат и глицин. Отличаются высокой нейтрализующей способностью и оказывают защитное действие на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта. Могут иметь кишечнорастворимое покрытие (Анопирин, Буфферин).
Таблетки кишечнорастворимые (таблетки желудочнорезистентные, таблетки гастрорезистентные; таблетки, растворимые в кишечном соке, таблетки энтеросолюбильные, энтеротаблетки) - таблетки, устойчивые в кислой среде и высвобождающие ЛВ в кишечном соке. Обеспечивают защиту ЛВ от разрушающего действия желудочного сока или защиту слизистой оболочки желудка от раздражающего действия ЛВ, а также модификацию биофармацевтических и фармакокинетических свойств (Бисакодил).
Таблетки оральные (таблетки для ротовой полости) - обычно непокрытые оболочкой таблетки, предназначенные для применения в полости рта. Чаще всего не распадаются, а медленно растворяются в слюне, высвобождая ЛВ, которое оказывает местное (слизистая оболочка рта, глотки, иногда - желудка) или резорбтивное действие. С учетом пути введения ЛВ в организм различают:
- таблетки буккальные (буккалеты, таблетки защечные) - медленно растворяющиеся таблетки, помещаемые между десной и внутренней поверхностью щеки и предназначенные для введения ЛВ через слизистую оболочку. (Сустабуккал);
- таблетки сублингвальные (таблетки подъязычные, резориблеты) - оральные таблетки для приема под язык. Содержат ЛВ, которые обычно распадаются в пищеварительном тракте, но хорошо всасываются через слизистую оболочку полости рта, обеспечивая общее действие (Биотредин, Валидол, Глицин, Нопан);
- таблетки для рассасывания (таблетки сосательные) - оральные таблетки, медленно растворяющиеся в слюнной жидкости. Часто содержат вкусовые добавки и ароматизаторы (Пектусепт, Фарингосепт, Имудон, Магалфил 800);
- таблетки жевательные - оральные таблетки для разжевывания перед глотанием, содержащие ЛВ, которые оказывают действие на слизистую оболочку рта или желудочно-кишечного тракта. Обычно содержат витамины, ЛВ антацидного действия, вкусовые добавки и ароматизаторы (Биофер, Видекс, Дисфлатил, Идеос);
- таблетки оромукозальные - оральные таблетки, в которых содержатся ЛВ, предназначенные для всасывания через слизистую оболочку полости рта. Должен указываться конкретный путь или способ введения;
Таблетки вагинальные (вагиналетты, суппозитории вагинальные прессованные, суппозитории таблетированные) - таблетки для введения во влагалище, получаемые прессованием гранулированного порошка, который представляет собой переработанную жировую суппозиторную массу. Содержат водорастворимые вспомогательные вещества. Для облегчения введения на них может быть нанесена тонкая жировая оболочка (Гиналгин, Фарматекс, Клотримазол).
- таблетки вагинальные лиофилизированные (шарики гинекологические сухие) - легкорастворимые таблетки правильной цилиндрической формы, получаемые методом лиофилизации. Перед введением во влагалище их необходимо смачивать.
Таблетки глазные (окулеты) - маленькие стерильные, в основном тритурационные таблетки с различной скоростью растворения, предназначенные для закладывания за нижнее веко. В качестве наполнителя используют молочный сахар. Могут использоваться для приготовления капель глазных. В настоящее время почти полностью заменены пленками глазными и системами глазными.
1.1.3 Разновидности таблеток в зависимости от наличия оболочки
Таблетки непокрытые - однослойные или многослойные таблетки, получаемые однократным или многократным прессованием.
Таблетки покрытые (таблетки с оболочкой, таблетки, покрытые оболочкой) - таблетки с оболочкой из одного или нескольких слоев вспомогательных веществ природного или синтетического происхождения. Иногда к веществам, образующим покрытие, добавляются лекарственные или поверхностно-активные вещества. Оболочка предназначена для локализации места действия ЛВ, коррекции вкуса или запаха, улучшения стабильности и внешнего вида таблеток и для контроля высвобождения ЛВ в желудочно-кишечном тракте. В зависимости от состава и способа нанесения покрытия, различают таблетки с покрытием дражированным, пленочным, прессованным. С учетом среды, в которой должно раствориться покрытие, выделяют таблетки с покрытием кишечнорастворимым, с учетом кинетики высвобождения - таблетки с покрытием многофазным (Глутамевит, Когнитив, Регулон, Сомнол).
Таблетки с покрытием дражированным (таблетки с дражированной оболочкой) - таблетки с покрытием, нанесенным методом наращивания, включающего стадии грунтовки (обволакивания), тестовки (наслаивания), шлифовки (сглаживания) и глянцевания. Для получения дражированных покрытий используют вспомогательные вещества: мука, магния карбонат основной, сироп сахарный, какао, красители; для глянцевания - масса, полученная сплавлением растительного масла, воска и парафина, или паста из воска, спермацета, бутилацетата и спирта бутилового. Покрытия, защищающие от воды, состоят из таких веществ, как шеллак или ацетилцеллюлозы фталат. Недостатки сахарных покрытий (долгое время применявшихся для нанесения) привели к преимущественному использованию пленочных покрытий.
Таблетки с покрытием пленочным (таблетки с пленочной оболочкой) - таблетки, покрытые тонкой оболочкой из мембранообразующих полимеров. Толщина покрытия 0,05-0,2 мм. Пленочные покрытия получают нанесением на таблетки раствора пленкообразующего вещества в водном или неводном растворителе. После испарения растворителя остается тонкая пленка, прилипающая к таблетке и позволяющая сохранить ее первоначальную форму, включая риску и идентификационную маркировку.
В зависимости от характера растворимости различают:
- покрытия пленочные водорастворимые - получают из водно-этанольных или водных растворов природной и модифицированной целлюлозы, полиэтиленгликолей, желатина, гуммиарабика и других камедей;
- покрытия пленочные гастросолюбильные - предназначены для защиты таблеток от действия влаги, но не препятствуют быстрому разрушению их в желудке (в течение 10-30 мин);
- покрытия пленочные кишечнорастворимые - предназначены для защиты таблеток от действия влаги, локализации действия ЛВ в кишечнике с пролонгацией его эффекта;
- покрытия пленочные лаковые (лаки, покрытия лакированные, покрытия пленочные нерастворимые) - применяются в производстве таблеток с регулируемой скоростью высвобождения ЛВ;
- покрытия осмотические (таблетки, покрытые осмотической оболочкой) - таблетки с покрытием пленочным, предназначенным для обеспечения пролонгированного высвобождения ЛВ с использованием процесса осмоса (Глибенез-ретард, Глюкотрол ХЛ)[15].
Таблетки с покрытием прессованным - таблетки, на которые прессованием нанесены сухие покрытия. Являются разновидностью таблеток двуслойных. Прессованные покрытия позволяют при необходимости совместить в одной лекарственной форме химически реагирующие вещества (в ядро включается одно ЛВ, а в покрытие - другое). Достоинство - быстрота нанесения покрытия. Недостаток - значительная пористость покрытий, что может привести к набуханию ядра таблетки, образованию трещин в оболочке или даже ее отслаиванию.
1.2 Разновидности таблеток с модифицированным высвобождением
Таблетки с модифицированным высвобождением бывают покрытые или непокрытые, содержащие специальные вспомогательные вещества или полученные по особой технологии, позволяющей программировать скорость или место высвобождения ЛВ.
С учетом этих обстоятельств различают таблетки с ускоренным высвобождением ЛВ (таблетки рапид); таблетки с отсроченным высвобождением (таблетки с покрытием кишечнорастворимым); таблетки с многофазным высвобождением (таблетки многофазные, таблетки рапид ретард); таблетки с контролируемым высвобождением (таблетки плавающие, таблетки с микрокапсулами) (Беталок Зок, Осмо-Адалат, Сальтос); таблетки пролонгированные (таблетки имплантируемые, или депо; таблетки ретард, таблетки каркасные, таблетки многослойные).
Таблетки с покрытием кишечнорастворимым. Номенклатура таблеток этого вида включает также таблетки буферные с покрытием кишечнорастворимым, с покрытием кишечнорастворимым дражированные, прессованные (из специально подобранных вспомогательных веществ), с пролонгированным высвобождением (экстентабс), детские и разновидности таблеток с модифицированным высвобождением (Депакин 300 энтерик, Индометацин, Пимафуцин, Релаксон, Салофальк).
Таблетки многофазные - таблетки пролонгированные, получаемые путем прессования смеси гранулятов, имеющих обычно различный цвет и разную скорость высвобождения одного и того же ЛВ.
Таблетки рапид ретард (таблетки двухфазные) - таблетки с двухфазным высвобождением, содержащие смесь микрогранул с быстрым и с пролонгированным высвобождением ЛВ. Обеспечивают быстрое наступление эффекта и длительное действие ЛВ (Адалат СЛ).
Таблетки двуслойные - таблетки, полученные из раздельно приготовленых гранулятов, образующих два отчетливо видных слоя (часто различного цвета), обычно с целью разделения несовместимых ЛВ. Разновидностью двуслойных таблеток являются таблетки с прессованным покрытием. Могут предназначаться для обеспечения двухфазного высвобождения ЛВ.
Таблетки плавающие (ГБ-таблетки, НВ-таблетки) - таблетки, образующие в организме гидродинамически стабилизированную систему. Таблетки "плавают" в содержимом желудка 2-3 ч, постепенно распадаясь и равномерно высвобождая ЛВ.
Таблетки с микрокапсулами - пероральные таблетки с контролируемым высвобождением ЛВ, представляющие собой прессованную многослойную таблетку, средний слой которой состоит из микрокапсул, содержащих ЛВ. Внешние слои состоят из гранул вспомогательного вещества, предохраняющего микрокапсулы от механического разрушения (удар, сжатие). (Нифелат 20, Нитронг, Сустак Мите, Сустак Форте)[1].
Таблетки пролонгированные (таблетки с пролонгированным высвобождением, таблетки с пролонгированным действием, таблетки пролонгированного действия) - таблетки, ЛВ из которых высвобождается несколькими порциями или медленно и равномерно. Позволяют обеспечивать терапевтически действующую концентрацию ЛВ в организме в течение длительного времени. Номенклатура таблеток пролонгированных включает таблетки имплантируемые, или депо; таблетки ретард, каркасные, многослойные, многофазные и др. (Депакин Хроно, Кардил, Нифекард ХЛ, Триттико, Сустонит).
- таблетки имплантируемые (имплантаблеты, таблетки депо, таблетки для имплантации) - стерильные тритурационные таблетки с пролонгированным высвобождением высокоочищенных ЛВ для введения под кожу. Имеют форму очень маленького диска или цилиндра. Изготавливаются без наполнителей. Распространенная форма для введения стероидных гормонов. В зарубежной литературе для имплантационных таблеток используется также термин "пеллеты" (Дисульфирам, Долтард, Эспераль).
- таблетки ретард - пероральные таблетки с пролонгированным (в основном периодическим) высвобождением ЛВ. Обычно представляют собой микрогранулы ЛВ, окруженные биополимерной матрицей (основой); послойно растворяются, высвобождая очередную порцию ЛВ. Существуют также таблетки ретард с другими механизмами высвобождения - отсроченным высвобождением, непрерывным и равномерно продленным высвобождением. Разновидностями таблеток ретард являются таблетки "дуплекс", таблетки структурные (Дальфаз СР, Диклонат претард 100, Калий-нормин, Кетонал, Кордафлекс, Трамал Претард).
- репетабс - таблетки с многослойным покрытием, обеспечивающие повторное действие ЛВ. Состоят из наружного слоя с ЛВ, который предназначен для быстрого высвобождения, внутренней оболочки с ограниченной проницаемостью и ядра, содержащего еще одну терапевтическую дозу ЛВ.
- таблетки каркасные (дурулы, таблетки дурулес, таблетки матричные, таблетки пористые, таблетки скелетные, таблетки с нерастворимым каркасом) - таблетки с непрерывным, равномерно продленным высвобождением и поддерживающим действием ЛВ. Получают путем включения (инкорпорирования) ЛВ в сетчатую структуру (матрицу) из нерастворимых вспомогательных веществ либо в матрицу из веществ гидрофильных, но образующих гель высокой вязкости. Не распадаются в желудочно-кишечном тракте. В зависимости от природы матрицы могут набухать и медленно растворяться или сохранять свою геометрическую форму в течение всего периода пребывания в организме и выводиться в виде пористой массы, поры которой заполнены жидкостью. ЛВ высвобождается путем вымывания. Могут быть многослойными. Перспективной является технология получения каркасных таблеток с использованием твердых дисперсных систем (Кинидин дурулес).
- спейстабс - таблетки с ЛВ, включенным в твердую жировую матрицу, которая не распадается, а медленно диспергируется с поверхности.
- лонтабс - таблетки с пролонгированным высвобождением ЛВ. Ядро таблеток представляет собой смесь ЛВ с высокомолекулярными восками; в желудочно-кишечном тракте не распадается, а медленно растворяется с поверхности[6].
Таблетки многослойные (таблетки слоистые) - позволяют сочетать в одной таблетке вещества, несовместимые по физико-химическим свойствам, пролонгировать действие ЛВ, регулировать последовательность их всасывания в определенные промежутки времени. Обычно каждый гранулят имеет определенный цвет для лучшего визуального контроля, граница каждого слоя должна быть четко выраженной, а боковая поверхность - блестящей.
1.3 Разновидности таблеток-полуфабрикатов
таблетка пероральный технология пролонгированный
Таблетки измельчаемые (таблетки диспергируемые) - таблетки для приготовления раствора или суспензии, требующие предварительного измельчения. Полученные конечные жидкие лекарственные формы предназначены в основном для перорального приема. (Ибуклин, Ловир).
Таблетки растворимые (таблетки для раствора, солюблеты) - таблетки-полуфабрикаты для приготовления растворов медицинского и фармацевтического назначения (для инъекций, полосканий, спринцеваний и др.) определенной концентрации без взвешивания компонентов. Таблетки шипучие в данную группу не входят. Разновидностью растворимых таблеток являются таблетки, предназначенные для быстрого приготовления растворов реактивов. Должен указываться конкретный путь введения (Видекс, Грюнамокс, Флемоксин Солютаб, Фурацилин).
Таблетки для раствора инъекционного (инъектаблеты) - полностью растворимые в воде стерильные таблетки-полуфабрикаты, предназначенные для приготовления ex tempore раствора для инъекции, обычно подкожной.
Таблетки шипучие - таблетки для приготовления раствора перорального или суспензии пероральной, которые при растворении или диспергировании в воде непосредственно перед приемом выделяют газ (углерода диоксид), ускоряющий распад таблетки и корригирующий вкус полученной жидкости. Наряду с ЛВ обычно содержат натрия гидрокарбонат и кислоту лимонную либо виннокаменную (Алька-прим, АЦЦ 100, Блемарен, Мексавит, Нурофен).
1.4 Разновидности таблеток с учетом других признаков
Таблетки гомеопатические - таблетки пероральные, получаемые прессованием тритураций гомеопатических, масса которых в одной таблетке составляет, как правило, от 0,1 до 0,25 г. В частной нормативной документации должен указываться состав в расчете на одну таблетку, включающий наименования гомеопатических лекарственных средств и вспомогательных веществ, а также среднюю массу таблетки (Агри, Бронхалис-Хель, Траумель С, Энгистол).
Таблетки делимые (таблетки с насечкой, таблетки с риской) - таблетки диаметром (длиной) более 9 мм, имеющие одну или две перпендикулярные друг другу риски (насечки), что позволяет разделить таблетку на две или четыре части и таким образом изменять дозировку ЛВ (Кордарон, Лидевин, Реглан, Прималан).
Таблетки капсуловидные (каплеты) - продолговатые таблетки, по внешнему виду напоминающие твердую желатиновую капсулу. Обычно это делимые таблетки (с риской) (Пенталгин-ICN, Тайленол, Тримекс). Брикеты ветеринарные - большие (диаметром более 25 мм) таблетки для ветеринарных целей, применяемые внутрь или вагинально (брикет).
Глава 2. Таблетки с модифицированным высвобождением и действием
Лекарственные формы с модифицированным высвобождением - группа лекарственных форм с измененными, по сравнению с обычной формой, механизмом и характером высвобождения лекарственных веществ (ЛВ).
С понятием лекарственных форм с модифицированным высвобождением тесно связано понятие системы доставки ЛВ.
Для модификации высвобождения применяют методы:
1) физические (использование веществ, замедляющих всасывание, метаболизм и выведение ЛВ);
2) химические (получение труднорастворимых солей, замена одних функциональных групп на другие; введение новых химических группировок в состав молекулы исходного вещества);
3) технологические (покрытие специальными оболочками, использование в единой лекарственной форме компонентов с разной скоростью высвобождения, инкорпорирование в матрицу и т.д.).
В зависимости от степени управления процессом высвобождения различают лекарственные формы с контролируемым высвобождением и лекарственные формы пролонгированные. Обе эти группы в зависимости от кинетики процесса могут подразделяться на лекарственные формы с периодическим высвобождением, с непрерывным высвобождением, с отсроченным высвобождением. Большинство современных лекарственных форм имеет разновидности с модифицированным высвобождением.
Лекарственные формы с контролируемым - группа лекарственных форм с модифицированным высвобождением, характеризуемых удлинением времени поступления ЛВ в биофазу и его высвобождением, соответствующем реальной потребности организма. Высвобождение называют контролируемым, если соблюдаются следующие три условия:
1) известен вид математической зависимости количества высвободившегося ЛВ от параметров, влияющих на процесс высвобождения (отличие от пролонгированных лекарственных форм);
2) ЛВ высвобождается согласно фармакокинетически рациональной скорости или скоростной программе;
3) на скорость высвобождения не влияют или влияют незначительно физиологические условия (рН и ферментный состав желудочно-кишечных жидкостей и др.), так что она определяется свойствами самой системы и может быть теоретически предсказана с достаточной точностью[2].
Если какое-либо из этих условий не выполняется, то лекарственную форму относят к пролонгированным формам. Современная номенклатура форм с контролируемым высвобождением включает системы терапевтические, капсулы с контролируемым высвобождением, спансулы, таблетки с контролируемым высвобождением.
Лекарственные формы пролонгированные - лекарственные формы с модифицированным высвобождением, обеспечивающие увеличение продолжительности действия ЛВ путем замедления его высвобождения. Достоинства:
1) возможность уменьшения частоты приема;
2) возможность уменьшения курсовой дозы;
3) возможность устранения раздражающего действия ЛВ на желудочно-кишечный тракт;
4) возможность уменьшения частоты проявления побочных эффектов.
К пролонгированным лекарственным формам предъявляются следующие требования:
1) концентрация ЛВ по мере высвобождения из препарата не должна подвергаться значительным колебаниям и должна быть в организме оптимальной в течение определенного периода времени;
2) вспомогательные вещества, введенные в лекарственную форму, должны полностью выводиться из организма или инактивироваться;
3) способы пролонгирования должны быть простыми и доступными в исполнении и не должны оказывать отрицательного воздействия на организм.
Наиболее индифферентным в физиологическом отношении является метод пролонгирования посредством замедления всасывания ЛВ. В зависимости от пути введения пролонгированные формы подразделяются на лекарственные формы депо и лекарственные формы ретард. С учетом кинетики процесса различают лекарственные формы с периодическим высвобождением, непрерывным высвобождением, отсроченным высвобождением.
Лекарственные формы депо - парентеральные пролонгированные лекарственные формы для инъекций и имплантаций, обеспечивающие создание в организме запаса лекарственного средства и его последующее медленное высвобождение. Лекарственные формы депо всегда попадают в одинаковую окружающую среду, в которой они накапливаются, в отличие от изменяющейся среды желудочно-кишечного тракта. Их можно вводить с более продолжительными интервалами (иногда до недели), чем пероральные пролонгированные лекарственные формы. В лекарственных формах депо замедление всасывания обычно достигается применением труднорастворастворимых соединений ЛВ (соли, эфиры, комплексные соединения), химической модификацией (например, микрокристаллизация), помещением ЛВ в вязкую среду (масло, воск, желатин или синтетическая среда), использованием систем доставки (микросферы, микрокапсулы, липосомы). При этом механизмы замедления всасывания также различаются: например, медленное высвобождение ЛВ из масляной суспензии может быть результатом медленного разложения (гидролиз комплекса или эфира) или медленного растворения труднорастворимого соединения. Современная номенклатура лекарственных форм депо включает:
1) инъекционные формы: раствор масляный, суспензию депо, суспензию масляную, суспензию микрокристаллическую, суспензию микронизированную масляную, суспензии инсулинов, микрокапсулы для инъекций, микросферы для инъекций;
2) имплантационные формы: таблетки депо, таблетки подкожные, капсулы подкожные (капсулы депо), пленки интраокулярные, терапевтические системы глазные и внутриматочные.
Для обозначения парентеральных аппликационных и ингаляционных лекарственных форм с медленным высвобождением ЛВ используется термин "пролонгированный" или более общий - "с модифицированным высвобождением"[16].
Энтеральные пролонгированные лекарственные формы, обеспечивающие создание в организме запаса лекарственного средства и его последующее медленное высвобождение. Применяются преимущественно перорально; некоторые лекарственные формы ретард предназначены для ректального введения. Термином "ретард" ранее обозначали также пролонгированные инъекционные формы гепарина и трипсина. Для получения лекарственных форм ретард обычно используют физические и химические методы. К физическим относятся методы покрытия оболочкой кристаллических частиц, гранул, таблеток, капсул; смешивание ЛВ с веществами, замедляющими всасывание, биотрансформацию и выделение; использование нерастворимых основ (матриц) и др. Основными химическими методами являются адсорбция на ионитах и образование комплексов.
В зависимости от технологии получения различают лекарственные формы ретард двух принципиальных типов - резервуарного и матричного. Формы резервуарного типа представляют собой ядро, содержащее ЛВ, и полимерную (мембранную) оболочку, которой определяется скорость высвобождения. Резервуаром может быть единичная лекарственная форма (таблетка, капсула) или лекарственная микроформа, множество которых образует конечную форму (пеллеты, микрокапсулы и др.). Формы ретард матричного типа содержат полимерную матрицу, в которой распределено ЛВ, и часто имеют вид обычной таблетки. К лекарственным формам ретард относятся гранулы кишечнорастворимые, драже ретард, драже с покрытием кишечнорастворимым, капсулы ретард и ретард форте, капсулы с покрытием кишечнорастворимым, раствор ретард, раствор рапид ретард, суспензия ретард, таблетки двуслойные, таблетки кишечнорастворимые, таблетки каркасные, таблетки многослойные, таблетки ретард, рапид ретард, ретард мите, ретард форте и ультраретард; таблетки с покрытием многофазным, таблетки с покрытием пленочным и др[8].
2.2 Лекарственные формы с периодическим высвобождением
Пролонгированные лекарственные формы, при введении которых в организм ЛВ высвобождается порциями, что по существу напоминает плазматические концентрации, создаваемые обычным приемом таблеток
Пути совершенствования таблетированных лекарственных препаратов курсовая работа. Медицина.
Сочинение по теме Ги де Мопассан. Милый друг
Сочинение На Тему Дом Культуры
Реферат: Информационно-аналитическое обеспечение управления персоналом
Курсовая Работа На Тему Web-Дизайн
Способы Определения Поставщиков Реферат
Реферат по теме Сучасний неоінституціоналізм
Курсовая Работа На Тему Використання Краєзнавчого Матеріалу Як Мотиваційного Засобу У Навчанні Французької Мови
Курсовая работа по теме Сущность и функции стратегического менеджмента
Дипломная работа: Фінансовий стан підприємства ВАТ Дунайсудоремонт
Курсовая работа: Экономика автомобильного транспорта
Реферат по теме Московский Кремль - замечательный памятник фортификационного искусства
Курсовая работа: Лінгвокультурні особливості перекладу англійських юридичних термінів українською мовою
Физическая Культура В Спо Реферат
Курсовая работа по теме Моделирование систем
Контрольная Работа На Тему Економіка Праці Та Соціально-Трудових Відносин
Малые Группы Реферат
Реферат: Аудиовизуальная реклама 2
Курсовая работа по теме Транспортное сообщение между регионом, обслуживаемым Горьковской железной дорогой и Центральным Черноземным экономическим районом
Реферат: Жизненный и творческий путь А.И. Хачатуряна
Физика 10 Класс Лабораторные Работы Губанов Купить
Музыкальные фестивали в культурном пространстве СПб: технологии организации и проведения - Культура и искусство курсовая работа
Учет расчетов с бюджетом по налогам и сборам - Бухгалтерский учет и аудит курсовая работа
Портрет у творчості Т.Г. Шевченка - Литература презентация