Производные бензодиазепина

• • • • • • • • • • • • • • • •

Гарантии! Качество! Отзывы!

▼▼ ▼▼ ▼▼ ▼▼ ▼▼ ▼▼ ▼▼ ▼▼ ▼▼

Наши контакты (Telegram):☎✍

>>>✅(НАПИСАТЬ ОПЕРАТОРУ В ТЕЛЕГРАМ)✅<<<

▲▲ ▲▲ ▲▲ ▲▲ ▲▲ ▲▲ ▲▲ ▲▲ ▲▲

ВНИМАНИЕ!

⛔ В телеграм переходить по ссылке что выше! В поиске фейки!

• • • • • • • • • • • • • • • •

Производные бензодиазепина

• • • • • • • • • • • • • • • •

ВАЖНО!

⛔ Используйте ВПН, если ссылка не открывается или получите сообщение от оператора о блокировке страницы, то это лечится просто - используйте VPN.

• • • • • • • • • • • • • • • •

В настоящее время лидирующее положение по широте применения среди лекарственных средств группы анксиолитиков продолжают занимать производные бензодиазепина. Эффекты бензодиазепинов опосредованы воздействием на ГАМКергическую систему мозга. Большинство анксиолитиков бензодиазепиновой структуры являются производными 1,4-бензодиазепина. Основа химической структуры бензодиазепинов состоит из бензольного кольца, соединенного с семичленным гетероциклическим кольцом, содержащим два атома азота диазепин в позициях 1 и 4. Все используемые в клинике производные бензодиазепина имеют также второе бензольное кольцо, присоединенное к углероду в позиции 5. Для проявления активности существенным является наличие галогена или нитрогруппы в 7 положении. Некоторые соединения группы бензодиазепинов содержат в молекуле остаток 1,5-бензодиазепина клобазам или 2,3-бензодиазепина тофизопам. В связи с легкой замещаемостью радикалов по различным положениям в молекуле бензодиазепина было синтезировано и исследовано более 3 тысяч соединений, из которых несколько десятков зарегистрированы в различных странах в качестве лекарственных средств. Электрофизиологические исследования, проведенные в 60—е гг. Механизм действия бензодиазепинов стал понятен после того, как в г. В дальнейшем в экспериментах in vitro и in vivo была выявлена корреляция между способностью различных бензодиазепинов связываться с этими участками и их фармакологической активностью. Методами авторадиографии и электронной микроскопии было показано, что БД-рецепторы локализованы главным образом в синапсах ЦНС, преимущественно на постсинаптических мембранах. Показана гетерогенность БД-рецепторов, которые представлены в мозге млекопитающих по крайней мере двумя подтипами — БД1 и БД2. После обнаружения мест специфического связывания бензодиазепинов начался поиск эндогенных соединений, взаимодействующих с БД-рецепторами, т. В качестве эндогенных лигандов БД-рецепторов рассматривается большое количество соединений: пептиды, пурины, никотинамид, гипоксантин, бета-карболины, ингибитор связывания диазепама DBI и др. В настоящее время считается, что бензодиазепины взаимодействуют со специфическими бензодиазепиновыми рецепторами являются агонистами этих рецепторов , входящими в состав постсинаптического ГАМКА-рецепторного комплекса в лимбической системе мозга, таламусе, гипоталамусе, восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронах боковых рогов спинного мозга. Бензодиазепины повышают чувствительность ГАМК-рецепторов к медиатору ГАМК , что обусловливает повышение частоты открытия в цитоплазматической мембране нейронов каналов для входящих токов ионов хлора. Влияние на ГАМК-трансмиссию — основной механизм действия бензодиазепиновых анксиолитиков. Определенную роль в реализации эффектов бензодиазепиновых анксиолитиков могут играть и другие медиаторные системы мозга. Бензодиазепины обладают широким спектром фармакологического действия, включающим анксиолитическое, седативное, снотворное, миорелаксирующее, противосудорожное, амнестическое и др. Эффекты бензодиазепинов обусловлены влиянием на различные отделы ЦНС: миндалевидный комплекс лимбической системы анксиолитический , ретикулярную формацию ствола головного мозга и неспецифические ядра таламуса, гипоталамуса седативный и снотворный , гиппокамп противосудорожный. Основным эффектом, характерным для всех лекарственных средств, объединенных в группу анксиолитиков, и обусловливающим применение этих средств при всех видах тревожных расстройств, является анксиолитический противотревожный. Анксиолитическое действие проявляется уменьшением тревоги, страха антифобическое действие , эмоциональной напряженности. Седативное успокаивающее действие проявляется уменьшением психомоторной возбудимости, дневной активности, снижением концентрации внимания, уменьшением скорости реакции и др. Снотворный гипнотический эффект выражается в облегчении наступления сна и увеличении его продолжительности. Угнетающее действие транквилизаторов на ЦНС способствует взаимному усилению эффектов снотворных, наркозных и анальгезирующих средств. Миорелаксирующая активность расслабление скелетной мускулатуры обусловлена преимущественно торможением полисинаптических спинальных рефлексов. Бензодиазепины могут также оказывать и непосредственное угнетающее влияние на двигательные нервы и функцию мышц. Миорелаксирующий эффект при применении транквилизаторов часто является положительным фактором для снятия напряжения, возбуждения, в т. Следует учитывать, что миорелаксирующее действие может проявляться ощущением вялости, слабости и др. Противосудорожное действие проявляется в подавлении распространения эпилептогенной активности, возникающей в эпилептогенных очагах в коре, таламусе и лимбических структурах. Противосудорожное действие связано не только с воздействием на ГАМКА-рецепторный комплекс, но также обусловлено влиянием на потенциал-зависимые натриевые каналы. Механизм этого эффекта пока не ясен. В спектре действия некоторых транквилизаторов иногда выделяют дополнительные эффекты, в т. Вегетостабилизирующий эффект связан с нормализацией функциональной активности вегетативной нервной системы. Клинически этот эффект может выражаться уменьшением вегетативных проявлений тревоги нестабильность АД, тахикардия, потливость, нарушение функции ЖКТ и др. Выраженным вегетотропным действием обладают тофизопам, диазепам, гидазепам и др. Производные бензодиазепина могут проявлять все характерные для этой группы фармакологические свойства, однако выраженность и соотношение эффектов у разных бензодиазепинов могут быть различными, что обусловливает особенности клинического применения отдельных препаратов. По особенностям клинического действия бензодиазепиновые анксиолитики можно разделить на 3 группы: 1 Бензодиазепины с преобладанием анксиолитического действия. Выраженным анксиолитическим действием обладают феназепам по анксиолитической активности превосходит многие бензодиазепины, в т. Умеренно выражено анксиолитическое действие у хлордиазепоксида, бромазепама, гидазепама, клобазама, оксазепама и др. Миорелаксирующая активность характерна для диазепама, хлордиазепоксида, лоразепама, тетразепама и др. Для некоторых анксиолитиков характерно выраженное анксиолитическое действие при относительно слабом миорелаксирующем и снотворном тофизопам, медазепам и др. Производные бензодиазепина различаются по особенностям фармакокинетики, что также учитывается при назначении этих препаратов. Все бензодиазепины являются липофильными соединениями. При приеме внутрь бензодиазепины хорошо всасываются из ЖКТ, преимущественно из двенадцатиперстной кишки абсорбция зависит от нескольких факторов, в т. Антациды могут понижать скорость но не степень всасывания некоторых бензодиазепинов, в т. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови после однократного приема для разных ЛС варьирует от 30 минут до нескольких часов. Равновесная концентрация в крови при курсовом приеме бензодиазепинов обычно достигается в течение нескольких дней после начала терапии для бензодиазепинов с коротким и средним периодом полувыведения или в течение 5 дней — 2 недель для препаратов с длительным периодом полувыведения. Высокая липофильность обусловливает проникновение этих ЛС через ГЭБ и другие биологические барьеры, а также значительную скорость перераспределения из ЦНС в ткани жировая ткань, мышцы. Объем распределения бензодиазепинов достаточно высок. Первичный метаболизм бензодиазепинов происходит в печени. Действие оказывают их активные метаболиты, которые в дальнейшем подвергаются биотрансформации в печени. Большинство бензодиазепинов подвергается микросомальному окислению в печени, в основном путем N-деметилирования или гидроксилирования до активных или неактивных метаболитов. Затем метаболиты подвергаются конъюгации либо дальнейшей биотрансформации. В процессе метаболизма у многих бензодиазепинов образуются одинаковые активные метаболиты, некоторые из них применяются как самостоятельные ЛС оксазепам и др. Некоторые фармакокинетические параметры бензодиазепинов зависят от возраста. Так, у пациентов пожилого возраста может повышаться объем распределения. Кроме того, у пациентов пожилого возраста и детей может быть удлинен период полувыведения. Время появления и длительность эффектов для бензодиазепиновых анксиолитиков не всегда связаны с их периодом полувыведения, но при курсовом приеме эти параметры в значительной степени коррелируют. С этим связан эффект последействия препаратов диазепам и др. Накопление бензодиазепинов с коротким или средним периодом полувыведения обычно минимально, и они быстро выводятся из организма после окончания терапии. Спектр клинического использования анксиолитиков связан в основном с их противотревожным действием. Бензодиазепины применяют при всех видах тревожных расстройств они могут быть показаны для лечения тревожных состояний или для кратковременного устранения симптомов тревоги. В психиатрической и неврологической практике анксиолитики применяются при лечении неврозов, психопатий, неврозоподобных и психопатоподобных состояний, сопровождающихся тревогой, страхом, повышенной раздражительностью, эмоциональным напряжением. Для купирования тревожно-фобических расстройств панические атаки и др. Некоторые бензодиазепиновые анксиолитики применяют для купирования тревожного синдрома при эндогенных психических заболеваниях, в т. При острых состояниях, например с целью купирования выраженного психомоторного возбуждения, эффективно парентеральное введение бензодиазепинов диазепам, феназепам и др. При острой алкогольной абстиненции анксиолитики диазепам, оксазепам, феназепам, хлордиазепоксид и др. Они снимают эмоциональное напряжение, уменьшают тревогу, беспокойство и способствуют наступлению сна. Применение при нарушениях сна таких бензодиазепинов, как диазепам или феназепам, целесообразно в тех случаях, когда инсомния сочетается с дневной тревогой и желательно, чтобы анксиолитическое действие продолжалось в течение всего дня. Бензодиазепины с выраженным противосудорожным действием могут быть эффективны при лечении эпилепсии, эпилептического статуса клоназепам, диазепам и др. Бензодиазепины, как и другие анксиолитики, нашли широкое применение во многих областях медицины: в кардиологии, анестезиологии и хирургии, дерматологии и др. Некоторые бензодиазепины с выраженным миорелаксирующим действием диазепам, хлордиазепоксид и др. Применение некоторых анксиолитиков у здоровых людей может быть оправдано при острых реактивных стрессовых состояниях в экстремальных ситуациях пожар, промышленная катастрофа, землетрясение и др. Следует учитывать, что тревога или напряжение, связанные с повседневным стрессом, не являются показанием к назначению анксиолитиков, поэтому не следует назначать их при любых стрессовых состояниях, в частности при реакциях горя или соматических заболеваниях. Основными противопоказаниями к назначению бензодиазепинов являются индивидуальная гиперчувствительность, выраженная печеночная недостаточность, тяжелая миастения, глаукома, выраженная дыхательная недостаточность, атаксия, суицидальные наклонности, наркотическая или алкогольная зависимость за исключением лечения острого абстинентного синдрома. Следует избегать приема бензодиазепинов во время беременности особенно в I триместре и в период кормления грудью. Бензодиазепины легко проходят через плаценту. Имеются данные о том, что хлордиазепоксид и диазепам повышают риск возникновения врожденных пороков развития при назначении в I триместре беременности. Другие лекарственные средства этой группы также могут увеличивать этот риск, поэтому к назначению препаратов бензодиазепинового ряда в период беременности следует подходить очень осторожно и применять их только при отсутствии альтернативы, сопоставляя возможный риск для плода и пользу для матери. При назначении бензодиазепинов клоназепам, диазепам и др. С другой стороны, у женщин, принимающих противосудорожные препараты например, клоназепам , их отмена до или во время беременности возможна только в случаях, когда эпилептические припадки являются слабыми и редкими при отсутствии лечения и если вероятность эпилептического состояния и симптомов отмены оценивается как невысокая. Применение производных бензодиазепина в III триместре беременности особенно в последние недели может привести к накоплению препарата в тканях плода, и как следствие, к угнетению ЦНС у новорожденных. При этом у новорожденных может отмечаться мышечная слабость, гипотермия, угнетение дыхания, нарушение сосательного рефлекса. Длительный прием бензодиазепинов на протяжении беременности , в т. С осторожностью только по строгим показаниям используют бензодиазепины в период родовой деятельности, например, парентеральное введение диазепама при преждевременных родах или преждевременной отслойке плаценты. Диазепам в низких дозах, как правило, не оказывает неблагоприятного влияния на плод, однако использование высоких доз может вызвать у новорожденных нарушение сердечного ритма, понижение давления, приступы удушья, мышечную слабость, гипотермию и др. Поскольку бензодиазепины проникают в грудное молоко в значимых количествах, средства этой группы не следует применять кормящим матерям. У новорожденных метаболизм бензодиазепинов происходит медленнее, чем у взрослых, вследствие чего эти ЛС и их метаболиты могут накапливаться в организме и вызывать седативный эффект. При этом возможны трудности при кормлении и потеря веса у новорожденных. В терапевтических дозах бензодиазепины обычно не влияют на функцию дыхания, не изменяют АД. Однако у пациентов с обструктивными заболеваниями легких, с синдромом апноэ во время сна и др. Парентеральное введение бензодиазепинов, особенно пациентам пожилого и старческого возраста, может приводить к нарушениям дыхания апноэ и функции сердечно-сосудистой системы гипотензия, брадикардия, вплоть до остановки сердца. Не рекомендуется применять бензодиазепины в качестве единственных средств при лечении тревоги в сочетании с депрессией или при выраженной депрессии, так как возможны суицидальные попытки бензодиазепины могут усиливать проявление депрессии. Однако некоторые из анксиолитиков бензодиазепиновой структуры алпразолам, лоразепам, оксазепам эффективны при лечении тревоги на фоне депрессивных состояний различного генеза как правило, в сочетании с антидепрессантами. Поскольку большинство бензодиазепинов подвергается биотрансформации в печени, при нарушении ее функции может изменяться продолжительность терапевтического эффекта этих ЛС, возможно возникновение серьезных побочных эффектов. В связи с этим следует соблюдать особую осторожность при назначении бензодиазепинов пациентам с нарушением функции печени. Применение анксиолитиков у детей и подростков до 18 лет оправдано только в исключительных случаях, при четко обоснованных показаниях, при этом продолжительность лечения должна быть минимальной. Пациенты пожилого и старческого возраста, ослабленные больные, дети особенно маленькие обычно более чувствительны к нейротропному действию бензодиазепинов. В частности пациентам старше 65 лет необходимо избегать систематического приема бензодиазепинов особенно длительного действия , так как прием этих ЛС может привести к нежелательным последствиям в виде чрезмерного седативного эффекта, головокружения, нарушения ориентации и координации движений. Это может быть причиной падений больных и связанных с ними переломов. Неблагоприятными побочными эффектами при приеме бензодиазепинов являются признаки угнетения ЦНС, в т. Возможно нарушение когнитивных функций например, при длительном приеме диазепама, феназепама. В связи со снижением скорости психомоторных реакций, ослаблением концентрации внимания следует с осторожностью назначать анксиолитики амбулаторно, в т. При приеме анксиолитиков бензодиазепинового ряда возможны парадоксальные реакции острое возбуждение, тревога, галлюцинации, кошмарные сновидения, приступы ярости, неадекватное поведение , чаще проявляющиеся у детей, больных старческого возраста и психически больных пациентов. При возникновении парадоксальных реакций препарат следует немедленно отменить. После приема некоторых, преимущественно длительно действующих препаратов например, диазепам , возможен синдром последействия мышечная слабость, снижение работоспособности и др. Риск возникновения зависимости возрастает при длительном применении свыше 6 месяцев , особенно в высоких дозах, а также у пациентов с лекарственной и алкогольной зависимостью в анамнезе. При резкой отмене препарата на фоне лекарственной зависимости может возникнуть синдром отмены тремор, судороги, рвота, повышенная потливость , в тяжелых случаях — деперсонализация, галлюцинации, эпилептические припадки резкая отмена при эпилепсии. Следует помнить, что лечение анксиолитиками может проводиться только под наблюдением врача. При назначении бензодиазепинов для лечения тревожных расстройств следует соблюдать принцип постепенного повышения дозы — от минимально эффективной до оптимальной для получения терапевтического эффекта исключением являются острые состояния. Курс лечения должен быть как можно более коротким, после чего необходима повторная оценка состояния больного для принятия решения о необходимости продолжения терапии. В связи с возможностью развития привыкания и появлением лекарственной зависимости Согласительная комиссия ВОЗ не рекомендует применять препараты бензодиазепинового ряда непрерывно более 2—3 недель. При необходимости длительного лечения несколько месяцев курс следует проводить по методу прерывистой терапии, прекращая прием на несколько дней с последующим назначением той же индивидуально подобранной дозы. Отмену следует проводить путем постепенного снижения дозы, чтобы уменьшить риск развития синдрома отмены. При лечении анксиолитиками необходимо учитывать возможное взаимодействие препаратов этой группы с другими лекарственными средствами. Анксиолитики потенцируют эффекты других средств, угнетающих ЦНС наркотические анальгетики, наркозные средства, снотворные, нейролептики с выраженным седативным действием, антигистаминные средства с выраженным седативным эффектом , миорелаксантов и др. При приеме анксиолитиков недопустимо употребление алкогольных напитков, поскольку алкоголь усиливает угнетающее действие ЛС этой группы на ЦНС что может сопровождаться тяжелыми побочными эффектами, в т. При одновременном применении с алкоголем помимо усиления угнетающего влияния на ЦНС возможны парадоксальные реакции психомоторное возбуждение, агрессивное поведение, состояние патологического опьянения. Одновременный прием бензодиазепинов с другими средствами, угнетающими ЦНС, а также алкоголем может привести к передозировке и опасным для жизни последствиям в случае серьезной передозировки требуется врачебное вмешательство. Симптомами передозировки анксиолитиков могут быть угнетение ЦНС различной степени выраженности от сонливости до комы , в т. Гемодиализ при передозировке бензодиазепинами малоэффективен. Специфическим антагонистом бензодиазепиновых рецепторов является флумазенил — производное 1,4-бензодиазепина с высокой аффинностью к бензодиазепиновым рецепторам. Он конкурентно блокирует бензодиазепиновые рецепторы и устраняет или уменьшает выраженность центральных эффектов веществ, возбуждающих эти рецепторы, но не препятствует действию на ЦНС других средств с угнетающим эффектом барбитуратов, опиоидов и др. Применение флумазенила в качестве специфического антидота при передозировке бензодиазепинами возможно только в условиях стационара. При этом следует иметь в виду, что флумазенил используют как дополнительное, а не как единственное средство. Кроме того, возможно развитие эпилептических припадков особенно у пациентов, принимавших бензодиазепины вместе с трициклическими антидепрессантами, у больных эпилепсией. Администрация сайта med Помните, что дискуссия ведется не только врачами, но и обычными читателями, поэтому некоторые советы могут быть опасны для вашего здоровья. Перед любым лечением или приемом лекарственных средств рекомендуем обратиться к специалистам! Комментарии, содержащие ненормативную лексику, ссылки на сторонние ресурсы, сообщения рекламного характера или противоречащие законодательству РФ, будут немедленно удалены! Информация, размещенная на сайте не может рассматриваться как рекомендации пациентам по диагностике и лечению каких-либо заболеваний, равно как и не является заменой консультации с врачом! Точки зрения в размещенной на сайте информации являются частными и могут не отражать официальных точек зрения уполномоченных государственных органов или компаний-производителей. За содержание рекламы ответственность несет рекламодатель. Медицинский портал МЕД Вы можете найти здесь справочник болезней, информацию о медицинских специалистах калининградского региона , список медицинских учреждений Калининграда и области, консультации врачей и многое другое! При использовании материалов в интернете, активная прямая ссылка на med О сайте med Главная Здоровье А-Я Первая помощь Симптомы заболеваний Здоровье мужчины Здоровье женщины Здоровье ребенка Болезни органов пищеварения Болезни нервной системы Сердечно-сосудистые заболевания Заболевания опорно-двигательного аппарата Эндокринные и обменные заболевания Инфекционные и паразитарные болезни Болезни мочеполовой системы Заболевания кожи и подкожной клетчатки Болезни органов дыхания Аллергология Офтальмология Новообразования Отоларингология Стоматология Болезни крови Вакцинация и иммунитет Наркология Психология Сексуальное здоровье Косметология и пластическая хирургия Разное Болезни крови Генетические заболевания Беременность и роды Гимнастика и массаж Клинические анализы Клиническая диагностика Инъекции дома Вакцинация и иммунитет Новости и блоги Медицинские новости Калининграда и области Пресс-релизы мед. Пройти тест Угрожает ли Вам невроз? Старайтесь отвечать быстро и откровенно. Все тесты. Калькуляторы on-line Все калькуляторы. Как часто вы пьете антибиотики? Всегда как только заболею Как только заболею и у меня температура Только когда назначит врач Стараюсь вообще избегать антибиотиков. Лекарства, БАДы. Для людей в ОФВ Полезная информация, организации инвалидов, знакомства. Объявления на med Но оказывается, при низких концентрациях он может быть полезным. Данный сайт не предназначен для просмотра лицам младше 16 лет. Аренда лампы фототерапии для лечения желтухи у ребенка.

Производные бензодиазепина

Купить закладку через телеграмм Каймакцалан

Производные бензодиазепина

Скорость закладкой купить Санкт-Петербург Кировский

Скорость закладкой купить Миконос