Прегабалин — Википедия

______________

✅ ️Наши контакты (Telegram):✅ ️

>>>🔥🔥🔥(ЖМИ СЮДА)🔥🔥🔥<<<

✅ ️ ▲ ✅ ▲ ️✅ ▲ ️✅ ▲ ️✅ ▲ ✅ ️

______________

Прегабалин — Википедия

Габапентиноид - Gabapentinoid

Прегабалин — Википедия

Прегабалин

Прегабалин — Википедия

Клинически используемые габапентиноиды включают габапентин, прегабалин и мирогабалин , а также пролекарство габапентина , габапентин энакарбил. Кроме того, было обнаружено, что фенибут действует как габапентиноид в дополнение к его действию функционирования в качестве агониста ГАМК B рецептора. Другие аналоги, такие как имагабалин , проходят клинические испытания , но еще не одобрены. Другие габапентиноиды, которые используются в научных исследованиях , но не одобрены для медицинского применения, включают атагабалин , 4-метилпрегабалин и PD, Габапентиноиды одобрены для лечения эпилепсии , постгерпетической невралгии , невропатической боли связанные с диабетической невропатией , фибромиалгией , генерализованным тревожным расстройством и синдромом беспокойных ног. Некоторые использования габапентиноидов не по назначению включают лечение бессонницы , мигрени , социальной фобии , панического расстройства , мания , биполярное расстройство и алкогольная абстиненция. Существующие данные об использовании габапентиноидов при хронической боли в пояснице ограничены и демонстрируют значительный риск побочных эффектов без какой-либо доказанной пользы. Хотя было обнаружено, что габапентиноиды, такие как габапентин, но не прегабалин, активируют K v потенциал-управляемые калиевые каналы KCNQ. Была выдвинута гипотеза, что они могут быть эндогенными лигандами субъединицы и что они могут конкурентно противодействовать эффектам габапентиноидов. Прегабалин продемонстрировал значительно большую эффективность примерно в 2,5 раза , чем габапентин в клинических исследованиях. Габапентин и прегабалин абсорбируются из кишечника в процессе активного транспорта , опосредованного большой нейтральной аминокислотой транспортер 1 LAT1, SLC7A5 , переносчик аминокислот , таких как L -лейцин и L -фенилаланин. Известно, что очень немногие менее 10 наркотиков перевозятся этим транспортером. В отличие от габапентина, который транспортируется исключительно LAT1, прегабалин, по-видимому, транспортируется не только LAT1, но и другими переносчиками. LAT1 легко насыщается , поэтому фармакокинетика габапентина зависит от дозы, с уменьшенной биодоступностью и отложенными пиковыми уровнями при более высоких дозах. Наоборот, это не относится к прегабалину, который показывает линейную фармакокинетику и отсутствие насыщения абсорбции. Точно так же габапентин энакарбил транспортируется не LAT1, а транспортером монокарбоксилата 1 MCT1 и натрийзависимым поливитаминным транспортером SMVT , и нет насыщение биодоступности наблюдалось при приеме препарата в дозе до мг. Подобно габапентину и прегабалину, баклофен , близкий аналог фенибута баклофен, в частности, 4-хлорфенибут , транспортируется LAT1, хотя он является относительно слабым субстратом для переносчика. Пища не оказывает значительного влияния на биодоступность прегабалина при приеме внутрь. В отличие от других габапентиноидов, фармакокинетика фенибута мало изучена, а его пероральная биодоступность неизвестна. Габапентин в низкой дозе мг имеет T max время до пиковых уровней примерно 1,7 часа, в то время как T max увеличивается до часов при более высоких дозах. T max прегабалина обычно меньше или равно 1 часу при дозах мг или меньше. T max препарата с мгновенным высвобождением IR габапентина энакарбила в виде активного габапентина составляет от 2,1 до 2,6 часа для всех доз — мг при однократном введении. Напротив, T max состава с пролонгированным высвобождением XR габапентина энакарбила составляет около 5,1 часа при однократной дозе мг натощак и 8,4 часа при однократном приеме. Т макс фенибута не сообщалось, но начало действия и пиковые эффекты были описаны как происходящие через часа и часов, соответственно, после перорального приема. Габапентин, прегабалин и фенибут преодолевают гематоэнцефалический барьер и попадают в центральная нервная система. Однако из-за их низкой липофильности габапентиноиды требуют активного транспорта через гематоэнцефалический барьер. LAT1 высоко экспрессируется на гематоэнцефалическом барьере и транспортирует связывающиеся с ним габапентиноиды в мозг. Как и в случае кишечной абсорбции габапентина, опосредованной LAT1, транспорт габапентина через гематоэнцефалический барьер с помощью LAT1 является насыщаемым. Габапентин и прегабалин не связываются в значительной степени в белки плазмы Габапентин, прегабалин и фенибут практически не метаболизируются. И наоборот, габапентин-энакарбил, который действует как пролекарство габапентина, должен подвергаться ферментативному гидролизу , чтобы стать активным. Это осуществляется с помощью неспецифических эстераз в кишечнике и, в меньшей степени, в печени. Все они имеют относительно короткие периоды полувыведения с заявленными значениями от 5,0 до 7,0 часов, 6,3 часа и 5,3 часа соответственно. Точно так же конечный период полувыведения габапентина enacarbil IR как активного габапентина короткий и составляет примерно от 4,5 до 6,5 часов. Было обнаружено, что период полувыведения габапентина увеличивается с увеличением доз; в одной серии исследований он составлял 5,4 часа для мг, 6,7 часа для мг, 7,3 часа для мг, 9,3 часа для 1, мг и 8,3 часа для 1, мг, все принимались однократно. Из-за короткого периода полувыведения габапентин необходимо вводить раза в день для поддержания терапевтического уровня. Аналогичным образом в клинических исследованиях прегабалин назначали 2—3 раза в день. Фенибут также принимают 3 раза в день. И наоборот, габапентин энакарбил принимается два раза в день, а габапентин XR торговая марка Gralise - один раз в день. Габапентин под торговой маркой Neurontin был впервые одобрен в мае года для лечения эпилепсии в Соединенном Королевстве , и продавался в Соединенных Штатах в году. Впоследствии габапентин был одобрен в США для лечения постгерпетической невралгии в мае Состав габапентина с расширенным высвобождением для ежедневного приема под торговой маркой Gralise был одобрен в США для лечение постгерпетической невралгии в январе года. Прегабалин под торговой маркой Lyrica был одобрен в Европе в году и был представлен в Соединенные Штаты в сентябре года для лечения эпилепсии, постгерпетической невралгии и невропатической боли , связанной с диабетической невропатией. Впоследствии он был одобрен для лечения фибромиалгии в Соединенных Штатах в июне года. Прегабалин был также одобрен для лечения генерализованного тревожного расстройства в Европе в году, хотя он еще не применялся. Габапентин энакарбил под торговой маркой Horizant был представлен в США для лечения синдрома беспокойных ног в апреле года и был одобрен для лечения лечение постгерпетической невралгии в июне года. Фенибут, продаваемый под торговыми марками Анвифен, Фенибут и Ноофен, был представлен в России в х годах для лечения тревоги , бессонница и ряд других состояний. Его действие в качестве габапентиноида было обнаружено только в году. Мирогабалин под торговой маркой Tarlige был одобрен для лечения нейропатической боли и постгерпетической невралгии в Японии в январе года. Общий потенциал злоупотребления считается низким и заметно ниже, чем у других наркотиков, таких как алкоголь, бензодиазепины, опиоиды , психостимуляторы и другие запрещенные наркотики. В любом случае, благодаря своему рекреационному потенциалу, прегабалин является препаратом V контролируемым веществом в США. В апреле года Соединенное Королевство внесло габапентин и прегабалин в препараты класса C в соответствии с Законом о злоупотреблении наркотиками и в Список 3 в соответствии с Положениями о злоупотреблении наркотиками Однако это не контролируемое вещество в Канаде или Австралии , а другие габапентиноиды, включая фенибут, также не являются контролируемыми веществами. Как таковые, они в основном являются легальными интоксикантами. Сообщается, что толерантность к габапентиноидам очень быстро развивается при повторном применении, хотя также быстро исчезает при прекращении приема и симптомы отмены , таких как бессонница , тошнота , головная боль и диарея. При приеме фенибута сообщалось о более тяжелых симптомах отмены, таких как тяжелая отскок тревога. Из-за быстрой переносимости габапентиноидов пользователи часто повышают свои дозы, в то время как другие пользователи могут увеличивать дозу и использовать умеренно, чтобы избежать толерантности. Добро пожаловать в Википедию. Сейчас у нас страниц. Габапентиноид - Gabapentinoid. Габапентиноид Класс препарата Габапентин , прототипный габапентиноид. Текст доступен по лицензии Creative Commons Attribution-ShareAlike ; могут применяться дополнительные условия. Используя этот сайт, вы соглашаетесь с Условиями использования и Политикой конфиденциальности. Cookie-policy To contact us: mail to \\\\\\\\\\\\\[email protected\\\\\\\\\\\\\] Change privacy settings. Габапентин , прототипный габапентиноид. Эпилепсия ; Невропатическая боль ; Постгерпетическая невралгия ; Диабетическая невропатия ; фибромиалгия , генерализованное тревожное расстройство ; Синдром беспокойных ног.

Закладки Миксы Нижний Новгород

Москва Черёмушки купить закладку VHQ GanBang Cocaine 98% Peru

Прегабалин — Википедия

Пробники Героина Бухара

Богучар купить наркотики

Лабытнанги купить Метадон HQ