Плетакс Отзывы

⚡ 👉🏻👉🏻👉🏻 ИНФОРМАЦИЯ ДОСТУПНА ЗДЕСЬ ЖМИТЕ 👈🏻👈🏻👈🏻

Названия Название препарата: Плетакс.
Описание лекарственной формы Круглые двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета, с риской на одной стороне и гладкие с другой стороны. Таблетки, 50 мг, 100 мг. По 10 или 14 табл. В блистере из комбинированного материала ОПА/алюминий/ПВХ и фольги алюминиевой. По 3, 4, 6 бл. В пачке картонной.
Фармакологическое действие Фармакологическое действие — антиагрегантное.
Фармакодинамика Основным механизмом фармакологического действия цилостазола является ингибирование ФДЭ-3 и, следовательно, повышение внутриклеточного содержания цАМФ в различных органах и тканях. В экспериментальных и небольших клинических исследованиях установлено, что цилостазол обладает вазодилатирующим действием. Цилостазол расширяет преимущественно бедренные артерии, в меньшей степени — позвоночные, сонную и верхнюю брыжеечную артерии. Почечные артерии не чувствительны к воздействию цилостазола. Цилостазол ингибирует пролиферацию гладкомышечных клеток человека и крыс в условиях in vitro. В экспериментальных и клинических исследованиях в условиях in vivo и ex vivo установлено, что цилостазол увеличивает содержание цАМФ в тромбоцитах и вызывает обратимое антиагрегантное действие. Цилостазол обратимо ингибирует агрегацию тромбоцитов, вызванную различными раздражителями: тромбин, АДФ, коллаген, арахидоновая кислота, адреналин и механическое воздействие (гемодинамический удар). Кроме того, цилостазол блокирует высвобождение тромбоцитами человека тромбоцитарного ростового фактора и тромбоцитарного фактора 4 (PF-4). Дополнительными потенциально полезными эффектами цилостазола, обнаруженными при проведении экспериментальных и клинических исследований, были снижение сывороточного уровня триглицеридов и повышение концентрации Хс в составе ЛПВП. В клиническом исследовании прием цилостазола в дозе 100 мг 2 раза в сутки в течение 12 нед по сравнению с плацебо снижал содержание в крови триглицеридов в среднем на 0,33 ммоль/л (на 15%) и увеличивал содержание в крови Хс-ЛПВП в среднем на 0,10 ммоль/л (на 10%). Цилостазол обладает положительным инотропным действием. В экспериментальных исследованиях цилостазол оказывал видоспецифическое повреждающее воздействие на ССС (обнаружено у собак, но не выявлено у крыс и обезьян). Цилостазол не увеличивает продолжительность интервала QT у собак и обезьян. Эффективность цилостазола у пациентов с перемежающейся хромотой была подтверждена в 9 плацебо-контролируемых клинических исследованиях. Установлено, что терапия цилостазолом в дозе 100 мг 2 раза в сутки в течение 24 нед примерно вдвое увеличивает максимальное проходимое расстояние (с 60,4 до 129,1 м; среднее абсолютное увеличение максимального проходимого расстояния составляет 42 м) и расстояние, проходимое до появления боли (с 47,3 до 93,6 м). Эффективность цилостазола у пациентов с сахарным диабетом оказалась ниже, чем у лиц без нарушения углеводного обмена. В проспективном двойном слепом клиническом исследовании было установлено, что цилостазол не увеличивает смертность пациентов с перемежающейся хромотой.
Фармакокинетика Цилостазол легко всасывается при приеме внутрь. По сравнению с приемом препарата натощак Cmax на 16% выше после приема препарата через 30 мин после приема пищи и на 93% — при приеме через 2 ч после приема пищи. Cmax цилостазола и его основных метаболитов возрастает менее чем пропорционально увеличению дозы. При этом величина AUC цилостазола и его основных метаболитов возрастает примерно пропорционально увеличению дозы. У пациентов с окклюзионными заболеваниями периферических артерий при регулярном приеме в дозе 100 мг 2 раза в сутки Css цилостазола в крови достигается через 4 дня. Цилостазол имеет два фармакологически активных метаболита (дегидроцилостазол и 4`-транс-гидроксицилостазол). Дегидроцилостазол в 4–7 раз превосходит цилостазол по способности ингибировать агрегацию тромбоцитов. 4`-транс-гидроксицилостазол обладает в 5 раз менее выраженной способностью ингибировать агрегацию тромбоцитов по сравнению с неизмененным цилостазолом. Концентрация в плазме крови (измеренная по величине AUC) дегидроцилостазола и 4`-транс-гидроксицилостазола составляет соответственно ~41 и ~12% концентрации цилостазола. Связь цилостазола с белками плазмы крови (преимущественно с альбуминами) составляет 95–98%. Дегидроцилостазол и 4`-транс-гидроксицилостазол связываются с белками плазмы крови на 97,4 и на 66% соответственно. Цилостазол активно метаболизируется в основном под действием изофермента CYP3А4, в меньшей степени — изофермента CYP2С19, и в еще меньшей степени — изофермента CYP1A2. Цилостазол не является индуктором печеночных ферментов микросомального перекисного окисления. Цилостазол выводится из организма преимущественно с мочой (74%), оставшийся препарат выводится с калом. В моче неизмененный цилостазол практически не определяется. Менее 2% принятой дозы препарата выводится с мочой в форме дегидроцилостазола; примерно 30% — в форме 4`-транс-гидроксицилостазола. Оставшийся препарат выводится в форме разнообразных метаболитов, каждый из которых составляет не более 5% от принятой дозы. Наблюдаемый T1/2 цилостазола составляет 10,5 Два основных метаболита (дегидроцилостазол и 4`-транс-гидроксицилостазол) имеют похожие наблюдаемые T1/2. Особые группы пациентов. Почечная недостаточность. Установлено, что у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью свободная фракция цилостазола на 27% выше, а показатели Cmax и AUC неизмененного цилостазола соответственно на 29 и 39% ниже, чем у лиц с нормальной почечной функцией. Показатели Cmax и AUC дегидроцилостазола у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью соответственно на 41 и 47% ниже, чем у пациентов с нормальной функцией почек. При этом показатели Cmax и AUC 4`-транс-гидроксицилостазола (основной экскретируемый с мочой метаболит) у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью увеличиваются соответственно на 173 и 209% по сравнению с пациентами без нарушения функции почек. Применение цилостазола противопоказано у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина ≤25 мл/мин). У пациентов с умеренной почечной недостаточностью пик концентрации в плазме и AUC увеличивались на 50 и 16% соответственно, по сравнению со здоровыми людьми. Печеночная недостаточность. У пациентов с умеренной печеночной недостаточностью пик концентрации в плазме и AUC увеличивались на 25 и 10% соответственно, по сравнению со здоровыми людьми. Данные о применении цилостазола у пациентов с умеренной и тяжелой печеночной недостаточностью отсутствуют. Поскольку цилостазол в значительной степени метаболизируется печеночными ферментами микросомального окисления, применение противопоказано у пациентов с умеренной или тяжелой печеночной недостаточностью. Возраст и пол. В исследованиях с участием здоровых добровольцев 50–80 лет установлено, что возраст и пол не оказывают существенного влияния на фармакокинетику цилостазола.
Показания к применению Cимптоматическое лечение перемежающейся хромоты; Увеличение максимального расстояния и расстояния, проходимого без боли, у пациентов с перемежающейся хромотой, у которых нет болей в покое и отсутствуют признаки некроза периферических тканей (хроническая ишемия нижних конечностей II степени по классификации Фонтейна); В качестве терапии второго ряда у пациентов с перемежающейся хромотой. У которых изменение образа жизни (включающее прекращение курения и программы физической реабилитации. Проводимые под наблюдением специалиста) и другие надлежащие вмешательства оказались недостаточными для уменьшения симптомов перемежающейся хромоты.
Противопоказания Повышенная чувствительность к цилостазолу или любому другому компоненту препарата; Тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина ≤25 мл/мин); Умеренная или тяжелая печеночная недостаточность; Хроническая Сердечная недостаточность ; Предрасположенность к кровотечениям (в тч Язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения. Недавно (в течение последних 6 мес) перенесенный геморрагический инсульт. Пролиферативная диабетическая ретинопатия. Плохо контролируемая артериальная гипертензия); Желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков или политопная желудочковая экстрасистолия в анамнезе (вне зависимости от наличия или отсутствия адекватной антиаритмической терапии); Удлиненный интервал QT на ЭКГ; Тяжелая тахиаритмия в анамнезе; Нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда в течение последних 6 мес; Инвазивное вмешательство на коронарных артериях в течение последних 6 мес; Одновременное применение двух и более антиагрегантных или антикоагулянтных ЛС (в тч ацетилсалициловая кислота, клопидогрел, гепарин, варфарин, аценокумарол, дабигатран, ривароксабан или апиксабан); Одновременное применение мощных ингибиторов CYP3A4 или CYP2C19 (в тч циметидин, дилтиазем, эритромицин, кетоконазол, лансопразол, омепразол и ингибиторы протеазы ВИЧ-1); Беременность; Период грудного вскармливания; Возраст младше 18 лет (безопасность и эффективность не изучены). С осторожностью. Печеночная недостаточность легкой степени тяжести; хроническая ишемическая болезнь сердца (в тч стабильная стенокардия напряжения); предсердная или желудочковая экстрасистолия. Фибрилляция и трепетание предсердий; сахарный диабет; одновременное применение лекарственных препаратов. Снижающих АД; одновременное применение лекарственных препаратов. Снижающих свертываемость крови; одновременное применение субстратов CYP3А4 или CYP2С19 (в тч цизаприд. Мидазолам. Нифедипин. Верапамил); пожилой возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью Данные о применении цилостазола у беременных отсутствуют. В экспериментальных исследованиях на животных установлено, что цилостазол обладает репродуктивной токсичностью. Применение цилостазола во время беременности противопоказано. В экспериментальных исследованиях на животных установлено, что цилостазол проникает в молоко. Неизвестно, проникает ли цилостазол в грудное молоко у человека. В связи с возможным неблагоприятным воздействием на новорожденного применение цилостазола в период грудного вскармливания противопоказано. Фертильность. В экспериментальных исследованиях установлено, что цилостазол не оказывал неблагоприятного влияния на фертильность лабораторных животных.
Побочные эффекты Наиболее часто сообщаемыми побочными эффектами в клинических исследованиях были Головная боль (30%), диарея и нарушения стула (15% каждый). Эти побочные эффекты были легкой и умеренной степени интенсивности. Нежелательные реакции по частоте возникновения были классифицированы следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 и < 1/10); нечасто (≥1/1,000 и. Со стороны крови и лимфатической системы. Часто - экхимоз; нечасто - анемия; редко - увеличение времени кровотечения, тромбоцитоз; частота неизвестна - склонность к кровотечениям, тромбоцитопения, гранулоцитопия, агранулоцитоз, лейкопения, панцитопения, апластическая анемия. Со стороны иммунной системы. Нечасто - аллергические реакции. Со стороны обмена веществ и питания. Часто - отеки (периферические отеки, отек лица), анорексия; нечасто - гипергликемия, сахарный диабет. Со стороны психики. Нечасто - беспокойство. Со стороны нервной системы. Очень часто - головная боль; часто - головокружение; нечасто - бессонница, нарушение сна (необычные сновидения), внутричерепное кровоизлияние; частота неизвестна - парез, гипестезия. Со стороны органа зрения. Часто - внутриглазное кровоизлияние; частота неизвестна - конъюнктивит. Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения. Частота неизвестна - звон в ушах. Со стороны сердца. Часто - сердцебиение, тахикардия, стенокардия, аритмия, желудочковые экстрасистолы; нечасто - инфаркт миокарда, фибрилляция предсердий, ХСН, наджелудочковая тахикардия, желудочковая тахикардия, синкопальное состояние. Со стороны сосудов. Часто - ортостатическая гипотензия; нечасто - приливы жара, артериальная гипертензия, артериальная гипотензия. Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения. Часто - ринит, фарингит; нечасто - одышка (диспноэ), пневмония, кашель, легочное кровотечение, кровотечение из дыхательных путей; частота неизвестна - интерстициальная пневмония. Со стороны ЖКТ. Очень часто - диарея, нарушения стула; часто - тошнота, рвота, диспепсия, метеоризм, боль в животе, желудочно-кишечные кровотечения; нечасто - гастрит. Со стороны печени и желчевыводящих путей. Частота неизвестна - гепатит, отклонение показателей функции печени от нормальных значений, желтуха. Со стороны кожи и подкожных тканей. Часто - кожная сыпь, кожный зуд; нечасто - экзема, кожные высыпания, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, крапивница, подкожное кровоизлияние. Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани. Нечасто - миалгия, внутримышечные гематомы. Со стороны почек и мочевыводящих путей. Редко - почечная недостаточность, нарушение функции почек; частота неизвестна - гематурия, поллакурия. Общие расстройства и нарушения в месте введения. Часто - боль в груди, астения; нечасто - озноб, недомогание; частота неизвестна - пирексия, боль. Лабораторные и инструментальные данные. Частота неизвестна - повышение содержания мочевой кислоты, мочевины, креатинина в крови. Увеличение частоты возникновения сердцебиения и периферических отеков отмечалось при применении цилостазола в сочетании с другими вазодилататорами, вызывающими рефлекторную тахикардию (в тч с дигидропиридиновыми БКК). Цилостазол сам по себе повышает риск развития кровотечения, и этот риск может быть дополнительно увеличен при одновременном применении цилостазола с любым другим лекарственным препаратом, обладающим таким же потенциалом. Риск развития внутриглазного кровоизлияния может быть повышен у пациентов с сахарным диабетом. Установлена более высокая частота возникновения диареи и учащенного сердцебиения у пациентов старше 70 лет.
Взаимодействие Ацетилсалициловая кислота. Краткосрочное (в течение ≤4 дней) одновременное применение цилостазола и ацетилсалициловой кислоты приводит к увеличению на 23–25% АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов в условиях ex vivo по сравнению с монотерапией ацетилсалициловой кислотой. В связи с увеличением риска возникновения кровотечений при одновременном применении с цилостазолом необходимо тщательное наблюдение. Клопидогрел и другие антиагрегантные ЛС. В исследовании у здоровых добровольцев одновременное применение цилостазола с клопидогрелом не оказывало никакого влияния на количество тромбоцитов, ПВ и АЧТВ. При применении клопидогрела как в виде монотерапии, так и в сочетании с цилостазолом у здоровых добровольцев увеличивалось время кровотечения. Прием цилостазола не приводил к дополнительному значимому удлинению времени кровотечения. Тем не менее рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении цилостазола с любым препаратом, ингибирующим агрегацию тромбоцитов. Рекомендуется регулярно контролировать время кровотечения. Применение цилостазола противопоказано у пациентов, получающих одновременно два или более антиагрегантных и/или антикоагулянтных ЛС. Пероральные антикоагулянты. В клиническом исследовании однократный прием цилостазола не ингибировал метаболизм варфарина и не оказывал влияния на показатели свертываемости крови (ПВ, АЧТВ, время кровотечения). Тем не менее, рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении цилостазола с любым антикоагулянтным препаратом. Применение цилостазола противопоказано у пациентов, получающих одновременно два или более антиагрегантных и/или антикоагулянтных ЛС. Ингибиторы изоферментов цитохрома Р450. В печени цилостазол в основном метаболизируется под воздействием ферментов цитохрома Р450, преимущественно — CYP3А4 и CYP2С19, в меньшей степени CYP1A2. Считается, что дегидроцилостазол, в 4–7 раз превосходящий цилостазол по способности ингибировать агрегацию тромбоцитов, образуется в основном при участии CYP3А4. 4`-транс-гидроксицилостазол, обладающий в 5 раз менее выраженной способностью ингибировать агрегацию тромбоцитов, образуется в основном под действием CYP2С19. Соответственно, препараты, ингибирующие CYP3А4 (в тч некоторые макролиды (эритромицин, кларитромицин), азольные противогрибковые препараты (кетоконазол, итраконазол), ингибиторы протеаз ВИЧ) и CYP2С19 (в тч ингибиторы протонной помпы (омепразол, эзомепразол), увеличивают общую фармакологическую активность цилостазола и могут способствовать усилению его нежелательных эффектов. Соответственно, пациентам, получающим мощные ингибиторы CYP3А4 или CYP2С19, рекомендуется назначать цилостазол в дозе 50 мг 2 раза в сутки. Эритромицин. При одновременном приеме цилостазола с эритромицином (мощный ингибитор CYP3А4) показатели AUC цилостазола, дегидроцилостазола и 4`-транс-гидроксицилостазола увеличиваются на 72, 6 и 119% соответственно. На основании изменений показателей AUC установлено, что общая фармакологическая активность цилостазола при одновременном применении с эритромицином увеличивается на 34%. Рекомендуется уменьшение дозы цилостазола до 50 мг 2 раза в сутки при одновременном применении с эритромицином и другими препаратами данной группы (в тч кларитромицин). Кетоконазол. При одновременном приеме цилостазола с кетоконазолом (мощный ингибитор CYP3А4) показатель AUC цилостазола увеличивается на 117%, показатель AUC дегидроцилостазола уменьшается на 15%, показатель AUC 4`-транс-гидроксицилостазола увеличивается на 87%. На основании изменений показателей AUC установлено, что общая фармакологическая активность цилостазола при одновременном применении с кетоконазолом увеличивается на 34%. Рекомендуется уменьшение дозы цилостазола до 50 мг 2 раза в сутки при одновременном применении с кетоконазолом и другими препаратами данной группы (в тч итраконазол). Дилтиазем. При одновременном приеме цилостазола с дилтиаземом (слабый ингибитор CYP3А4) показатели AUC цилостазола, дегидроцилостазола и 4`-транс-гидроксицилостазола увеличиваются на 44, 4 и 43% соответственно. На основании изменений показателей AUC установлено, что общая фармакологическая активность цилостазола при одновременном применении с дилтиаземом увеличивается на 19%. Коррекция дозы цилостазола при одновременном применении с дилтиаземом не требуется. Грейпфрутовый сок. При однократном приеме 100 мг цилостазола одновременно с 240 мл грейпфрутового сока (ингибитор кишечного CYP3А4) существенного изменения фармакокинетических показателей цилостазола не отмечалось. Коррекция дозы цилостазола не требуется. Тем не менее прием грейпфрутового сока в большем количестве может оказывать влияние на фармакокинетику цилостазола. Омепразол. При одновременном приеме цилостазола с омепразолом (мощный ингибитор CYP2С19) показатели AUC цилостазола и дегидроцилостазола увеличиваются на 22 и 68% соответственно, при этом показатель AUC 4`-транс-гидроксицилостазола уменьшается на 36%. На основании изменений показателей AUC установлен
Луцентис Отзывы
Нимесулид Отзывы
Коринфар Отзывы
Номидес Отзывы
Оланзапин Отзывы
Плетакс таблетки 100 мг, 60 шт. - купить, цена и отзывы ...
Плетакс - 2 отзыва, инструкция, аналоги, цена 2491 руб.
Плетакс таблетки - инструкция по применению, дозировки ...
Плетакс таблетки 50 мг, 30 шт. - купить, цена и отзывы ...
Плетакс — инструкция по применению, описание, вопрос…
Плетакс – инструкция по применению, цена таблеток, ана…
Плетакс®, инструкция, способ применения и дозы, побочные ...
Плетакс: аналоги, сравнение цен, инструкция по применению
Отзывы пациентов
Плетал: инструкция, отзывы, аналоги, цена в аптеках ...
Плетакс Отзывы