Петидин — Википедия
Петидин — ВикипедияПетидин — Википедия
______________
______________
✅ ️Наши контакты (Telegram):✅ ️
✅ ️ ▲ ✅ ▲ ️✅ ▲ ️✅ ▲ ️✅ ▲ ✅ ️
ВНИМАНИЕ!!!
ИСПОЛЬЗУЙТЕ ВПН, ЕСЛИ ССЫЛКА НЕ ОТКРЫВАЕТСЯ!
В Телеграм переходить только по ССЫЛКЕ что ВЫШЕ, в поиске НАС НЕТ там только фейки !!!
______________
______________
Петидин — Википедия
Петидин — Википедия
Петидин и его аналоги
Петидин — Википедия
Петидин и его аналоги
Петидин — Википедия
Петидин , также известный как Гидроморфон и продаются под торговой маркой демерола среди других, является синтетическим опиоидным обезболивающим из фенилпиперидина класса. Синтезированное в году в качестве потенциального антихолинергического агента по немецкому химику Отто Eisleb , его болеутоляющие свойства были впервые признаны Отто Schaumann, работая IG Farben , Германия. Петидин является прототипом большого семейства анальгетиков , включая петидина 4-фенилпиперидины piminodine , анилеридин и другие , в prodines alphaprodine , MPPP , и т. Петидин показан для лечения умеренной до сильной боли, а также поставляется в виде гидрохлорида соли в таблетках, в виде сиропа, или путем внутримышечной , подкожной или внутривенной инъекции. Он был запатентован в году и одобрен для использования в медицинских целях в году по сравнению с морфином , петидин считается более безопасным, несет меньший риск наркомании, и превосходство в лечении боли , связанную с билиарным спазмой или почечной коликой из - за его предполагаемым антихолинергические эффекты. Они были позже обнаружил, что все мифы, так как она несет в себе равный риск наркомании, не обладает полезными эффектами на билиарном спазме или почечной колику по сравнению с другими опиоидами, и в связи с его токсичным метаболитом norpethidine более токсичен , чем другие опиоиды, особенно при длительном -term использование. Было обнаружено , что norpethidine метаболит иметь серотонинергические эффекты, поэтому петидин может, в отличие от большинства опиоидов, способствуют серотонинового синдрома. Петидин является наиболее широко используемым опиоидным в рабочей силе и поставке , но упал в немилость в некоторых странах , такие как Соединенные Штаты в пользу других опиоидов, из - за его потенциальные взаимодействия наркотиков особенно с серотонергиками и его нейротоксический метаболит, norpethidine. Он по - прежнему широко используется в Великобритании и Новой Зеландии, и является предпочтительным опиоидным в Соединенном Королевстве для использования во время родов, но был заменен в основном диаморфином с серединой х лет. Петидин является предпочтительным обезболивающим для дивертикулита , потому что это уменьшает кишечное внутрипросветное давление. До года он был на списке Всемирной организации здравоохранения основных лекарственных средств , наиболее эффективных и безопасных лекарственных средств , необходимых в системе здравоохранения. Побочные эффекты введения петидина, в первую очередь тех из опиоидов , как класс: тошнота, рвота, седативный эффект, головокружение, потоотделение, задержка мочи и запоры. В отличие от других опиоидов, не вызывает миоз из - за его антихолинергическими свойствами. Передозировка может вызвать мышечную вялость, угнетение дыхания, обнубиляцию , холодные и липкие кожи, гипотонию и кома. Наркотические антагонисты , такие как налоксон указано обратного , чтобы угнетение дыхания и другие эффекты петидина. Серотонин синдром произошла у пациентов , получающих одновременно антидепрессивной терапии с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина или ингибиторами моноаминоксидазы. Судорожные припадки иногда наблюдается у пациентов , получающих парентеральное петидин на основе хронического были отнесены к accumumulation в плазме метаболита norpethidine normeperidine. Погибшие имели место следующие либо перорально или внутривенно петидин передозировки. Петидин имеет серьезные взаимодействия , которые могут быть опасны с ингибиторами моноаминоксидазы например, фуразолидон, изокарбоксазид, моклобемид, фенелзин, прокарбазин, селегилин, транилципромин. Смертельные взаимодействия было зарегистрировано в том числе смерть Либби Сион. Считается, что быть вызвано увеличением концентрации серотонина мозга. Вполне вероятно , что петидин также может взаимодействовать с рядом других препаратов, в том числе миорелаксанты, некоторые антидепрессанты , бензодиазепины и этанол. Как морфин , петидин оказывает свое обезболивающее действие, действуя в качестве агониста в ц-опиоидных рецепторов. Петидин часто используются при лечении посленаркозной дрожи. Фармакологического механизм этого эффекта antishivering до конца не изучен, но он может включать в себя стимуляцию каппа-опиоидных рецепторов. Петидин имеет структурное сходство с атропином и другими тропановыми алкалоидов и может иметь некоторые из их последствий и побочных эффектов. В дополнении к этим opioidergic и антихолинергическим эффектам, оно имеет местный анестетик деятельность , связанную с его взаимодействием с ионными каналами натрия. Петидин в очевидной в пробирке эффективность в качестве спазмолитического агента происходит из - за свои местные анестезирующие эффекты. Он не имеет спазмолитические эффекты в естественных условиях. Петидин также имеет стимулирующий эффект , опосредованный его ингибирования переносчика дофамина DAT и норэпинефрин транспортер NET. Из - за своей DAT тормозящее действие, петидин заменят на кокаин в животных обученных различать кокаин из солевого раствора. Несколько аналогов петидина , такие как 4-fluoropethidine были синтезированы , которые являются мощными ингибиторами обратного захвата в нейромедиаторных моноаминов дофамина и норэпинефрина через DAT и NET. Он также был связан с случаями синдрома серотонина , что предполагает некоторое взаимодействие с серотонинергических нейронов , но отношения не были окончательно доказана. Это более жирорастворимый , чем морфин, что приводит к более быстрому началу действия. Его продолжительность клинического эффекта минут, хотя это , как правило , вводят в 4- с 6-часовым интервалом. Петидин было показано, менее эффективны , чем морфин, диаморфин , или гидроморфона на ослабление сильной боли или боли , связанной с движением или кашле. Как и другие опиоидные наркотики, петидин имеет потенциал , чтобы вызвать физическую зависимость или зависимость. Это может быть более вероятно, будут злоупотреблять , чем другие рецептурные опиоиды, возможно , из - за его быстрого начала действия. По сравнению с оксикодон , гидроморфон , и плацебо , петидин последовательно связано с более эйфории, трудности с концентрацией внимания, спутанность сознания, и нарушение психомоторных и когнитивных функций при введении здоровым добровольцам. В особенно серьезных побочных эффектах , уникальные для петидина среди опиоидов-серотонина синдрома, судороги, делирий, дисфории, тремор-в основном или полностью из - за действие его метаболит, norpethidine. Петидин быстро гидролизуется в печени до pethidinic кислоты и также деметилируют к norpethidine, который имеет половину анальгетической активности петидин , но более длительный период полувыведения часов ; накопления при регулярном введении или при почечной недостаточности. Norpethidine токсичен и имеет судорожные и галлюциногенные эффекты. Токсическое воздействие опосредовано метаболитов не может быть противопоставлено с антагонистами опиоидных рецепторов , таких как налоксон или налтрексон, и, вероятно , в основном за счет антихолинергической активности norpethidine, вероятно , из - за его структурного сходства с атропином, хотя его фармакологии не были тщательно изучены. Нейротоксичность метаболитов петидина является уникальной особенностью петидина по сравнению с другими опиоидами. Метаболиты Петидина в дополнительно сопряженные с глюкуроновой кислотой и выводятся из организма с мочой. В данных из США со злоупотреблением наркотическими средствами Предупреждение сети , упоминает опасных или вредных использования петидин снизилась между и годами , в отличие от увеличения на фентанил , гидроморфон, морфин и оксикодон. Петидин может быть получен в двухстадийном синтезе в. Первый шаг является реакцией бензилцианиды и Хлорметин в присутствии амида натрия с образованием пиперидинового кольца. Нитрила затем превращают в сложный эфир. Петидин в Список II регулируемых веществ , Act Соединенных Штатов как наркотик с ACSCN с кг совокупной производственной квоты по состоянию на год бесплатно коэффициент преобразования база для солей включает в себя 0,87 для гидрохлорида и 0,84 для гидробромида. Он включен в перечень в соответствии с Единой конвенцией о контроле наркотических веществ года и контролируется в большинстве стран в той же манере , как морфин. Source Authors Original. Эта статья о обезболивающем препарате также продается под торговой маркой Dolantin. Для противосудорожное , продаваемый под торговым названием Dilantin см фенитоин. Интерактивное изображение. Основная статья: опиоиды.
Петидин — Википедия
Петидин и его аналоги
Петидин — Википедия
Источник: Клиническая фармакология по Гудману и Гилману том 1. Редактор : профессор А. Гилман Изд. Эти препараты относятся к производным пиперидина рис. В последние годы препарат назначается реже из-за токсичности его метаболитов. Петидин больше не рекомендуется как средство для лечения хронической боли; его не следует назначать на протяжении более 48 ч, а суточная доза не должна превышать мг Agency for Health Саге Policy and Research, По действию на ЦНС петидин в определенной степени, хотя и не полностью, соответствует морфину. Действие петидина начинается через 15 мин после приема внутрь, достигает пика через 1—2 ч и затем постепенно ослабевает. Достаточное действие сохраняется на протяжении 1,5—3 ч. В целом при парентеральном введении 75— мг петидина в виде гидрохлорида соответствуют 10 мг морфина. В эквивалентных в отношении обезболивания дозах петиции в той же степени вызывает заторможенность, угнетение дыхания и эйфорию, что и морфин. Для достижения одинакового обезболивающего эффекта при приеме внутрь доза петидина должна быть примерно в 3 раза выше, чем при парентеральном введении. У отдельных больных петидин вызывает дисфорию. Другие центральные эффекты. Подобно морфину, петидин вызывает миоз, повышает чувствительность вестибулярного аппарата и влияет на секрецию гипофизарных гормонов. Иногда петидин оказывает возбуждающее действие на ЦНС, включая тремор, подергивания мышц и эпилептические припадки. Эти явления связаны в основном с его метаболитом нормеперидином см. Как и в случае морфина, угнетение дыхания приводит к накоплению С02, что ведет к расширению церебральных сосудов с усилением мозгового кровотока и повышением внутричерепного давления. Действие на сердечно-сосудистую систему. В этом отношении петидин близок к морфину и при парентеральном введении также вызывает выброс гистамина Lee et al. Действие на гладкомышечные органы. В целом петидин так же влияет на гладкомышечные органы, как и другие наркотические анальгетики. Даже при длительном лечении петидин вызывает запоры в меньшей степени, чем морфин очевидно, благодаря лучшему проникновению в ЦНС и наступлению обезболивания в более низких концентрациях. Как и все наркотические анальгетики, петидин замедляет опорожнение желудка и существенно тормозит всасывание других препаратов. Петидин несколько усиливает сократимость небеременной матки. Его введение перед родостимулирующими средствами не нарушает их действие. Терапевтические дозы петидина не замедляют родовую деятельность; более того, частота, сила и продолжительность схваток иногда даже усиливаются Zimmer et al. Препарат не нарушает сокращение и инволюцию матки после родов и не увеличивает риск послеродового кровотечения. Максимальная сывороточная концентрация обычно достигается через 45 мин, хотя это время колеблется в широких пределах. У человека петидин превращается в меперидиновую кислоту, часть которой конъюгируется. Кроме того, он деметилируется с образованием нормеперидина см. Лишь небольшая часть петидина выводится в неизмененном виде. В целом петидин вызывает те же побочные эффекты, что и эквивалентные в отношении обезболивания дозы морфина, но реже приводит к задержке мочи и запорам. Иногда петидин хорошо переносится больными, у которых морфин вызывает тошноту и рвоту, бывает и наоборот. Как и в случае других наркотических анальгетиков, некоторые из этих явлений в дальнейшем ослабевают. Противопоказания к петидину те же, что и для всех препаратов этой группы. У некоторых больных, а также у наркоманов, устойчивых к седативному действию петидина, его частое введение в высоких дозах может вызвать возбуждение ЦНС, включая галлюцинации, тремор, подергивания мышц, мидриаз, оживление сухожильных рефлексов и эпилептические припадки. Блокаторы опиатных рецепторов устраняют эпилептогенное действие нормеперидина у мышей. Поскольку нормеперидин выводится как почками, так и печенью, почечная и печеночная недостаточность повышают риск указанных осложнений Kaikoetal. Таким образом, использование петидина при сильной или хронической боли нежелательно из-за короткого действия по сравнению с морфином и нейротоксичности нормеперидина. Весьма опасно сочетание петидина с ингибиторами МАО; при этом описано 2 типа взаимодействий. Во-первых, возможно возбуждение ЦНС с делирием, гипертермией, головной болью, подъемом или падением АД, мышечной ригидностью, эпилептическими припадками, комой и смертью. Очевидно, это связано с нарушением обратного захвата серотонина и усилением серотонинергической передачи под действием петидина Stack et al. Таким образом, петидин и его аналоги нельзя назначать больным, получающим ингибиторы МАО. Это относится также к декстрометорфану, нарушающему обратный захват серотонина, и к трамадолу, нарушающему обратный захват норадреналина и серотонина см. Другим наркотическим анальгетикам не свойственно такое взаимодействие с ингибиторами МАО. Во-вторых, ингибиторы МАО угнетают печеночные ферменты, усиливая действие наркотических анальгетиков. Хлорпромазин и трициклические антидепрессанты усугубляют вызванное петидином угнетение дыхания, диазепам таким действием не обладает. Фенотиазииы прометазин, хлорпромазин резко усиливают седативное действие петидина, не влияя на его элиминацию. Фенобарбитал и фенитоин повышают клиренс и уменьшают биодоступность принимаемого внутрь петидина, одновременно растет сывороточная концентрация нормеперидина Edwards et al. Как и в случае морфина, сочетание с амфетаминами усиливает обезболивающее действие петидина и его аналогов, в то же время ослабляя их седативный эффект. Петидин используется главным образом как анальгетик; в отличие от морфина и его аналогов, он не применяется при кашле или поносе. Однократное введение петидина помогает устранить дрожь при выходе из общей анестезии. Петидин проникает через плаценту и даже в обычных дозах значительно увеличивает риск угнетения дыхания, а также снижения МОД и Sa02 у новорожденного, из-за чего чаще требуется реанимация. Угнетающее действие петидина на дыхание у матери и новорожденного устраняется налоксоном. У новорожденного меньшая часть петидина связана с белками плазмы, и концентрация свободного препарата может быть существенно выше, чем у матери. Тем не менее петидин не так сильно угнетает дыхание у новорожденных, как эквивалентные дозы морфина и метадона Fishburne, Дифеноксилат — это производное пиперидина с характерным свойством вызывать запоры; этот препарат используют лишь как антидиарейное средство. При однократном приеме в терапевтических дозах дифеноксилат мало напоминает морфин, но в высоких дозах 40—60 мг вызывает эйфорию и устраняет абстинентный синдром после отмены морфина, а при длительном лечении ведет к физической зависимости. Дифеноксилат и даже его соли почти нерастворимы в воде, благодаря чему злоупотребление путем парентерального введения невозможно. Дифеноксилат в виде гидрохлорида выпускается только в сочетании с атропином, суточная доза для взрослых составляет 20 мг в несколько приемов. Дифеноксин — один из метаболитов дифеноксилата, действующий подобно исходному веществу. Лоперамид, как и дифеноксилат, — это производное пиперидина рис. Он замедляет моторику ЖКТ, действуя на циркулярные и продольные мышцы — очевидно, посредством опиатных рецепторов кишечника. Возможно, антидиарейная активность лоперамида отчасти связана с уменьшением секреции желез ЖКТ см. При хроническом поносе лоперамид не уступает дифеноксилату. Основной побочный эффект — спастическая боль в животе. При длительном лечении действие лоперамида почти не ослабевает. У добровольцев, принимавших лоперамид в высоких дозах, его максимальная сывороточная концентрация достигалась лишь через 4ч — очевидно, за счет кишечно-печеночного кругооборота препарата и замедления моторики ЖКТ. Препарат плохо всасывается и мало проникает в головной мозг из-за выведения Р-гликопротеидом, широко представленным в клетках структур гематоэнцефалического барьера Sadeque et al. У мышей с делецией одного из генов, кодирующих Р-гликопротеид, концентрация лоперамида в головном мозге резко возрастала, и он оказывал выраженное центральное действие Schinkel et al. Блокада Р-гликопротеида различными препаратами, включая хинидин, верапамил и кетоконазол, возможно, способна усилить центральное действие лоперамида. Злоупотребление лоперамидом путем парентерального введения маловероятно из-за его плохой растворимости. Высокие дозы лоперамида у добровольцев не вызывали эйфории, свойственной наркотическим анальгетикам. Обычная суточная доза составляет 4—8 мг не более 16 мг. Спорт-вики — википедия научного бодибилдинга. Материал из SportWiki энциклопедии. Перейти к: навигация , поиск. Пространства имён Статья Обсуждение. Петидин и его аналоги Справка Связь Обращение Эксперты. Просмотры Читать Править Править код История. Справка Задать вопрос Как писать и редактировать статьи.
Петидин — Википедия
Закладки наркотики в Буденновске
Последствия употребления амфетамина
Петидин и его аналоги
Петидин — Википедия
Петидин — Википедия