Парацетамол — Википедия
Парацетамол — ВикипедияПарацетамол — Википедия
Рады представить вашему вниманию магазин, который уже удивил своим качеством!
И продолжаем радовать всех!)
Мы - это надежное качество клада, это товар высшей пробы, это дружелюбный оператор!
Такого как у нас не найдете нигде!
Наш оператор всегда на связи, заходите к нам и убедитесь в этом сами!
Наши контакты:
Telegram:
ВНИМАНИЕ!!! В Телеграмм переходить только по ссылке, в поиске много фейков!
Парацетамол Парацетамол является основным метаболитом фенацетина с химически близкими ему свойствами. При приёме фенацетина быстро образуется в организме и обусловливает анальгетический эффект последнего. По болеутоляющей активности парацетамол существенно не отличается от фенацетина, подобно ему, он обладает слабой противовоспалительной активностью. Основными преимуществами парацетамола являются малая токсичность и меньшая способность вызывать образование метгемоглобина. Вместе с тем, этот препарат при длительном применении, особенно в больших дозах, также может вызывать побочные эффекты, в частности, оказывать нефротоксическое и гепатотоксическое действие. Легко растворим в спирте, нерастворим в воде. Он был быстро внедрён в медицинскую практику под названием Antifebrin в году. Но его токсические эффекты, самым опасным из которых был цианоз вследствие метгемоглобинемии, привели к поиску менее токсичных производных анилина. Harmon Northrop Morse синтезировал парацетамол в Университете Джонса Хопкинса в реакции восстановления р-нитрофенола оловом в ледяной уксусной кислоте уже в году, но только в году клинический фармаколог Джозеф фон Меринг испытал парацетамол на пациентах. В году фон Меринг опубликовал статью, где сообщалось о результатах клинического применения парацетамола и фенацетина, другого производного анилина. Фон Меринг утверждал, что, в отличие от фенацетина, парацетамол обладает некоторой способностью вызывать метгемоглобинемию. Парацетамол затем был быстро отвергнут в пользу фенацетина. Продажи фенацетина начала Bayer как лидирующая в то время фармацевтическая компания. Полвека результаты работ Меринга не вызывали сомнений, пока две команды исследователей из США не проанализировали метаболизм ацетанилида и парацетамола. В году Дэвид Лестер и Леон Гринберг обнаружили убедительные доказательства, что парацетамол является одним из основных метаболитов ацетанилида в крови человека и по результатам последующих исследований они сообщили, что большие дозы парацетамола, которые получали белые крысы, не вызывают метгемоглобинемии. В трёх статьях, опубликованных в сентябре в Журнале Фармакологии и Экспериментальной Терапии англ. Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics , Бернард Броди, Джулиус Аксельрод и Фредерик Флинн, используя более точные методы, подтвердили, что парацетамол является основным метаболитом ацетанилида в крови человека и установили, что он обладает столь же эффективным болеутоляющим эффектом, как и его предшественник. Они также предположили, что метгемоглобинемия возникает у людей в основном под действием другого метаболита — фенилгидроксиламина. В году установлено, что фенацетин также метаболизируется в парацетамол. Было высказано предположение, что загрязнение парацетамола 4-аминофенолом веществом, из которого он был синтезирован фон Мерингом могло стать причиной ложных выводов. В Великобритании парацетамол поступил в продажу в году, тогда он выпускался отделением Sterling Drug Inc. Парацетамол относительно широко стали применять после изъятия из оборота амидопирина и фенацетина. Появилось множество парацетамолсодержащих комбинированных лекарственных форм, в том числе в сочетаниях с ацетилсалициловой кислотой, анальгином, кодеином, кофеином и другими препаратами. Исследования осложнений, вызываемых парацетамолом, велись в США несколько лет. Вопрос был поставлен на контроль FDA в связи с участившимися случаями передозировки, вызывающей поражение печени. Согласно официальным данным, употребление парацетамола — самая распространённая в США причина возникновения поражения печени. Ежегодно к врачам с таким диагнозом попадают 56 тыс. Отравления не предотвратила даже многолетняя образовательная кампания, проводимая властями. Американцы пьют парацетамол чаще, чем другие болеутоляющие, так как считают, что он меньше вредит пищеварительной системе. Действует преимущественно в центральной нервной системе, воздействуя на центры боли и терморегуляции. В периферических тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на ЦОГ, что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта. Этим объясняется выраженный анальгетический и жаропонижающий эффект и низкий противовоспалительный. Проникает через гематоэнцефалический барьер. При недостатке глутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз. В метаболизме препарата также участвует изофермент CYP2E1. Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет. Противопоказания Гиперчувствительность, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта и перстной кишки. Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП в том числе в анамнезе. Для взрослых и подростков старше 12 лет масса тела более 40 кг: Кратность назначения — до 4 раз в сутки. Максимальная продолжительность лечения 5—7 дней. При продолжающемся лихорадочном синдроме на фоне применения парацетамола более 3 дней и болевом синдроме более 5 дней требуется консультация врача. Для снижения риска развития нежелательных побочных явлений следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом. Следует отказаться от употребления алкоголя при приёме парацетамола. Результаты исследования показали, что одновременное использование двух из трех перечисленных препаратов во время беременности повышает риск рождения ребенка с крипторхизмом до шестнадцати раз по сравнению с женщинами, не принимавшими этих лекарства. Виктория Перски из Иллинойского университета, занимающаяся этой проблемой, прямо пишет, что существенный рост заболеваемости детей астмой с х до середины х связан именно с парацетамолом. В эти годы детям запретили аспирин — с ним связывали редкие, но смертельные случаи синдрома Рея. Парацетамол занял его место. Тем не менее, английский регулирующий орган в сфере здоровья и медикаментов англ. Medicines and Healthcare products Regulatory Agency выразил озабоченность по поводу толкования данных в исследованиях, посвященных влиянию парацетамола на астму и экзему и предлагает следующие советы для медработников, родителей и опекунов: Причина — истощение запасов глютатиона и накопление промежуточных продуктов метаболизма парацетамола, обладающих гепатотоксическим действием. Подобная картина может наблюдаться и при приеме обычных доз препарата в случае сопутствующего применения индукторов ферментов цитохрома Р и у алкоголиков, а также у лиц, систематически употребляющих алкоголь для мужчин — ежедневный приём свыше мл пива или мл вина, для женщин — дозы в 2 раза меньше , особенно, если приём парацетамола произошёл через короткий промежуток времени после употребления алкоголя. У детей раннего возраста гепатотоксический эффект ацетаминофена проявляется в меньшей степени, чем у взрослых из-за другого пути метаболизма. Имеются данные, что при длительном приеме парацетамола более одной таблетки в день и более таблеток за жизнь вдвое увеличивается риск развития тяжелой анальгетической нефропатии, приводящей к терминальной почечной недостаточности. В основе лежит нефротоксическое действие метаболитов парацетамола, особенно парааминофенола, который накапливается в почечных сосочках, связывается с SH-группами, вызывая тяжелые нарушения функции и структуры клеток, вплоть до их гибели. В то же время, систематический прием аспирина не влечёт токсического действия на почки однако, имеет другие побочные эффекты. При интоксикации парацетамолом необходимо иметь в виду, что форсированный диурез малоэффективен и даже опасен, перитонеальный диализ и гемодиализ неэффективны. Ни в коем случае нельзя применять антигистаминные препараты, глюкокортикоиды, фенобарбитал и этакриновую кислоту, которые могут оказать индуцирующее влияние на ферментные системы цитохрома Р и усилить образование гепатотоксичных метаболитов. Улыбка - лечит, смех - жизнь продлевает!