PITOLISANT (WAKIX) by PREMIONCE
PREMIONCE
Питолизант, продаваемый, в частности, под торговой маркой Wakix, представляет собой лекарственное средство, используемое для лечения чрезмерной дневной сонливости у взрослых с нарколепсией. Это обратный агонист гистаминовых H3-рецепторов. Питолизант усиливает активность гистаминергических нейронов в головном мозге, которые улучшают бодрствование человека. Он был одобрен Европейским агентством по лекарственным средствам (EMA) в марте 2016 года для лечения нарколепсии с катаплексией или без нее, а также для лечения чрезмерной дневной сонливости FDA в августе 2019 года.
Питолизант показан взрослым для лечения нарколепсии. Нарколепсия — это хроническое нарушение сна, вызывающее непреодолимую дневную сонливость. Питолизант также показан для улучшения концентрации внимания и снижения чрезмерной дневной сонливости у взрослых с обструктивным апноэ во сне.
Питолизант является обратным агонистом гистаминовых H3 авторецепторов. H3-авторецепторы регулируют гистаминергическую активность в центральной нервной системе (и в меньшей степени в периферической нервной системе), подавляя синтез и высвобождение гистамина при связывании с эндогенным гистамином. Препятствуя связыванию эндогенного гистамина с H3, а также вызывая реакцию, противоположную реакции эндогенного гистамина на рецепторе (обратный агонизм), питолизант усиливает гистаминергическую активность в головном мозге.
Питолизант - это лекарственное средство, относящееся к классу стимуляторовцентральной нервной системы (ЦНС). Питолизант также считается эвгероическим средством, что означает, что он способствует бодрствованию. Эвгероики отличаются от традиционных стимуляторов ЦНС тем, что у них меньше побочных эффектов и ниже вероятность злоупотребления. Питолизант — первый эугероический препарат, который блокирует гистаминовый H3 ауторецептор, повышая активность гистаминовых нейронов в головном мозге. Было доказано, что питолизант эффективен и хорошо переносится при лечении нарколепсии с катаплексией или без неё.
Было доказано, что питолизант обладает высоким сродством к рецепторам сигма-1 и сигма-2, а также умеренным сродством к рецепторам 5-HT2A и D3. Существуют противоречивые данные о внутренней активности питолизанта в отношении рецептора 5-HT2A.
Питолизант хорошо всасывается при приёме перорально и достигает максимальной концентрации в крови примерно через 3 часа после приёма. Период полувыведения питолизанта составляет от 10 до 12 часов.
Цена: 3500 рублей за 30 капсул по 10 мг.
Оформить заказ: PREMIONCE
Информационный канал: PREMIONCE TV
Отзывы: PREMIVIEWS
Чат: PREMIOCHAT