PCP часть 1

1.История PCP

Диссоциативный анестетик.

В 1950s, phencyclidine был выведен, как анестезирующее вещество но, из-за побочных эффектов, неразберихи и бреда вызваных его применением, на людях использование было прекращено. Но осталось коммерчески доступным, для использования, как ветеринарное анестезирующее вещество в 1960s под фирменным названием Sernylan и было занесено в Спецификации III CSA.

В 1978, из-за значительного злоупотребления и распространения фенилциклидина, был внесен во II CSA и производство Sernylan было прекращено. Сегодня, фактически весь phencyclidine появляющийся на черном рынке в США производится в тайных лабораториях.

Phencyclidine, Более известный как PCP, незаконно реализуется под множеством уличных имен включая Пыль Ангела, Супертрава, Сорняк убийца, бальзамирующая Жидкость, и Ракетное Топливо. ИСПОЛЬЗОВАНИЕ PCP отражает дипазон причудливых и летучих эффектов.

В своей чистой форме, PCP - белый кристаллический порошок, который легко растворяется в воде. Тем не менее, наиболее часто PCP на незаконном рынке содержит множество загрязнений в результате разового непрофессионального получения, заставляющего цвет колебаться от загара до коричневоогои от порошка до клейкой массы. Хотя продается в таблетках и капсулах, а также в порошковом и жидкой форме, PCP обычно прилагают к лиственному материалу, как например, петрушка, мята, и курят.

Эффекты лекарства такие же разнообразные как форма продажи. Умеренное количество PCP часто заставляет потребителя чувствовать себя отделенным, отдаленным и отчужденным из его среды. Онемение, невнятная речь и убыток согласования могут сопровождаться увеличением силы и неуязвимости. Быстрые и непреднамеренные перемещения глаза, и преувеличенная походка - главные среди заметных эффектов. Слуховые галлюцинации, искажение образа, серьезных беспорядков в настроении, и потеря памяти также могут произойти. У некоторых потребителей, PCP может вызвать сильное беспокойство и чувство предстоящей судьбы, у других паранойю и сильную враждебность, и в некоторых случаях это может произвести к психозам неотличимых от шизофрении. ИСПОЛЬЗОВАНИЕ PCP связано с многими рискамиом риска и многие верят, что он один из наиболее опасных лекарств злоупотребления.

В 1956 году было синтезировано новое лекарственное вещество – фенциклидин. В начале 60-х годов он появился в клиниках Сан-Франциско под фирменным названием PeaCePill, от которого и произошло традиционное сокращение – РСР (пи-си-пи).

В экспериментах на животных это лекарство оказывало общее обезболивающее действие. Во время хирургической операции животное не теряло сознания и не ощущало боли.

Однако, когда начались клинические испытания на людях, выяснилось, что обезболивающий эффект РСР у человека выражен гораздо слабее, а некоторые испытуемые в результате его действия впадали в состояние возбуждения и испытывали галлюцинации.

О РСР не вспоминали до самого конца 60-х годов. Но после запрещения LSD наркотическая субкультура начала поиски не запрещенных законом галлюциногенных веществ. РСР «нашел», говорят, Тимоти Лири.

В конце концов он стал широко продаваться на улицах – как под собственным названием, так и в качестве фальшивого «Экстази», ТНС, MDA или мескалина. Самым распространенным сленговым обозначением РСР в Америке стало словосочетание «ангельская пыль».

Хотя фенциклидин вызывает галлюцинации при любой форме приема, предпочтение отдается курению. Зачастую им просто посыпают сигарету или специально набивают в папиросу.

Сопровождающиеся бредом, депрессией и страхом психозы, которые вызывает РСР, могут продолжаться от недели до месяца и более. Причем, по данным американской статистики, в некоторых регионах США их число превышает шизофренические и алкогольные психозы.

Малейшая передозировка может вызвать эпилептический припадок, длительную кому и даже смерть от удушья.

Из анкетирования самих наркоманов в США и во Франции выходило, что в 80% случаев курения РСР возникли «плохие «трипы», то есть сопровождавшиеся отрицательными эмоциями, паническим страхом или тяжелой депрессией.

2.Структура аналогов - PCP

PCP (phencyclidine, ИЛИ 1- фенил-cyclohexylpiperidine (рисунок 1,), - наиболее известный представитель класса препаратов извесных, как arylcyclohexylamines. Два других участника этого структурного класса - ketamine и tiletamine. PCP ПРЕЖДЕ был использован, как хирургическое анестезирующее вещество, испытан, как на людях так и ветеринарной практике, но в настоящее время непроизводится, и было установлен на контроль в США. Tiletamine Распространен, как смесь с benzodiazepine zolazepam (Telazol), как сильный транквилизатор для животных, и - лекарство Спецификации III. Ketamine используется как в ветеринарной, так и человеческой анестезиологии, хотя преобладающее использование в США - для животных. К настоящему времени это не планируется по федеральному закону, но наиболее вероятно, будет добавлен, для онраничения в течение следующих двух лет.

Другие составы, показанные на figure 1PCPy, TCP, и PCE, а также TCPy (аналог thiophene PCPy), - близкие аналоги PCP, которые появились на черном рынке в США и впоследствии были запрещены. По слухам, по крайней мере, 30 других незарегистрированных аналогов, которые были произведены тайными источниками.

3.Другие вещества сходные по свойствам с PCP:

Этот обзор покрывает синтез и фармакологию незапрещенных структурных производных PCP. Тем не менее, есть несколько других классов составов, которые относятся в тот же класс, как PCP и выдают эффекты подобно РСР. Все вместе, эти классы содержат буквально сотни потенциально активных лекарств.: Пять других структурных классов составов, которые производят эффект больший РCP показаны на рисунке 2. Все они известны, связаны в том же месте рецептора, как PCP и распространяются по крайней мере несколькими фармакологическими фирмами (ref. 42). Эти составы не будут описаны здесь и нарисованы, чтобы показать разнообразие структур, имеющих эффекты наподобии PCP.

1. Benz(f)isoquinolines (ref. 43)

2. Пропаноламины, Напр.. 2-MDP

3. Бензоморфаны, Напр.. Пентазоцин (Talwin). Эти составы были использованы как болеутоляющее и также имеет сходство с другими рецепторами. Смотри информацию относительно sigma affinity ниже.

4. Dioxolanes, Напр.. Dexoxadrol. И Etoxadrol (ref. 42)

5. Трехцикличные как например, MK-801 (Dizocilpine). Этот класс включает некоторый наиболее сильный выборочный рецептор PCP легендарно известный (ref. 38, 44). MK-801 - почти в 2 - 3 раза по времени более сильный, чем PCP и дольше продолжается. (ref. 46, 47). .

4.Дозировка

PCP существует в различных формах, включая капсусы / порошок, таблетки и жидкость.

   Легкая: 3 - 5 mg

   Средняя: 5 - 10 mg

   Большая: 10 mg +

Продолжительность действия: 4-6 часов. Нормализация после эффектов: вплоть до 24 часов.

У каждого человека может быть своя уникальная реакция на препарат.

Как правило, эффект наступает через 5-15 минут после курения или через 1,5-3 часа после проглатывания дозы PCP. Он очень плохо выводится из организма. Продукты распада находят в моче человека в течение целого месяца после однократного употребления.

Небольшая доза РСР вызывает приподнятое настроение и легкое притупление чувствительности, в чем-то сходное с алкогольным опьянением.

Так же как и при употреблении алкоголя, человек либо впадает в заторможенность и сонливость, либо испытывает чрезмерную активность, возбудимость и агрессию. Координация движений ухудшается, артикуляция смазывается, речь становится невнятной.

Повышается кровяное давление, увеличивается частота сердцебиений, появляется повышенная потливость. Для опьянения диссоциативными анестетиками характерны нарушения со стороны зрительного нерва. Имеет место непроизвольное подергивание глазных яблок, называемое в медицине нистагмом. «Двоится» в глазах, зрение становится нечетким, окружающие предметы расплываются или «затуманиваются». Эти симптомы закономерны и встречаются гораздо чаще, чем аналогичные изменения зрения у алкоголиков.

Из изменений восприятия наиболее характерны осязательные галлюцинации. Больному может казаться, что все предметы вокруг стали либо очень горячими, либо очень холодными. Появляется ощущение, что под кожей ползают «змеи» или «насекомые», а во рту находится клубок ниток, который пациент тщится «вытащить» и никак не может «размотать».

5.Клинические использование PCP

Из-за перспективной природы PCP, как анестезирующее вещество, токсикологические, нейроформакологические, и метаболические испытания были проведены и отражены в ref. 3. 1957 только через 3 года после того, как состав был синтезирован, были проведены клинические испытания на человеке. 1963 его использовали свыше 3,000 пациентов. Первые пробные испытания шли гладко, но ограничения в его использовании, как хирургического анестезирующего вещества на человеке скоро становились очевидно. Был пролонгированный послеоперационный психоз ("возникновение феномена") проявившийся на 15-30% пациентов. Проявление феномена проявлялось, как необычные образы мыслей, галлюцинации, или то, как пациент отходил от анастезии. Иррония это тоже терапевтически нежелательный эффект - свойства, которые дает PCP и ketamine и многие развлекательные или ентогенные лекарства. Консенсус ранних экспериментов был в том, что психотометические эффекты происходят от способности PCP's производить сенсорное лишение. Несмотря на свой перспективный профиль в низких дозах как анестезирующий апарат (20 мг. IV), отделяющее сознание состояние часто получаем при более высоких дозах необходимых для хирургической анестезии (4x кратного количества) вело к растягиванию слов после клинического использования PCP в 1965.

Дополнительные эффекты часто были отмечены в результате клинических тестов, как например; чувства отчуждения, лояльность, негативизм и враждебность. Эти эффекты намного менее важные для не клинического использования, и частично из-за напряженной среды окружения клинических испытаний и ожиданий их от обьекта применения (этих эффектов). Такой отрицательный опыт принятия лекарства не удивителен и может проявляться у субьектов мощным изменением сознания пока изучается их поведение после употребления - экспертами. Контраст использования лекарства индивиуальный и все должны давать себе отчет об эффектах и пойске энтогенного\развлекательного опыта, работа ума полностью меняется, но отрицательный опыт очень редок.

PCP и его структурные производные напоминают детский образ мыслей и шизофрении наиболее вероятен у нормальных людей, чем любой другой наркотик. Употребление 0.1 мг./кг IV PCP производит предсказуемую серию умственных изменений, которые можно с трудом отличить от настоящей шизофрении. Эффекты могут включать нарушение памяти, концентрации внимания, психомоторное нарушение, изменение границ тела и полная уверенность во всем этом. LSD, С ДРУГОЙ СТОРОНЫ, сильнее имитирует второстепенные симптомы шизофрении, как например галлюцинации.

В 50-х, эксперименты были проведены в употреблении PCP шизофреническими пациентами. Результаты были поразительными. PCP ОКАЗЫВАЕТСЯ, существенно усиливает уже существующие нарушения, и этот эффект продолжался после последнего приема от 3 до 6 недель. Эта информация сформировала образ PCP, который укоренился на "улице": то, что он может вызвать постоянное сумасшествие. Действительно, PCP может привести к серьезным психозам у людей ранее не являющимися шизофрениками. Эта ситуация также была замечена при употреблении амфетаминов и LSD, это редкость, но все же это доказано. В этих случаях, похоже, что лекарство открывает, прежде всего, настоящую, но непроявившуюся ранее умственную аномалию. В любом случае, эти эффекты неприятны для большинства людей, т. о РСР не должн быть свободно доступным.

6.Субъективные эффекты PCP

Субъективные эффекты PCP могут меняться от восторженного блаженства до психотических эпизодов, в зависимости от конкретного потребителя, и его интелекта и условия потребления препарата. Потребители, использующие в развлекательных целях часто сообщают об эйфории, сокращенная способность отличить фантазию от действительности, смазывать различия между внутренним и внешним стимулом, чувства пропадают, контакт со сверхъестественными существами изменение восприятия времени и действительности, и т.п. Представительное сообщение потребителя "Жизнь изменена на фантазию, где вам не нужно мечтать. Вам хочется полного заполнения. Все что вы захотите, осуществляется".

Если вы употребили в сравнительно небольших дозах 5-10 мг. куря,, это производит быстрые изменения в восприятии. Маленькие дозы (10-25 мг.) или высокие дозы (больше, чем 20 мг.), результат в потере сознания. PCP МОЖЕТ вызвать эффекты, которые имитируют целый ряд симптомов шизофрении, как например, заблуждения, паранойя ощущение выхода из тела, и неподвижности. Речь - тормозная и искаженная. Интересные эффекты в специальном визуальном наблюдении могут произойти, особенно изменения образа тела. Примеры этого - "микроскопия" и/или "макроскопия", симптомы иногда видимые в шизофреническом психозе. Это условия, в которых понятие размера становится неопределеннымю. Небольшие объекты могут оказаться обьемными и больших размеров и может быть увидены, как бесконечно маленькие, даже с закрытыми глазами. Один потребитель описал этот эффект, как вращение всего тела, одна нога казалась, 10 миль длиной или даже безграничный в пространстве, когда другая часть тела, как например, голова может принять микроскопические размеры. Этот эффект - не обязательно визуальный, как может быть более сильным под влиянием LSD или psilocybin.

Другой эффект может быть временной потери памяти в котором интерпретация потока времени становится измененной. В этом случае, невозможно отличить то, что случилось от того, что еще не случилось.

Онемение, деиндивидуализация, чувства "чистого небытия" также возможные и "бесконечная изоляция". Наиболее общие увиденные эффекты включают чувство опьянение и дезориентации. Иногда есть потеря памяти на протяжении всего опыта, хотя это - обычно только при более высоких дозах. Все-же визуальные, слуховые, и тактильные иллюзии и общие заблуждения (как например, Бог, дьявол, или животное), фактически галлюцинации сравнительно необычные, в сравнении с теми, что от LSD.

Обычное использование PCP или производных нежелательно. Мелкие остаточные умственные эффекты могут оставаться в течение недель после одного использования, хотя это может быть положительным эффектом для некоторых. Этот эффект распространяется на ketamine, где пролонгированное использование может закончиться изменениями мыслительного процесса, как признают сами потребители. К тому же, регулярное использование PCP хорошо отмечено забывчивость и забывание прошлого. Из-за прочного уменьшения двигательной системы, PCP не нужно ставиь самому, а то можно не успеть иглу вытащить, как попрети отрубит. Также, нужно отметить, что есть смертельные случаи связаные с PCP - тонут часто, когда человек входит воду до полного начала эффектов и в воде его начинает преть.....

Один аспект PCP, который был сохранен в легенде - предполагаемая способность потребителя иметь сверхчеловеческую силу и быть невостриимчивым к боли. Отчасти это правда. Есть несколько случаев, когда употребивший PCP действительно смог сломать наручники, которые были не дефектными, усилие, требующее 1800 фунтов за квадратный дюйм, если потянуть под углом 90 градусов. Обычно это заканчивался сломанными запястьями или предплечьями.

К тому же, надо заметить, что PCP хорошо известен в своем вызывании психологического привыкания. В одном анализе предназначенном оценивать потенциал злоупотребления потребления PCP, обнаружили, что ketamine, CE, И NPPCA (N-propyl-phenylcyclohexylamine), обладают этоой же способностью. Большинство людей, которые экспериментируют с PCP не сообщали о неблагоприятных эффектах и есть много данных из клинических исследований, которые демонстрируют свою безопасность, непрофессиональное использование лекарства классифицируется как низкий риск, однакось. Тем не менее, есть серьезный потенциал для отрицательных последствий, связываемых с хроническим использованием. Последствия психологической пагубной привычки могут включать глубокие изменения в личности, с перестройкой философских/духовных/моральных точек зрения. Было отмечено, что обычные потребители могут выработать сильные егоцентрические перспективы с убеждением, что прежде скрытые образцы по происхождению и действительности становится навиду, то есть, образуется точка зрения на подобии божьего от слова Бог. Также, положительные преобразования в личности отмеченны в психотомиметических исследованиях Кетамина, как например, повышенная духовность и меньший страх смерти может дальше развиться к паталогии. Другие отрицательные последствия, которые были связаны с хроническим злоупотреблением PCP - убыток памяти, трудностей с речью и мышлением, и депрессией, которые могут продолжаться год после прекращения использования PCP.

7.Совмещение лекарства:

PCP ИМЕЕТ эффекты успокоительного, и взаимодействие с другими депресантами центральной нервной системы как например, спирт и benzodiazepines может провести к коме или случайной предозировке. Есть также глубоко синергетическое взаимодействие с THC. Был отмечен среди потребителей марихуаны под влиянием PCP может вызвать крайнюю интенсификацию и модификацию опыта. Курение небольшого колчество марихуаны, тем не менее, может провести к симптомам на подобир похмелья.

8.Развлекательный дипазон Дозировки:

В индивидуумах без сложного толеранса, минимальная доза способная произвести субъективные эффекты - около 1 mg. 5-10 мг. способное дать полный спектр эффектов. 20 мг. Возможно поместят личность в коматозное состояние, и 70 мг. могут породить приступы. Толерантность на эффекты быстро производится регулярным использованием, и хронические потребители могут потреблять за один раз сотни миллиграммов в день на протяжении месяцев.

PCP МОЖЕТ приниматься любым способом, как, например, орально, иньекция, интраназально, и курить. Изготовленные субъективные эффекты тесно связаны со скоростью, при которой концентрация возрастает в крови.

Таким образом, способ, которым принимается PCP , может иметь большое значение. Оральное употребление менее популярно сейчас, чем в начале, когда только появился на черном рынке в 1960. Этот метод может провести к значительно более длинному действию, чем другие методы. Интенсивность опыта орального употребления может также быть очень разнообразной и противоречивой, делающей его трудным в измерении дозировки и результата при возможности передоза. Впрыскивание лекарства заканчивается ускоренным началом и лучшей способности достигать желаемых эффектов не производя каталептического состояния . Впрыскивание наркотика кончается быстрой скоростью начала и лучшей способности достичь желательных эффектов без того, чтобы дойти до каталептического состояния. Его можно также вдыхать с сигаретой или на другом носителе. Это заканчивается очень быстрым началом, и эффекты могут непрерывно изменяться дополнительным вдыханием. Это - вероятно, самый безопасный метод употребления.

Если PCP употребляется интроназально, соленая форма может действовать в зависимости от количества соответственно и длине опыта. Таким образом, snorting 15 мг. Гидробромида PCP начинает через 40 min. и длительность действия ~3 часа, при snorting 15 мг. Гидрохлорида PCP начинается приблизительно через 5 min., с аналогичной длительностью действия. Там кажется, - крутая доза, snorting 5 mg. PCP HCl начинается примерно через 30 min., и по длительности около 1 hr.

Для курения, PCP наилучшим образом используется как основание, когда другими методами гидрохлорид или другая соль. Аналоги PCP, который содержит второстепенный, а не третичный amine, как например, ketamine или PCE наилучшим образом употребляются как соли HCl даже дымя, поскольку пары основания слишком едкие

Действие PCP сходно с действием кетамина, но по словам многих пользователей обоих веществ, кетамин дает не настолько страшные ощущения тела, как PCP.

Зрительные галлюцинации у пользователей РСР появляются достаточно редко (по американским данным, в 10-15% случаев). Если они возникают, то, как правило, ограничиваются дереализацией и специфическими изменениями схемы тела:

«Я стала совсем маленькой. Я сидела, потерявшись в складках гигантской софы. Очень хотелось в туалет. Но туда я попасть не могла. Для этого мне нужно было пройти комнату, раскинувшуюся на десятки километров, и после этого еще пройти жутким черным тоннелем коридора, который мало того, что тянулся тоже на десятки километров, так в нем еще таилось и пряталось что-то ужасное, и я это точно знала... Я предпочла сходить под себя, прямо на диван...»

А вот воспоминания еще пациента:

«...Тихая жуть. Мне казалось, что руки стали как у шимпанзе, в два раза длиннее, чем все тело, и передвигаться я могу, только опираясь на них. Но естественно, руки оставались обычными. Поэтому когда я попытался таким вот образом пройтись, то тут же разбил себе физиономию об угол стола».

После высоких доз человек может находиться в психозе до месяца. Причем время для самого больного прессуется в каких-нибудь несколько часов.