Опиоиды и опиаты

Купить Здесь

Опиоиды являются классом веществ, которые вызывают физическую и психологическую зависимость. Антагонисты опиоидов, синтетические соединения, которые блокируют действие опия, это: Опиоиды осуществляют свое действие, связываясь со специфическими связующими звеньями, называемыми опиоидными рецепторами. Эндорфины участвуют в нейронной передаче и служат для подавления боли. Они высвобождаются в организме естественным путем, если организму наносится физическое повреждение, и частично обусловливают отсутствие болевых ощущений в моменты ранения. Героин — самый сильнодействующий и лучше растворяется, чем морфий; он быстро проходит через гематоэнцефалический барьер и действует быстрее, чем морфий. После всасывания определенное количество его превращается в морфий и связывается с теми же нейроанатомиче-скими образованиями. В результате длительного влияния опиоидов в целом ряде опиоидных рецепторов могут появляться изменения, которые обусловливают зависимость к препарату. Хроническое воздействие опиоидов могут вызвать также внутриклеточные изменения кальция, циклической АМР и аденилнуклеотидов. Когда вещество вытесняется из своих рецепторов например, с помощью антагониста или же оно не поступает в организм, если больной его не принимает, развивается синдром отмены. У человека толерантность развивается, по-видимому, после приема первых четырех доз, но, для того чтобы появился абстинентный синдром, требуется определенный период постоянного связывания рецепторов. Когда опиоид быстро вытесняется из рецепторов, развивающийся синдром отмены более сильный и его легче диагностировать, чем когда имеет место действие антагониста. Хроническое использование препарата может также вызвать повышенную чувствительность дофаминергической, холинергической и серотони-юргической систем. Активность адренергических нейронов в синем пятне понижается. Клонидин, агонист адренергической системы, тормозит активность нейронов в синем пятне, что, по-видимому, обусловливает его способность купировать абстинентный синдром. Причин, вызывающих пристрастие к героину, множество, Принадлежность к низким в социоэкономическом плане группам содержит большую степень риска; однако пристрастие к героину распространилось и на высшие социоэкономические слои, особенно это характерно для врачей, среди которых это пристрастие нарушило все пропорции. Наличие препарата, а также применение в прошлом других психоактивных веществ, например, алкоголя и марихуаны, являются факторами, предрасполагающими к злоупотреблению героином. Приобретение незаконно производимых Препаратов более доступно в городе, чем в сельских местностях. Нарушениями следующего порядка распространенности являются алкоголизм, антисоциальные расстройства личности и тревожность. Клинические проявления, вызванные морфием, могут служить моделью для всех опиатов. К другим проявлениям относятся чувство тепла, тяжести в конечностях и сухость во рту. Лицо, особенно нос, часто зудит и краснеет это может быть связано с выделением гистаминов. Аналгезия, вызванная морфием, имеет избирательный характер. Порог нервных окончаний к болевым стимулам не изменен, так же как и проводимость нервных импульсов. Напротив, изменяется восприятие боли, причем так, что больной становится безразличным к ней. Первый прием опиоидов у многих людей вызывает дисфорию, а не эйфорию, а также тошноту и рвоту. Морфий является веществом, подавляющим дыхательную активность вследствие прямого влияния на дыхательные центры мозгового ствола; у людей смерть от передозирования вещества почти всегда связана с остановкой дыхания. Могут также иметь место изменения артериального давления, скорости сердечных сокращений и мозгового кровообращения, но они нерезко выражены. Причиной внезапной смерти могут быть идиосинкразические реакции, такие как аллергия, анафилактический шок и отек легких. Депрессирующие эффекты морфия и других опиоидов могут быть усилены фенотиазинами и блокаторами моноаминооксида-зы. Трагические исходы отмечались у больных, получающих ан-тидепрессанты, особенно ингибиторы моноаминооксидазы МАОИ которым давали также промедол. Героин, фармакологически сходный с морфием, вызывает аналгезию, дремотное состояние и изменения настроения. Однако толерантность к депрессирующему влиянию на дыхательные центры не вырабатывается, в результате чего у этих больных имеется высокий риск, если они получают удовлетворяющую их дозу. Многие больные переносят ненужные страдания перед смертью из-за того, что врач не хочет выписывать такие большие дозы, или из-за того, что закон налагает свои ограничения. Опиоидная интоксикация появляется после повторного употребления опиоидов и характеризуется изменениями настроения, психомоторной ретардацией, дремотным состоянием, невнятной речью и нарушениями памяти и внимания. Ниже приводятся диагностические критерии опиоидной интоксикации. Изменения поведения, носящие дезадаптивный характер например, вначале возникает эйфория, которая затем сменяется апатией, дисфорией, психомоторной ретардацией, нарушениями критики, нарушением социальной и профессиональной деятельности. Сужение зрачка или расширение зрачка, вызванное аноксией, обусловленной сильной передозировкой и наличие не менее одного из следующих признаков:. Отсутствие связи с каким-либо соматическим или другим психическим расстройством. Передозирование опиоида представляет собой опасность для жизни и проявляется в виде выраженной ареактивности, комы, замедления дыхания, гипотермии, гипотензии, шока и брадикардии. Смерть обычно наступает вследствие остановки дыхания. Имеющиеся на руках, ногах, локтях, в паху или даже на дорсальной вене полового члена следы от иглы у больного, находящегося в бессознательном состоянии, должны настораживать врача в плане возможности передозирования наркотиков. Триада, включающая кому, зрачки в виде булавочной головки и подавление дыхательной функции, позволяет предположить наличие передозировки опиоидов. Механизм нейротоксического эффекта следующий: Передозировка опиоидов является случаем, требующим экстренной медицинской помощи. Дыхание больного сильно подавляется, и он или она иногда находятся в коматозном или шоковом состоянии. Задачей номер один является проверка функции дыхательных путей и поддерживание этой жизненно важной функции. Применять антагонисты следует с осторожностью, так как они могут усиливать тяжесть абстинентного синдрома. Ниже приводятся диагностические критерии симптомов абстиненции: Общим правилом является то, что вещества с более короткой продолжительностью действия вызывают более короткий и более интенсивный аб-стинентный синдром, а вещества с более длительным действием вызывают пролонгированный, но менее тяжелый абстинентньй синдром. Как исключение из этого правила, абстиненция, ускоренная действием антагониста, после длительного приема наркотика может быть очень тяжелой. Наркоман редко погибает от абстиненции, если не страдает тяжелым сопутствующим заболеванием, например, болезнью сердца. Резидуальные эффекты в виде бессонницы, бра-дикардии, изменения температуры и жажды получить опиоиды могут удерживаться спустя месяцы после абстиненции. Одна инъекция морфия или героина, сделанная в любое время в течение абстинентного синдрома, ослабляет все эти симптомы. Ниже приводятся признаки опиоидного абстинентного синдрома;. Прекращение длительного несколько недель или больше умеренного или сильного употребления опиоидов или снижение количества потребляемого опиоида или введение опиоидного антагониста после короткого периода его употребления , вслед за которыми наблюдается не менее трех из следующих признаков:. Сопутствующими особенностями абстинентного синдрома являются беспокойство, раздражительность, депрессия, тремор, слабость, тошнота и рвота. Все описанные симптомы напоминают клиническую картину, наблюдающуюся при гриппе, Введение антагониста может ускорять развитие абстинентного синдрома. В ситуации введения опиоидов как аналгезирующих средств против боли при различных соматических болезнях или в связи с перенесенной операцией нехарактерно развитие пристрастия к опиуму. Лечение опиатной абстиненции должно проводиться врачами в условиях медицинского учреждения. При этом используются различные схемы лечения, включающие в себя назначение нейролептиков, транквилизаторов и антидепрессантов. Опиатные аналгетики в России для лечения опийного абстинентного синдрома запрещены. В США, тем не менее, часто в схему лечения включается метадон. Еще раз следует подчеркнуть, что метадон назначается только в условиях стационара под наблюдением врача. Метадон является синтетическим опиоидом, который можно принимать перорально и который может заменять героин. Он дается наркоманам вместо употребляемого ими препарата, к которому у них вырабатывается зависимость, и подавляет симптомы абстиненции. Метадон дают все время до тех пор, пока больной перестает нуждаться в этой поддержке, которая сама по себе может вызвать привыкание. Провести дезинтоксикацию больным после метадона легче, чем после героина, хотя после метадона обнаруживается сходный абстинентный синдром. Поддержание больного на метадоне имеет несколько преимуществ: Неприятной особенностью является то, что у больного сохраняется пристрастие к наркотику. Привыкание, возникающее в состоянии беременности. Хотя опиоидный абстинентный синдром почти никогда не кончается трагически для взрослого человека с нормальным во всех других отношениях здоровьем, опиоидная абстиненция опасна для плода и может приводить к выкидышу или смерти плода. Поддержание беременной наркоманки с помощью низких доз морфина является наименее опасным. Если отмена необходима или желательна, ее наиболее безопасно провести в течение второго триместра. Опиоидные антагонисты блокируют или вызывают противодействие влиянию опиоидов, не допуская этого действия. В отличие от метадона они сами по себе не проявляют наркотического эффекта; к ним также не вырабатывается привыкание. Антагонисты включают следующие вещества: Теория, лежащая в основе использования антагонистов при опиоидной наркомании, состоит в том, что они блокируют эффекты, вызываемые наркотиками, в частности эйфорию, отбивают охоту к погоне за наркотиками и, таким образом, ломают условия, способствующие привыканию к опиоидам. Наиболее слабой стороной модели, создаваемой антагонистами, является отсутствие механизма, который мог бы объяснить непреодолимую тягу наркоманов к продолжению употребления наркотика. Механизм действия Опиоиды осуществляют свое действие, связываясь со специфическими связующими звеньями, называемыми опиоидными рецепторами. Толерантность и зависимость В результате длительного влияния опиоидов в целом ряде опиоидных рецепторов могут появляться изменения, которые обусловливают зависимость к препарату. Этиология Причин, вызывающих пристрастие к героину, множество, Принадлежность к низким в социоэкономическом плане группам содержит большую степень риска; однако пристрастие к героину распространилось и на высшие социоэкономические слои, особенно это характерно для врачей, среди которых это пристрастие нарушило все пропорции. Клинические проявления Клинические проявления, вызванные морфием, могут служить моделью для всех опиатов. Интосикация и передозирование Опиоидная интоксикация появляется после повторного употребления опиоидов и характеризуется изменениями настроения, психомоторной ретардацией, дремотным состоянием, невнятной речью и нарушениями памяти и внимания. Сужение зрачка или расширение зрачка, вызванное аноксией, обусловленной сильной передозировкой и наличие не менее одного из следующих признаков: Лечение передозировки Передозировка опиоидов является случаем, требующим экстренной медицинской помощи. Ниже приводятся признаки опиоидного абстинентного синдрома; А. Прекращение длительного несколько недель или больше умеренного или сильного употребления опиоидов или снижение количества потребляемого опиоида или введение опиоидного антагониста после короткого периода его употребления , вслед за которыми наблюдается не менее трех из следующих признаков: Лечение опиоидной абстиненции Лечение опиатной абстиненции должно проводиться врачами в условиях медицинского учреждения.

Опиоиды и опиаты

Возникла ошибка при обработке запроса

Фен нюхают

Легалка екатеринбург

Что такое опиоиды? Какие препараты к ним относятся?

Дроповод это

Опиоиды и опиаты

Mda это

Анальгетики группы морфина. Опиоиды и опиаты

Опиоиды и опиаты

Как курить через

Опиоиды и опиаты

Легальный порошок в нижнем новгороде

Наркотики-опиаты и опиоиды

Опиоиды - это класс препаратов, выделенных из макового сока Papaversomniferum , используемых в основном для аналгезии. Морфин, кодеин и тебаин - основные представители фенантренов, тогда как папаверин и носкапин - главные представители бензилизохинолонов. Опиоидами называют любые препараты натурального происхождения из макового сока , произведенные из модифицированных натуральных компонентов полусинтетические или полностью промышленного производства синтетические. Термин 'опиоид' касается всех препаратов - синтетических и натуральных, включая антагонисты. Этот термин происходит от греческого слова, означающего ступор. В течение многих лет 'наркотиками' называли препараты с морфиноподобным действием. В настоящее время, однако, этот термин касается любого вещества, вызывающего зависимость, и больше не является специфичным определением опиоидов. Обнаружение специфических рецепторов для субстанций производных макового сока побудило к поиску возможных эндогенных опиоидов или эндорфинов. Эндорфины являются производными одной из трех молекул:. Главным результатом воздействия на этот рецептор является аналгезия, эндогенным лигандом является энкефалин. При связи с этим рецептором развиваются депрессия дыхания, брадикардия, физическая зависимость, эйфория и парез кишечника. Эндогенные лиганды не определены. Эти рецепторы модулируют активность мю-рецепторов. Полагают, что мю-и дельта-рецепторы существуют вместе как комплекс. Они более высоко селективны для эндогенных энкефалинов, но все равно связываются с опиоидами. Кетоциклозацин и динорфин являются прототипом экзогенных и эндогенных лиганд. Результатом воздействия на эти рецепторы является аналгезия, седация, дисфория и психомиметические эффекты. Связывание с каппа-рецептором подавляет высвобождение вазопрессина, что приводит к повышению диуреза. Чистые каппа-агонисты не вызывают депрессию дыхания. N-аллилметазоцин является прототипом экзогенных лиганд. Этот рецептор содержит участки для связывания не только с опиатами, но и с другими видами веществ. Дисфория, гипертония, тахикардия, тахипноэ и мидриаз являются результатом воздействия на сигма-рецепторы. Назовите опиоиды, часто используемые в периоперационном периоде, их торговые названия, периоды полувыведения, дозы, эквивалентные морфину, и класс препарата. Поскольку опиодные рецепторы существуют и в спинном мозге, возможно интратекаль-ное субарахноидальное или эпидуральное применение опиоидов для периоперационной аналгезии. Спинальное применение опиоидов не обеспечивает соответствующее состояние для проведения хирургического вмешательства, но снижает потребность в ингаляционных анестетиках. Нейроаксиальное введение опиоидов тоже можно использовать для лечения послеоперационной боли, и в отличие от спинального применения местных анестетиков, они не влияют на симпатическую нервную систему, мышечный тонус или проприоцепцию. По сравнению с парентеральным применение опиоидов, спинальный путь имеет ряд преимуществ:. Опиоиды при введении в субарахноидальное или эпидуральное пространство связываются с опиатными рецепторами заднего корешка спинного мозга, а более точно - с желатиноз-ной субстанцией. Эта область спинного мозга проводит поступающую информацию о боли и содержит мю, дельта - и каппа-рецепторы. Мю-1 - и дельта-рецепторы при их активации снижают соматическую боль. Как каппа-, так и мюрецепторы подавляют висцеральную боль. Полагают, что при активации каппа-рецепторов подавляется высвобождение субстанции Р блокадой тока кальция, входящего в нейрон. Липофильные опиоиды без труда проникают через оболочки спинного мозга и характеризуются быстрым началом действия. Гидрофильные опиоиды проникают через эти ткани более медленно и, соответственно, начало их действия замедленно. Однако липофильные агенты, вероятно, быстрее абсорбируются в сосудистое русло и жировую ткань и имеют более короткую длительность действия, чем гидрофильные препараты. Метаболизм не оказывает влияния на длительность действия опиоидов при их спинальном введении. Длительность действия липофильных опиоидов ограничена системной абсорбцией, тогда как действие гидрофильных препаратов ограничивается абсорбцией арахноидальными грануляциями при его ростральном распространении. Гидрофильные препараты дольше остаются в цереброспинальной жидкости и медленнее распространяются вверх. Липофильные препараты фентанил, суфентанил соответственно оказывают эффект в месте введения опиоида. Гидрофильные препараты морфин , в соответствии с процедурой, действуют не только в месте инъекции, но и распространяются дистальней места хирургической стимуляции. Побочные эффекты при спинальном введении опиоидов также связаны с их жирорастворимостью. Липофильные агенты быстрее абсорбируются в местный кровоток, где достигают значительной концентрации и могут вызвать обычные побочные эффекты, характерные для парентерального введения. Липофильные препараты, которые распространяются рострально, могут вызывать депрессию дыхательного центра даже спустя несколько часов после введения. Каково действие комбинации малых доз местного анестетика и опиоида при послеоперационном введении? Факты свидетельствуют о том, что такая комбинация обеспечивает потенцированный анальгетический эффект, аналгезия более качественна, чем при раздельном введении этих препаратов. Этот метод позволяет снизить дозы обоих препаратов, соответственно потенциально уменьшить побочные эффекты. Опишите начало действия, длительность и время элиминации наиболее часто назначаемых опиоидов - морфина и фентанила. Начало действия более быстрое у фентанила, чем у морфина. Длительность действия также короче у фентанила, чем у морфина. Фентанил имеет более длительный период полувыведения мин , чем морфин мин. Объясните, почему фентанил, действуя в течение более короткого времени, имеет более длительный период полувыведения, чем морфин? Фентанил лучше растворим в жирах, чем морфин. Таким образом, он быстрее перераспределяется в другие ткани, такие как жировая клетчатка и скелетные мышцы, после начального распределения в хорошо кровоснабжаемых тканях. Таким образом, длительность действия фентанила определяется не элиминацией, а перераспределением и эффектом первого прохождения. После перераспределения фентанил медленно высвобождается в плазму, после чего, возможно, подвергается печеночному метаболизму. Размер молекулы, ионизация, растворимость в жирах, связывание с белками и элиминация определяют начало и длительность действия других опиоидов. Ремифентанил - опиоидный агонист очень короткого действия. В отличие от других опи-одов, он разрушается неспецифическими эстеразами в крови. Клиренс препарата не связан с действием псевдохолинэстеразы или ингибиторами холинэстеразы. Фармакокинетика реми-фентанила не зависит от функции почек и печени. Ремифентанил в раз сильнее альфен-танила. Пик действия наступает через мин, длительность действия составляет мин. При использовании таких мощных опиодов необходим тщательный мониторинг для раннего выявления депрессии дыхания. Одним из возможных осложнений является ригидность грудной клетки. В любых ситуациях, связанных с болью после манипуляции, длительно действующие опиоиды должны назначаться своевременно, чтобы пациент не испытывал значительный и излишний дискомфорт. Трамадол - уникальный анальгетик с опиоидоподобным действием и способностью подавлять обратный захват катехоламинов. Такие свойства позволяют использовать препарат для лечения как острой, так и хронической боли. Возможно, его применение несет меньший риск развития толерантности или зависимости. Главные побочные эффекты включают седацию и головокружение. Сообщалось о редком побочном эффекте - развитии судорог. Следовательно, этот препарат должен использоваться с осторожностью у всех пациентов с указанием в анамнезе на судорожный синдром. Фентаниловый пластырь - своеобразная лекарственная форма для транедермального введения опиоида. Пластырь содержит большую дозу фентанила, равную 10 мг, упакованную в микропористую мембрану. Большое количество фентанила в резервуаре источнике обеспечивает градиент диффузии. Требуется приблизительно ч, чтобы достигнуть устойчивой концентрации после размещения пластыря на коже. Пластырь обычно меняют каждые 72 ч. Однако это может быть альтернативой в лечении хронической боли, когда оральный путь введения невозможен. Интересно, что существуют формы фентанила для введения через слизистую оболочку - 'фентаниловые леденцы', используемые в детской практике. Объясните, почему у больных с почечной недостаточностью после применения морфина развивается длительная депрессия дыхания? Оба компонента выводятся почками. Морфинглюкуронид является активным метаболитом и может накапливаться при почечной недостаточности. Таким образом, у пациентов с ослабленной функцией почек морфин должен использоваться с осторожностью. Опиоиды считаются препаратами, стабилизирующими сердечно-сосудистую систему. Эти препараты часто используются как единственный компонент при анестезии в кардиохирургии, так как минимально влияют на гемодинамику но они не вызывают амнезии. Однако важно знать следующие сердечно-сосудистые эффекты опиоидов. Опиоиды могут вызвать дозозависимую брадикардию. Этот эффект, вероятно, является вторичным, опосредованным центральной стимуляцией ядер блуждающего нерва. Антихолинергические препараты могут использоваться для блокирования или ликвидации этого эффекта. Исключением из правила является тахикардия, которая развивается под влиянием меперидина. Поскольку структура меперидина схожа с атропином, могут выявляться атропиноподобные эффекты. Кроме того, меперидин - единственный препарат среди опиоидов, обладающий в клинически значимых дозах отрицательным инотропным действием. Некоторые опиоиды обладают способностью вызывать высвобождение гистамина, который, в свою очередь, способен вызвать вазодилатацию и гипотензию. Морфин, кодеин и демерол стимулируют выброс гистамина, который вызывает вазодилатацию, сопровождающуюся гипотензией. Фентанил, суфентанил и альфентанил не стимулируют выброс гистамина. Вначале опиоиды снижают частоту дыхания, не уменьшая дыхательного объема. Высокие дозы снижают дыхательный объем, а очень высокие - вызывают апноэ. Этот паттерн противоположен быстрому, поверхностному дыханию при действии большинства ингаляционных анестетиков. Опиоиды также вызывают неправильный ритм дыхания. Опиоиды сдвигают кривую ответа на углекислоту вправо, то есть при очень высокой концентрации углекислоты в крови вентиляция стимулируется. Справедливо ли утверждение, что опиоиды не должны применяться при проведении манипуляций на желчных путях? Сообщалось, что опиоиды вызывают спазм гладкой мускулатуры, однако наблюдается это крайне редко. В современной практике от опиоидов не отказались, несмотря на теоретические предпосылки. Теоретически, опиоид-индуцированный спазм желчных путей может симулироваться камнем в общем желчном протоке и запутывается данными ин-траоперационной холангиографии. Налоксон как антагонист опиоидов , глюкагон, нитроглицерин или атропин способны купировать спазм. Применение налоксона может оказаться проблематичным, если он используется в дозе, достаточной для аннулирования аналгезии. Назовите антагонисты опиоидов, чаще всего используемые в клинической анестезиологии. Расскажите об их действии. Налоксон является чистым антагонистом мю-рецепторов и применяется для лечения передозировки опиоидов или опиоид-индуцированной депрессии дыхания. Однако при нормализации дыхания исчезает анальгетический эффект. Внезапное прекращение аналгезии может вызвать катехоламиновую волну, приводя к тахикардии, гипертензии, отеку легких и нарушениям сердечного ритма. Во избежание резкой отмены аналгезии, налоксон в периоперационном периоде должен назначаться в дозах около 40 мкг 0,1 мл повторно в течение нескольких минут. Поскольку налоксон имеет короткое время действия, его необходимо вводить повторно или проводить непрерывную инфузию до достижения полного купирования депрессии дыхания. Этот термин был предложен для обозначения класса опиоидов, которые проявляют антагонизм по отношению к мю-рецепторам и агонизм в отношении каппа-рецепторов. Однако последующее изучение показало, что многие препараты фактически проявляют частичный агонизм более чем к одному рецептору. Таким образом, термин агонист-антагонист является не совсем точным. Более правильный термин частичный агонист, так как при связывании с опиоидным рецептором эти лиганды вызывают эффект меньше максимального. Как упоминалось выше, налоксон ликвидирует не только депрессию дыхания, но и аналгезию. Частичные агонисты не вызывают полной отмены аналгезии в той степени, в какой это свойственно налоксону. Таким образом, частичные агонисты не вызывают нежелательных сердечно-сосудистых и легочных побочных эффектов как налоксон. Все материалы в разделе 'Медицина и здоровье'. Класс препаратов, выделенных из макового сока для анальгезии опиоиды. Эндогенные опиоиды, применение в периоперационном периоде, для регионарной анестезии. Побочный эффект спинального применения опиоидов. Сердечно-сосудистые эффекты опиоидных агонистов. Контрольная работа 'Опиоиды' 1. Дайте определение термину 'наркотик'. Существуют ли эндогенные опиоиды? Эндорфины являются производными одной из трех молекул: Полагают, что опиоиды являются частью эндогенной антиноцицептивной системы. Опишите рецепторы, на которые воздействуют опиоиды. Прототипом эндогенных лиганд является морфин. Современные сильные опиоиды для лечения хронической боли. Создана молекула, способная заменить опиоиды для подавления боли - Газета. Синтетический опиоид в свободной продаже Лечение опиоидной зависимости атропиновыми комами. Биохимические пути в исследовании механизмов психических и нервных болезней.

Трамадол новосибирск

Опиоиды и опиаты

Почтовый ящик регистрация без телефона