Опиаты, производные изохинолина

Мы профессиональная команда, которая на рынке работает уже более 2 лет и специализируемся исключительно на лучших продуктах.

У нас лучший товар, который вы когда-либо пробовали!

Наши контакты:

Telegram:

https://t.me/stuff_men

E-mail:

stuffmen@protonmail.com

ВНИМАНИЕ!!! В Телеграмм переходить только по ссылке, в поиске много Фейков!

Внимание! Роскомнадзор заблокировал Telegram ! Как обойти блокировку:

http://telegra.ph/Kak-obojti-blokirovku-Telegram-04-13-15

Изохинолин — изомер хинолина: Ядро изохинолина входит в состав изохинолиновых алкалоидов. К лекарственным веществам изохинолинового ряда табл. Применение в разных странах Фармакологическая группа. Условия хранения Физико-химические свойства 1. Обладает спазмолитическим и гипотензивным действием. Применяется при спазмах гладких мышц органов брюшной полости холециститах, колитах, спазмах мочевыводящих путей , бронхов в сочетании с другими бронхолитическими средствами , спазмах периферических сосудов и сосудов головного мозга. Умеренно растворим в воде 1: Спазмолитические свойства выражены сильнее, чем у папаверина. Применяется при спазмах желудка и кишечника, спазматических запорах, приступах желчно-каменной болезни, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. Фармакопейным препаратом папаверина является его соль — папаверина гидрохлорид. Дротаверин но-шпа — это 3,4-дигидропроизводное папаверина, обладающее более выраженным и более продолжительным миотропным эффектом. Папаверин был выделен в конце XIX в. В настоящее время его получают исключительно синтетическим путем. Папаверин синтезируют, исходя из 1,2-диметоксибензола, который сначала хлорметилируют, а затем превращают в арилацетонитрил замещением атома хлора на циангруппу: При гидролизе арилацетонитрила получают арилуксусную кислоту, а при гидрировании — арилэтиламин. При нагревании арилэтиламина и арилуксусной кислоты образуется амид, циклизация которого под действием хлороксида фосфора приводит к образованию дигидропапаверина: OCH3 Осуществляя каталитическое дегидрирование дигидропапаверина, получают папаверин: В фильтрате подтверждают присутствие хлорид-ионов. Реакции подлинности препарата — это прежде всего реакции окисления метоксильных групп. При действии концентрированной азотной кислоты наблюдают желтое окрашивание, переходящее в оранжевое при нагревании. Реакция с концентрированной серной кислотой приводит к образованию продуктов окисления фиолетового цвета. При обработке бромной водой образуется осадок желтого цвета. При действии на папаверина гидрохлорид раствора формальдегида в концентрированной серной кислоте реактив Марки окраска продукта изменяется из красной на желтую, а затем на ярко-оранжевую. Папаверина гидрохлорид определяют количественно методом кислотно-основного титрования в неводных средах. Широко применяется спектрофотометрический метод. Наркотические анальгетики, включающие морфин и близкие к нему алкалоиды и синтетические соединения, также рассматривают как производные изохинолина фенантренизохинолины: Такое циклическое соединение можно рассматривать как производное азабицикло- нонанов. Морфин и его производные проявляют основные свойства, поэтому образуют соли, применяемые как лекарственные средства: Диацетилированное производное морфина — героин — сильный наркотик с мощным эйфорическим действием. Его использование запрещено законодательно во всех странах. Впервые морфин и кодеин были выделены из опиума высушенного сока незрелых семян мака снотворного Papaver somniferum в начале XX в. Присутствие фенольного гидроксила в молекуле морфина позволяет использовать для его идентификации реакции: Раствор морфина гидрохлорида может быть нейтрализован раствором аммиака. При этом в осадок выпадает морфин, который снова можно перевести в растворимую форму при добавлении избытка раствора щелочи с образованием фенолята: При взаимодействии с молибдатом аммония в присутствии концентрированной серной кислоты наблюдается фиолетовое окрашивание, переходящее в синее, а затем в зеленое. Содержание морфина гидрохлорида проводится кислотно-основным титрованием в неводных средах см. Морфин гидрохлорид как сильное болеутоляющее средство применяется в послеоперационном периоде, для купирования болевых приступов при тяжелых заболеваниях злокачественные новообразования, инфаркт миокарда. Понижает возбудимость кашлевого центра. Вызывает побочный эффект, связанный с нарушением перистальтики кишечника запоры. При повторном применении быстро развивается болезненное пристрастие морфинизм. Возможность развития наркомании и угнетение дыхания — недостатки морфина. Их хранят в соответствующих условиях, а отпуск осуществляется по специальным рецептурным бланкам. Длительный период времени ведутся работы по поиску веществ — антагонистов наркотических веществ. При отравлении морфином используют его антагонист налорфин, который отличается от морфина лишь заместителем при атоме азота. Налорфин снимает все эффекты морфина — эйфорию, тошноту, головокружение и восстанавливает нормальное дыхание. Производные пурина широко распространены в природе и играют важную роль в биологических процессах. К производным пурина относятся пуриновые алкалоиды, нуклеотиды, являющиеся структурными фрагментами нуклеиновых кислот, антибиотики нуклеозидные антибиотики , витамины. Пурин — гетероароматическая дициклическая конденсированная система, включающая ядро имидазола и пиримидина. Пурин относится к ароматическим соединениям, имеющим плоский ст-скелет и сопряженную систему из 8я-электронов двойных связей и пару электронов атома азота, входящего в ядро имидазола. Для пурина характерна прототропная таутомерия: По химическим свойствам пурин является амфолитом: ЛС — производные пурина обладают стимулирующим действием, противоопухолевой, противовирусной и противоаллергической активностями табл. Среди них большую группу составляют производные ксантина 2,6-пуриндиона: Производные ксантина N-метилзамещенные ксантины, 7Н-пурины — это пуриновые алкалоиды: В другую группу ЛС, производных пурина, можно объединить 9Н-пурины, в которых заместитель находится у атома азота 9N. Это нуклеозиды и нуклеотиды: Кроме того, к группе ЛС, производных пурина, относят аллопурин, этимизол, фопу- рин, близкие по структуре к пурину см. Пуриновые алкалоиды получают из природного сырья или синтетически. Основным источником получения природных алкалоидов являются отходы чайной промышленности. Пуриновые основания синтезируют по следующей схеме. На первой стадии проводят конденсацию мочевины с простым эфиром 1,1-диола: Наименование русское, английское, латинское. Применяется при инфекционных и других заболеваниях, которые сопровождаются угнетением функции ЦНС и сердечно-сосудистой системы, при отравлении наркотическими и другими ядами, угнетающими ЦНС, при спазмах головного мозга при мигрени и др. Растворы для инъекций имеют нейтральную реакцию 2. Применение такое, же как, для кофеина. Легко растворим в воде 1: U ю Наименование русское, английское, латинское. Условия хранения Физико-химические свойства 3. Применяют при не резко выраженных спазмах сосудов головного мозга, при отеках, вследствие сердечной и почечной недостаточности. Очень мало растворим в холодной воде 1: Применяют в качестве бронхолитического средства или в качестве умеренно действующего кардиотонического и диуретического средства при застойных явлениях сердечного и почечного происхождения. Порошок; свечи по 0,2 г Suppositoria cum Theophyllino 0,2 Хранение по списку Б и хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света Белый кристаллический порошок. Близок по фармакологическому действию к теофилли- ну и эуфиллину, но менее токсичен. Медленно растворим в воде 1: Инъекционные растворы имеют pH 5,5—6,5 6. Применяют в комплексной терапии ишемической болезни сердца, перенесенного инфаркта миокарда, мио- кардиодистрофии, нарушениях ритма, связанных с применением сердечных гликозидов. Назначают при заболеваниях печени гепатит, цирроз и для лечения уро- копропорфирии. Таблетки и ампулы — при комнатной температуре в защищенном от света месте Белый кристаллический гигроскопический порошок. Плохо растворим в воде, очень мало растворим в спирте. Подлинность препаратов определяется по спектрам в ИК- и УФ-областях 7. Аденозина фосфат — Adenosinephos- phate — Adenosini phosphas Метаболическое средство. Белый кристаллический гигроскопический порошок. АТФ и ее динатриевая соль раство- Наименование русское, английское, латинское. Раствор натрия аденозинтрифосфата представляет собой бесцветную или слегка желтоватую жидкость; pH 7,0—7,3 8. Применяют для профилактики гиперурикемии при лучевой терапии и химиотерапии опухолей. Таблетки по 0,1 г. Хранение по списку Б в защищенном от света месте Белый или белый с кремовым оттенком мелкокристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, этаноле, эфире, трудно растворим в диметилсульфок- сиде, легко растворим в растворах гидроксидов щелочных металлов. Кофеин растворим в минеральных кислотах, но устойчивых солей не образует. Как органическое основание взаимодействует с общеалкалоидными реактивами. Однако при добавлении 12 и К\\\\\\\\\\\\\\\[13\\\\\\\\\\\\\\\] осадок образуется только при подкислении; при добавлении реактива Майера K\\\\\\\\\\\\\\\[HgI3\\\\\\\\\\\\\\\] осадок не выпадает; при добавлении танина образуется нерастворимая соль белого цвета, которая растворяется в избытке реактива. Теофиллин и теобромин являются амфотерными соединениями. Их центры кислотности представлены NH-группами, причем в теобромине это может быть и гидроксигруппа лактимной формы. Центром основности является пиридиновый атом азота N9. Основные свойства у препаратов выражены слабо. У тео- филлина кислотные свойства более выражены, чем у теобромина: Эти различия используют для определения подлинности препаратов. Вследствие таутомерных превращений при растворении теобромина в NaOH натриевые соли образуются по кислороду в положении С6. Кислотные свойства ЛВ рассматриваемой группы используют как в синтезе, так и при определении подлинности ЛС. Например, при получении эуфил- лина теофиллин образует водорастворимые соли с органическим основанием см. С солями меди образуются характерные синие осадки. С ионом кобальта И теофиллин образует нерастворимые соли серо-голубого цвета: Теобромин с ионом кобальта П дает нерастворимые соли розового цвета. При взаимодействии с нитратом серебра получают соли, нерастворимые в аммиаке и растворимые в азотной кислоте поэтому необходимо добавление эквивалентного количества щелочи: Приведенные схемы образования солей достаточно условны, так как состав и строение образующихся окрашенных соединений не изучен. При указанных испытаниях необходимо параллельно проводить опыт без добавления ЛВ. Для определения подлинности кофеин-бензоата натрия используют реакцию бензоата натрия с хлоридом железа, в результате которой образуется осадок темно-бурого цвета: Общегрупповой реакцией для обнаружения производных ксантина является мурексидная проба. Продукт окисления при взаимодействии с аммиаком образует аммониевую соль пурпуровой кислоты пурпурат аммония , называемую мурексидом, темно-красного цвета. Калиевая соль пурпурной кислоты имеет сине-фиолетовую окраску. Окисление теофиллина проводят концентрированным пероксидом водорода в расторе НС1. На первой стадии происходит расщепление теофиллина до пиримидинопроизводных: Образовавшиеся продукты конденсируются друг с другом с образованием мезомерных анионов пурпурной кислоты темно-красного цвета: При добавлении соли диазония проходит реакция азосочетания, продуктом которой является красный азокраситель: Для определения подлинности теофиллина проводят реакцию с 2,6-дихлорхинонхлоримидом при pH 8,8 боратный буфер: Подлинность эуфиллина определяют в реакции с разбавленным раствором меди сульфата по образованию комплексной соли темно-фиолетового окрашивания: Подлинность ксантинола никотината определяют по характерному максимуму поглощения УФ-спектра. Примесь никотиновой кислоты определяется методом тонкослойной хороматографии. Метод кислотно-основного титрования в неводном растворителе ДМФА. Л В образуют соответствующие натриевые соли. Теофиллин и теобромин растворяют в кипящей воде, добавляют избыток титранта — раствора серебра нитрата. Образующаяся соль растворима в азотной кислоте, которая выделяется в ходе реакции. Азотную кислоту титруют раствором щелочи. Индикатор — феноловый красный. Осадок серебряной соли отфильтровывают и в аликвоте фильтрата определяют избыток AgN Метод используется для определения бензоата натрия в кофеин-бензоате натрия. Нейтрализацию бензоата натрия проводят 0,5М раствором соляной кислоты в присутствии смешанного индикатора раствора метилового оранжевого и метиленового синего в соотношении 1: Для извлечения бензойной кислоты, образующейся в ходе реакции, используют эфир. Метод кислотно-основного титрования применяют также для определения этилендиамина в эуфиллине, используя в качестве титранта 0,1М раствор соляной кислоты, а в качестве индикатора — метиловый оранжевый: Применение в разных странах. Белый кристаллический порошок, горький на вкус. Зеленовато-желтый кристаллический порошок со слабым запахом. Растворим в воде и спирте. Психостимулятор и стимулятор дыхания. Белые шелковистые игольчатые кристаллы или белый кристаллический порошок горьковатого вкуса, без запаха. Растворы для инъекций имеют нейтральную реакцию. Белый порошок без запаха, слабогорького вкуса. Белый кристаллический порошок горького вкуса. Порошок; свечи по 0,2 г Suppositoria cum Theophyllino 0,2 Хранение по списку Б и хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света. Белый мелкокристаллический порошок горького вкуса. Инъекционные растворы имеют pH 5,5—6,5. Таблетки и ампулы — при комнатной температуре в защищенном от света месте. Подлинность препаратов определяется по спектрам в ИК- и УФ-областях. Применяют в комплексной терапии мышечной дистрофии и атрофии, спазмах периферических сосудов, улучшение питания сердечной мышцы. Раствор натрия аденозинтрифосфата представляет собой бесцветную или слегка желтоватую жидкость; pH 7,0—7,3. Хранение по списку Б в защищенном от света месте. Белый или белый с кремовым оттенком мелкокристаллический порошок. А25о должно быть в пределах 0,52—0,

Опиаты, производные изохинолина

ПЛАН: . Изохинолин и его производные. 1. Общая характеристика производных изохинолина.

Алкалоиды - производные хинолина и изохинолина

АЛКАЛОИДЫ, ПРОИЗВОДНЫЕ ИЗОХИНОЛИНА 1 страница

Производные изохинолина