(Не)знакомый лидокаин
#лекарство
Сегодня мы расскажем про медицинский препарат с которым сталкивались большинство из нас. Его активно используют в стоматологической практике для обезболивания при лечении. Речь пойдёт о лидокаине.
Лидокаин был открыт в 1942 году шведскими химиками.
Наименование ИЮПАК: 2-(диэтиламино)-N-(2,6-диметилфенил)ацетамид
Из существующих способов синтеза лидокаина исходным соединением служит 2,6-ксилидин (I), который превращается в 2-хлор-2,6-ацетксилидид (II). Из последнего действием диэтиламина в органическом растворителе (чаще всего бензоле) получают лидокаин (III). Выход лидокаина гидрохлорида составляет 90-93 % от теории на 2- хлор-2,6-ацетксилидид (II):
Лидокаина гидрохлорид — белый или почти белый кристаллический порошок без запаха. Очень легко растворим в воде, легко растворим в спирте 95%, практически не растворим в эфире. Температура плавления (74-79)0С.
Факты от Яны
Доктор Торстен Горд (1907-2010) был первым, кто использовал лидокаин в клинической практике. Горд был первым врачом в Швеции, специализирующимся на анестезиологии. Его клинические исследования показали, что этот новый анестетик был более эффективным и обеспечивал более длительную анестезию по сравнению с другими местными анестетиками, доступными в то время. Горд также обнаружил ряд других преимуществ, в том числе меньший риск побочных эффектов, быстрое начало действия и стабильность при разбавлении и хранении с адреналином.
Astra AB, небольшая шведская фармацевтическая компания, а ныне AstraZeneca, приобрела права на лидокаин в 1943 году и дала этому соединению торговую марку Xylocaine.
В 1948 году в США вышел патент на лидокаин, а в 1953 году начал работу американский завод Astra. К этому времени ксилокаин пользовался очень большим спросом, и его популярность послужила катализатором роста для Astra AB и превратила ее в крупную международную фармацевтическую компанию.
На фото ржавая жестяная банка, в которой когда-то было 50 одноразовых картриджей с раствором лидокаина для инъекций. Эти картриджи помещались в специально разработанные для этого многоразовые шприцы. Рядом с банкой находится коробка для одной стеклянной ампулы раствора для инъекций и флакон с несколькими дозами раствора для местного применения.
Лидокаин является наиболее важным антиаритмическим препаратом. Он используется внутривенно для лечения желудочковых аритмий (для острого инфаркта миокарда, отравления дигоксином, катетеризации сердца), если амиодарон (лекарственное средство, обладающее антиаритмическим действием) недоступен или противопоказан.
Внутривенные вливания лидокаина также используются для лечения хронической боли и острой хирургической боли в качестве техники, позволяющей избежать опиатов. Качество доказательств такого использования низкое, поэтому его трудно сравнить с плацебо или эпидуральной анестезией.
Управление по санитарному за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) США 26 июня 2014 года выпустило «Сообщение о безопасности», в котором говорится, что гель с содержанием 2 % лидокаина, ранее рекомендованный для лечения болей у младенцев при прорезывании зубов опасен, что его применение вызвало ряд госпитализаций, и даже смертей, младенцев. В данном сообщении FDA призывает родителей и воспитателей отказаться от использования каких-либо гелей при наличии у младенцев болей в полости рта.
В 2022 году учёные Института химии растворов им. Г.А. Крестова (ИХР) РАН разработали способ синтеза лидокаина с заранее определенной кристаллической структурой, контроль которой важен при производстве фармацевтических продуктов. Новый способ основан на использовании сверхкритических флюидных технологий и заключается в применении в качестве растворителя сверхкритического диоксида углерода (скCO2). Предложенный подход позволит получать формы лидокаина, которые с успехом могут быть использованы в качестве средства, подавляющего кашель.
Специфический антидот лидокаина – тиосульфат натрия.
Сок грейпфрута может снижать эффективность лидокаина.
Лидокаин часто добавляют к кокаину в качестве разбавителя. Кокаин и лидокаин вызывают онемение дёсен при нанесении. Это создаёт у потребителя впечатление высококачественного кокаина, хотя на самом деле он получает разбавленный продукт.
ВадимШмыга, Яна Ш.