Наркотические анальгетики классификация,механизм действия, применение

Мы профессиональная команда, которая на рынке работает уже более 2 лет и специализируемся исключительно на лучших продуктах.

У нас лучший товар, который вы когда-либо пробовали!

Наши контакты:

Telegram:

https://t.me/stuff_men

E-mail:

stuffmen@protonmail.com

ВНИМАНИЕ!!! В Телеграмм переходить только по ссылке, в поиске много Фейков!

Внимание! Роскомнадзор заблокировал Telegram ! Как обойти блокировку:

http://telegra.ph/Kak-obojti-blokirovku-Telegram-04-13-15

По химической природе, характеру и механизмам фармакологической активности современные анальгетики делят на две основные группы: Наркотические и ненаркотические анальгетики. Настоящий реферат посвящен обзору наркотических анальгетиков, их классификации, особенностям фармакологического действия. Для наркотических анальгетиков, в отличие от ненаркотических, характерны следующие основные свойства: Фармакологические эффекты при приеме наркотических анальгетиков обуславливаются их механизмами действия см. По выраженности анальгетического действия и побочным эффектам разные препараты группы наркотических анальгетиков различаются между собой, что связано с особенностями их химической структуры и физико-химическими свойствами и соответственно со взаимодействием с рецепторами, вовлеченными в осуществление их фармакологических эффектов. По источникам получения и химическому строению современные наркотические анальгетики делятся на 3 основные группы: Природные алкалоиды — морфин и кодеин, содержащиеся в маке снотворном Papaver somniferum в нативном состоянии; 2. Полусинтетические соединения, полученные путем химического видоизменения молекулы морфина — этилморфин и др. Синтетические соединения, полученные методом полного химического синтеза и не имеющие аналогов в природе — промедол, трамадол, фентанил и др. По химическому строению основной части молекулы наркотические анальгетики делятся на 4 основные группы: Производные фенантренизохинолина морфинана и близкие по структуре соединения; 2. Производные фенилпиперидина и N-пропилфенилпиперидина; 3. Ациклические производные дифенилэтоксиуксусной кислоты и схожие по структуре Большинство синтетических и полусинтетических препаратов получены путем химического видоизменения молекулы родоначальника группы наркотических анальгетиков — морфина с сохранением элементов его структуры или ее упрощением. Этим путем был создан ряд препаратов, различающихся по силе и степени развития анальгетического эффекта, по быстроте и степени развития привыкания, пристрастия и других побочных эффектов, по силе воздействия на различные отделы ЦНС, по способности тормозить двигательную функцию кишечника и др. Путем химического видоизменения молекулы морфина были также получены его антагонисты налоксон и др. В настоящее время, когда механизм действия наркотических анальгетиков почти полностью установлен и выделены медиаторы опиатных рецепторов, препараты—медиаторы проходят клинические испытания и, возможно, в скором времени в каких-то случаях частично заменят наркотические анальгетики. Механизмы действия наркотических анальгетиков. Нейрофизиологические исследования свидетельствуют об угнетении наркотическими анальгетиками таламических центров болевой чувствительности и блокировании передачи болевых импульсов к коре. Этот эффект является, по всей вероятности, ведущим в физиологическом механизме анальгетического действия наркотических анальгетиков. Угнетение передачи болевых импульсов наркотическими анальгетиками происходит, по-видимому, на уровне таламуса. Болеутоляющее действие также связано с нарушением функции ассоциативных и неспецифических ядер таламуса и их связи с корой головного мозга. Одновременно блокируется передача нервных импульсов с коллатералей специфических путей на ретикулярную формацию ствола головного мозга. Роль психического состояния в развитии анальгетического эффекта наркотических анальгетиков очень велика. Изменение восприятия боли связано с эйфорией, диссоциативном эффекте наркотических анальгетиков, их успокаивающем действии. Последнее сказывается на оценке боли и ее вегетативных проявлениях. В нейрохимическом аспекте большое значение имеет изучение влияния этих веществ на нейромедиаторные процессы мозга и периферических органов. В нервной системе человека имеется сложная антиноцицептивная противоболевая система, включающая энкефалиновые пресинаптические тормозящие рецепторы см. В качестве нейротрансмиттеров медиаторов передачи импульса в этих рецепторах выступают олигопептиды: По химической природе эти соединения состоят из нескольких остатков аминокислот, например, мет-энкефалин состоит из 5 аминокислот, а b-эндорфин из 31 аминокислоты. Они не являются типичными нейромедиаторами, поскольку по способу выделения из нейронов и трансмиссии через нейронную жидкость к другим нейронам они аналогичны нейрогормонам, а по типу действия являются модуляторами, участвующими в снижении чувствительности к боли, в передаче импульса на другой нейрон. Эндорфины и энкефалины, связываясь с опиатными рецепторами, оказывают анальгетическое действие. В настоящее время установлено, что опиатные рецепторы существуют в виде нескольких субпопуляций: Полагают, что m—рецепторы определяют супраспинальную анальгезию, эйфорию, угнетение дыхания и физическую зависимость; c—рецепторы определяют спинальную анальгезию, миоз, седативный эффект; s—рецепторы влияют на восприятие действительности считают, что эти рецепторы играют важную роль в патогенезе шизофрении. Опиатные рецепторы представляют собой быстрые ион—канальные рецепторы, которые в физиологических условиях активируются олигопептидами эндорфинами и энкефалинами возможно, при участии аминокислоты глицина. Наркотические анальгетики связываются с опиатными рецепторами, то есть являются блокаторами открытых каналов. Во время открытия ионного канала, анальгетик поступает в него, связывается и препятствует переходу ионов в канал. При этом потенциал действия на пресинаптической части нейрона, проводящего болевой импульс, не возникает и происходит развитие торможения в этом нейроне. Есть мнение, что действие экзогенных наркотических анальгетиков связано также со стабилизацией эндогенных нейропептидов путем инактивации энкефалиназ — ферментов, разрушающих эндорфины и энкефалины. Связывание наркотических анальгетиков с опиатными рецепторами обусловлено тем, что определенная часть молекулы всех наркотических анальгетиков имеет структурное и конформационное сходство с частью молекул тирозиновым остатком энкефалинов и эндорфинов. У природных опиатных нейропептидов конформационная структура молекулы строго определена четвертичной структурой белка, поэтому различные нейропептиды воздействуют только на те опиатные рецепторы, с которыми они имеют конформационное сходство. У наркотических анальгетиков молекула имеет значительные расхождения в расстояниях между активными центрами и конформационной структуры в сравнении с опиатными рецепторами. Это объясняет факт, что наркотические анальгетики действуют в гораздо более высоких дозах по сравнению с эндогенными опиатными пептидами , а также их неспецифичность действия один и тот же наркотический анальгетик воздействует на различные субпопуляции опиатных рецепторов. В последнее время синтезированы наркотические анальгетики, избирательно воздействующие на определенные субпопуляции опиатных рецепторов. Различные наркотические анальгетики различаются также по характеру связывания с опиатными рецепторами. Одни из них морфин, промедол, фентанил и др. Другие налоксон и др. Третья, наиболее перспективная в фармакологическом отношении группа, представляет собой препараты смешанного типа действия агонисты—антагонисты , по-разному связывающиеся с разными подтипами опиатных рецепторов и оказывающие в связи с этим двоякий эффект. Действие наркотических анальгетиков на периферические органы кишечник обусловлено также связыванием с опиатными рецепторами, локализующимися в этих органах. С опиатными рецепторами сопряжены нейроны, содержащие холинэргические синапсы. При использовании м-холиноблокаторов например, атропина анальгезирующая активность наркотических анальгетиков усиливается, а при совместном использовании со средствами, снижающими уровень катехоламинов в ЦНС симпатолитики, напр. Алкалоиды—производные фенантренизохинолина и их синтетические аналоги. Родоначальником этой группы, а также родоначальником всех наркотических анальгетиков является морфин, алкалоид, содержащийся в млечном соке мака снотворного Papaver somniferum. Высушенный млечный сок из незрелых плодов мака снотворного называется опиумом опием. Основные алкалоиды опия — морфин, кодеин, папаверин, наркотин, тебаин либо сами применяются в качестве лекарственных средств, либо служат источниками получения их полусинтетических аналогов. Кроме алкалоидов в состав опия входят углеводы, белки, смолы, воски, жиры, пигменты и другие вещества. Разделение смеси алкалоидов опия представляет собой сложный и трудоемкий процесс. В России широко применяют метод Каневской—Клячкиной, отличающийся простотой и позволяющий произвести разделение с неплохим выходом и более-менее высокой степенью чистоты. Опий содержит алкалоиды двух основных групп: Свойствами наркотических анальгетиков, однако, обладают только производные морфинана, что связано, по-видимому, наличием пиперидинового кольца, замещенного в 2, 3, 4 положении объемными радикалами. В настоящее время, хотя и полный химический синтез морфина и др. В зависимости от заместителей при 3, 6, 17 положении в молекуле морфинана его производные оказывают различные фармакологические эффекты. Безусловно, все основные эффекты наркотических анальгетиков присущи всем препаратам этой группы, но некоторые из них становятся преобладающими. В таблице 1 приведена взаимосвязь химических свойств и фармакологического эффекта в зависимости от структуры производных морфинана. Морфин и этилморфин применяют в медицине в виде гидрохлоридов, а кодеин — в виде основания и фосфата. Все препараты представляют собой кристаллогидраты, которые на воздухе постепенно выветриваются, теряя кристаллизационную воду. Алкалоиды группы морфинана и их производные. Белые игольчатые кристаллы или белый кристаллический порошок, слегка сереющий при хранении.

Наркотические анальгетики классификация,механизм действия, применение

IV. Болеутоляющие средства (анальгетики)

Механизмы действия наркотических анальгетиков