NOR-BNI (Norbinaltorphimine) by PREMIONCE

Норбиналторфимин (нор-БНИ) является опиоидным антагонистом, используемым в научных исследованиях. Это один из немногих доступных опиоидных антагонистов, который обладает высокой селективностью по отношению к κ-опиоидному рецептору и блокирует этот рецептор, не влияя на μ- или δ-опиоидные рецепторы, хотя он менее селективен in vivo, чем в изолированных тканях. nor-BNI блокирует эффекты агонистов κ-опиоидов на животных моделях и вызывает антидепрессивные и анксиолитические эффекты.

Нор-биналторфимин (нор-BNI) является синтетическим антагонистом опиоидных рецепторов, который привлек значительное внимание в области фармакологии и неврологии. Он особенно известен своим избирательным антагонизмом каппа-опиоидного рецептора (KOR). Каппа-опиоидный рецептор является одним из нескольких типов опиоидных рецепторов, обнаруженных в мозге и участвующих в различных физиологических и патологических процессах, включая боль, стресс и зависимость.

Химические свойства и синтез

Нор-биналторфимин дигидрохлорид представляет собой солевую форму нор-BNI, которая повышает его растворимость и стабильность. Химический синтез nor-BNI включает в себя несколько этапов, начиная с молекулы-предшественника биналторфимина. Процесс синтеза требует тщательного контроля условий реакции для достижения желаемых структурных изменений, которые придают ему селективный антагонизм каппа-опиоидных рецепторов. Точная химическая структура nor-BNI имеет решающее значение для его фармакологической активности, при этом изменения в определенных позициях приводят к изменениям аффинности и селективности рецепторов.

Фармакологическая активность

Основное фармакологическое действие нор-BNI заключается в том, что он является селективным антагонистом каппа-опиоидного рецептора. Связываясь с KOR, nor-BNI блокирует действие эндогенных каппа-опиоидов, таких как динорфин, которые участвуют в модуляции боли, регуляции настроения и других физиологических функциях. Этот антагонизм может приводить к различным эффектам, включая анальгезию (облегчение боли), изменения настроения и мотивации, а также модуляцию поведения при наркотической зависимости. Селективный характер nor-BNI для KOR делает его ценным инструментом в исследовательских условиях для изучения роли каппа-опиоидных рецепторов в здоровье и болезнях.

Цена: 3800 рублей за 50 мг в 10 мл.

Оформить заказ: PREMIONCE

Информационный канал: PREMIONCE TV

Отзывы: PREMIVIEWS

Чат: PREMIOCHAT