Митрагинин

______________

✅ ️Наши контакты (Telegram):✅ ️

✅ ️ ▲ ✅ ▲ ️✅ ▲ ️✅ ▲ ️✅ ▲ ✅ ️

______________

Митрагинин

Кратом и его фармакология

Митрагинин

Митрагинин - это алкалоид на основе индола и самый распространенный активный алкалоид в растении Mitragyna speciosa в Юго-Восточной Азии , широко известном как кратом. Потребление митрагинина в лечебных и рекреационных целях восходит к столетиям, хотя раннее использование было в основном ограничено странами Юго-Восточной Азии, такими как Индонезия и Таиланд, где это растение растет в естественных условиях. До сих пор лист кратома, как сообщается, является наиболее часто используемым запрещенным наркотиком в Таиланде, где он был внесен в список контролируемых веществ в году. В последнее время использование митрагинина распространилось по Европе и Америке как рекреационное и лекарственное средство. В то время как исследования эффектов кратома начали появляться, исследования активного вещества митрагинина менее распространены. По состоянию на апрель года Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США FDA заявило, что не было утвержденных клинических применений кратома и что не было доказательств того, что кратом безопасен или эффективен для лечения любого состояния. Это подтвердило вывод более раннего отчета Европейского центра мониторинга наркотиков и наркомании EMCDDA : по состоянию на год кратом не был одобрен для использования в медицинских целях. По состоянию на год FDA отметило, в частности, что не было клинических испытаний для изучения безопасности и эффективности кратома при лечении опиоидной зависимости. По состоянию на год Управление по борьбе с наркотиками США также заявило: «У кратома нет законного медицинского применения». Содержащие митрагинин экстракты кратома с сопутствующим им набором алкалоидов и других натуральных продуктов использовались из-за их воспринимаемых болеутоляющих т. Антиноцицепционных свойств в течение как минимум столетия. В Юго-Восточной Азии потребление митрагинина из препаратов кратома из цельного листа распространено среди рабочих, которые сообщают об использовании мягкого стимулятора кратома и предполагаемых антиноцицептивных свойств для повышения выносливости и облегчения боли во время работы. В одном лабораторном исследовании в крысиной модели в году, содержащие алкалоиды , экстракты кратомы свидетельствовали индукции налоксон -reversible антиноцицептивных эффектов в конфорке и хвост Флик тестов на уровень , сопоставимого с оксикодоном. Кратом обычно используется в Соединенных Штатах для самолечения боли и отмены опиоидов. Обзор существующей литературы года показал потенциал кратома в качестве заместительной терапии хронической боли. Сообщалось, что еще в 19 веке митрагинин, принимаемый через листья кратома, использовался для лечения опиумной зависимости и абстиненции. Некоторые животные модели отмены опиоидов предполагают, что митрагинин может подавлять и улучшать отмену других опиоидных агонистов, например, после хронического введения морфина рыбам данио. Считается, что митрагинин и его метаболит 7-гидроксимитрагинин лежат в основе эффектов кратома. Потребление сушеных листьев кратома дает разные ответы в зависимости от принятой дозы. Сообщается, что в низких дозах растение вызывает мягкий стимулирующий эффект, в то время как большие дозы вызывают седативный эффект и антиноцицепцию, типичную для опиоидов. Было обнаружено, что концентрация митрагинина и других алкалоидов в кратоме варьируется между конкретными штаммами растения, что также указывает на штамм-специфические эффекты от потребления. Экстракты кратома часто смешивают с другими легко доступными психоактивными соединениями, которые содержатся в безрецептурных лекарствах от кашля, чтобы усилить действие концентрированного уровня митрагинина. Побочные эффекты, связанные с потреблением митрагининсодержащих препаратов из M. Из-за его активности в отношении опиоидных рецепторов сам митрагинин может вызвать зависимость и привести к симптомам отмены при прекращении приема. Регулярные пользователи сообщают о симптомах отмены, сравнимых с симптомами отмены других опиоидов после прекращения приема кратома. В том же исследовании симптомы отмены варьировались от физических симптомов, таких как тошнота, диарея и мышечные спазмы, до психологических симптомов, таких как беспокойство, беспокойство и гнев, но для большинства испытуемых длились менее 3 дней. Однако результаты этого исследования могут быть запутаны из-за случайного добавления в препарат митрагинина других веществ, таких как декстрометорфан и бензодиазепины , которые могут способствовать развитию абстинентного синдрома. В исследовании на животных симптомы отмены митрагинина наблюдались через 14 дней внутрибрюшинных инъекций митрагинина у мышей и включали проявления беспокойства, стука зубов и пилоэрекцию , все из которых являются характерными признаками отмены опиоидов у мышей и сопоставимы с симптомами отмены морфина. Митрагинин действует на множество рецепторов в ЦНС , в первую очередь на опиоидные рецепторы мю , дельта и каппа. Природа взаимодействия митрагининов с опиоидными рецепторами еще не была полностью классифицирована: некоторые сообщения предполагают частичную агонистическую активность мю-опиоидного рецептора, а другие - полную агонистическую активность. Кроме того, известно, что митрагинин взаимодействует с дельта- и каппа- опиоидными рецепторами, но эти взаимодействия остаются неоднозначными: в некоторых сообщениях митрагинин указывается как конкурентный антагонист дельта- и каппа- рецепторов, а в других - как полный агонист этих рецепторов. В любом случае сообщается, что митрагинин имеет более низкое сродство к дельта- и каппа-рецепторам по сравнению с мю-рецепторами. Также известно, что митрагинин взаимодействует с дофамином D2 , аденозином , серотонином и альфа-2 адренергическими рецепторами, хотя значение этих взаимодействий до конца не изучено. Кроме того, несколько сообщений о митрагининовой фармакологии указывают на потенциальную предвзятую активность агонизма, благоприятствующую сигнальным путям G-протеина, независимым от рекрутирования бета-аррестина , основного компонента опиоидно-индуцированного угнетения дыхания. Фармакокинетический анализ в основном проводился на живых грызунах, а также на микросомах грызунов и человека. Из-за неоднородности анализа и небольшого количества экспериментов на людях, проведенных до сих пор, фармакокинетический профиль митрагинина не является полным. Однако первоначальные фармакокинетические исследования на людях дали предварительную информацию. В исследовании с участием 10 здоровых добровольцев, принимавших перорально митрагинин из препаратов цельного листа, митрагинин имел гораздо более длительный период полураспада, чем типичные опиоидные агонисты 7—39 часов , и достигал максимальной концентрации в плазме в течение 1 часа после приема. Митрагинин в основном метаболизируется в печени с образованием многих метаболитов как во время фазы I, так и фазы II. Во время фазы I метаболизма, митрагинин подвергается гидролизу в метиловом эфире группы по С16, а также о-деметилировании оба метоксильных групп на положениях 9 и После этой стадии, окисление и сокращение реакции превращения альдегидных промежуточных продуктов в спирты и карбоновые кислоты. Известно, что метаболические ферменты P способствуют метаболизму митрагинина в фазе I, который, как сообщается, оказывает ингибирующее действие на несколько ферментов P, повышая вероятность неблагоприятных лекарственных взаимодействий. Во время метаболизма фазы II метаболиты фазы I подвергаются глюкуронизации и сульфатированию с образованием множества конъюгатов глюкуронида и сульфата, которые выводятся с мочой. Токсичность митрагинина для людей в значительной степени неизвестна, поскольку в исследованиях по изучению токсичности митрагинина до сих пор использовались животные, которые, по-видимому, имеют значительные видоспецифические различия в толерантности к митрагинину. Однако о токсичности митрагининов у людей сообщается редко, хотя сообщалось о конкретных примерах судорог и токсичности для печени у потребителей кратома. Из-за ингибирования фермента P комбинация митрагинина с другими препаратами представляет серьезную проблему в отношении побочных реакций на митрагинин. Таким образом, смертельные случаи, связанные с митрагинином, как правило, связаны с дополнительными лекарствами, включая другие опиоиды и средства от кашля. Предполагается, что такие вариации в концентрациях в крови являются результатом различий в используемых токсикологических анализах и продолжительности их проведения после передозировки. Несмотря на текущий правовой статус завода и его составляющих, законность кратома в последние несколько лет была нестабильной. В августе года DEA опубликовало отчет о намерениях, в котором говорилось, что митрагинин и 7-гидроксимитрагинин будут подвергнуты экстренному графику и будут помещены в классификацию списка 1 до дальнейшего уведомления, что делает кратом строго незаконным и, таким образом, препятствует исследованиям его активных компонентов. Вскоре после этого отчета о намерениях DEA столкнулось с серьезным общественным и административным противодействием в форме петиции в Белый дом, подписанной граждан, и письма администратору DEA, поддержанного 51 членом Палаты представителей, сопротивляющимся предложенному графику. Это противодействие заставило DEA отозвать свой отчет о намерениях в октябре года, что позволило провести неограниченное исследование потенциальных преимуществ и рисков для здоровья, связанных с митрагинином и другими алкалоидами в кратоме. В настоящее время кратом и его активные компоненты продаются вне расписания и на законных основаниях в магазинах и через Интернет в США, за исключением нескольких штатов. Однако, по состоянию на июнь года, FDA продолжает предупреждать потребитель не использовать Kratom и, в то же время он выступает за дополнительные исследования для лучшего понимания Крата профиля безопасности «s. Несоответствие в дозировке, чистоте и сопутствующем употреблении наркотиков затрудняет оценку воздействия митрагинина на людей. Помимо экспериментальных ограничений, было обнаружено, что митрагинин взаимодействует с множеством рецепторов, хотя природа и степень взаимодействия рецепторов еще не полностью охарактеризованы. Кроме того, токсичность митрагинина и связанных с ним алкалоидов кратома еще не полностью определена для человека, равно как и риск передозировки. Для оценки безопасности и потенциальной терапевтической пользы необходимы дополнительные исследования. Source Authors. Previous article Next article. Из Википедии, свободной энциклопедии. Химическое соединение. США : внеплановый. ЧЕБИ: Интерактивное изображение. Cookie-policy To contact us: mail to admin qwerty.

Соль, кристаллы купить через закладки Батайск

Завещание вилли

Митрагинин

Купить мефедрон закладкой Корфу

Кокс купить через закладки Волжский

Mephedrone Soma Bay