Мемантин

Мемантин, он же 3,5-диметил-адамантан-1-амин – селективный антагонист N-метил-D-аспартата, используемый при болезни Альцгеймера.

Состоит из адамантанового фармакофора, который образован из замкнутой углеродной цепи, от адамантана отличается тем, что имеет метильные группы на 3-м и 5-м атомах углерода. На 1-м атоме углерода расположена аминогруппа. 

Болезнь Альцгеймера – нейродегенеративное заболевание, разновидность деменции. Данное заболевание можно идентифицировать с помощью характерной симптоматики, которая включает в себя:

• снижение кратковременной памяти

• изменения в настроении и поведении

• проблемы с концентрацией и абстрактным мышлением

• безразличие к происходящим событиям

Болезнь Альцгеймера подразделяется на четыре стадии. Все вышеперечисленные симптомы характерны для первой стадии заболевания.

Вторая стадия характеризуется прогрессированием уже имеющихся симптомов и появлением афазии, третья утратой навыков письма и чтения. На четвертой стадии личностные изменения имеют необратимый характер, происходит полная утрата речевых функций и индивид уже не способен самостоятельно ориентироваться в пространстве и передвигаться.

Заболевание названо в честь немецкого психиатра и невролога Альцгеймера, который впервые изучил и описал его. Чаще болезнь появляется у пожилых людей, но изредка встречается и ранняя форма деменции.

Механизм возникновения болезни Альцгеймера связан с бета-амилоидом, который накапливается в глутаматергических рецепторах типа NMDA расположенных внутри длинных аксонов, отростках нейрона, длинна которых может достигать одного метра и более. Бета-амилоид вызывает раздражение в нейроне, в результате чего происходит перевозбуждение, которое приводит к его гибели. Организм не понимает, что происходит с нейроном и с помощью глутамата запускает положительно заряженный кальций в нейрон, пытаясь поддержать его активность, но большое количество кальция приводит к гибели нейрона.

Мемантин снижает активность глутаматергической системы и препятствует гибели нейрона и не смотря на блокаду NMDA бета-амилоидом импульс проходит и нейрон функционирует. 

Начиная с 2010 года мемантин начал обретать популярность в молодежной среде, использовался и используется как более доступная и безопасная альтернатива фенциклидина и кетамина.

Мемантин проникает через гематоэнцефалический барьер и блокирует рецепторы глутамата - основного возбуждающего нейромедиатора.

В результате глутаминовая кислота не способна воздействовать на постсинаптические рецепторы, нарушается нейромедиаторный баланс и гамкергическая система проявляет свою активность, что приводит к возникновению таких эффектов, как седатация. Нарушается мелкая моторика рук и координация движений. Мемантин относится к диссоциативам из-за своей способности блокировать NMDA рецепторы.

Диссоциация сопровождается возникновением таких ощущений, как деперсонализация и дереализация, при употреблении мемантина в дозировках превышающих терапевтические, а именно 70 мг и выше, возможно возникновение ощущения выхода из тела.

Мемантин действует долго, продолжительность эффекта имеет дозозависимый характер, минимальная продолжительность действия вещества может составлять 10 часов, а при употреблении 70 мг и более – двое суток.

Метаболизируется до 6-гидроксимемантина (обладает минимальным психоактивным действием), а остальное количество выводится в неизменном виде.

Согласно исследованию мемантин является агонистом D2 дофаминергических рецепторов, следовательно, при употреблении вещества возникает эйфория, согласно информации из открытых источников она менее выраженная, чем та, что может возникнуть при употреблении дексметорфана. 

Этанол – самое известное и доступное психоактивное вещество, механизм воздействия которого заключается в активировании ГАМК-А рецепторов центральной нервной системы, а также снижении активности холинергической и глутаматергических систем. 

Согласно исследованию небольшое количество алкоголя способно высвобождать дофамин, а употребление более высоких доз уже оказывает воздействие на гамкергическую систему.

Алкоголь способен многократно усилить действие мемантина. Передозировка может вызвать тошноту, открытие рвоты, головокружение и головную боль.

Возможен и летальный исход, который связан с остановкой дыхания или сердечным приступом.

Действительно интересно сочетание. Совместное применение может вызвать схожее ощущение с тем, что было в детстве у каждого: когда мир казался чудесным и полным возможностей, каждый миг пронизывал ощущением новизны и радости. Все вокруг казалось свежим и интересным - будь то запахи летнего цветущего сада или звуки игр с друзьями на песчаной площадке. Когда каждая прогулка становилась приключением, а взгляд скользил по окружающему с чарующим интересом.

Сочетание не является опасным для жизни, мемантин с кофеином может быть использован одновременно, эффект будет очень сильным, но не продолжительным или же с таймингом – мемантин и через 5-6 часов кофеин, эффект не такой сильный, но пролонгированный.

Побочные эффекты: снижение кратковременной памяти на три, четыре дня. После чего она приходит в нормальное состояние. 

1. Может решить проблему с тревожностью, но только в том случае, если причина её возникновения кроется в высокой активности глутаматергической системы

Источник информации: исследование

2. Может облегчить абстинентный синдром, вызванный отменой рекреационного использования габапентина и фенибута, ведь при длительном употреблении гамкергии во время отмены препарата глутаматергическая система проявляет гиперактивность, которая характеризуется такими симптомами, как бессонница, запредельный уровень тревоги и агрессии.

Мемантин же избирательно снижает концентрацию нейромедиатора только в тех отделах, где она завышена, особо не затрагивая те, в которых она присутствует в норме

Источник информации: тематические конференции

3. Может внести вклад при борьбе с никотиновой зависимостью

Источник информации: тематические конференции, но доказанная эффективность отсутствует.

Исследование проведенное на 59 добровольцах. Участники были случайным образом разделены на три группы. Первая группа принимала мемантин, вторая группа не принимала лекарство, но проводила специальные упражнения, чтобы вспомнить отрицательные ассоциации с курением, и третья группа принимала плацебо.

Исследование показало, что мемантин не оказал существенного влияния на никотиновый абстинентный синдром, однако все участники исследования сократили количество потребляемых сигарет в течение трех месяцев после завершения исследования.

4. Улучшить память, ведь непродолжительная блокада NMDA приводит к появлению суперпамяти на отмене препарата, из-за того, что чувствительность рецепторов к глутаминовой кислоте повышается, но эффект временный, со временем она приходит в нормальное состояние

Источник информации: личный опыт (курсовое применение мемантина в терапевтических дозировках – 10 мг на протяжении 7 дней)

Мемантин – это удивительный лекарственный препарат, который может помочь справиться с тревожностью и уменьшить неприятные симптомы, возникающие при отмене габапентина и фенибута. Также есть предположение, что его использование может помочь избавиться от никотиновой зависимости (требуются дополнительные исследования), улучшить память и освежить мысли.