Механизм действия пирацетама от курения

Мы профессиональная команда, которая на рынке работает уже более 2 лет и специализируемся исключительно на лучших продуктах.

У нас лучший товар, который вы когда-либо пробовали!

Наши контакты:

Telegram:

https://t.me/happystuff

ВНИМАНИЕ!!! В Телеграмм переходить только по ссылке, в поиске много Фейков!

История клинического применения пирацетама насчитывает уже почти четыре десятилетия. Препараты, преимущественно используемые для лечения когнитивных нарушений. К этой подгруппе относятся пирацетам, прамирацетам, фенилпирацетам, оксирацетам и анирацетам последние два препарата в клинической практике более не используются. Следует отметить, что препараты этой группы также могут применяться при нарушениях равновесия, кортикальной миоклонии и дислексии. Препараты для лечения эпилепсии. В эту подгруппу входят леветирацетам, бриварацетам и селетрацетам. Влияние этих препаратов на когнитивные функции не выяснено. Третья подгруппа объединяет препараты, клиническая эффективность которых неизвестна. Это такие препараты, как нефирацетам для которого не удалось доказать эффективность в улучшении когнитивных функций у пациентов, перенесших инсульт и ролипрам в настоящее время исследуется в качестве антидепрессанта. В эту подгруппу входит и ряд других препаратов, находящихся на стадии клинических исследований. Таким образом, можно говорить, что пирацетам и пирацетамоподобные лекарственные средства ЛС назовем их аналоги пирацетама нашли свое применение при достаточно широком спектре неврологических заболеваний, что основано на результатах клинических исследований с различным дизайном как открытых неконтролируемых, так и двойных слепых плацебо—контролируемых. Эти препараты активно изучались последние три десятилетия, по поводу чего вышло значительное число публикаций. Из более чем 10 новых пирацетамоподобных ЛС 8 прошли клинические испытания по различным показаниям со стороны ЦНС, которые проводились в последние годы. Две статьи представляют собой мета—анализы: В этом обзоре проанализированы результаты эксперментальных и клинических исследований пирацетама и пирацетамоподобных ЛС, относящихся к первой подгруппе препаратов, в которых изучалась эффективность пирацетама в лечении когнитивных нарушений. Механизмы действия пирацетама Следует отметить, что фармакология пирацетамоподобных препаратов гораздо хуже изучена, чем их клиническое применение. Данные эффекты пирацетама и пирацетамоподобных препаратов могут проявляться в виде влияния на когнитивные и мнестические функции. По результатам нескольких экспериментальных исследований, было высказано предположение, что пирацетам играет важную роль в энергетическом метаболизме, в том числе в увеличении оксигенации головного мозга и проницаемости клеточных и митохондриальных мембран для посредников цикла Кребса, в увеличении синтеза цитохрома b5. Количество таких гипотез, каждая из которых достаточно убедительно описывает тот или иной аспект механизма действия пирацетама достаточно велико, там не менее для того, чтобы сформировать единую концепцию, требуется провести дополнительные исследования препарата. Из—за различий между пирацетамом и пирацетамоподобными препаратами, маловероятно, что все эти препараты будут действовать аналогичным образом, влияя на одни и те же молекулы—мишени. Ряд гипотез сосредотачивают свое внимание на модуляции под действием пирацетама функции ионных каналов натриевых, калиевых, кальциевых в нейрональных мембранах нейронов или нейро—мышечных синапсах. Так, установлено, что пирацетам, оксирацетам и анирацетам активируют АМРА—тип глутаматных рецепторов эндогенным лигандом является амино—3—гидрокси—5—метилизоксазол—4—пропионат , но при этом не влияют на NMDA—рецепторы нейронов. Это приводит к увеличению выхода кальция из клетки, в результате чего снижается концентрация внутриклеточного кальция. Прамирацетам увеличивает скорость натрий—зависимого поглощения холина в гиппокампе у крыс. Его влияние на когнитивные функции может происходить через ускорение потока импульсов от холинергических нейронов в перегородке гиппокампа. В эксперименте было установлено, что имеется сродство фенилпирацетама с Н—холинорецепторами, но не NMDA—типом глутаматных рецепторов. В отличие от других пирацетамоподобных препаратов леветирацетам обладает выраженной противосудорожной активностью, в связи с чем применяется для лечения пациентов, страдающих эпилепсией. Предполагается, что данный белок участвует в процессах экзоцитоза и вследствие структурного сходства с мембранными переносчиками может играть роль в поддержании синаптического гомеостаза, в частности, таких компонентов, как АТФ и кальций. Влияние на кальциевый гомеостаз подтверждается данными о том, что SV2A взаимодействует с синаптотагмином, который является своеобразным кальциевым датчиком клетки, а также торможением под воздействием леветирацетама высвобождения кальция клетками PC—12, в которых содержится SV2A, и отсутствием такого эффекта в 3T3—фибробластах, где нет SV2A. Существуют также данные о том, что в терапевтическом диапазоне доз леветирацетам снижает ионные потоки внутрь нейронов, индуцированные активацией АМРА—рецепторов. Возможно, это обсуловлено ингибированием кальциевых каналов. Леветирацетам и нефирацетам активируют NMDA—рецепторы. В культуре нейронов коры крыс это действие было опосредовано через активацию протеинкиназы С и фосфорилирования одной из субъединиц NMDA—рецептора. Это, в свою очередь, повышает связывание глицина с NMDA—рецептором. Механизм действия колуроцетама описывается по—разному. Большинство авторов указывают на то, что колуроцетам влияет на транспорт холина, что ведет к повышению поглощения холина в синаптосомах гиппокампа. Следует отметить, что взаимосвязи между этими разнообразными сложными процессами очень трудно поддаются анализу. Применение пирацетама в клинике Пирацетам был впервые зарегистрирован в Европе в начале —х. Он не относится к сильнодействующим лекарственным препаратам и средствам с узким терапевтическим индексом, поэтому в эксперименте он характеризуется низкой токсичностью, а в клинических условиях — низкой частотой и слабой выраженностью неблагоприятных побочных реакций, таких как беспокойство, бессонница или сонливость и ажитация. Лечение когнитивных нарушений Несмотря на то, что первым описанным эффектом пирацетама в отношении ЦНС было подавление нистагма у кролика, дальнейшие находки, сделанные на протяжении последних 25 лет, показали, что основной эффект пирацетама состоит в улучшении когнитивных функций. Самые ранние исследования фокусировались на фармакологическом модулировании амнезии, вызванной церебральным электрошоком. Giurgea и Mouravieff Lesuisse продемонстрировали, что пирацетам уменьшал влияние электрошока на нарушение ориентации крыс в водном лабиринте. Подобные эффекты пирацетама и препаратов, сходных с ним по химической структуре, были описаны и многими другими авторами. Исследования пирацетама и анирацетама, проведенные Cumin с соавт. В исследовании с участием пациентов, у которых были выявлены возрастные нарушения памяти, были сформированы три группы пациентов. Продолжительность исследования составила три месяца. Все пациенты, включенные в исследование, участвовали в программе тренировки памяти. Терапевтическое действие пирацетама при деменции ограничено патологией, лежащей в основе заболевания. Тем не менее в ряде исследований было показано, что пирацетам способен несколько улучшить когнитивный статус таких пациентов. Длительное лечение пирацетамом также может замедлить развитие когнитивных нарушений. Так, по результатам длившегося один год двойного слепого исследования на пациентах с диагнозом вероятной болезни Альцгеймера, в группе пациентов, принимавших пирацетам, ухудшение когнитивных функций наблюдалось лишь по одной из 14 используемых шкал. Безусловно, число пациентов, участвовавших в вышеописанных исследованиях, слишком мало для того, чтобы сделать обоснованные выводы об эффективности пирацетама, поэтому было проведено два мета—анализа, в которых исследовалась эффективность пирацетама у пожилых пациентов с возрастными нарушениями когнитивных функций. В обоих мета—анализах использовались результаты оценки пациентов по шкале общего клинического впечатления ШОКВ , полученные в различных исследованиях. ШОКВ является важным измерительным инструментом, который помогает определить клиническую значимость любого описываемого улучшения. Кроме того, эта шкала рекомендована для применения, как часть любого клинического исследования на пациентах с болезнью Альцгеймера. Данная шкала нечувствительна к небольшим изменениям в состоянии пациента, которые могут быть клинически незначимыми. Любое изменение, зарегистрированное при помощи этой шкалы, по определению, является клинически значимым. В меньшем мета—анализе рассматривались данные 6 рандомизированных плацебо—контролируемых исследований при участии пациентов с сосудистой деменцией, неклассифицируемой деменцией, болезнью Альцгеймера или когнитивными нарушениями, не соответствующими критериям деменции. Во втором мета—анализе исследовалась эффективность пирацетама по ШОКВ в большем количестве исследований и на большем количестве пациентов. В него вошли как опубликованные, так и неопубликованные исследования пирацетама. Количество исследований составило 19, количество включенных пациентов — Все исследования были двойными слепыми, в параллельных группах, плацебо—контролируемые. Они проводились с по год. В исследованиях участвовали пациенты 50 лет и старше с диагнозами: Данные мета—анализа соответствуют данным, полученным Flicker и Grimley Evans, однако являются более точными, поскольку использованы меньшие доверительные интервалы. Применение пирацетамоподобных препаратов в клинике Оксирацетам. Благодаря гидроксильным группам в оксипирролидоновом ядре оксирацетам имеет благоприятный фармакокинетические профиль — высокую биодоступность при приеме внутрь. В проспективном двойном слепом исследовании на 12 здоровых добровольцах оксипирацетам смягчал ухудшения нейропсихической деятельности например, семантическая память, чтение , индуцированные скополамином. Есть данные, что использование оксирацетама в течение 2—6 месяцев у людей в возрасте старше 65 лет улучшает некоторые когнитивные нарушения неспецифической этиологии. Однако оксирацетам не смог принести пользу пациентам с болезнью Альцгеймера правда, продолжительность лечения составила всего лишь 1 месяц. Замена амидной группы в структуре пирацетама на дипропан—2—уламиноэтил также позволяет прамирацетаму иметь высокую биодоступность. Однако по активности он превышает пирацетам и поэтому используется в меньших дозах по сравнению с пирацетамом. Два небольших исследования были проведены в Украине: Первое исследование показало, что визуальная и вербальная память умеренно улучшилась при применении прамирацетама у более молодых пациентов с хроническими цереброваскулярными и постинсультными когнитивными симптомами и в меньшей степени — у пожилых пациентов. Благодаря изменению производной N—боковой цепи, анирацетам имеет низкую биодоступность и быстро выводится. В другом небольшом исследовании с участием пациентов пожилого возраста с цереброваскулярной болезнью , анирацетам был эффективен. Однако анирацетам не эффективен у пациентов с нарушением памяти, когнитивных функций, связанных с хроническим токсическим воздействием органических растворителей. Как и пирацетам, этот препарат имеет высокую биодоступность, однако данные по фармакокинетике получены на лабораторных животных, фармакокинетические параметры у человека не опубликованы. Он оказывает благоприятный эффект у пациентов с ЦВБ, снижает проявления астении и депрессии у больных с РС , синдромом хронической усталости, у подростоков с астеническим синдромом. Возможно, препарат снижает титр антител к миелину при церебральном инсульте, однако это подтверждается не во всех исследованиях. Также он рекомендован космонавтам для повышения физической и умственной работоспособности, стимуляции когнитивных функций. Тем не менее делать выводы об эффективности фенилпирацетама преждевременно, так как отсутствуют крупные проспективные плацебо—контролируемые исследования. Заключение Накопившиеся к настоящему времени результаты экспериментальных и клинических исследований позволяют говорить о том, что необходимо более глубоко изучать эффективность и безопасность пирацетама и пирацетамоподобных препаратов. Создается впечатление, что эффективность этих препаратов по большинству показаний кажется многообещающей. Поэтому имеется необходимость в более качественных, больших контролируемых клинических исследованиях. Следует также отметить, что нейропротекторные эффекты пирацетама и пирацетамоподобных препаратов практически не изучены. В отличие от большинства ГАМК—ергических препаратов например, барбитуратов, карбамазепина , которые могут вызвать выраженные НПР, включая, амнезию, пирацетам и пирацетамоподобные препараты являются относительно безопасными. Однако можно говорить о том, что отсроченные эффекты данных препаратов и потенциальные риски, связанные с их применением, пока не идентифицированы. Механизмы действия пирацетама и пирацетамоподобных препаратов также изучены недостаточно и требуют дальнейших уточнений. Но перспективность применения пирацетама в клинической практике не вызывает сомнений. Подписаться на уведомления о новых комментариях. Меню О центре Лечение детских болезней врач-педиатр Лечение заболеваний нервной системы у взрослых Лечение заболеваний нервной системы у детей Лечение внутренних болезней терапия Отзывы пациентов Клинические случаи Вопрос врачу Вакансии Новости и статьи Новости Статьи Детский психолог. Психология отношений Политика конфиденциальности Сведения для пациентов о порядке предоставления медицинских услуг Логопед для детей и взрослых. Профилактические программы Компьютерная интернет-зависимость. Медицинские услуги Рефлексотерапия Массаж Косметическая электрорефлексотерапия Лабораторная диагностика Электропунктурная диагностика Медицинское сопровождение Процедурный кабинет Прайс Спец. Пирацетам и пирацетамоподобные препараты:

Механизм действия пирацетама от курения