Боевая фармакология - МЕЛОКСИКАМ

Сегодня поговорим о мелоксикаме, механизме его работы, побочных эффектах, дозировках, и почему он считается «золотой серединой» среди других препаратов его группы.

МЕЛОКСИКАМ — это нестероидное противовоспалительное средство (НПВС), которое обладает:

·      Обезболивающим,

·      Противовоспалительным,

·      И жаропонижающим действием. 

Что значит нестероидный? - Препарат не гормональный.

К НПВС относятся также ибупрофен, диклофенак, напроксен, кеторолак, кетопрофен, аспирин и другие препараты. 

Механизм работы мелоксикама отличается от нефопама. Как мы разобрали в прошлый раз, нефопам влияет преимущественно на работу нервной системы и передачу болевой информации.

А мелоксикам действует в области повреждённых тканей, уменьшая образование веществ, которые делают нервные окончания более чувствительными к боли. Чтобы это стало понятнее, разберём чуть более подробно.

Как в организме формируется болевая чувствительность?

При ранении повреждённые клетки начинают выделять различные вещества. Среди них есть те, которые запускают и регулируют воспалительные процессы - так называемые простагландины. Сами они не являются причиной боли. Их важная роль в другом: они повышают чувствительность специальных нервных окончаний – ноцицепторов, - которые реагируют на повреждение и превращают эту информацию в электрический сигнал для передачи в мозг.

Как работает мелоксикам?

Мелоксикам снижает образование простагландинов — веществ, которые повышают чувствительность болевых рецепторов. В результате нервные окончания становятся менее чувствительными к раздражению, и интенсивность боли снижается.

Побочные эффекты НПВС и отличие мелоксикама?

Для образования простагландинов, которые увеличивают чувствительность нервных окончаний, организм использует специальные ферменты, так называемые циклооксигеназы — ЦОГ-1 и ЦОГ-2.  И проблема в том, что это не единственная их функция:

·      ЦОГ-1 постоянно работает в организме и выполняет защитные функции: участвует в поддержании защитного слоя желудка, нормальной работы почек и функции тромбоцитов.

Поэтому подавление этой формы фермента нестероидными противовоспалительными средствами может привести не только к раздражению ЖКТ, но и к снижению способности тромбоцитов образовывать тромбы, а значит — к повышению риска кровотечения.

·      ЦОГ-2 активируется преимущественно при воспалении. Поэтому подавление этой формы фермента уменьшает образование простагландинов, участвующих в боли, отёке и воспалительной реакции.

Такие НПВС, как кеторол, диклофенак, ибупрофен, аспирин, напроксен – блокируют обе формы фермента, отсюда могут наблюдаться побочные эффекты:

Основные из них:

·      Боль в животе, изжога, тошнота. При длительном приёме и наличии серьёзных осложнений – язвы, кровотечения, перфорации;

·      Ухудшение свёртываемости крови (риск кровотечения);

·      Нарушение работы почек — задержка жидкости;

·      Повышение давления;

·      При определённых условиях повышение риска инфаркта и инсульта;

·      Аллергические реакции.

Мелоксикам отличается тем, что преимущественно подавляет именно ЦОГ-2 и в меньшей степени воздействует на ЦОГ-1. Поэтому препарат называют «золотой серединой»: он сохраняет хороший противовоспалительный и обезболивающий эффект, но меньше воздействует на ЖКТ (чему есть подтверждённые исследования).

Важно понимать:

1.     Это не означает, что мелоксикам безопасен полностью — побочные эффекты возможны.

2.     Побочные эффекты не обязательно возникнут у каждого. Их вероятность и выраженность зависят от индивидуальной чувствительности, дозы, состояния пострадавшего и наличия хронических заболеваний.

Как работать с препаратом?

Мелоксикам выпускается в основном в двух формах:

o   Таблетки.

- Дозировки: 7,5 и 15 мг.

- Первичное обезболивающее действие начинается через 60 минут. Максимальное - через 5–6 часов.

o   Инъекции.

- Дозировка 15 мг. Строго для внутримышечного введения!!!

- Максимальная концентрация в крови и выраженный обезболивающий эффект достигается примерно через 60 минут.

Максимальная суточная и разовая доза - 15 мг. Препарат принимают 1 р/сутки. Увеличение дозы сверх 15 мг/сутки не даёт пропорционального увеличения обезболивания, зато повышает вероятность побочных эффектов, поэтому:

·      Мелоксикам может использоваться в мультимодальном обезболивании:

- Например, в сочетании парацетамолом (1000 мг – 2-е таблетки).

- Медленной инфузией 20-40 мг нефопама на 100 мл раствора парацетамола + в/м укол мелоксикама.

·      Не стоит сочетать мелоксикам с другими НПВС. Обезболивающий эффект существенно не улучшится, а токсичность увеличивается.

·      Не забывайте про иммобилизацию повреждённой конечности, что также поможет снизить болевые ощущения.