Линпарза Лекарство

💣 👉🏻👉🏻👉🏻 ВСЯ ИНФОРМАЦИЯ ДОСТУПНА ЗДЕСЬ ЖМИТЕ 👈🏻👈🏻👈🏻

[

{"name": "Mail.ru", "url": "https://r.mail.ru/n157643963?sz=8&rnd=100872982", "alias": "Mail.ru"}

,{"name": "Почта", "url": "https://r.mail.ru/n156157348?sz=8&rnd=100872982"}

,{"name": "Мой Мир", "url": "https://r.mail.ru/n156159897?sz=8&rnd=100872982"}

,{"name": "Игры", "url": "https://r.mail.ru/n156157350?sz=8&rnd=100872982"}

,{"name": "Новости", "url": "https://r.mail.ru/n156157351?sz=8&rnd=100872982"}

,{"name": "Знакомства", "url": "https://r.mail.ru/n247693990?sz=8&rnd=100872982"}

,{"name": "Поиск", "url": "https://r.mail.ru/n156157352?sz=8&rnd=100872982"}

,{"name": "Все проекты", "url": "https://r.mail.ru/n175802628?sz=8&rnd=100872982"}

]

ЛИНПАРЗА: инструкция по применению и отзывы
Информация о рецептурных препаратах предназначена только для специалистов. Пациенты не должны использовать инструкцию в качестве плана самолечения. Данная информация не может служить заменой очной консультации врача.

поддерживающая монотерапия при платиночувствительном рецидиве серозного эпителиального рака яичников, маточных труб или первичного перитонеального рака высокой степени злокачественности с наличием герминальной (наследственной) мутации гена BRCA и/или соматической мутации гена BRCA (возникшей в клетках опухоли) у взрослых пациенток, ответивших (полный или частичный ответ) на платиносодержащий режим химиотерапии.
Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет (данные отсутствуют).
Противопоказание: нарушение функции почек тяжелой степени.
Противопоказание: нарушение функции печени средней и тяжелой степени.
Данные о применении олапариба у пациентов в возрасте 75 лет и старше ограничены. Популяционный анализ имеющихся данных не обнаружил связи между плазменными концентрациями олапариба и возрастом пациентов.
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 2° до 8°С. Не замораживать. Срок годности - 2 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
ЛИНПАРЗА - описание и инструкция предоставлены справочником лекарственных средств « Видаль »
Описание препарата ЛИНПАРЗА основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией – производителем.
Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».

7 простых способов сэкономить на краске для интерьера

Дом Mail.ru

Телеведущую остановили пьяной и раздетой за рулем авто
LentaInform

Елена Проклова ответила вдове Олега Табакова
LentaInform

Елена Проклова ответила вдове Олега Табакова
LentaInform

В SWIFT ответили на призыв отключить Россию
LentaInform

Подпишитесь, чтобы узнавать самое важное о здоровье!

Найден рецепт горячего, который заставит детей его съесть

Как приготовить самую дешевую "барную" закуску (фото)

Раскрыт секрет панировки, который удивит вас (фото)

Назван рецепт модного блюда, который теперь можно готовить дома

* ИП Розенблат Александр Борисович ИНН 773472176173 ОГРНИП 321774600118782

Капсулы от белого до почти белого цвета, размер №0, с надписью "OLAPARIB 50 mg" логотипом AstraZeneca ( ), нанесенными черными чернилами.
Вспомогательные вещества: лаурилмакрогол-32 глицериды - 450 мг.
Состав гипромеллозной оболочки капсулы: гипромеллоза - 93 мг, титана диоксид - 1.8 мг, геллановая камедь - 0.3 мг, калия ацетат - 0.2 мг. Состав чернил для нанесения надписи на оболочку капсулы: шеллак - 0.1 мг*, краситель железа оксид черный - 0.05 мг*, этанол - q.s**, изопропанол - q.s**, N-бутанол - q.s**, пропиленгликоль - q.s**, аммиак водный 28% - q.s**.
* расчетное количество; ** удаляется в процессе производства.
112 шт. - флаконы из полиэтилена высокой плотности (4) - пачки картонные с контролем первого вскрытия.
Линпарза является мощным ингибитором ферментов поли(АДФ-рибоза)-полимераз (PARP) PARP-1, PARP-2 и PARP-3. Было показано, что Линпарза при монотерапии и в комбинации с традиционными химиотерапевтическими препаратами ингибирует рост определенных клеточных линий опухолей in vitro и рост опухоли in vivo.
Ферменты PARP требуются для эффективной репарации однонитевых разрывов ДНК. Для PARP-индуцированной репарации необходимо, чтобы после модификации хроматина PARP самостоятельно видоизменилась и отделилась от ДНК для открытия доступа ферментам базовой эксцизионной репарации к месту разрыва. Когда Линпарза связывается с активным участком фермента PARP, связанного с ДНК, она предотвращает отсоединение PARP и фиксирует ее на ДНК, тем самым, блокируя репарацию. В делящихся клетках это приводит к остановке репликационной вилки в месте нахождения PARP-ДНК комплекса и к возникновению двунитевых разрывов ДНК. В нормальных клетках репарация путем гомологичной рекомбинации, для которой требуются функциональные гены BRCA1 и BRCA2, эффективна при репарации этих двунитевых разрывов ДНК. При отсутствии функциональных генов BRCA1 или BRCA2 двунитевые разрывы ДНК не могут подвергнуться репарации путем гомологичной рекомбинации. Вместо этого, репарация проводится альтернативными путями, такими как негомологичное соединение концов, связанными с риском большого количества ошибок, что увеличивает геномную нестабильность. После нескольких репликаций геномная нестабильность может достичь неприемлемых уровней и привести к гибели опухолевых клеток, т.к. они подвергаются большему количеству повреждений ДНК по сравнению с нормальными клетками.
На in vivo моделях с дефицитом BRCA, олапариб, применяемый после терапии препаратом платины, приводил к задержке прогрессирования опухоли и увеличивал общую выживаемость по сравнению с терапией только препаратом платины.
Препарат Линпарза может быть назначен пациентам, если они имеют подтвержденную или предположительно "повреждающую" герминальную (наследственную) мутацию гена BRCA (т.е., мутацию, которая нарушает нормальное функционирование гена в клетках и тканях всего организма) или соматическую мутацию в опухолевых клетках (определяется соответствующим валидированным тестом).
Фармакокинетика олапариба в дозе 400 мг 2 раза/сут в капсулах характеризуется кажущимся плазменным клиренсом примерно 8.6 л/ч, кажущимся объемом распределения примерно 167 л и периодом полувыведения 11.9 ч.
После приема внутрь олапариба в капсулах абсорбция проходит быстро, максимальная концентрация в плазме (C max ) обычно достигается через 1-3 ч после приема. При многократном применении препарата равновесные экспозиции достигаются примерно через 3-4 сут, заметной кумуляции не наблюдается. Одновременный прием препарата с пищей замедлял скорость всасывания (время достижения максимальной концентрации (T max ) увеличивалось на 2 ч) и немного увеличивал абсорбцию олапариба (площадь под фармакокинетической кривой (AUC) увеличивалась примерно на 20%). Поэтому рекомендуется принимать препарат Линпарза, как минимум, через 1 ч после еды, и воздерживаться от приема пищи в течение последующих 2 ч (см. раздел "Режим дозирования").
В условиях in vitro связывание олапариба с белками плазмы составляет примерно 82% при плазменных концентрациях, достигаемых при приеме олапариба по 400 мг 2 раза в сут. Степень связывания олапариба с человеческим сывороточным альбумином средняя (порядка 55%), без достижения насыщения, а с кислым альфа-1 гликопротеином – слабая (порядка 35%).
In vitro, изофермент цитохрома Р450 3А4 (CYP3A4) является основным ферментом, участвующим в метаболизме олапариба (см. раздел "Лекарственное взаимодействие"). После приема внутрь 14 С-олапариба пациентками основная часть радиоактивности в плазме крови была обусловлена неизмененным олапарибом (70%), который являлся основным компонентом, обнаруженном в моче и кале (15% и 6% от дозы соответственно). Метаболизм олапариба протекает интенсивно, в основном, путем окисления с образованием ряда компонентов, которые в дальнейшем подвергаются глюкуронидной или сульфатной конъюгации. До 20, 37 и 20 метаболитов выявлялось в плазме, моче и кале, соответственно, большинство из них составляли менее 1% от принятого препарата. Гидроксициклопропиловое соединение с открытым кольцом и два моноокисленных метаболита (каждый порядка 10%) являлись основными циркулирующими в крови метаболитами, при этом один из моноокисленных метаболитов также был основным метаболитом, обнаруживаемым в моче и кале (6% и 5% радиоактивности соответственно).
In vitro олапариб не ингибировал или вызывал минимальное ингибирование изоферментов цитохрома CYP1A2, 2А6, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6 или 2Е1, и не предполагается, что он будет являться клинически значимым, зависимым от времени, ингибитором любого из изоферментов цитохрома Р450. Результаты исследований in vitro также показали, что олапариб не является субстратом ОАТР1В1, ОАТР1В3, ОСТ1, BCRP или MRP2 и не является ингибитором ОАТР1В3, ОAT1 или MRP2.
После однократного приема 14 С-олапариба примерно 86% общей радиоактивности выводилось в течение 7 дней, примерно 44% почками и 42% через кишечник. В основном, принятый препарат выводился в виде метаболитов.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Нарушение функции почек. У пациентов с нарушением функции почек легкой степени тяжести (клиренс креатинина 51-80 мл/мин) было отмечено увеличение AUC на 24% и С max на 15% по сравнению с пациентами с неизмененной функцией почек. Коррекция дозы препарата пациентам с нарушением функции почек легкой степени тяжести не требуется.
У пациентов с нарушением функции почек средней степени тяжести (клиренс креатинина 31-50 мл/мин) было отмечено увеличение AUC на 44% и С max на 26% по сравнению с пациентами с неизмененной функцией почек. Пациентам с нарушением функции почек средней степени тяжести требуется коррекция дозы препарата (см. раздел "Режим дозирования"). Данные о применении олапариба у пациентов с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина <30 мл/мин) отсутствуют.
Нарушение функции печени. У пациентов с нарушением функции печени легкой степени (класс А по классификации Чайлда-Пью) было отмечено увеличение AUC на 15% и С max на 13% по сравнению с пациентами с неизмененной функцией печени. Коррекция дозы препарата Линпарза пациентам с нарушением функции печени легкой степени не требуется. Применение препарата Линпарза у пациентов с нарушением функции печени средней и тяжелой степени не изучалось.
Пожилой возраст. Данные о применении олапариба у пациентов в возрасте 75 лет и старше ограничены. Популяционный анализ имеющихся данных не обнаружил связи между плазменными концентрациями олапариба и возрастом пациентов.
Масса тела. Отсутствуют данные у пациентов с ожирением (ИМТ>30 кг/м 2 ) или с дефицитом массы тела (ИМТ<18 кг/м 2 ). Популяционный анализ имеющихся данных не подтверждает влияния массы тела пациента на плазменные концентрации олапариба.
Расовая принадлежность. Данных для оценки потенциального влияния расовой принадлежности на параметры фармакокинетики олапариба недостаточно, т.к. опыт клинического применения препарата основывается, главным образом, на пациентах европеоидной расы (94% пациентов, включенных в популяционный анализ, были европеоидной расы). При анализе имеющихся ограниченных данных не отмечено явных этнических различий параметров фармакокинетики олапариба у японских пациентов и пациентов европеоидной расы.
Дети. Исследования фармакокинетики олапариба у детей не проводились.
Совместный прием с мощными индукторами или ингибиторами изоферментов цитохрома CYP3A и ингибиторами P-гликопротеина.
Терапию препаратом Линпарза следует начинать и проводить под контролем врача, имеющего опыт лечения противоопухолевыми лекарственными препаратами.
У пациентов должна быть подтверждена мутация гена BRCA - герминальная (наследственная) или соматическая (в клетках опухоли) до начала применения препарата Линпарза. Определение мутации BRCA необходимо проводить в квалифицированной лаборатории с помощью валидированного теста (см. раздел "Фармакологическое действие"). Данные о применении препарата Линпарза у пациентов с соматической мутацией гена BRCA ограничены (см. раздел "Фармакологическое действие"). Пациентам с мутациями гена BRCA следует провести генетическое консультирование согласно местным стандартам лечения.
Внутрь. Капсулы следует проглатывать целиком, не разжевывая, не растворяя и не открывая их. В связи с влиянием пищи на абсорбцию олапариба следует принимать препарат, как минимум, через 1 ч после еды и воздержаться от еды в течение, как минимум, 2 ч после приема препарата.
Рекомендуемая доза препарата Линпарза составляет 400 мг (8 капсул) 2 раза в сутки, что соответствует суточной дозе 800 мг. Пациенты должны начать поддерживающую терапию препаратом Линпарза не позднее 8 недель после завершения курса химиотерапии, содержащей препарат платины. Рекомендуется продолжать терапию до прогрессирования основного заболевания. Отсутствуют данные о возобновлении терапии препаратом Линпарза после последующего рецидива.
В случае пропуска дозы следует принять следующую обычную дозу препарата в обычное время.
Коррекция дозы препарата при нежелательных реакциях
Лечение можно приостановить для купирования нежелательных реакций, таких как тошнота, рвота, диарея и анемия, и рассмотреть возможность снижения дозы препарата (см. раздел "Побочное действие").
Рекомендуемая уменьшенная доза препарата составляет 200 мг 2 раза в сутки, что соответствует суточной дозе 400 мг.
Если требуется дальнейшее снижение дозы препарата, дозу можно уменьшить до 100 мг 2 раза в сутки, что соответствует суточной дозе 200 мг.
Коррекция дозы препарата при совместном приеме с ингибиторами изофермента CYP3A
Совместное применение мощных и умеренных ингибиторов изофермента CYP3A с олапарибом не рекомендуется, следует рассмотреть назначение других препаратов. При необходимости терапии мощными или умеренными ингибиторами CYP3A на фоне терапии олапарибом, доза олапариба должна быть уменьшена. Рекомендуемая уменьшенная доза олапариба при совместном применении с мощным ингибитором CYP3A составляет 150 мг 2 раза в сутки, что соответствует суточной дозе 300 мг, а при совместном применении с умеренным ингибитором CYP3A - 200 мг 2 раза в сутки, что соответствует суточной дозе 400 мг (см. разделы "Лекарственное взаимодействие" и "Особые указания").
Коррекция начальной дозы препарата у пациентов пожилого возраста не требуется. Данные о применении олапариба у пациентов в возрасте 75 лет и старше ограничены.
Пациенты с нарушением функции почек
Рекомендуемая доза препарата Линпарза для пациентов с нарушением функции почек средней степени тяжести (клиренс креатинина 31-50 мл/мин) составляет 300 мг 2 раза в сутки, что соответствует суточной дозе 600 мг (см. раздел "Фармакокинетика"). Коррекция дозы препарата Линпарза пациентам с нарушением функции почек легкой степени (клиренс креатинина 51-80 мл/мин) не требуется.
Данные о применении препарата Линпарза у пациентов с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина ≤30 мл/мин) отсутствуют, поэтому применение препарата у таких пациентов противопоказано.
Пациенты с нарушением функции печени
Коррекция дозы препарата Линпарза у пациентов с нарушением функции печени легкой степени (класс А по Чайлд-Пью) не требуется (см. раздел "Фармакокинетика"). Применение препарата Линпарза у пациентов с нарушением функции печени средней и тяжелой степени противопоказано, т.к. эффективность и безопасность олапариба у таких пациентов не установлены.
Клинические данные о применении препарата Линпарза у пациентов не европеоидной расы ограничены. Однако не требуется корректировать дозу препарата в зависимости от этнического происхождения пациентов (см. раздел "Фармакокинетика").
Пациенты с объективным статусом от 2 до 4
Клинические данные о применении препарата Линпарза у пациентов у пациентов с объективным статусом от 2 до 4 очень ограничены.
Безопасность и эффективность препарата Линпарза у детей и подростков не установлены. Данные отсутствуют.
Монотерапия олапарибом ассоциировалась с нежелательными реакциями обычно слабой или умеренной степени тяжести (1 или 2 степени по Общей классификации терминологии нежелательных явлений (СТСАЕ)), не требующими прекращения терапии. Наиболее частыми нежелательными реакциями в ходе клинических исследований у пациентов, получавших монотерапию олапарибом (≥10%), были тошнота, рвота, диарея, диспепсия, утомляемость, головная боль, извращение вкуса, снижение аппетита, головокружение, анемия, нейтропения, лимфопения, увеличение среднего объема эритроцитов и повышение концентрации креатинина.
В таблице 1 приведены нежелательные реакции, выявленные у пациентов, получавших монотерапию препаратом Линпарза в завершенных клинических исследованиях. Нежелательные реакции представлены с использованием предпочтительных терминов по классам систем и органов и с указанием абсолютной частоты. Частота возникновения реакций представлена в следующей градации: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (< 1/10000).
Таблица 1. Нежелательные реакции на препарат Линпарза, выявленные в клинических исследованиях монотерапии
1 Приведена частота отклонений результатов лабораторных исследований, а не отмеченных нежелательных реакций.
2 Снижение концентрации гемоглобина, абсолютного количества нейтрофилов, количества тромбоцитов и лимфоцитов были 2 степени СТСАЕ или выше.
3 Увеличение среднего объема эритроцитов выше верхней границы нормы от исходного значения. Показатель возвращался в норму после прекращения терапии, без клинических последствий.
4 Данные из двойного слепого плацебоконтролируемого исследования показали, что медиана увеличения (изменение в процентах от исходного значения) до 23% остается постоянной во времени; после отмены терапии показатель возвращается к исходному значению без явных клинических последствий. У 90% пациентов исходно была 0 степень СТСАЕ, а у 10% больных - 1 степень СТСАЕ.
Описание некоторых нежелательных реакций
Проявления токсичности со стороны ЖКТ часто отмечаются на фоне терапии олапарибом, обычно представлены явлениями 1 или 2 степени СТСАЕ и являются периодическими. Эти явления могли купироваться приостановкой терапии, снижением дозы препарата и/или сопутствующими лекарственными препаратами (например, противорвотными средствами). Профилактический прием противорвотных средств не требуется.
Анемия
Галавит Лекарство
Реатаз Отзывы
Гастрикумель Стоимость
Дельфанто Стоимость
Тамифлю Отзывы
Линпарза® (Lynparza), инструкция, способ применения …
ЛИНПАРЗА капсулы - инструкция по применению, дозировки ...
Линпарза инструкция по применению: показания ...
Линпарза таблетки - инструкция по применению, дозировки ...
Линпарза - официальная инструкция по применению, ана…
Линпарза (таблетки покрытые пленочной оболочкой) по низко…
Линпарза - инструкция по применению, описание, отзывы ...
ЛИНПАРЗА: инструкция, отзывы, аналоги, цена в аптеках ...
Линпарза препарат, инструкция и описание лекарства ...
«Линпарза»: первое таргетное лечение рака поджелудочной ...
Линпарза Лекарство

Линпарза Лекарство

Report Page