🎷 Оды Сермиона 🎷

Ницерголин (Сермион) – это производное спорыньи, полученное из гриба спорыньи. Феномена отката от него нет, но может быть при долгом применении толерантность. Препарат возможно использовать в терапии пациентов: сосудистые заболевания сетчатки, хроническая ишемия головного мозга, инсульт, болезнь Альцгеймера, болезнь Паркинсона, вестибулокоординаторные расстройства, артериальная гипертензия, атеросклероз коронарных артерий, глаукома, заболевания периферических сосудов (артериопатия конечностей, синдром Рейно, хориоретинальные нарушения и др.).

Фармакотерапевтическая эффективность Сермиона определяется двумя основными фармакологическими свойствами, а именно: α-адреноблокирующим действием, которое способствует улучшению кровотока, и прямым воздействием на мозговые нейротрансмиттерные системы (норадренергическую, дофаминергическую и ацетилхолинергическую).

Для чего его используют:

1.  Лечение острых и хронических нарушений мозгового обмена веществ и сосудов, таких как церебральный артериосклероз, тромбоз, церебральная эмболия и транзиторная ишемия головного мозга.

2.  Лечение острых и хронических нарушений периферического обмена веществ и сосудов, включая органические и функциональные артериопатии конечностей, болезнь Рейно и другие синдромы, вызванные нарушением периферического орошения.

3.  Лечение мигрени сосудистого происхождения.

4.  Дополнительная терапия в клинических ситуациях, сопровождающихся гиперагрегацией тромбоцитов и артериальным давлением.

5.  Лечение сосудистых заболеваний сетчатки, таких как диабетическая ретинопатия, дегенерация желтого пятна и ангиосклероз сетчатки.

6.  Лечение вестибулярных проблем сосудистого происхождения, таких как головокружение, слуховые галлюцинации и тугоухость.

Эффекты:

1.  Мозговое кровообращение. Способен блокировать альфа-адренорецепторы, что положительно сказывается на мозговом кровообращении. Ницерголин проявляет α1-адреноблокирующее действие, приводящее к улучшению кровотока, на фоне применения препарата увеличивается активность адренергической, дофаминергической и холинергической церебральных систем, что способствует оптимизации когнитивных процессов. В результате длительной терапии ницерголином наблюдали стойкое улучшение когнитивных функций и уменьшение выраженности поведенческих нарушений, связанных с деменцией. Обычно хватает по 5-10 мг, 1-2 раза в день.

Сермион уменьшает интенсивность анаэробного метаболизма и повышает уровень потребления кислорода и глюкозы нервной тканью. Положительное влияние Сермиона на сосудистую систему проявляется как на центральном (уменьшение сопротивления сосудов мозга, повышение эластичности сосудистой стенки и улучшение кровоснабжения наиболее страдающих отделов мозга), так и на периферическом уровне (улучшение кровообращения в верхних и нижних конечностях, уменьшение сопротивления сосудов легких, влияние на рецепторы артериального давления).

Содержащийся в составе молекулы ницерголина остаток никотиновой кислоты оказывает прямое миотропное спазмолитическое действие на мышечную оболочку сосудов, особенно сосудов головного мозга и конечностей. В эксперименте было показано, что ницерголин снижает сопротивление сосудов каротидной и вертебрально-базилярной систем и улучшает церебральный кровоток и метаболизм. Отмечено положительное влияние курсового приема ницерголина на показатели липидного обмена.

В чём суть:

– Деменция. Эффект ницерголина носит дозозависимый характер, что подтверждено результатами электрофизиологических методов исследования. На фоне терапии ницерголином у пациентов с деменцией увеличивается α- и β-активность на ЭЭГ – в сочетании со снижением θ- и Δ-волн, что, в свою очередь, коррелирует с улучшением внимания, памяти. Улучшение в когнитивной сфере происходит параллельно увеличению скорости кровотока в средней и передней мозговых артериях, а также в правой теменной области. Используются дозировки: 30-60 мг в день в течение периода от 1 мес до 2 лет. Сосудистая деменция: показано применение по 30 мг 2 раза в сутки. Также применяется при мультиинфарктной деменции легкой и умеренной степени.

– Дисциркуляторная энцефалопатия. У пациентов с дисциркуляторной энцефалопатией после курса терапии ницерголином наблюдается улучшение субъективного состояния в виде уменьшения или прекращения головных болей, головокружения, шума в голове, утомляемости.

– Болезнь Паркинсона. Приём к основной терапии Сермиона по 30 мг 3 раза в день. Это дало возможность уменьшить дозировку препаратов Леводопы на 25% у большего количества людей, чем в плацебо группе.

– Болезнь Альцгеймера. Обычно принимают Сермион по 30мг 2 раза в день в течение 6 месяцев.

– Бета-амилоид. Полученные в настоящее время данные свидетельствуют о способности ницерголина «защищать» нейроны от токсического воздействия бета-амилоида, замедляя таким образом прогрессирование болезни Альцгеймера.

– Лейкоареоз. Ницерголин в дозе 30 мг, вводимый внутривенно в течение 24-месячного периода, ослабляет ухудшение когнитивных функций у пожилых пациентов с артериальной гипертензией и лейкоареозом.

– Устраняет когнитивные нарушения после covid-19.

2.  Ноотропные эффекты. Даёт повышенную бдительность и обработку информации, улучшает нейронные связи, повышенную концентрацию, сосредоточенность и память, и также даёт сбалансированное настроение, ну и конечно улучшает мозговой кровоток. При использовании в качестве ноотропа рекомендуемый диапазон доз Ницерголина составляет 5-10 мг, принимаемый внутрь 1-2 раза в день.

3.  Нейротрансмиттеры. Ницерголин оказывает положительное влияние на систему передачи сигналов, стимулируя фосфоинозитидный путь, который особенно нарушается при деменции Альцгеймера. Другими полезными действиями ницерголина при деменции является увеличение транслокации фосфоинозитид-протеинкиназы С (PKC), которая помогает в борьбе с отложением β-амилоида и в замедлении снижения уровня фактора роста нервов, что может помочь в предотвращении потери холинергических нейронов.

Влияет как на моноаминергические, так и на холинергические системы: блокирует α1- адренорецепторы, в частности α1А-адренорецепторы резистивных сосудов, α2-адренорецепторы, 5-HT2А-, 5-HT1А серотониновые рецепторы, D1 и D2 -дофаминовые рецепторы, повышает плотность дофаминовых рецепторов.

В чем суть:

– Ацетилхолин. Стимулирует холинергические нейротрансмисси. Повышает синтез ацетилхолина, активируя холин-О-ацетилтрансферазу, способствует высвобождению ацетилхолина из пресинаптических терминалей и снижению распада ацетилхолина путем ингибирования ацетилхолинэстеразы, воздействует на постсинаптические М-холинорецепторы в центральной нервной системе. Повышает активность холинацетилтрансферазы и понижает активность ацетилхолинэстеразы (выступает как ингибитор АХЭ), восстанавливает возраст-зависимый дефицит ацетилхолина и усиливает его выделение в коре головного мозга.

Он увеличивает уровень ацетилхолина в коре и стриатуме старых животных (крыс), при этом изменения уровня у молодых животных не отмечается. Хроническое пероральное введение ницерголина пожилым крысам (5 мг/кг в течение 6 недель) значительно обратило вспять (93%) связанное с возрастом снижение базального высвобождения ацетилхолина.

Кроме того, ницерголин восстанавливает связанное с возрастом снижение уровня ацетилхолина в области гиппокампа. Ингибирование ацетилхолинэстеразы при использовании ницерголина вполне сопоставимо с аналогичным эффектом физостигмина, хотя и уступает эффекту такрина.

– Глутамат. Ницерголин блокирует кальциевые каналы мембран сосудистых миоцитов и нейроцитов, а также активирует транспортеры глутамата в нейронах коры головного мозга, что приводит к снижению внеклеточной концентрации этой аминокислоты, принадлежащей к классу возбуждающих аминокислот. В результате блокады α-адренорецепторов и кальциевых каналов миоцитов ницерголин расширяет мозговые артерии и улучшает кровоснабжение различных структур головного мозга как у животных, так и у людей.

4.  Головная боль. Положительное действие ницерголина отмечено и при мигрени. Оно заключается в уменьшении выраженности головной боли и прекращении приступов. Приём с утра по 10-20 мг, 1-2 раза в день.

5.  Улучшает состояние глаз.

В чем суть:

– Снимает спазм аккомодации. Позволяет снять головную боль / спазм аккомодации от Сиалиса / Антиэстрогенов и т.д., и при этом сильно не лезет в реологию крови. Принимать 10-20 мг с утра.

– Защищает сетчатку. Сермион способен оказывать защитные воздействия против повреждения сетчатки при тяжелой гипоксии. Он связывается с альфа-адренорецепторами сетчатки и оказывает вазодилятирующее действие на ретинальные кровеносные сосуды. Способствует заживлению диабетических повреждений роговицы глаза

Появляется все больше клинических доказательств эффективности Сермиона в лечении других заболеваний зрительного нерва и сетчатки. Так, в открытом долгосрочном исследовании продемонстрирована эффективность препарата в лечении 213 пациентов с окклюзией сосудов сетчатки, дистрофией и воспалением ретины, а также оптиконейропатиями при приеме 10 мг 3 раза в день в течение 14 дней, затем по 5 мг 3 раза в день.

– Кератопатия. Ницерголин ускоряет заживление эпителиальных ран роговицы в роговицах крыс, и положительный эффект на заживление эпителиальных ран роговицы, вероятно, был связан с увеличением NGF в роговицах и слезных железах крыс. Также он увеличивал площадь нерва роговицы при восстановлении после фоторефракционной кератэктомии или при нейротрофической кератопатии.

– Атрофия зрительного нерва. Принимать 3 раза по 10мг в сутки, в течение 21 дня.

– Глаукома. Он индуцирует обмен допамина, а, следовательно, может быть полезен в лечении глаукомы. Ницерголин используется для восстановления клеток и их аксонов. Принимать по 30 мг 2 раза в день, на протяжении 30 дней.

6.  Инсульт. При инсульте и гипоксии головного мозга Сермион улучшает церебральный метаболизм, стимулируя захват и последующую утилизацию глюкозы и кислорода, повышает оксигенацию, синаптическую пластичность. На фоне терапии Сермионом отмечалось уменьшение выраженности постинсультного двигательного дефицита.

При хронических нарушениях мозгового/периферического кровообращения, сосудистых когнитивных нарушений, ишемическом инсульте, постинсультных состояний – по 10мг 3 раза в день, в течение 3+ мес. Подымает уровень вещества P у людей с ишемическим инсультом.

7.  Антиагрегант. Является сильным ингибитором агрегации тромбоцитов и снижает вязкость крови. Пациенты, одновременно принимающие антикоагулянты или антитромбоцитарные средства, должны находиться под пристальным наблюдением на протяжении всего периода терапии ницерголином. Комбинация Ницерголина с Аспирином может увеличить временя кровотечения.

Одним из механизмов действия ницерголина является дезагрегирующий эффект, обусловленный снижением агрегации тромбоцитов и увеличением пластичности эритроцитов, что в сочетании с влиянием на церебральные сосуды приводит к улучшению регионарного мозгового кровотока в ишемизированной ткани.

8.  Вестибулокоординаторные расстройства. Сермион улучшает состояние вестибулярных функций и уменьшает частоту встречаемости и выраженности симптомов вестибулокоординаторной дисфункции, что связывают с благоприятным взаимодействием данного препарата с дофаминовой и другими нейротрансмиттерными системами. Приём Сермиона по 30 мг 2 раза в сутки в течение 3 мес.

Показанием для назначения ницерголина являются также нарушения равновесия, обусловленные вестибулярной дисфункцией. Данные экспериментальных исследований свидетельствуют о способности этого лекарственного средства улучшать компенсацию вестибулярных нарушений, благодаря его допаминергическим эффектом. У больных с нарушениями равновесия и головокружением как ведущим симптомом положительная динамика в состоянии, сопровождающаяся и улучшением качества жизни, отмечается в 44-78% случаев.

9.  Понижение давления. Как антагонист альфа (1)-адренорецепторов, он вызывает расширение сосудов и увеличивает артериальный кровоток. В терапевтических дозах, как правило, не влияет на АД, однако у больных артериальной гипертензией он может вызвать его постепенное снижение. Обычно передозировка выражается сильным снижением АД. Благодаря своему действию на адренергическую систему ницерголин проявляет фармакодинамические взаимодействия со многими другими лекарственными средствами. Ницерголин приводит к усилению гипотензивного эффекта при совместном применении с гипотензивными средствами.

При однократном внутривенном введении ницерголина уже на 5-й минуте было выявлено снижение артериального давления, которое к концу первого часа возвращалось к исходному уровню. При пероральном приеме препарата систолическое и диастолическое давление существенно не меняются, и лишь иногда слегка снижаются (без статистически значимой разницы с больными, получающими плацебо).

10.   Усиливает действие бета-адреноблокаторов. Действие бета-блокаторов на сердце может быть усилено ницерголином. Однако ницерголин ослабляет действие α - или β-симпатомиметиков.

Комбинацию ницерголина (15 мг) и пропранолола (20 мг) в рандомизированном двойном слепом исследовании. Результаты показывают, что ницерголин усиливает кардиодепрессивное действие пропранолола, в результате чего эффекты 20 мг становятся такими же, как у 40 мг, принимаемых в одиночку, на сердечный выброс и потребность миокарда в кислороде, хотя уровни пропранолола в плазме крови не изменяются.

11.   Метаболизм кальция и магния. Ницерголин имел тенденцию сохранять содержание кальция в костях крыс, которых кормили стандартной диетой (12,5 г/кг кальция в день). Ницерголин может быть вовлечен в метаболизм кальция у крыс, получавших низкокальциевую диету, и может активировать церебральный метаболизм за счет поддержания концентрации магния в ЦНС и мягких тканях. Но для более точного понимая слишком мало данных.

12.   Фактор роста. Экспериментальные данные свидетельствуют об увеличении концентрации фактора роста нервов в лобных отделах головного мозга у старых животных (крыс), которые получали ницерголин. Эти механизмы объясняют способность сермиона замедлять прогрессирование когнитивных расстройств при сосудистой патологии головного мозга и при болезни Альцгеймера.

Повышая уровень NGF фактора роста нервной ткани в мозге, также оказывает нейротрофическое влияние.

13.   Антиоксидант. Имеются данные, что антиоксидантный эффект ницерголина сопоставим с эффектом классического антиоксиданта токоферола (витамина Е), правд это всё на крысюках. Повышая активность ферментов антиоксидантной системы, ницерголин угнетает перекисное окисление липидов.

Хотя ницерголин не поглощал супероксид, но зато он значительно ингибировал секрецию супероксида стимулированными нейтрофилами. Наблюдения позволяют предположить, что ницерголин является антиоксидантом, который ингибирует не только перекисное окисление липидов, но и образование свободных радикалов из нейтрофилов.

Галоперидол индуцировал значительное снижение содержания глутатиона в отдельных областях мозга и в печени. Длительный прием Ницерголина противодействовал снижению глутатиона, вызванному галоперидолом. Перекисное окисление липидов в коре головного мозга и полосатом теле подавлялось введением Ницерголина. Некоторые авторы предположили, что ницерголин действует как антиоксидант, предотвращая образование гидроксильных радикалов путем ингибирования выработки супероксида нейтрофилами. Защитные эффекты ницерголина против токсичности перекиси водорода, путем повышения активности каталазы и снижения уровней перекисного окисления липидов, были также продемонстрированы на линии нейрональных клеток крысы. 

14.   Кровообращение. Препарат после приема внутрь или инъекции начинает воздействовать на артерии головного мозга. Он улучшает кровообращение и помогает снизить сосудистое сопротивление, увеличивая артериальный кровоток и поглощая кислород и глюкозу тканями головного мозга. Также расширяются сосуды легких и улучшается кровоснабжение конечностей. 

15.   Синдром Рейно. Он полезен при лечении острых и хронических нарушений периферического кровообращения (таких как облитерирующее заболевание сосудов конечностей, синдром Рейно и другие симптомы дисфункции периферического кровообращения). При синдроме Рейно рекомендуемая дозировка Ницерголина составляет 30-40 мг в день, принимаемая перорально разделенными дозами.

16.   Зуд. Используется для уменьшения зуда при гемодиализе, в ходе исследования использовали суточную пероральную дозу 30 мг и внутривенную дозу во время диализа 5 мг – и это значительно уменьшало зуд у людей на длительном гемодиализе.

17.   Шум в ушах. Шум в ушах является одним из ранних и наиболее частых некогнитивных проявлений хронической ишемии головного мозга и является наиболее сложным клиническим явлением для терапевтического вмешательства. В исследовании людей кормили Сермионом (30 мг в течение 6 месяцев), в итоге выраженность шума в ушах и степень его влияния на повседневную активность была уменьшена.

Терапевтическая схема лечение акустической травмы включала внутривенную инфузию Ницерголина (4 мг в ампуле) или Винпоцетина (10 мг в ампуле) по 1 ампуле 2 раза в день в течение 10 дней. Улучшение слуха и исчезновение шума в ушах чаще наблюдалось у пациентов после лечения с использованием Ницерголина, чем Винпоцетина.

Побочные эффекты (встречаются редко):

* Препарат характеризуется хорошей переносимостью. В частности, характер, частота возникновения и выраженность побочных реакций у пациентов, получающих ницерголин, вполне сопоставимы с действием плацебо. При этом, даже если побочные явления и возникают, то они имеют тенденцию к снижению по мере продолжения терапии.

1.  Бессонница. При больших дозиировках от 40 мг в день или приём в вечернее время.

2.  Может подымать мочевую кислоту. Такое иногда случается, но это не особо заметно.

3.  Тошнота, легкое расстройство желудка, диарея.

4.  Брадикардия. Может проявляется при высокой дозировке или в/в вливании.

5.  Повышенный аппетит. Это проявляется при высокой дозировке.

Статью писали уот эти уот господины – @sham6ala и @sunmamunoipodrygu.

ВАЖНО!

Наш канал – https://t.me/bioxakeri

Наш мульти-чат с приколюхами – https://t.me/+vj_WHIatwkQyNjVi