Легенды Тразодона
Бублик для подписки
Тразодон (Триттико) – это антидепрессант 3 поколения, который не даёт перманентное состояние овоща. По своим фармакологическим показателям Тразодон относится к группе антагонистов серотониновых рецепторов (5-HT) и СИОЗС. В чём его прЕкол? А в в том что это таблетка заменяет сразу три средства – антидепрессант, противотревожное средство и снотворное.
Максимальный уровень препарата в плазме крови достигается примерно через 1ч (3-4ч для лекарственных форм с постоянным высвобождением препарата). Период полувыведения препарата составляет 5-9 ч.
Обычно начальная доза препарата (с немедленным высвобождением) составляет 50 мг перед сном и может увеличиваться на 50 мг через каждые 3-4 дня, так можно дойти до 150 мг абсолютно спокойно, также стоит помнить о необходимости небольшого увеличения приема натрия во время курса, чтобы артериальное давление не улетало слишком вниз.
Надо учитывать важный момент: есть пролонгированная версия и обычная. Пролонгированная версия работает плавнее, нет возможного прерывания сна из-за снижения количества его в крови, пролонгированная версия Тразодона продаётся в аптеках (ссылка). На Genimport продаются дженерики, которые не обладают пролонгированным действием (ссылка).
Эффекты:
1. Тревога. Используют для лечения генерализированного тревожного расстройства. Обычно это дозировки 150-200мг на ночь, в течение 6 недель.
2. Улучшение настроения. Триттико очень хорошо улучшает настроение, в отличие от остальных антидепрессантов. С одних ты постоянно хочешь спать, с других ты ничего не хочешь. Принимается по 25-100 мг перед сном, в течение 6 недель.
3. Депрессия. Он воздействует на 5-НТ2а-рецепторы как антагонист, на 5-НТ1А-рецепторы – как частичный агонист, а также он блокирует альфа-1-адренорецепторы. Тразодон имеет более низкую аффинность к 5-НТ2с и альфа-2-адренергическим рецепторам. В случае использования тразодона эффект блокады 5-HT2A и 5-HT2C позволяет нивелировать побочные эффекты СИОЗС.
Все больше исследований доказывают, что степень их воздействия на 5-HT1A – рецепторы определяет терапевтический (антидепрессивный и анксиолитический) эффект. Воздействие на другие серотониновые рецепторы вызывает побочные эффекты СИОЗС. Так, активация 5-HT2A–рецепторов усиливает у пациента ощущение тревоги, а их блокирование способствует сохранению терапевтического эффекта.
4. Быстро начинает работать. Один из главных плюсов антидепрессантов, так как многим нужны недели-месяцы для разгона
5. Снотворный эффект. Дает незначительный, но полезный снотворный эффект в первые часы после приема. Также им лечат бессонницу, вызываемой СИОЗС. Принимается 25-150 мг перед сном.
Применение тразодона способствует увеличению общей продолжительности сна за счет уменьшения количества случаев пробуждения ночью и сокращения длительности фазы быстрого сна. В отличие от трициклических антидепрессантов, тразодон не укорачивает спокойную 4 фазу сна.
6. Не влияет на половую сферу. Хотя остальные антидепрессанты с противотревожным действием понижают ее. Им восстанавливают эректильную функцию и улучшают качество эрекции в дозировках 150-200мг.
7. Лечение бензодиазепиновой лекарственной зависимости.
8. Дофамин и норадреналин. Воздействие тразодона на переносчики допамина и норадреналина настолько незначительно, что не имеет клинического значения.
9. Убирает побочные эффекты других СИОЗС. В малых дозировках перекрывает побочные эффекты других СИОЗС.
Побочные эффекты:
1. Понижение АД. Триттико редко, но может незначительно снижать АД на 10-15% и некоторые пациенты в случае такого снижения даются побочные эффекты в виде слабости и сонливости. Ортостатическая гипотензия может возникать в тех случаях, когда пациент принимает препарат на пустой желудок или одновременно с антигипертензивными препаратами.
2. Заложенность носа.
3. Суицидальные мысли.
4. Приапизм. Обычно такое состояние наблюдается в первые 4 недели лечения. Данное состояние может наблюдаться независимо от дозировки препарата.
5. Эффект последовательного образа.
Дозировки:
1. 50мг. В таких дозировках он полностью насыщает 5-HT2A рецепторы, в значительной степени блокирует α1-адренергические локусы связывания, связывает только половину рецепторов гистамина первого типа и мест обратного захвата серотонина. Этого оказывается достаточно для создания седативного и снотворного эффектов.
2. 150-300мг. Используется для получения антидепрессивного эффекта, такая дозировка позволяет создать полное насыщение переносчиков серотонина.
Взаимодействия:
1. Курение. Курение приводит к снижению содержания тразодона в плазме крови, что свидетельствует об участии изофермента CYP1A2 в метаболизме.
2. Наркотики. КБД как ингибитор CYP2D6 замедляет метаболизм Тразодона, что приводит к более высокой эффективности. На самом деле это не должно быть проблемой, если вы не принимаете чрезвычайно высокую дозу, но это, вероятно, повышает вероятность побочных эффектов.
3. Грибы. Из-за блокады 5ht-2a рецепторов препарат может блокировать действие, например, псилоцибиновых грибов.
Связки:
1. Флуоксетин + Тразодон. Ультимативная связка- даёт все плюсы флуоксетина с минимумом побочек. Его способность ингибирования обратного захвата серотонина значительно ниже, чем у флуоксетина.