Ксеплион Отзывы

👉🏻👉🏻👉🏻 ВСЯ ИНФОРМАЦИЯ ДОСТУПНА ЗДЕСЬ ЖМИТЕ 👈🏻👈🏻👈🏻

Научно-популярная энциклопедия заболеваний
Хороший препарат для пациентов с нарушением функции печени, ослабленных пациентов. Его хорошо перен…
Наши проекты
ПроДокторов

ПроБолезни

МедОтвет




© 2014-2021, ООО "МедРейтинг" ОГРН 1122311003760

Зарегистрировано Федеральной службой по надзору в сфере связи, информационных технологий и массовых коммуникаций (Роскомнадзор). Свидетельство Эл № ФС77-71779 от 08.12.2017 г. Учредитель - ООО "МедРейтинг". Адрес редакции: 350000, Краснодарский край, г. Краснодар, ул. Северная, д. 327, офис 801. Телефон: +7 (499) 322-13-30. E-mail: admin@prodoctorov.ru. Главный редактор - C.Р. Федосов.






Информация, представленная на сайте, не может быть использована для постановки диагноза, назначения лечения и не заменяет прием врача.

Антипсихотический препарат (нейролептик). Палиперидона пальмитат гидролизуется до палиперидона. Последний является центрально действующим активным антагонистом преимущественно серотониновых 5-НТ 2A -рецепторов, а также допаминовых D 2 -рецепторов, α 1 - и α 2 - адренорецепторов и гистаминовых Н 1 -рецепторов. Палиперидон не связывается с м-холинорецепторами и с β 1 - и β 2 - адренорецепторами.
Фармакологическая активность (+)- и (-)-энантиомеров палиперидона количественно и качественно одинакова.
Предполагается, что терапевтическая эффективность препарата при шизофрении обусловлена комбинированной блокадой допаминовых D 2 - и серотониновых 5-НТ 2A -рецепторов.
Индивидуальные различия фармакокинетики палиперидона после введения препарата Ксеплион у разных пациентов были меньше, чем после приема палиперидона пролонгированного действия перорально. Из-за различия характера изменения медианы концентрации палиперидона в плазме крови при применении двух препаратов, следует проявлять осторожность при прямом сравнении их фармакокинетики.
Из-за исключительно низкой растворимости в воде палиперидона пальмитат после в/м введения медленно растворяется и всасывается в системный кровоток. После однократного в/м введения концентрация палиперидона в плазме крови медленно увеличивается, достигая C max через 13-14 сут (медиана) после введения в дельтовидную мышцу и 13-17 сут после введения в ягодичную мышцу. Высвобождение вещества обнаруживается уже в 1-й день и сохраняется, по меньшей мере, 126 дней. Характеристики высвобождения активного вещества и схема дозирования препарата Ксеплион обеспечивают длительное поддержание терапевтической концентрации. После однократного введения в дозе 25-150 мг в дельтовидную мышцу C max в среднем на 28% больше, чем после введения в ягодичную мышцу. В начале терапии введение препарата в дельтовидную мышцу помогает быстрее достичь терапевтической концентрации палиперидона (150 мг в 1-й день и 100 мг на 8-й день), чем введение в ягодичную мышцу. После многократных инъекций разница в воздействии менее очевидна. Среднее отношение C max и C ss палиперидона после введения 4 инъекций препарата Ксеплион в дозе 100 мг в ягодичную мышцу равнялось 1.8, а после введения в дельтовидную мышцу - 2.2. При дозах палиперидона 25-150 мг AUC палиперидона изменялась пропорционально дозе, а C max при дозах более 50 мг увеличивалась в меньшей степени, чем пропорционально дозе.
После введения препарата (-)-энантиомер палиперидона частично превращается в (+)-энантиомер, отношение AUC (+)- и (-)-энантиомеров составляет примерно 1.6-1.8.
В целом, концентрация палиперидона в плазме крови в период нагрузки после в/м введения препарата Ксеплион лежала в том же диапазоне, что и после приема палиперидона пролонгированного действия перорально с высвобождением активного компонента в дозах между 6 и 12 мг. Использованная схема нагрузки палиперидона обеспечивает поддержание концентрации в этом диапазоне даже в конце интервала между применением (8-й и 36-й дни).
В популяционном анализе кажущийся V d палиперидона равнялся 391 л.
Связывание палиперидона с белками плазмы составляет 74%.
Медиана T 1/2 палиперидона после введения препарата Ксеплион в дозах 25-150 мг колебалась в пределах 25-49 дней.
После однократного перорального приема 1 мг препарата 14 С-палиперидона с немедленным высвобождением активного вещества за неделю с мочой в неизмененном виде выводится 59% введенной дозы; это указывает на отсутствие существенного метаболизма препарата в печени. Примерно 80% введенной радиоактивности обнаруживалось в моче и 11% - в кале. Известны 4 пути метаболизма препарата in vivo, но ни один из них не обуславливает метаболизм более, чем на 6.5% введенной дозы: дезалкилирование, гидроксилирование, дегидрогенизация, отщепление бензизоксазольной группы. Хотя исследования in vitro позволяют предположить определенную роль изоферментов CYP2D6 и CYP3A4 в метаболизме палиперидона, данных о существенной роли этих изоферментов в метаболизме палиперидона in vivo нет. Популяционный фармакокинетический анализ не выявил заметного различия клиренса палиперидона после перорального приема препарата людьми с активным и слабым метаболизмом CYP2D6. Исследования с использованием микросом печени человека in vitro показали, что палиперидон существенно не ингибирует метаболизм лекарственных средств изоферментами CYP1A2, CYP2A6, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4 и CYP3A5.
В исследованиях in vitro палиперидон проявлял свойства субстрата Р-гликопротеина, а в высоких концентрациях - свойства слабого ингибитора Р-гликопротеина. Соответствующих данных in vivo нет, и клиническая значимость этих сведений неясна.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Палиперидон не подвергается существенному метаболизму в печени. Хотя применение препарата Ксеплион у пациентов с нарушением функции печени легкой или средней степени тяжести не изучалось, при таких нарушениях функции печени коррекция дозы не требуется. В исследовании применение палиперидона перорально у пациентов с нарушением функции печени средней степени тяжести (класс В по шкале Чайлд-Пью) концентрация свободного палиперидона в плазме крови была такой же, как у здоровых добровольцев. У больных с нарушением функции печени тяжелой степени применение палиперидона не изучалось.
Для пациентов с нарушением функции почек легкой степени тяжести дозу палиперидона следует уменьшить; Ксеплион не рекомендуется применять у пациентов с нарушением функции почек средней степени тяжести и тяжелой степени. Было изучено распределение палиперидона после однократного приема внутрь таблетки палиперидона пролонгированного действия 3 мг больными с разной степенью нарушения функций почек. С уменьшением КК выведение палиперидона ослаблялось: при нарушении функций почек легкой степени тяжести (КК 50-80 мл/мин) - на 32%, при средней степени тяжести (КК 30-50 мл/мин) - на 64%, при тяжелой степени (КК 10-30 мл/мин) - на 71%, в результате этого AUC 0-∞ увеличилась по сравнению со здоровыми добровольцами соответственно в 1.5, 2.6 и 4.8 раза. Исходя из небольшого количества данных о применении препарата Ксеплион у пациентов с нарушением функции почек легкой степени тяжести и из результатов моделирования фармакокинетики, рекомендуемая нагрузочная доза палиперидона для таких пациентов составляет 75 мг в 1-й и 8-й дни; после этого ежемесячно (каждые 4 недели) вводят по 50 мг.
Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется. Однако такая коррекция может быть необходимой из-за возрастного уменьшения КК.
Популяционный фармакокинетический анализ результатов исследования палиперидона для приема внутрь не выявил различия фармакокинетики палиперидона после приема препарата людьми разных рас.
Клинически значимых различий фармакокинетики палиперидона у мужчин и женщин не обнаружено.
Согласно исследованиям с использованием микросом печени человека in vitro, палиперидон не является субстратом CYP1A2, поэтому курение не должно влиять на фармакокинетику палиперидона. В соответствии с этими данными, популяционный фармакокинетический анализ не выявил различия фармакокинетики палиперидона у курящих и не курящих людей.
Суспензия для в/м введения пролонгированного действия белого или почти белого цвета, свободная от посторонних включений.
Вспомогательные вещества : полисорбат 20 - 12 мг, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) - 30 мг, лимонной кислоты моногидрат - 5 мг, натрия гидрофосфат - 5 мг, натрия дигидрофосфата моногидрат - 2.5 мг, натрия гидроксид - 2.84 мг, вода д/и - до 1 мл.
0.25 мл - шприцы (1) в комплекте с иглами д/и (2 шт.) - пачки картонные.
У пациентов, которые никогда не принимали палиперидон внутрь или рисперидон внутрь или парентерально, перед началом лечения препаратом Ксеплион рекомендуется в течение 2-7 дней проверить переносимость палиперидона или рисперидона при приеме внутрь.
Рекомендуется начинать лечение препаратом Ксеплион с дозы 150 мг в 1-й день и 100 мг через 1 неделю (обе инъекции в дельтовидную мышцу). В дальнейшем рекомендуется доза 75 мг 1 раз/мес. Доза может быть увеличена или уменьшена в диапазоне 25-150 мг в зависимости от индивидуальной переносимости и/или эффективности. После второй дозы последующие инъекции можно проводить в дельтовидную или ягодичную мышцу.
Поддерживающую дозу можно корректировать ежемесячно. При этом следует учитывать длительное высвобождение активного компонента из палиперидона пальмитата, т.к. эффект изменения дозы может полностью проявиться только через несколько месяцев.
Вторую нагрузочную дозу палиперидона рекомендуется вводить через 1 неделю после первой дозы. Если это невозможно, то ее можно ввести на 2 дня раньше или позже. Аналогично, третью и последующие дозы рекомендуется вводить ежемесячно, но если это невозможно, то инъекцию можно сделать на 7 дней раньше или позже.
Если вторая инъекция препарата Ксеплион не была сделана вовремя (1 неделя±2 дня), рекомендуется возобновление лечения в зависимости от времени, которое прошло со дня первой инъекции.
Пропуск второй начальной дозы (срок менее 4 недель). Если со дня первой инъекции прошло менее 4 недель, пациенту следует ввести вторую инъекцию в дозе 100 мг в дельтовидную мышцу как можно скорее. Третью инъекцию препарата Ксеплион в дозе 75 мг следует сделать в дельтовидную или ягодичную мышцу через 5 недель после первой инъекции (не учитывая время второй инъекции). В дальнейшем соблюдать ежемесячный курс инъекций в дозе от 25 мг до 150 мг в дельтовидную или ягодичную мышцу в зависимости от индивидуальной переносимости и/или эффективности.
Пропуск второй начальной дозы (срок от 4 до 7 недель). Если со дня первой инъекции препарата Ксеплион прошло от 4 до 7 недель лечение возобновляют введением 2 инъекций в дозе 100 мг по следующей схеме: 1-ю инъекцию в дельтовидную мышцу делают как можно скорее; через 1 неделю делают вторую инъекцию в дельтовидную мышцу, затем продолжают ежемесячный курс инъекций в дельтовидную или ягодичную мышцу в дозе от 25 мг до 150 мг в зависимости от индивидуальной переносимости и/или эффективности.
Пропуск второй начальной дозы (более 7 недель). Если с момента первой инъекции препарата Ксеплион прошло более 7 недель лечение начинают также как в случае инициации лечения препаратом Ксеплион.
Пропуск поддерживающей дозы (срок от 1 месяца до 6 недель). После начала лечения рекомендуется проводить инъекции препарата Ксеплион ежемесячно. Если с момента последней инъекции прошло менее 6 недель, то следует как можно скорее ввести очередную дозу, равную предыдущей. После этого вводить препарат ежемесячно.
Пропуск поддерживающей дозы (срок от > 6 недель до 6 месяцев). Если с момента последней инъекции препарата Ксеплион прошло более 6 недель рекомендуется следующее.
Для пациентов, состояние которых стабилизировано применением препарата в дозе от 25 мг до 100 мг:
1) делают инъекцию препарата в дельтовидную мышцу как можно скорее в той дозе, на которой прошла стабилизация состояния пациента до пропуска инъекции;
2) следующую инъекцию делают в дельтовидную мышцу (такая же доза) делают через неделю на 8-й день;
3) далее возобновляют ежемесячный курс инъекций в дельтовидную или ягодичную мышцу в дозе от 25 мг до 150 мг в зависимости от индивидуальной переносимости и/или эффективности.
Для пациентов, состояние которых стабилизировано применением препарата в дозе 150 мг:
1) как можно скорее вводят дозу 100 мг в дельтовидную мышцу;
2) через 1 неделю вводят еще одну дозу 100 мг (8-й день) в дельтовидную мышцу;
3) далее возобновляют ежемесячный курс инъекций в дельтовидную или ягодичную мышцу в дозе от 25 мг до 150 мг в зависимости от индивидуальной переносимости и/или эффективности.
Пропуск поддерживающей дозы (срок > 6 месяцев). Если с момента последней инъекции препарата Ксеплион прошло более 6 месяцев, то лечение начинают заново, как описано выше для начала лечения.
Данные о переводе больных шизофренией с других нейролептиков на Ксеплион или о его применении одновременно с другими нейролептиками не систематизированы. Для пациентов, которые никогда не получали пероральный палиперидон или пероральный или инъекционный рисперидон должна быть исследована переносимость с пероральным палиперидоном или пероральным рисперидоном перед началом лечения препаратом Ксеплион. В начале лечения препаратом Ксеплион ранее применявшиеся внутрь нейролептики можно отменить. Пациентам, получающим инъекционные нейролептики пролонгированного действия , лечение препаратом Ксеплион начинают сразу с поддерживающей дозы в момент очередной запланированной инъекции. Следует продолжать лечение препаратом Ксеплион 1 раз в месяц. Начальная доза на первой неделе лечения не требуется.
У пациентов, состояние которых было стабилизировано различными дозами препарата Рисполепт Конста ® , суспензия для в/м введения пролонгированного действия, C ss активного вещества может достигать сходных значений в течение поддерживающей терапии препаратом Ксеплион 1 раз/мес по следующей схеме:
Отмену предыдущего антипсихотика следует провести в соответствии с инструкцией по медицинскому применению. При отмене препарата Ксеплион следует учитывать длительное высвобождение активного компонента. Как и в случае с другими нейролептиками, следует периодически оценивать необходимость продолжения применения средств профилактики развития экстрапирамидных расстройств.
Одновременное применение палиперидона пальмитата и палиперидона перорально или рисперидона перорально или парентерально не изучалось. Поскольку палиперидон является основным активным метаболитом рисперидона, то следует учитывать возможность аддитивного действия палиперидона при применении этих препаратов одновременно с препаратом Ксеплион.
Применение у особых групп пациентов
У пациентов с нарушением функции печени применение препарата Ксеплион не изучалось. Исходя из результатов исследования палиперидона для приема внутрь, для пациентов с нарушением функции печени легкой или средней степени тяжести коррекции дозы не требуется. Применение препарата Ксеплион у пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени не изучалось.
Применение препарата Ксеплион у пациентов с нарушением функции почек систематически не изучалось. У пациентов с нарушением функции почек легкой степени тяжести (КК от ≥ 50 до < 80 мл/мин) рекомендуется начинать применение препарата Ксеплион с дозы 100 мг в 1-й день и 75 мг через 1 неделю (обе инъекции в дельтовидную мышцу). После этого через 1 месяц вводят по 50 мг ежемесячно в дельтовидную или ягодичную мышцу, и далее изменяют дозу от 25 мг до 100 мг в зависимости от индивидуальной переносимости и/или эффективности. Ксеплион не рекомендуется применять у пациентов с нарушением функции почек средней или тяжелой степени (КК < 50 мл/мин).
Пациентам пожилого возраста с нормальной функцией почек рекомендуется та же доза препарата Ксеплион, что и для более молодых больных с нормальной функцией почек. У пациентов пожилого возраста функция почек может быть снижена, и на таких больных распространяются приведенные выше рекомендации для больных с нарушением функции почек.
Безопасность и эффективность применения препарата Ксеплион у детей и подростков младше 18 лет не изучалась.
Коррекции дозы препарата Ксеплион в зависимости от пола, расы больных и курения не требуется.
Ксеплион предназначен только для в/м введения. Препарат медленно вводят глубоко в мышцу. Инъекции должен проводить только медицинский работник. Всю дозу вводят за один раз; нельзя вводить дозу за несколько инъекций. Нельзя вводить препарат в сосуды или подкожно. Следует избегать случайного попадания в кровеносный сосуд. Для этого перед началом введения препарата поршень шприца оттягивают назад для проверки на предмет попадания иглы в крупный кровеносный сосуд. В случае, если при этом в шприц поступает кровь, следует извлечь иглу и шприц из мышцы и утилизировать их.
Рекомендуемый размер иглы для ведения препарата Ксеплион в дельтовидную мышцу определяется массой тела пациента. Для пациентов с массой тела ≥90 кг рекомендуется длинная игла с серым корпусом из набора. Для больных массой тела <90 кг рекомендуется короткая игла с голубым корпусом из набора. Следует поочередно вводить препарат в правую и левую дельтовидную мышцу.
Для введения препарата Ксеплион в ягодичную мышцу рекомендуется длинная игла с серым корпусом из набора. Инъекции нужно проводить в верхний наружный квадрант ягодицы. Следует поочередно вводить препарат в правую и левую ягодичную мышцы.
Шприц предназначен только для однократного введения.
1. Интенсивно встряхнуть шприц в течение 10 сек для получения однородной суспензии.
Для введения в дельтовидную мышцу пациентам с массой тела <90 кг используют короткую иглу (с голубым корпусом), а пациентам с массой тела > 90 кг - длинную иглу (с серым корпусом).
Для введения в ягодичную мышцу используют длинную иглу (с серым корпусом).
3. Держа шприц вертикально, снять с него резиновый колпачок путем аккуратного вращения по часовой стрелке.
4. Наполовину открыть упаковку безопасной иглы, взять за колпачок иглы через упаковку и вставить шприц в люэровский колпачок иглы путем аккуратного вращения по часовой стрелке.
5. Снять с иглы колпачок, потянув его вдоль иглы. Не вращать колпачок, т.к. это может ослабить соединение иглы со шприцем.
6. Направить шприц иглой вверх и выдавить из шприца воздух, слегка надавив на поршень.
7. Ввести все содержимое шприца в выбранную мышцу (дельтовидную или ягодичную). Не вводить препарат в кровеносный сосуд или п/к.
8. После завершения инъекции привести защиту иглы в рабочее положение большим или указательным пальцем или надавив шприцем о твердую поверхность. Защита иглы должна зафиксироваться со щелчком. Шприц с иглой следует уничтожить в соответствии с требованиями.
Поскольку Ксеплион предназначен для введения медработниками, то вероятность его передозировки пациентами мала.
Симптомы: в целом, ожидаемые признаки и симптомы соответствуют усилению известного фармакологического действия палиперидона, т.е. сонливость, заторможенность, тахикардия, снижение АД, удлинение интервала QT, экстрапирамидные симптомы. В случае острой передозировки следует учитывать возможность полу
Корилип Отзывы
Кордипин Отзывы
Коргликард Отзывы
Клопидекс Отзывы
Ко-Диротон Отзывы
Ксеплион - 2 отзыва, инструкция, аналоги, цена 21199 руб.
Ксеплион — отзывы пациентов, принимавших препарат ...
Ксеплион - 3 отзыва, инструкция по применению
Ксеплион | 5 ответов, 0 комментариев. | Консультация-…
Ксеплион отзывы - Медицинский портал Medcentre24.ru
Ксеплион | 5 ответов, 0 комментариев. | Консультация-…
КСЕПЛИОН: инструкция, отзывы, аналоги, цена в аптеках ...
Ксеплион суспензия для в/мыш.введ. пролог. действия 1…
Ксеплион - купить, цена, доставка и отзывы, Ксеплион ...
КСЕПЛИОН суспензия - инструкция по применению, доз…
Ксеплион Отзывы