Ксеплион Лекарство
⚡ 👉🏻👉🏻👉🏻 ИНФОРМАЦИЯ ДОСТУПНА ЗДЕСЬ ЖМИТЕ 👈🏻👈🏻👈🏻
Источник: https://www.rlsnet.ru/tn_index_id_51877.htm 2021-05-02 05:35:48 Europe/Moscow
Описание лекарства основано на официальной инструкции,
подготовлено в 2014 году для электронного справочника препаратов «Регистр лекарственных средств России
РЛС ® Энциклопедия лекарств» (2015)
Дата обновления страницы 13.11.2014
Все формы выпуска, дозировки, регистрационные удостоверения, производители лекарства, характеристики препарата
Поиск лекарств в регионах Выбрать регион:
г. Санкт-Петербург (Санкт-Петербург)
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствие со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 N 61-ФЗ.
Род деятельности
Врач
Фармацевтический специалист
Другое
Официальный сайт компании РЛС
® . Энциклопедия лекарств и товаров аптечного ассортимента российского интернета. Справочник лекарственных препаратов Rlsnet.ru предоставляет пользователям доступ к инструкциям, ценам и описаниям лекарственных средств, БАДов, медицинских изделий, медицинских приборов и других товаров. Фармакологический справочник включает информацию о составе и форме выпуска, фармакологическом действии, показаниях к применению, противопоказаниях, побочных действиях, взаимодействии лекарств, способе применения лекарственных препаратов, фармацевтических компаниях. Лекарственный справочник содержит цены на лекарства и товары фармацевтического рынка в Москве и других городах России.
Запрещена передача, копирование, распространение информации без разрешения правообладателя.
При цитировании информационных материалов, опубликованных на страницах сайта www.rlsnet.ru, ссылка на источник информации обязательна.
Сервисы РЛС ® Аврора Информация о лекарствах для медицинских систем
Белая или почти белая суспензия, свободная от посторонних включений.
Палиперидона пальмитат гидролизуется до палиперидона. Последний является центральнодействующим активным антагонистом преимущественно серотониновых 5-HT 2A -рецепторов, а также дофаминовых D 2 -рецепторов, адренергических α 1 - и α 2 -рецепторов и гистаминовых Н 1 -рецепторов. Палиперидон не связывается с холинергическими м-рецепторами и с адренергическими β 1 - и β 2 -рецепторами. Фармакологическая активность (+) и (−) энантиомеров палиперидона количественно и качественно одинакова.
Предполагается, что терапевтическая эффективность препарата при шизофрении обусловлена комбинированной блокадой D 2 - и 5-HT 2A -рецепторов.
Из-за исключительно низкой растворимости в воде палиперидона пальмитат после в/м введения медленно растворяется и всасывается в системный кровоток. После однократного в/м введения концентрация палиперидона в плазме крови медленно увеличивается, достигая максимума через 13–14 дней (медиана) после введения в дельтовидную мышцу и 13–17 дней после введения в ягодичную мышцу. Высвобождение вещества обнаруживается уже в 1-й день и сохраняется по меньшей мере 126 дней. Характеристики высвобождения активного компонента и схема дозирования препарата Ксеплион обеспечивают длительное поддержание терапевтической концентрации. После однократного введения дозы 25–150 мг в дельтовидную мышцу C max в среднем на 28% больше, чем после введения в ягодичную мышцу. В начале терапии введение препарата в дельтовидную мышцу помогает быстрее достичь терапевтической концентрации палиперидона (150 мг в 1-й день и 100 мг на 8-й день), чем введение в ягодичную мышцу. После многократных инъекций разница в воздействии менее очевидна. Среднее отношение C max и C ss палиперидона после введения 4 инъекций препарата Ксеплион в дозе 100 мг в ягодичную мышцу равнялось 1,8, а после введения в дельтовидную мышцу — 2,2. При дозах палиперидона 25–150 мг AUC палиперидона изменялась пропорционально дозе, а C max при дозах более 50 мг увеличивалась в меньшей степени, чем пропорционально дозе.
Медиана T 1/2 палиперидона после введения препарата Ксеплион в дозах 25–150 мг колебалась в пределах 25–49 дней.
После введения препарата (−)-энантиомер палиперидона частично превращается в (+)-энантиомер, и отношение AUC (+)- и (−)-энантиомеров составляет примерно 1,6–1,8.
В популяционном анализе кажущийся V d палиперидона равнялся 391 л; палиперидон связывается с белками плазмы крови на 74%.
За неделю после однократного перорального приема 1 мг препарата 14 С-палиперидона с немедленным высвобождением активного компонента с мочой в неизмененном виде выводится 59% введенной дозы; это указывает на отсутствие существенного метаболизма препарата в печени. Примерно 80% введенной радиоактивности обнаруживалось в моче и 11% — в кале. Известны 4 пути метаболизма препарата in vivo , но ни один из них не обусловливает метаболизм более чем 6,5% введенной дозы: дезалкилирование, гидроксилирование, дегидрогенизация, отщепление бензизоксазольной группы. Хотя исследования in vitro позволяют предположить определенную роль изоферментов CYP2D6 и CYP3A4 в метаболизме палиперидона, данных о существенной роли этих изоферментов в метаболизме палиперидона in vivo нет. Популяционный фармакокинетический анализ не выявил заметного различия клиренса палиперидона после перорального приема препарата людьми с активным и слабым метаболизмом CYP2D6 . Исследования с использованием микросом печени человека in vitro показали, что палиперидон существенно не ингибирует метаболизм ЛС изоферментами CYP1A2 , CYP2A6 , CYP2D6 , CYP2E1 , CYP3A4 и CYP3A5 .
В исследованиях in vitro палиперидон проявлял свойства субстрата P-гликопротеина, а в высоких концентрациях — свойства слабого ингибитора P-гликопротеина. Соответствующих данных in vivo нет, и клиническая значимость этих сведений неясна.
В целом, концентрация палиперидона в плазме крови в период нагрузки после в/м введения препарата Ксеплион лежала в том же диапазоне, что и после приема палиперидона пролонгированного действия перорально в дозах между 6 и 12 мг. Использованная схема нагрузки палиперидона обеспечивает поддержание концентрации в этом диапазоне даже в конце междозового интервала (8-й и 36-й день). Индивидуальные различия фармакокинетики палиперидона после введения препарата Ксеплион у разных пациентов были меньше, чем после приема палиперидона пролонгированного действия перорально. Из-за различия характера изменения медианы концентрации палиперидона в плазме крови при применении этих препаратов, следует проявлять осторожность при прямом сравнении их фармакокинетики.
Нарушение функции печени. Палиперидон не подвергается существенному метаболизму в печени. Хотя применение препарата Ксеплион у больных с нарушением функции печени легкой или средней степени тяжести не изучалось, при таких нарушениях функции печени коррекция дозы не требуется. В исследовании применение палиперидона перорально у больных с нарушением функции печени средней степени тяжести (класс В по Чайлд-Пью) концентрация свободного палиперидона в плазме крови была такой же, как у здоровых добровольцев. У больных с нарушением функции печени тяжелой степени применение палиперидона не изучалось.
Нарушение функции почек. Для больных с нарушением функции почек легкой степени тяжести дозу палиперидона следует уменьшить; Ксеплион не рекомендуется применять у больных с нарушением функции почек средней степени тяжести и тяжелой степени. Было изучено распределение палиперидона после однократного приема внутрь таблетки палиперидона пролонгированного действия 3 мг больными с разной степенью нарушения функций почек. С уменьшением Cl креатинина выведение палиперидона ослаблялось: при нарушении функций почек легкой степени тяжести ( Cl креатинина 50–80 мл/мин) — на 32%, при средней степени тяжести ( Cl креатинина 30–50 мл/мин) — на 64%, при тяжелой степени ( Cl креатинина 10–30 мл/мин) — на 71%, в результате чего AUC 0–∞ увеличилась по сравнению со здоровыми добровольцами соответственно в 1,5, 2,6 и 4,8 раза. Исходя из небольшого количества данных о применении препарата Ксеплион у больных с нарушением функции почек легкой степени тяжести и результатов моделирования фармакокинетики, рекомендуемая нагрузочная доза палиперидона для таких больных составляет 75 мг в 1-й и 8-й день; после этого ежемесячно (каждые 4 нед) вводят по 50 мг.
Пожилые больные. Возраст сам по себе не является фактором, требующим коррекции дозы. Однако такая коррекция может потребоваться из-за возрастного уменьшения Cl креатинина.
Раса. Популяционный фармакокинетический анализ результатов исследования палиперидона для приема внутрь не выявил различия фармакокинетики палиперидона после приема препарата людьми разных рас.
Пол. Клинически значимых различий фармакокинетики палиперидона у мужчин и женщин не найдено.
Влияние курения на фармакокинетику препарата. Согласно исследованиям с использованием микросом печени человека in vitro , палиперидон не является субстратом CYP1A2 , поэтому курение не должно влиять на фармакокинетику палиперидона. В соответствии с этими данными in vitro , популяционный фармакокинетический анализ не выявил различия фармакокинетики палиперидона у курящих и некурящих людей.
Лечение шизофрении и профилактика рецидивов шизофрении.
гиперчувствительность к палиперидону или любому компоненту препарата;
больные с известной гиперчувствительностью к рисперидону (т.к. палиперидон является активным метаболитом рисперидона).
Ортостатическая гипотензия. Обладая активностью α-адреноблокатора, палиперидон у некоторых больных может вызывать ортостатическую гипотензию. Ксеплион следует с осторожностью применять у больных с сердечно-сосудистыми заболеваниями (например сердечная недостаточность, инфаркт или ишемия миокарда, нарушение сердечной проводимости), нарушениями мозгового кровообращения или состояниями, предрасполагающими к снижению АД (например обезвоживание, уменьшение ОЦК , применение гипотензивных препаратов).
Судороги. Как и другие нейролептики, Ксеплион следует с осторожностью применять у больных, имеющих в анамнезе судороги или другие состояния, при которых может снижаться судорожный порог.
Регуляция температуры тела. С применением нейролептиков связывают ухудшение способности организма снижать температуру тела. Рекомендуется проявлять осторожность при назначении препарата Ксеплион больным, которые могут подвергаться воздействиям, повышающим температуру тела, например сильная физическая нагрузка, высокая температура окружающей среды, воздействие препаратов с активностью м-холинолитиков, а также обезвоживание.
Интервал QT . Как и в случае других нейролептиков, следует проявлять осторожность при назначении препарата Ксеплион больным, имеющим в анамнезе аритмию или врожденное удлинение интервала QT , либо принимающим препараты, удлиняющие интервал QT .
Учитывая действие палиперидона на ЦНС , следует с осторожностью применять Ксеплион в комбинации с другими ЛС , действующими на ЦНС , и алкоголем. Палиперидон может ослаблять эффект леводопы и агонистов дофамина.
Следует проявлять осторожность при назначении препарата Ксеплион пожилым пациентам с деменцией, пациентам с болезнью Паркинсона или деменцией с тельцами Леви (см. «Особые указания»).
Безопасность применения препарата Ксеплион в/м или палиперидона перорально при беременности у людей не установлена. При применении высоких доз палиперидона перорально наблюдалось небольшое увеличение смертности плодов у животных. Ксеплион при в/м введении не влиял на течение беременности крыс, но высокие дозы его были токсичны для беременных самок. Дозы палиперидона при приеме внутрь и препарата Ксеплион при в/м введении, которые создают концентрации, превышающие максимальные терапевтические дозы у человека соответственно в 20–22 раза и в 6 раз, не влияли на потомство лабораторных животных.
Ксеплион можно применять при беременности только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Влияние препарата Ксеплион на схватки и роды у людей неизвестно.
В случае если женщина принимала антипсихотические препараты (включая палиперидон) в III триместре беременности, у новорожденных существует риск возникновения экстрапирамидных расстройств и/или синдрома отмены различной степени тяжести. Эти симптомы могут включать ажитацию, гипертонию, гипотонию, тремор, сонливость, респираторные нарушения и нарушение вскармливания.
В исследованиях применения палиперидона у животных и рисперидона у людей обнаружено выведение палиперидона с грудным молоком. Поэтому женщины, получающие Ксеплион, не должны кормить детей грудью.
Большинство нежелательных побочных реакций были слабыми или средней тяжести.
Ниже указаны нежелательные реакции, наблюдавшиеся у пациентов. Частоту нежелательных реакций классифицировали следующим образом: очень часто (≥10%); часто (≥1% и <10%); нечасто (≥0,1% и <1%); редко (≥0,01% и <0,1%) и очень редко (<0,01%).
Инфекции: часто — инфекции верхних дыхательных путей; нечасто — акродерматит, бронхит, воспаление подкожной жировой клетчатки, инфекции уха, инфекции глаза, грипп, онихомикоз, пневмония, инфекции дыхательных путей, синусит, подкожный абсцесс, тонзиллит, инфекции мочевыделительной системы.
Со стороны иммунной системы: нечасто — гиперчувствительность.
Со стороны кровеносной и лимфатической системы: нечасто — нейтропения, уменьшение количества белых кровяных клеток; редко — тромбоцитопения; очень редко — агранулоцитоз.
Со стороны эндокринной системы: редко — неадекватная секреция АДГ .
Метаболические нарушения: часто — повышение массы тела; нечасто — анорексия, гипергликемия, снижение аппетита, повышение аппетита, снижение массы тела, полидипсия, сахарный диабет; редко — гипогликемия; очень редко — диабетический кетоацидоз, водная интоксикация.
Психические расстройства: очень часто — бессонница, возбуждение; часто — ночные кошмары, беспокойство; нечасто — депрессия, нарушение сна, мании.
Со стороны нервной системы: очень часто — головная боль; часто — акатизия, головокружение, экстрапирамидные симптомы, сонливость, паркинсонизм ( в т.ч. акинезия, брадикинезия, ригидность по типу зубчатого колеса, слюнотечение, экстрапирамидные симптомы, отклонение глабеллярного рефлекса, мышечная ригидность, скованность в мышцах, скелетно-мышечная неподвижность); нечасто — нарушение координации, цереброваскулярные нарушения, судороги ( в т.ч. эпилептические судороги), рассеянность внимания, постуральное головокружение, дизартрия, дискинезия ( в т.ч. атетоз, хорея, хореоатетоз, нарушение движения, мышечные сокращения, клонические судороги), дистония ( в т.ч. блефароспазм, спазм шеи, эмпростотонус, спазм лица, ларингоспазм, непроизвольные мышечные сокращения, миотония, движения глазного яблока, опистотонус, орофарингеальный спазм, плеврототонус, сардоническая улыбка, тетания, паралич языка, спазм языка, кривошея, судорожное стискивание челюстей), гипестезия, парестезия, психомоторная гиперактивность, обморок, тяжелая дискинезия, тремор.
Офтальмологические нарушения: нечасто — сухость глаз, увеличение слезотечения, окулярная гиперемия, непроизвольное движение глазного яблока, нечеткость зрительного восприятия.
Со стороны органа слуха и равновесия: нечасто — вертиго, боль в ухе.
Со стороны ССС : часто — повышение АД; нечасто — AV блокада, брадикардия, нарушение проводимости, нарушения на ЭКГ , увеличение интервала QT на ЭКГ , сердцебиение, синдром постуральной ортостатической тахикардии, синусовая аритмия, тахикардия, фибрилляция предсердий, ортостатическая гипотензия; редко — тромбоз глубоких вен; очень редко — эмболия легочной артерии.
Со стороны дыхательной системы: нечасто — кашель, диспноэ, носовое кровотечение, заложенность носа, боль в глоточно-гортанной области, заложенность дыхательных путей, свистящее дыхание, заложенность легких; очень редко — синдром апноэ во сне.
Желудочно-кишечные нарушения: часто — боль в верхней части живота, запор, диарея, сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, зубная боль, рвота, дискомфорт в области живота; нечасто — диспепсия, дисфагия, недержание кала, метеоризм, гастроэнтерит, отек языка, дисгевзия; редко — панкреатит.
Со стороны гепатобилиарной системы: очень редко — желтуха.
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: часто — боль в конечностях, скелетно-мышечная боль; нечасто — артралгия, боль в спине, скованность суставов, опухание суставов, мышечные спазмы, боль в шее.
Со стороны кожи: нечасто — акне, сухость кожи, экзема, эритема, гиперкератоз, крапивница, зуд, сыпь, алопеция; редко — ангиоэдема.
Со стороны мочевыделительной системы: нечасто — дизурия, поллакиурия, недержание мочи; редко — задержка мочевыведения.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: нечасто — аменорея, галакторея, гинекомастия, сексуальная дисфункция, нарушения эякуляции, эректильная дисфункция, вагинальные выделения; очень редко — приапизм.
Влияние на течение беременности, послеродовые и перинатальные состояния: очень редко — синдром отмены у новорожденных.
Прочие: часто — астенические расстройства, слабость, местные реакции (боль, зуд, уплотнение в месте инъекции); нечасто — дискомфорт в области груди, озноб, отек лица, нарушение походки, уплотнение в месте укола, отек ( в т.ч. генерализованный отек, периферический отек, мягкий отек), жажда, повышенная температура тела; редко — гипотермия, абсцесс в месте введения инъекции, воспаление подкожной клетчатки в месте введения инъекции, гематома в месте введения инъекции; очень редко — киста в месте введения инъекции, некроз в месте введения инъекции, язва в месте введения инъекции.
Изменения лабораторных показателей: нечасто — увеличение активности ГГТ , ферментов печени, трансаминаз, концентрации холестерина в крови, концентрации триглицеридов в крови, гипергликемия.
Палиперидон может увеличивать интервал QT , поэтому его следует с осторожностью сочетать с другими ЛС , увеличивающими интервал QT : антиаритмические ЛС , в т.ч. хинидин, прокаинамид, амиодарон, соталол; антипсихотические ЛС (хлорпромазин, тиоридазин), антибиотики, в т.ч. гатифлоксацин, моксифлоксацин.
Поскольку палиперидона пальмитат гидролизуется до палиперидона, то при оценке возможности лекарственного взаимодействия следует учитывать результаты исследований палиперидона для приема внутрь.
Способность препарата Ксеплион влиять на другие препараты
Не ожидается, что палиперидон будет проявлять клинически значимое фармакокинетическое взаимодействие с препаратами, метаболизируемыми изоферментами системы цитохрома Р450. Исследования с использованием микросом печени человека in vitro показали, что палиперидон существенно не ослабляет метаболизм ве
Берета Лекарство
Индигал Дешево
Коэнзим Q10 Дешево
Дефислез Лекарство
Дезринит Лекарство
Ксеплион (Xeplion), инструкция, способ примене…
КСЕПЛИОН суспензия - инструкция по применению, …
Ксеплион - купить, цена, доставка и отзывы, Ксеплион ...
Ксеплион — инструкция по применению, описание, вопр…
Ксеплион инструкция по применению: показания ...
Ксеплион инструкция по применению, Ксеплион цена, …
КСЕПЛИОН: инструкция, отзывы, аналоги, цена в аптек…
Ксеплион - инструкция по применению, описание, отзы…
Ксеплион - инструкция по применению, цена на Ксепли…
Ксеплион: аналоги, сравнение цен, инструкция по применен…
Ксеплион Лекарство
