Кетамин: история, применение, дозировки, последствия

Кетамин (2-(метиламино)-2-(2-хлорфенил)-циклогексана гидрохлорид) — анастетик синтетического происхождения, блокирующий действие NMDA рецептора без угнетения дыхания и кровообращения и обладающий галлюциногенными свойствами. Применяется в качестве средства для наркоза в медицине и ветеринарии. Реже используется как обезболивающее (прежде всего в экстренной медицине и у пациентов с противопоказаниями к применению опиоидных и барбитуратных анальгетиков) и для лечения бронхоспазма (сужение бронхов).

Выдержка из истории препарата

В поисках безопасного общего наркоза в 50-ых годах прошлого столетия медицина пришла к открытию фенциклидина (он же РСР, "Ангельская пыль"). Он активно использовался в медицине, но в 1965 году был запрещен к применению из-за высокой токсичности, в том числе нейротоксичности. В 1979 году было полностью запрещено изготовление этого вещества. В поисках альтернативы РСР фармхимики пришли к открытию кетамина. Кет был впервые синтезирован в 1962 году в США. Далее в 1965 году был впервые применен в клинической практике и уже в конце 60-ых активно использовался в армии США во время вьетнамской войны. С 1970 года был официально разрешен к широкому использованию. Кетамин и в наше время очень распространен в медицине и ветеринарии. Однако, в России это вещество находится под строгим контролем и в ветеринарии официально практически не применяется (из-за сложной процедуры получения лицензии на хранение и использования и распространения нелегального употребления)

Почему именно Кет?

Из-за особого принципа действия, при котором возникает функциональная дезорганизация неспецифических связей в среднем мозге и таламусе, анестезию кетамином называют "диссоциативной анестезией". Такое состояние проявляется тем, что больной кажется бодрствующим (открывает глаза, глотает, сокращаются мышцы), но он не способен анализировать сенсорные стимулы (раздражители) и реагировать на них. Также кетамин связывается с опиоидными рецепторами в головном и задних рогах спинного мозга, что может объяснять его обезболивающий эффект. Препарат вызывает особый комплекс симптомов: общее анестезирующее и каталептическое действие, повышение артериального давления и увеличение сердечного выброса, повышение потребности миокарда в кислороде, соматическую анальгезию Кетамин применяют для мононаркоза и комбинированного наркоза, особенно у больных с низким артериальным давлением (т.к. кетамин повышает артериальное давление в среднем на 20-25%), либо при необходимости сохранения самостоятельного дыхания. Он показан в экстренной хирургии и на этапах эвакуации, в частности у больных с травматическим шоком и кровопотерей (в связи с быстрым введением в наркоз и отсутствием угнетения дыхания и кардиостимулирующим эффектом), при различных хирургических операциях (включая кардиохирургию), при комбинированной внутривенной анестезии, а также при эндоскопических процедурах, катетеризации сердца, небольших хирургических манипуляциях, перевязках, в том числе в стоматологической и офтальмологической практиках. При однократном внутривенном введении кетамина наркотизирующий эффект наступает через 30-60 сек после введения и длится 5-10 мин. (до 15 мин). При внутримышечном введении кетамина в дозе 4-8 мг/кг эффект наступает через 2-4 мин (до 6-8 мин.) и продолжается в среднем 12-25 мин (до 30-40 мин.). Кетамин вызывает выраженный анальгетический эффект (до 2 час.), но недостаточное расслабление мышц. Относительная кратковременность действия препарата обеспечивает возможность управления анестезией.

Немедицинское использование и действие Кетамина

Кетамин обрел популярность у любителей ПАВ благодаря своим галлюциногенным и диссоциативным свойствам. Но действие кетамина не способно вызывать эйфорию, поэтому не стоит ожидать состояния блаженства и любви ко всем во круг во время приема. Дозировка кетамина выбирается в зависимости от способа употребления и желаемой продолжительности эффекта. Начинают, как правило, с небольших доз - порядка 0.2-0.4 мг/кг – а затем постепенно увеличивают. Опасной является доза порядка 20 мг/кг.

Действие кетамина можно условно разделить на три этапа:

• Первый этап - Вход. Начинается почти сразу после приема препарата, и характеризуется ощущением «растягивания» и «закручивания» тела. Первый этап наступает довольно быстро при любом способе употребления.
• Второй этап - Провал. На этом этапе сознание «отрывается» от тела и человек практически полностью выпадает из реальности. При этом многие отмечают поразительную трезвость мышления. Переживания в этот момент у разных людей довольно сильно различаются, однако многие включают в свои описания альтернативные пространства и вселенные, предсказание будущего, машины и механизмы непонятного назначения и ощущение безграничного одиночества.
• Третий этап – Выход. На этом этапе происходит постепенное возвращение сознания в реальность. Для него характерно ощущение, когда мышцы еще не полностью подконтрольны сознанию. В результате человек действует как «резиновый». Лучше всего в таком состоянии лежать или сидеть.

Основополагающим фактором хорошего полета является обстановка, в которой этот полет будет проходить. Это относится вообще ко всем веществам, которые употребляются не в медицинских целях. Иначе возможно уле=еле. Также желательно наличие трезвого товарища, это даст некоторую гарантию безопасности и удобство доступности разных действий (дай попить, выключи свет, может музыку какую врубим и т.п.), так как двигаться под действием Кета не хочется да и особо не получится.

Дозировки

Обычно начинают с небольших дозировок (0.2 - 0.4 мг/кг) и постепенно их повышают до 100 - 150 мг, чтобы реально испытать все особое действие кетамина. Есть два определенных состояния, которые отмечаются при применении этого ПАВ. При достижении первого из них полностью теряется связь с окружающим миром, а при дальнейшем повышении дозы достигается второе, при наступлении которого полностью теряется сознание. При приеме во внутрь (через рот), оптимальная доза- 3-8 мг/кг . Дальнейшее повышение дозы не дает дополнительного психоделического эффекта. При таком способе употребления эффекты наступают немного медленнее, чем при других способах, примерно через 15 - 30 мин, и длится до 4 - 5 часов (при max дозировках). При в/м применении, начальная доза должна быть примерно 0.5 мг/кг и в дальнейшем могут повышаться до 2-3 мг/гк. Дозы свыше 3 мг/кг приводят к состоянию глубокой анестезии. Доза в 100 мг близка к оптимальной почти для всех. Место инъекции может болеть несколько дней и даже недель. При в/в введении, эффекты наступают очень быстро. Именно поэтому не рекомендуется самостоятельно использовать в/в инъекцию, так как можно не успеть ввести Кет до конца или же просто вытащить иглу. Особых свойств этот способ не имеет, но вероятность и количество возможных осложнений больше, чем при других методах, поэтому в/в введение нежелательно. Доза должна быть примерно в 1.5 раза меньше, чем доза для в/м. Продолжительность примерно вдвое меньше. При интpаназальном (вдыхание через нос) применении используемая дозировка примерно такая же, как и при приеме во внутрь. Минимальная доза около 3 мг/кг, но действие очень короткое и сильно отличается от такой же дозы, но принятой перорально.

Последствия

Считается, что кетамин не вызывает навязчивого стремления к повторному употреблению. При регулярном употреблении возможно развитие толерантности. После паузы в несколько недель чувствительность восстанавливается. Вводить повторные дозы кета не рекомендуется (кроме интраназального способа употребления, при котором продолжительность эффекта крайне маленькая). Риск серьезных последствий при приеме кетамина значительно возрастает, если сочетать его с алкоголем и барбитурой – то есть веществами, угнетающими дыхание. Частое употребление кетамина может привести к некоторым проблемам, таким как нарушение процесса пищеварения и мочеиспускания. Также есть одна проблема, о которой сообщают как рядовые пользователи кетамина, так и медики - это конвульсии. Из этого можно сделать вывод, что кетамин противопоказан эпилептикам. Физическая зависимость от наркотика формируется за 4-7 месяцев систематического неконтролируемого употребления. Абстинентный синдром при отказе от вещества имеет следующие симптомы: на 1-2 сутки возникают нарушения работы ЖКТ, стойкая бессонница, ощущение опустошенности и упадка сил, а также боли в мышцах рук и спины. Острая стадия абстиненции длится до десяти дней. По окончании острой стадии наступает период умеренно выраженного апатического состояния.