IBUDILAST by PREMIONCE

Ибудиласт (KC 404, MN-166) — это небольшая молекула, одобренная в Японии для лечения бронхиальной астмы и постинсультного головокружения. FDA США и Европейское медицинское агентство присвоили Ибудиласту статус орфанного препарата для лечения бокового амиотрофического склероза.

Ибудиласт является противовоспалительным и нейропротекторным средством. Это нейроиммунный модулятор, который избирательно ингибирует фосфодиэстеразу (ФДЭ) и фактор ингибирования макрофагов (MIF). В Азии, где он клинически используется, Ибудиласт продается как Кетас.

Ибудиласт был первоначально разработан в Японии в 1980-х годах для лечения бронхиальной астмы и осложнений после инсульта. Позже он был одобрен Японским агентством по фармацевтике и медицинскому оборудованию (PMDA) для лечения вышеупомянутых заболеваний.

В США и Европейском Союзе регулирующие органы (FDA и EMA) присвоили Ибудиласту статус орфанного препарата для лечения бокового амиотрофического склероза (БАС). Орфанное обозначение присваивается лекарственным средствам, которые предназначены для применения при редких заболеваниях.

Клинические испытания показали, что потенциальная польза Ибудиласта выходит за рамки вышеуказанных состояний. Например, местное применение этого маломолекулярного вещества улучшило субъективные симптомы у пациентов с сезонным аллергическим конъюнктивитом.

Противовоспалительное действие

Ибудиласт оказывает противовоспалительное действие за счет ингибирования фермента ФДЭ и регуляции выработки про- и противовоспалительных цитокинов. Давайте всесторонне рассмотрим противовоспалительные эффекты этого вещества:

1) Ингибирует фермент фосфодиэстеразу

Ибудиласт является неспецифическим ингибитором ФДЭ, то есть ингибирует активность группы ферментов ФДЭ. Это отличает его от других типов ингибиторов ФДЭ. Те, которые более избирательны по своему действию, такие как цилостазол (ингибитор ФДЭ-3), рофлумиласт (ингибитор ФДЭ-4) и икариин (ингибитор ФДЭ-5).

2) Регулирует выработку про- и противовоспалительных цитокинов

Также было показано, что ибудиласт подавляет выработку интерлейкина (ИЛ)-1 бета и ИЛ-6, которые являются провоспалительными цитокинами. Кроме того, было обнаружено, что он увеличивает выработку по крайней мере одного противовоспалительного цитокина (IL-10).

Нейропротекторные эффекты

Нейропротекторные эффекты Ибудиласта включают ингибирование синтеза оксида азота и снижение активных форм кислорода. Они также включают увеличение выработки нейротрофических факторов, таких как фактор роста нервов (NGF), NF, полученный из глии (GDNF) и нейротрофин (NT-4).

1) Подавляет синтез оксида азота

В исследовании на основе клеток сообщалось, что Ибудиласт подавляет синтез оксида азота дозозависимо. Усиленный биосинтез оксида азота может способствовать дисфункции тромбоцитов у пациентов с хронической почечной недостаточностью. Это также может привести к гемодиализу, гипотензии.

2) Снижает количество активных форм кислорода

В вышеуказанном исследовании введение ибудиласта снижало уровни активных форм кислорода (АФК) дозозависимым образом. Чрезмерная выработка и уровни АФК могут нарушить работу многих органов и процессов в организме, что в конечном итоге нарушит нормальную физиологию организма.

3) Усиливает выработку нейротрофических факторов

Еще один способ, с помощью которого Ибудиласт проявляет свое нейропротекторное действие, заключается в увеличении выработки нейротрофических факторов в активированной микроглии. К нейротрофическим факторам относятся фактор роста нервов (NFG), глиальный нейротрофический фактор (GDNF) и нейротрофин (NT-4).

Исследования

Ниже приводится краткое изложение существующих исследований по Ибудиласту. Информация, приведенная в этом разделе, предназначена только для образовательных целей. Это не является медицинской консультацией. Поговорите со своим лечащим врачом, чтобы узнать больше об этом факторе, ингибирующем миграцию макрофагов.

Астма?

Ибудиласт был одобрен Японским агентством по фармацевтике и медицинским изделиям (PMDA) для лечения бронхиальной астмы.

В клиническом исследовании с участием 13 астматиков лечение ибудиластом (20 мг/сут) значительно уменьшило тяжесть приступов астмы и улучшило гиперчувствительность дыхательных путей. В исследовании не сообщалось о серьезных побочных реакциях. Наиболее частыми побочными реакциями были тошнота и боль в животе.

В другом открытом исследовании с участием 86 пациентов сообщалось, что лечение Ибудиластом дало клинические преимущества при всех уровнях дозы.

Опиоидная зависимость?

Данные клинического исследования свидетельствуют о том, что Ибудиласт может быть полезен для лечения расстройств, связанных с употреблением опиоидов.

В исследовании изучалось влияние Ибудиласта на опиоидно-зависимых мужчин мужского пола. Всем участникам была проведена стационарная детоксикация с применением морфина. После этого им давали плацебо и ибудиласт (50 мг/день), а затем вводили оксикодон.

При приеме 15 мг оксикодона пациенты, которым вводили Ибудиласт, сообщали о снижении оценки вкуса к препарату. Тяга к героину также была значительно снижена в группе ибудиласта по сравнению с плацебо, и аналогичные эффекты наблюдались при тяге к табаку и кокаину.

Головокружение после инсульта?

Ибудиласт клинически используется в Японии для лечения головокружения, вызванного цереброваскулярными нарушениями (т.е. инфарктом головного мозга).

В плацебо-контролируемом клиническом исследовании изучались гемодинамические эффекты ибудиласта у 41 пациента с инсулиннезависимым диабетом. Участникам вводили либо пероральный ибудиласт (10 мг), либо контрольную группу. В группе Ибудиласт улучшены все актуальные параметры.

В открытом исследовании сообщалось о влиянии ибудиласта (30 мг/сут) на пациентов с хроническим заболеванием центральных сосудов с жалобами на головокружение. Все пациенты сообщили о исчезновении головокружения через шесть месяцев.

Рассеянный склероз?

Согласно исследованию фазы 2 с участием пациентов с рассеянным склерозом (РС), ибудиласт был связан с более медленным прогрессированием атрофии мозга, чем плацебо. Тем не менее, это было связано с более высокими показателями побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта, таких как рвота, усиление боли в животе и т. д.

В двухлетнем двойном слепом клиническом исследовании изучались эффекты ибудиласта (10–20 мг) у 297 пациентов с РС. При самой высокой дозе Ибудиласт значительно снижал процент потери объема мозга, время до первого рецидива, прогрессирование инвалидности и вероятность развития новых поражений в «черные дыры».

Сенная лихорадка?

В клиническом исследовании с участием 69 человек, принимавших стероид-резистентный Ибудиласт, эффективность и безопасность лоратадина сравнивали с Ибудиластом.

Результаты исследования показывают, что Ибудиласт может эффективно облегчить клинические симптомы и признаки резистентной к стероидам сенной лихорадки. Было обнаружено, что это вещество оказывает лучший лечебный эффект, чем лоратадин, в улучшении клинических симптомов и признаков.

Аллергический конъюнктивит?

В Японии Ибудиласт клинически используется для лечения аллергического конъюнктивита.

В клиническом исследовании оценивалось влияние местного применения Ибудиласта на сезонный аллергический конъюнктивит у пациентов, носящих мягкие контактные линзы (МКЛ). Среди аллергических симптомов зуд и ощущение сухости улучшились после местного применения офтальмологического раствора Ибудиласт.

Цена: 2200 рублей за 30 капсул по 10 мг.

Оформить заказ: PREMIONCE

Информационный канал: PREMIONCE TV

Отзывы: PREMIVIEWS

Чат: PREMIOCHAT