Гептаминол

Гептаминол – аминоспирт, который используется в качестве кардиостимулятора при лечении ортостатической гипотензии и также как бронхолитик в Европе и Америке.

На территории Российской Федерации гептаминол офф-лейбл используется для лечения острого геморроя и симптоматической терапии проявлений хронической лимфовенозной недостаточности.

Гептаминол является метаболитом октодрина, согласно данному исследованию, участие в котором принял доброволец, было обнаружено, что спустя 7 часов после употребления 30 мг октодрина, образец мочи содержал 24 мкг гептаминола, а спустя 14 с половиной часов, концентрация гептаминола в моче составила 9 мкг. Гептаминол был выявлен с использованием метода газовой хромато-масс-спектрометрии (ГХ-МС), который позволяет анализировать химические соединения в образцах мочи.

«В этом экспериментальном исследовании было показано, что пероральный прием октодрина может приводить к выведению с мочой значительного количества гептаминола».

От октодрина, гептаминол отличается тем, что имеет функциональную гидроксильную группу (-OH) на втором атоме углерода, следовательно, гептаминол относится к аминоспиртам. Также на шестом атоме углерода, расположено две, а не одна, метильные группы.

Согласно проведенному исследованию, было установлено, что гептаминол является агентом, высвобождающим норадреналин. Информации об ингибировании обратного захвата нет.

Гептаминол оказывает положительное инотропное действие (увеличивает частоту сердечных сокращений) и усиливает возврат венозной крови, повышает артериальное давление и приводит к возникновению периферической вазоконстрикции, однако, из-за того, что гептаминол не является алифатическим амином, вазоконстрикция не столь выраженная.

Однако, период полувыведения гептаминола колеблется в промежутке от 2 до 3 часов, октодрин же действует в промежутке от 4 до 6 часов. Максимальная концентрация в плазме достигается в течение 1,8 часов. Метаболизм отсутствует.

Гептаминол перорально доступен, биодоступность составляет 80-90 %.

Из-за стимулирующих свойств, гептаминол, как и октодрин, является запрещенной субстанцией при использовании в период соревнований. Так, WADA отстранило от соревнований белорусского велосипедиста Антона Хадневича из-за того, что его анализ показал наличие запрещенных субстанций, а именно октодрина, гептаминола и оксилофрина.

Также WADA отстранило от соревнований узбекистанскую атлетку Ситору Хамидову.

«Спортсменку подозревают в употреблении коктейля, содержащего запрещенные вещества: дегидрохлорметилтестостерон, гептаминол, октодрин».

Гептаминол относится к классу S6 «Стимуляторы» запрещённого списка WADA.

Психоактивная дозировка гептаминола варьируется в диапазоне от 600 до 1200 мг. Гептаминол сочетается с другими стимуляторами, например, с кофеином, йохимбином и синефрином. 

Период полувыведения гептаминола можно пролонгировать с помощью пиразидола и небольшого количества грейпфрутового сока.