GW0742

Один из новых экспериментальных препаратов не так давно ставший коммерчески доступным, позиционируется многими лабораториями спортивного питания, как селективный модулятор андрогенных рецепторов (SARMs) но таковым не является:

Фиторин относится к модуляторам PPARβ/δ. Интересно то, что GW0742 является и агонистом, и антагонистом этого ядерного рецептора, а его конечный фармакологический профиль зависит от дозировки.

PPAR – семейство ядерных рецепторов, которые распространены в различных органах и тканях и необходимы для регуляции обмена липидов и глюкозы. Известно, что существует несколько типов данных рецепторов, среди которых: α, β/δ и γ (γ1, γ2, γ3).

PPAR-α: ядерные рецепторы этого типа локализуются в печени, мышцах, сердце, почках и кишечнике.

PPAR-β/δ: ядерные рецепторы этого типа локализуются практически во всех тканях и органах организма, включая мышцы, печень, почки, сосудистую систему, желудочно-кишечный тракт и кожные покровы.

PPAR-γ: ядерные рецепторы этого типа локализуются преимущественно в жировой ткани, скелетных мышцах, печени и слизистой оболочке желудка. Подтип γ1 также присутствует в кишечнике и поджелудочной железе, а подтип γ2 - в атеросклеротических бляшках. Известно, что подтип γ3 встречается в белом и буром жире.

Фиторин, как упоминалось ранее, активирует подтипы β и δ, этот процесс способствует усилению экспрессии генов, связанных с обработкой жиров и окислением жирных кислот, что, в конечном итоге, способствует увеличению теплопродукции в организме. Известно также о положительном влиянии на выносливость организма. Что не маловажно, активация этих ядерных рецепторов повышает чувствительности клеток к инсулину

Примечательно то, что вещество с таким же фармакологическим профилем и приблизительно с такой же структурой продавалось несколько лет назад, однако было запрещено на территории Российской Федерации 14 октября 2016 года в соответствии с постановлением правительства от 26 сентября 2016 года. 

Речь идет о когда-то популярном в индустрии спортивного питания агонисте PPAR-β/δ - GW501516, который продавался под наименованием «Кардарин» и был зарегистрирована как биологически активная добавка.

Можно сказать, что фиторин является дизайнерским аналогом кардарина из-за того, что фиторин имеет дополнительный атом фтора в пара-положении фенильного кольца:

Фармакологический профиль изменился не сильно, единственное отличие заключается в том, что фиторин является более сильным агонистом PPAR-β/δ.

Разумеется, о безопасности фиторина ничего неизвестно, можно предположить, что GW0742 обладает приблизительно таким же профилем побочных эффектов, что и кардарин.

В исследовании, которое было опубликовано 15 марта 2014 года есть упоминание о том, что разработка и спонсирование кардарина были прекращены: «разработка GW501516 была прекращена из-за проблем с безопасностью».

Согласно уже другому исследованию было установлено, что применение GW501516 увеличивает развитие колоректального рака при наличии колита у мышей.

Колоректальный рак - это вид рака, который развивается в толстой кишке или прямой кишке. Колит, или воспаление толстой кишки, является воспалительным заболеванием толстой кишки. Он может быть вызван различными факторами, включая бактериальную инфекцию или автоиммунные нарушения. Колит часто сопровождается симптомами, такими как болезненная диарея, кровянистые стулы, боли в животе и потеря веса.

Также было установлено, что кардарин усиливает экспрессию генов, связанных с воспалением.

Важно понимать, что информации о вреде кардарина и его дизайнерского аналога фиторина недостаточно для составления полной картины о профиле безопасности в виду того, что эти вещества не были исследованы в должной степени, а те данные, которые есть на текущий момент свидетельствуют о том, что данные соединения могут представлять опасность для здоровья. Ведь, не зря же GlaxoSmithKline прекратила разработку и дальнейшее спонсирование кардарина.

На текущий момент контроль за оборотом фиторина на территории Российской Федерации не установлен, следовательно, вещество доступно для приобретения. GW0742 реализуется через маркетплейсы, такие как Ozon, Wildberries и Яндекс Маркет.

Не смотря на все риски, фиторин пользуется достаточно большой популярностью, так согласно некоторым отзывам, курсовое применение GW0742 положительно влияет на снижение массы тела:

Однако есть сообщения о том, что препарат может вызывать и нежелательные явления:

Да, конечно, фиторин, как и кардарин эффективен для снижения веса, но важно понимать, что GW0742 не изучен, а его применение может стать причиной возникновения тех или иных проблем со здоровьем.

Фиторин является дизайнерским аналогом кардарина, от которого отличается только тем, что имеет в пара-положении фенильного кольца дополнительный атом фтора.

GW0742 может оказывать положительное влияние на снижение массы тела, однако, профиль безопасности этого вещества неизвестен, требуется проведение дополнительных исследований, но первичные данные о кардарине, гомологом которого является фиторин, свидетельствуют о том, что вещество может стать причиной возникновения онкологии толстого кишечника, а разработка вещества была прекращена GlaxoSmithKline из-за того, что было установлено, что GW501516 может ускорять формирование аденомы кишечника.

Также согласно результатам исследования, применение кардарина связано со стремительным развитием онкологии, дозировка GW501516 составляла 3 мг вещества на один килограмм массы тела (материал взят из книги «48th Annual Meeting of the Society of Toxicology», с которой можно ознакомиться здесь).