GDA — агент по утилизации глюкозы
@sportifarm
В мире бодибилдинга и фитнеса становится все более популярной категория добавок, предназначенных для более эффективной обработки и использования глюкозы организмом. В период сушки, активного массонабора, интенсивного кардио, и просто в процессе снижения веса эти комплексы позволяют улучшить чувствительность к инсулину. В этой статье мы рассмотрим преимущества использования средств, помогающих утилизации глюкозы, сжигания жира и улучшения резистентности к инсулину.
Агенты, утилизирующие глюкозу (GDA), представляют собой класс добавок, которые активируют ключевые ферменты в печени и мышечной ткани, а также воздействую на ядерные рецепторы клеток, помогая организму эффективнее перерабатывать углеводы. Не редко их используют люди с диабетом и проблемами контроля уровня сахара в крови, но они также полезны и для людей, у которых нет проблем с контролем уровня глюкозы или диабета, спортсменов и людей, ведущих здоровый образ жизни.
Гликолиз
Гликолиз — это процесс окисления и усвоения глюкозы клетками организма. Гликолиз происходит после попадания молекулы глюкозы через плазматическую мембрану внутрь клетки, после чего 6-ти углеродная молекула глюкозы под действием ферментов, находящихся в цитоплазме клетки, расщепляется на две 3-х углеродных молекулы пирувата (пировиноградной кислоты) или лактата (молочной кислоты).
Самостоятельно молекула глюкозы попасть в клетку не может, этому препятствует плазматическая мембрана поэтому, в переносе глюкозы внутрь клетки участвуют глюкозные транспортеры — большая группа мембранных белков, отвечающих за перенос глюкозы через клеточную мембрану (ГЛЮТ).
Выделяют четыре основных изоформы транспортеров ГЛЮТ. Эти формы отличаются как местом расположения в тканях и органах, так и механизмом собственной активации. ГЛЮТ первого, второго и третьего типов — инсулинонезависимые, это означает что скорость трансмембранного потока глюкозы в клетку зависит только от непосредственной концентрации глюкозы в крови. ГЛЮТ 4 — единственный инсулинозависимый глюкозный транспортер. Активность ГЛЮТ 4 зависит только от концентрации инсулина в крови.
По расположению в организме эти белки также имеют свои особенности:
ГЛЮТ 1 — широко распространён в зародышевых тканях. У взрослых сильнее всего проявляет свою активность в эритроцитах и эндотелиальных клетках барьерных тканей таких как гематоэнцефалический барьер. Отвечает за минимальный базальный уровень поглощения глюкозы всеми клетками организма, необходимый для поддержания клеточного дыхания. Имеет высокое сродство к глюкозе.
Уровень ГЛЮТ 1 в клеточной мембране повышается при снижении общего уровня глюкозы в крови и уменьшается при его повышении. Для транспорта глюкозы в клетку ему не нужен инсулин.
ГЛЮТ 2 —Находится преимущественно в печени и в бета-клетках поджелудочной железы. Эта изоформа имеет низкое сродство к глюкозе, поэтому клетки печени и клетки поджелудочной железы начинают поглощать глюкозу только при её высокой концентрации, на пример сразу после употребления богатой углеводами пищи.
ГЛЮТ 3 — расположен в основном в нейронах головного мозга и в плаценте. Имеет высокое сродство к глюкозе и также, как и ГЛЮТ 1 отвечает за поддержание базальной скорости глюкозы.
ГЛЮТ 4 — наибольшее количество этой изоформы находится в жировых клетках и клетках скелетных мышц. Это единственная инсулинозависимая форма. Активность ГЛЮТ 4 напрямую зависит от активности ГЛЮТ 2. При повышении концентрации глюкозы в крови активируется ГЛЮТ 2 в клетках поджелудочной железы, это в свою очередь запускает каскад реакций, который запускает процесс высвобождения инсулина, который в свою очередь стимулирует транспорт глюкозы через ГЛЮТ 4.
GDA комплексы
Этот краткий ликбез необходим для того, чтобы лучше понять, как работают добавки с агентами утилизации глюкозы. Для простоты и краткости будем называть их GDA комплексы. И так, мы выяснили что основная изоформа транспортного белка ГЛЮТ 4 активируется только гормоном инсулином, при этом компоненты GDAкомплексов не содержат инсулиниа и не имеют гормональную природу. Что бы разобраться в механизме работы компонентов GDA комплексов рассмотрим основные из них на примере продукта компании Brawn Nutrition— Recompagen V2.
Состав Recompagen V2
В состав Recompagen V2 входят следующие компоненты (на одну капсулу):
· Экстракт горькой дыни / Bitter Melon Extract — 125 мг
· Гимнема Сильвестра / Gymnema Sylvestre — 93 мг
· Экстракт цейлонской корицы / Ceylon Cinnamon Extract — 85 мг
· Экстракт листьев Банабы / Banaba Leaf Extract — 62 мг
· Берберин / Berberine — 50 мг
· Альфа-липоевая кислота / Alpha Lipoic Acid — 50 мг
· Пиколинат хрома / Chromium Picolinate — 75 мкг
Экстракт горькой дыни
Экстракт горькой дыни (Bitter Melon Extract) – это растение семейства тыквенные, широко культивируется в тропических и субтропических регионах мира, таких как Индия, Китай, Бразилия, Мексика, Ближний Восток, Центральная и Южной Америки. В настоящее время активно используется в средства для предотвращения или борьбы с диабетом второго типа.
Группа тайваньских и индонезийских ученых провело исследование воздействия горькой дыни на клетки эпителия кишечника имеющие резистентность к инсулину. Исследование показало, что экстракт горькой дыни оказывает воздействие на клетки кишечника несколькими путями, связанными с гипогликемическим эффектом: горькая дыня действует как сенсибилизатор инсулина, мниметик инсулина и стимулятор секреции GLP-1 пептида.
Говоря более простым языком, вещества, содержащиеся в экстракте (преимущественно тритерпеноиды).
1. Повышают чувствительность клеток к инсулину у которых она снижена.
2. По своей физико-химической структуре они очень похожи на молекулу инсулина, что вызывает в ответ на них реакцию транспортных белков ГЛЮТ-4. 3. Стимулируют выработку GLP-1— глюкагоноподобный пептид-1, который вырабатывается в кишечнике в ответ на приём пищи и регулирует секрецию инсулина, другими словами увеличивают секрецию собственного инсулина.
Гимнема Сильвестра
Гимнема Сильвестра (Gymnema Sylvestre) Эта многолетняя лоза, произрастающая в тропических регионах, распространенный компонент в добавках GDA. Известно, что Гимнема Сильвестра обладает неплохим потенциалом снижения уровня глюкозы в крови, поэтому широко используется в традиционной и аюрведической системах медицины. Сахароснижающие свойства растения обусловлены содержанием в нем фитохимических веществ, таких как гурмарин, гимнемовая кислота и гимнемасапонины.
Молекула гимнемовой кислоты по своей структуре очень похожа на молекулу глюкозы и блокирует рецепторы глюкозы в кишечнике, предотвращая всасывание углеводов, тем самым снижая уровень глюкозы в крови. Этот эффект сродни тому, как молекула кофеина занимает аденозиновый рецептор, блокируя работу последнего.
Также, в ходе исследований было обнаружено, что Гимнема Сильвестра увеличивает секрецию инсулина регенерации β-эндокриноцитов (одна из разновидностей клеток поджелудочной железы, продуцирующих инсулин).
Еще один полезный эффект Гимнемы — это достаточно мощная гиполипидемическая активность благодаря наличию в составе растения флавоноидов, сапонинов и дубильных веществ.
В небольшом исследовании, проведенном в Индии в 2010 году, участникам с диабетом 2 типа давали 500 миллиграммов экстракта Гимнема Сильвестра в день в течение трех месяцев. По окончании исследования были получены следующие результаты:
— уменьшение симптомов диабета, включая усталость и жажду;
— снижение уровня сахара в крови, включая уровень глюкозы натощак и уровень глюкозы после еды;
— улучшение уровня липидного профиля.
Исследование 2004 года с участием 60 человек с умеренным ожирением показало, что ежедневный прием экстракта Гимнема Сильвестра снижает уровень «плохого» холестерина ЛПНП более чем на 20% и повышает уровень «хорошего» холестерина ЛПВП на 22%. Более того, участники потеряли от 5% до 6% веса своего тела.
Экстракт Цейлонской корицы
Экстракт коры корицы — внутренний слой коры деревьев Cinnamomum verum, или Cinnamomum zeylanicum произрастающих на острове Шри-Ланка.
Из множества полезных свойств экстракт, для нашего комплекса интересны те, которые влияют на гликолиз.
Первое: содержащийся в корице процианидин типа А (флавоноидный антиоксидант) является мниметиком инсулина посредством усиления аутофосфорилирования инсулиновых рецепторов остатков тирозина. Кроме того, он ускоряет перемещение транспортного белка ГЛЮТ 4 к мембране клетки.
Второе: процианидин C1 B-типа, действует как потенциальный сенсибилизатор (усиливает чувствительность) инсулина.
Третье: вещества, содержащиеся в экстракте, ингибируют α-глюкозидазу и α-амилазу. Эти два фермента в нашем организме расщепляют сложные углеводы до глюкозы. Иными словами, экстракт корицы снижает образование глюкозы из поступающих в организм углеводов.
Четвертое: коричный альдегид, содержащийся в экстракте, может стимулировать активность PPAR-γ и PPAR-δ рецепторов в клетках, это повышает чувствительность к инсулину и более активному β-окислению жирных кислот в жировой ткани и скелетных мышцах.
Пятое: коричным альдегид активность инсулинового рецептора IRS-1, PI3K и AKT2 способствуя усилению передачи сигналов инсулина по пути IRS1→PI3K→AKT, одновременно снижая резистентность к инсулину.
Экстракт листьев Банабы
Банаба (Lagerstroemia speciosa) — тропическое дерево, широко распространено на Филиппинских островах. Активные компоненты экстракта листьев банабы содержат корозоловую кислоту, лагерстроемин, галлотанины и эллаготаннины.
По этому растению было проведено множество исследований, как на людях, так и на животных. Также проводились исследования in vitro.
Около десяти исследований было проведено на людях, с различными вариациями и условиям. Практически все они показали, что экстракт Банабы, а во всех исследованиях использовался именно экстракт, давал следующие результаты:
— снижение уровня глюкозы в крови от 13 до 30 процентов в зависимости от дозировок и длительности приема экстракта;
— снижение процента жира в организме, это показало 12-ти недельное исследование, испытуемые потеряли свыше 6 килограммов жира.
Однако при всех полученных результатах ученым так и не удалось выявить какое именно вещество или группа веществ, содержащиеся в экстракте Банабы повлияло на те или иные результаты.
Исследования на животных дали следующие результаты:
— снижение уровня глюкозы;
— ингибирование ферментов α -амилазы, глюкоамилазы, изомальтазы, мальтазы и сахаразы;
— снижение массы тела до 10% и потеря общей массы жира до 15%;
— дозозависимое снижение глюконеогенеза.
Как и в исследованиях на людях действующее вещество и механизм действия определен не был.
Берберин
Берберин — растительный метаболит, принадлежащий к группе изохинолиновых алкалоидов с сильной биологической и фармакологической активностью. Содержится во многих растениях, включая барбарис, золотарник, виноград, орегано, коптис.
Берберин — это известное и перспективное вещество, обладающее многими полезными свойствами. По берберину было проведено и до сих про проводится множество исследований, в том числе и на людях. Из всех его полезных свойств нас интересует гипогликемический эффект.
Косвенные клинические исследования действия 1986 года доказали, что гипогликемический эффект берберина сравним действию с метформином. Берберин, как и метформин, регулирует различные группы сигнальных путей, такие как AMPK и MAPK (митоген-активируемая протеинкиназа). Берберин подавляет процессы адипогенеза и липогенеза. Первый процесс — это формирование новых жировых клеток из стволовых, второй — это процесс при котором ацетилкофермент-α метаболизируется в жирные кислоты. Сам же ацетилкофермент-α является промежуточной стадией метаболизма простых сахаров, таких как глюкоза.
Если говорить простым языком, то берберин не дает стволовым клеткам становиться жировыми и подавляет процесс формирования жирных кислот из простых углеводов.
Альфа-липоевая кислота
α-липоевая кислота — это антиоксидант, который содержится во многих продуктах питания и естественным образом вырабатывается, в небольших количествах, в нашем организме. Это соединение принимает участие в множестве внутренних процессов, один из которых — участие в энергетическом обмене.
α-липоевая кислота активирует митохондриальные ферменты, повышая окисление глюкозы. При этом заметно тормозятся глюконеогенез и кетогенез. Это показало множество исследований, в которых α-липоевая кислота выступила в роли биокатализатора энергетического обмена, основывающегося на коэнзимной функции, относительно ключевых ферментов цикла Кребса.
Как показали многочисленные исследования, α-липоевая кислота способствует повышенному поглощению сахара в инсулиночувствительных и инсулинорезистентных мышечных тканях.
В одном из исследований крысам с ожирением вводили α-липоевую кислоту, в результате чего, наблюдалось увеличение стимулируемой инсулином утилизации глюкозы, как в скелетных мышцах, так и во всем организме. Также было обнаружено, что α-липоевая кислота увеличивает окисление липидов путем активации AMPK.
Это доказывает, что α-липоевая кислота улучшает чувствительность к инсулину посредством активации AMPK, а также стимулирует поглощение глюкозы путем перераспределения транспортеров глюкозы к плазматической мембране. Кроме того, α-липоевая, как и метформин улучшает чувствительность тканей к инсулину за счет усиления фосфорилирования тирозина субстрата рецептора инсулина-1, то есть снижает резистентоность к инсулину.
Пиколинат хрома
Последний компонент в нашем GDA-комплексе (Brawn Nutrition Recompagen V2) это хром, а если быть точнее, его форма, связанная с пиколиновой кислотой.
Из множества полезных для организма свойств нас интересует то, как он связан с метаболизмом глюкозы в организме. И хотя исследований на эту тему было проведено не мало, и даже есть количественно-качественные результаты, механизм его действия до сих пор до конца не изучен. Здесь приведем результаты лишь одного исследования.
Исследование in vitro, проведенное на жировых клетках — адиопоцитах 3T3-L1. Путем обработки клеточной культуры высоким содержанием глюкозы и инсулина в течение 24 часов в клетках была вызвана резистентность к инсулину.
Влияние пиоклината хрома на транслокацию транспортера глюкозы ГЛЮТ 4 было визуализировано с помощью иммонофлуоресцентной микроскопии. Кроме того, оценивалось его влияние на сигнальные пути инсулина и сигнальные каскады митоген-активируемой протеинкиназы (МАРК) с помощью иммуноблоттинг-анализа и ПЦР в реальном времени.
Результаты показали, что пиколинат хрома усиливает метаболизм и поглощение глюкозы путем ускорения перемещения транспортера глюкозы ГЛЮТ 4 из внутриклеточного пула на плазматическую мембрану как в контрольных, так и в инсулинорезистентных адипоцитах 3T3-L1.
Подводя итог под обзором комплекса можно с уверенностью сказать, что компоненты состава подобраны не случайным образом. По каждому из них проводились той, или иной глубины исследования с зафиксированными результатами. Конечно, нужно оговориться, что в доброй своей половине это были исследования на крысах или in vitro, но в то же время некоторые из компонентов используются в народной медицине не одно поколение и доказали свою эффективность.
Что же касается применения GDA-комплексов в бодибилдинге и фитнесе, то я придерживаюсь мнения, что применять их нужно не частыми курсами и в определенный период вашей подготовки к соревнованиям или на курсе снижения веса, как вспомогательный инструмент. GDA-комплекс не может являться заменой жиросжигающему комплексу в силу своего специфического взаимодействия с гормональной системой организма.
Кстати в США и Европе GDA-комплексы зачастую используются в аварийных случаях, когда по тем или иным причинам приходится отступать от жесткой диеты либо по причине пищевого срыва.