Был разработан и представлен на рынке в Европе фирмой Asta Medica в году. По принципу действия кардинально отличается от других анальгетиков и нестероидных противовоспалительных препаратов. За счет непрямого антагонизма по отношению к NMDA-рецепторам, активирующих нисходящие механизмы модуляции боли и ГАМК-ергические процессы, оказывает анальгезирующее, миорелаксирующее и нейропротективное действие. Претензия к препарату с тридцатилетней историей использования основана на перепроверке его гепатотоксичности в году. Выводы о повышенной гепатотоксичности флупиртина были внезапно пересмотрены спустя 30 лет на основе исследования, где средний возраст испытуемых был В шестинедельном испытании было задействовано 84 человека 72 женщины , дозировка флупиртина составляла мг в день. Из х испытуемых у 7-рых произошло повышение уровня печеночных ферментов. Возраст и индекс массы тела этих испытуемых не указывался. Данные исследования подвергаются критике, как в Евросоюзе, где флупиртин сравнивается с доступными опиоидами, так и в России, где его гепатотоксичность сравнивается со значительно более высокой у парацетамола, и с вредностью прочих НПВС, с точки зрения желудочных и кардиологических событий \\\\\\[3\\\\\\]. По состоянию на июнь года маркетинговые разрешения на лекарства, содержащие флупиртин, еще не отозваны, и окончательное решение, несмотря на 23 события, связанных с гепатотоксичностью, произошедших с года, некоторые на территории ЕС еще не принято \\\\\\[4\\\\\\]. В августе Минздрав России отменил регистрацию в России всех лекарственных средств, содержащих Флупиртин \\\\\\[5\\\\\\] \\\\\\[6\\\\\\] \\\\\\[7\\\\\\] \\\\\\[8\\\\\\]. По своим фармакологическим эффектам препарат представляет собой неопиоидный анальгетик центрального действия, не вызывающий зависимости и привыкания, кроме того, оказывает миорелаксирующее и нейропротективное действие. В основе действия флупиртина лежит активация потенциалнезависимых калиевых каналов, которая приводит к стабилизации мембранного потенциала нейрона. Влияние на ток ионов калия опосредовано воздействием препарата на систему регуляторного G-белка. Обезболивающее действие основано как на непрямом антагонизме по отношению к NMDA N-methyl-D-aspartate -pецепторам, так и на модуляции механизмов боли, связанных с влиянием на ГАМКергические системы. В терапевтических концентрациях флупиртин не связывается с альфа 1 -, альфа 2 -адренорецепторами, серотониновыми 5НТ 1 -, 5НТ 2 -рецепторами, дофаминергическими, бензодиазепиновыми, опиатными, центральными мускаринергическими или никотинергическими рецепторами. Флупиртин активирует открывает потенциалнезависимые калиевые каналы, что приводит к стабилизации мембранного потенциала нервной клетки. При этом происходит торможение активности NMDA-рецепторов и, как следствие, блокада нейрональных ионных каналов кальция, снижение внутриклеточного тока ионов кальция. Вследствие развивающегося подавления возбуждения нейрона в ответ на ноцицептивные стимулы, ингибирования ноцицептивной активации, реализуется обезболивающий эффект. При этом происходит торможение нарастания нейронального ответа на повторные болевые стимулы. Такое действие предотвращает усиление боли и переход её в хроническую форму, а при уже имеющемся хроническом болевом синдроме ведет к снижению его интенсивности. Установлено также модулирующее влияние флупиртина на восприятие боли через нисходящую норадренергическую систему. Антиспастическое действие на мышцы связано с блокированием передачи возбуждения на мотонейроны и промежуточные нейроны, приводящим к снятию мышечного напряжения. Это действие флупиртина проявляется при многих хронических заболеваниях, сопровождающихся болезненными мышечными спазмами скелетно-мышечные боли в шее и спине, артропатии, тензионные головные боли, фибромиалгия. Нейропротективные свойства препарата обусловливают защиту нервных структур от токсического действия высоких концентраций внутриклеточных ионов кальция, что связано с его способностью вызывать блокаду нейрональных ионных кальциевых каналов и снижать внутриклеточный ток ионов кальция. Другой метаболит М2 не является биологически активным, образуется в результате реакции окисления 1-я фаза п-фторбензила с последующей конъюгацией 2-я фаза п-фторбензойной кислоты с глицином. Концентрация действующего вещества в плазме крови пропорциональна дозе. Небольшая часть дозы выводится из организма с желчью и калом. Побочные действия в основном зависят от дозы препарата за исключением аллергических реакций. Во многих случаях они исчезают сами по себе по мере проведения или после окончания лечения. Усиливает действие алкоголя, седативных средств и миорелаксантов. В связи с тем, что флупиртин связывается с белками , следует учитывать возможность взаимодействия его с другими одновременно принимаемыми ЛС например ацетилсалициловой кислотой , бензилпенициллином , дигоксином , глибенкламидом , пропранололом , клонидином , варфарином и диазепамом , которые могут вытесняться флупиртином из связи с белками, что может приводить к усилению их активности. Особенно этот эффект может быть выражен при одновременном приеме варфарина или диазепама с флупиртином. При одновременном назначении флупиртина и производных кумарина рекомендуется регулярно контролировать протромбиновый индекс , чтобы своевременно скорректировать дозу кумарина. Данных о взаимодействии с другими антикоагулянтами или антиагрегантами ацетилсалициловая кислота и др. При одновременном применении флупиртина с препаратами, которые метаболизируются в печени, требуется регулярный контроль уровня печеночных ферментов. Следует избегать комбинированного применения флупиртина и ЛС, содержащих парацетамол и карбамазепин. Специфического антидота нет. Влияние на способность управлять автотранспортом и работу с механизмами. Материал из Википедии — свободной энциклопедии. Текущая версия страницы пока не проверялась опытными участниками и может значительно отличаться от версии , проверенной 8 августа ; проверки требуют 39 правок. Дата обращения 8 октября Энциклопедия лекарств и товаров аптечного ассортимента. Категории : Лекарственные средства по алфавиту Ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства Антагонисты NMDA-рецепторов. Скрытые категории: Википедия:Статьи с некорректным использованием шаблонов:Cite web не указан язык Википедия:Тупиковые статьи Википедия:Статьи к викификации Википедия:Статьи с переопределением значения из Викиданных Страницы с неизвестными параметрами шаблона Лекарственное средство Википедия:Статьи о лекарствах с синонимами из Викиданных Википедия:Статьи о лекарствах с непереведённым названием по ИЮПАК. Пространства имён Статья Обсуждение. Эта страница в последний раз была отредактирована 28 декабря в Текст доступен по лицензии Creative Commons Attribution-ShareAlike ; в отдельных случаях могут действовать дополнительные условия. Подробнее см. Условия использования.

Флупиртин — Википедия

Готовые ООО с расчетным счетом и картой

Семена конопли регулярные купить

Мегафон мани денежные переводы