Флупиртин — Википедия

______________

✅ ️Наши контакты (Telegram):✅ ️

✅ ️ ▲ ✅ ▲ ️✅ ▲ ️✅ ▲ ️✅ ▲ ✅ ️

______________

Обезболивающее средство

Флупиртин — Википедия

Был разработан и представлен на рынке в Европе фирмой Asta Medica в году. По принципу действия кардинально отличается от других анальгетиков и нестероидных противовоспалительных препаратов. За счет непрямого антагонизма по отношению к NMDA-рецепторам, активирующих нисходящие механизмы модуляции боли и ГАМК-ергические процессы, оказывает анальгезирующее, миорелаксирующее и нейропротективное действие. Фармакологическое действие - анальгезирующее центральное, антиспастическое. По своим фармакологическим эффектам препарат представляет собой неопиоидный анальгетик центрального действия, не вызывающий зависимости и привыкания, кроме того, оказывает миорелаксирующее и нейропротективное действие. В основе действия флупиртина лежит активация потенциалнезависимых калиевых каналов, которая приводит к стабилизации мембранного потенциала нейрона. Влияние на ток ионов калия опосредовано воздействием препарата на систему регуляторного G-белка. Обезболивающее действие основано как на непрямом антагонизме по отношению к NMDA N-metil-D-aspartat -pецепторам, так и на модуляции механизмов боли, связанных с влиянием на ГАМКергические системы. В терапевтических концентрациях флупиртин не связывается с альфа 1 -, альфа 2 -адренорецепторами, серотониновыми 5НТ 1 -, 5НТ 2 -рецепторами, дофаминергическими, бензодиазепиновыми, опиатными, центральными мускаринергическими или никотинергическими рецепторами. Флупиртин активирует открывает потенциалнезависимые калиевые каналы, что приводит к стабилизации мембранного потенциала нервной клетки. При этом происходит торможение активности NMDA-рецепторов и, как следствие, блокада нейрональных ионных каналов кальция, снижение внутриклеточного тока ионов кальция. Вследствие развивающегося подавления возбуждения нейрона в ответ на ноцицептивные стимулы, ингибирования ноцицептивной активации, реализуется обезболивающий эффект. При этом происходит торможение нарастания нейронального ответа на повторные болевые стимулы. Такое действие предотвращает усиление боли и переход её в хроническую форму, а при уже имеющемся хроническом болевом синдроме ведет к снижению его интенсивности. Установлено также модулирующее влияние флупиртина на восприятие боли через нисходящую норадренергическую систему. Антиспастическое действие на мышцы связано с блокированием передачи возбуждения на мотонейроны и промежуточные нейроны, приводящим к снятию мышечного напряжения. Это действие флупиртина проявляется при многих хронических заболеваниях, сопровождающихся болезненными мышечными спазмами скелетно-мышечные боли в шее и спине, артропатии, тензионные головные боли, фибромиалгия. Нейропротективные свойства препарата обусловливают защиту нервных структур от токсического действия высоких концентраций внутриклеточных ионов кальция, что связано с его способностью вызывать блокаду нейрональных ионных кальциевых каналов и снижать внутриклеточный ток ионов кальция. Другой метаболит М2 не является биологически активным, образуется в результате реакции окисления 1-я фаза п-фторбензила с последующей конъюгацией 2-я фаза п-фторбензойной кислоты с глицином. Концентрация действующего вещества в плазме крови пропорциональна дозе. Небольшая часть дозы выводится из организма с желчью и калом. Побочные действия в основном зависят от дозы препарата за исключением аллергических реакций. Во многих случаях они исчезают сами по себе по мере проведения или после окончания лечения. Усиливает действие алкоголя, седативных средств и миорелаксантов. В связи с тем, что флупиртин связывается с белками , следует учитывать возможность взаимодействия его с другими одновременно принимаемыми ЛС например ацетилсалициловой кислотой , бензилпенициллином , дигоксином , глибенкламидом , пропранололом , клонидином , варфарином и диазепамом , которые могут вытесняться флупиртином из связи с белками, что может приводить к усилению их активности. Особенно этот эффект может быть выражен при одновременном приеме варфарина или диазепама с флупиртином. При одновременном назначении флупиртина и производных кумарина рекомендуется регулярно контролировать протромбиновый индекс , чтобы своевременно скорректировать дозу кумарина. Данных о взаимодействии с другими антикоагулянтами или антиагрегантами ацетилсалициловая кислота и др. При одновременном применении флупиртина с препаратами, которые метаболизируются в печени, требуется регулярный контроль уровня печеночных ферментов. Следует избегать комбинированного применения флупиртина и ЛС, содержащих парацетамол и карбамазепин. Внутрь , не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости мл. Взрослым: по 1 капс. При выраженных болях — по 2 капс. Максимальная суточная доза — мг 6 капс. Дозы подбирают в зависимости от интенсивности боли и индивидуальной чувствительности больного к препарату. Больным старше 65 лет: в начале лечения по 1 капс. Доза может быть увеличена до мг в зависимости от интенсивности боли и переносимости препарата. У больных с выраженными признаками почечной недостаточности или при гипоальбуминемии суточная доза не должна превышать мг 3 капс. У больных со сниженной функцией печени суточная доза не должна превышать мг 2 капс. При необходимости назначения более высоких доз препарата за больными устанавливают тщательное наблюдение. Длительность терапии определяется лечащим врачом и зависит от динамики болевого синдрома и переносимости. При длительном применении следует контролировать активность печеночных ферментов с целью выявления ранних симптомов гепатотоксичности. Симптомы: тошнота, тахикардия , состояние прострации , плаксивость, спутанность сознания, сухость во рту. Лечение: симптоматическое промывание желудка, форсированный диурез, введение активированного угля и электролитов. Специфического антидота нет. У больных со сниженной функцией печени или почек следует контролировать активность печеночных ферментов и содержание креатинина в моче. У пациентов, страдающих звоном в ушах, в т. При лечении флупиртином возможны ложноположительные реакции теста с диагностическими полосками на билирубин, уробилиноген и белок в моче. Аналогичная реакция возможна при количественном определении уровня билирубина в плазме крови. При применении препарата в высоких дозах в отдельных случаях может отмечаться окрашивание мочи в зеленый цвет, что не является клиническим признаком какой-либо патологии. Влияние на способность управлять автотранспортом и работу с механизмами. Поделись знанием:. Перейти к: навигация , поиск. Анальгетики - антипиретики исключая опиоиды — АТХ код \\\\\\\\\\\\\[www. Категории : Лекарственные средства по алфавиту Ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства Антагонисты NMDA-рецепторов. Скрытые категории: Википедия:Тупиковые статьи Википедия:Статьи к викификации Статьи со ссылками на отсутствующие файлы. Навигация Персональные инструменты Войти. Добавить ссылки. Последнее изменение этой страницы: , 21 сентября Почта для связи: wiki-org.

Прайс семян конопли ОПТ розница от производителя, купить семена Афганки, семена бошек, шишек

Купить Ганджа Рыбное

Флупиртин — Википедия

Купить Витамин Олёкминск

Амфетамин без кидалова Ургенч

Купить Беладонну Борисоглебск